OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO FARMACOLOGICO Reducir la PA a menos de 120/80 mm Hg Controlar factores de...
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FARMACOS EN TRATAMIENTO DE HTA
OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
Reducir la PA a menos de 120/80 mm Hg
Controlar factores de riesgo C V
Bajar el GC y RVP
Prevenir las complicaciones a largo plazo
( Lesión de órganos blanco)
CLASIFICACION DE LOS FARMACOS EN HTA
1.-ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO
NIFEDIPINA
AMLODIPINA
ASRADIPINA
VERAPAMIL
NISOLDIPINA
DILTIAZEM
NICARDIPINA
CACIÓN2.-SIMPATOLITICOSFARMACOS
DEACCION
CENTRAL
BLOQUEADORESDE
NEURONASADRENERGICAS
METILDOPA CLONIDINA
GUANABENZ GUANFACINA
GUANADREL
RESERPINA
3.-ECA
IECA
CAPTOPRILLISINOPRIL
ENALAPRIL
BENAZEPRIL
FOSINOPRIL
MOEXIPRIL
QUINAPRIL
RAMIPRIL
TRANDOLAPRIL CILASAPRIL
BLOQUEDORES
DE RECEPTORES
LOSARTAN
CANDESARTAN
VALSARTAN
TELMISARTAN
IRBESARTAN
EPROSARTAN
OLMESARTAN
ANTAGONISTAS B1 CARDIOSELECTIVOS
Atenolol
Betaxolol
Bisoprolol
Metoprolol
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES
ALFA 1 y BETA 1
ADRENERGICO
Labetalol
Carvedilol
ANTAGONISTAS B 1 y B 2
ADRENERGICOS
Nadolol
Propranolol
Timolol
ANTAGONISTAS
B 1 adrenergico
con actividad simpatico mimetica
intrínseca
Acebutolol PenbutololPindolol
4.BETABLOQUEADORES
5.-VASODILATADORES
a)ARTERIAL
Y
VENOSO
NITROPRUSIATO SODICO
NITROGLICERINA
b)VD
ARTERIALES
HIDRALAZINAAcción directa)
Mec. desconocido
MINOXIDIL
Acción directa/
Mec.
desconocido
c) ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA 1
ADRENERGICOS
CON SELECTIVIDAD DE SUBTIPO
DOXAZOSINA PRAZOCINA
TERAZOCINA
d) ANTAGONISTAS DE RECEPTORES
ALFA 1 y 2 ADRENERGICOS SIN
SELECTIVIDAD DE SUBTIPO
FENTOLAMINA
FENOXIBENZAMINA
DIAZOXIDOFENOL
DOPAM
6.-DIURETICOS
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA
ACETAZOLAMIDA
DICLORFENAMIDA
METAZOLAMIDA
OSMOTICOS
GLICERINA
ISOSORBIDA
MANITOL
UREA
INHIBIDORES DEL SIMPORTE Na+ - K+ -2Cl
DIURETICOS DE ASA/LIMITE ALTO
BUMETAMIDA ACIDO ETACRI
NICO
PIRATENIDA TRIPAMIDA FUROSEMIDA
TORASEMIDA
AXOSEMIDA-
6.-DIURETICOS
AHORRADORES DE POTASIO
INHIBIDORES DE LOS
CANALES DE SODIO DEL EPITELIO
RENALAMILORIDA
Y TRIAMTERENO
ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES MINERAL
CORTICOLDES (ALDOSTERONA)ESPIRONOLACTONA
CANRENONA
CANRENOATO DE POTASIO
EPLERENONA
. INHIBIDORES DEL SIMPORTE DE Na+ -Cl –
TIAZIDICOS y SIMILARESHIDROCLOROTIAZIDA
BENDROFLUMETIAZIDA
CLOROTIAZIDA
BENFLUMETAZIDA
HIDROFLU
METIAZIDA
POLITIAZIDA
CLORTALIDONA
INDAPAMIDA
XIPAMIDA
TRICLORMETIAZIDA
METOLAZONA
QUINETAZONA
METILCLOTIAZIDA
BENZTIAZIDA
METICLOTIAZIDA
ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO
DIFENILPIPERAZINAS BENZOTIAZEPINAS
FENILALQUILAMINAS DIHIDROPIRIDINAS
DIARILAMINOPROPILAMINA
DIHIDROPIRIDINAS AMLODIPINA
FELODIPINA
ISRADIPINA
LACIDIPINA
LERCANIDIPINA
NIFEDIPINA NICARDIPINA NISOLDIPINA
NITRENDIPINANIMODIPINA
BENZOTIAZEPINADILTIAZEM
DIARILAMINOPROPILAMINA
BEPRIDIL
FENILALQUILAMINASVERAPAMILO
ANTAGONIS
TAS D
E
CANALES DE C
ALCIO
ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO AMLODIPINA
INDICACIONES
HTA
CARDIOPATIA ISQUEMICA
IC
Biodisponibilidad de 80% , Absorción vía oral, se produce a velocidad lenta a intermedia Hipot. en 6h
Distribución extensa en los
distintos tejidos Unida a proteínas en (92-95% )Depuración a nivel hepáticoNo afectada con insuficiencia renal
C/INDICACIONES:BRADICADIAPX CON FALLO CARDIACO
RAM
Cefalea, edema debilidad, mareos palpitaciones Rxs alérgicas: Angioedema, Eritema multiform DOSIS 5mg/d
NIFEDIPINA
Rápidamente absorbida después de su administración oral (90%)
Experimenta metabolimo hepático de primer paso, x eso su biodisponibilidad se reduce
Absorción baja x vía SL
Efectos hipotensores en 30 m.a 1 h.
CONTRA INDICACIONES
No dar sublingual: IAM, hipotensión
No usar en px mayores a 70 años
Px con estenosis aortica
Embarazo y Lactancia
INDICACIONESCARDIOPATIA ISQUEMICA (ANGINA ESTABLE, PRINZMETAL) HTA PROFILAXIS MIGRAÑA HIPO PERSISTENTE EVITAR PARTO
PREMATURO INTERACCIONES Digoxina Ranitidina Rifampicina
NICARDIPINA
• Absorción por vía oral • Niveles plasmáticos en 20 minutos y
max. 30 min.• Unión a proteínas plasmáticas en
99%. Metabolismo hepático • 1 % se elimina x heces y orina• IV y oral produce incremento del GC
debido a reducción de la postcarga y aumentos compensadores de la frecuencia cardiaca y de la fracción de expulsión
INDICACIONES Angina de pecho/ HTA
CONTRA INDICACIONESHemorragia IntracraneanaEstenosis aórtica/ Lactancia
INTERACCIONES Anticonvulsivantes y rifamicinas
EFECTOS ADVERSOSCefalea , sensación de calor, hipotensión, debilidad, edema de miembros inferiores, vértigo, palpitaciones.
GI: anorexia, ardor epigástrico, constipación, diarrea, náuseas, elevación de pruebas hepáticas y creatinina sérica
VERAPAMILEFECTOS ADVERSOS
Bradicardia sinusal, taquicardia sinusal refleja, bloqueo A-V, letargia, cefaleas, fatiga y tinnitus, nausea y el vómito, dispepsia ,dolor abdominal, disfunción sexual, incluyendo
impotencia
Vía oral e intravenosa
Absorción rápida, con extenso metabolismo de primer paso, lo que hace que su biodisponibilidad sea sólo del 20—35%.
Alimentos reducen la biodisponibilidad
Se une en un 90% a las proteínas
70% es eliminado en orina
C/INDICACIONESDisfunción ventricular,
bradicardia grave, shock cardiogénico /ICC
Hepatopatias, cirrosis, IR, Cardiopatias hipertróficas
INDICACIONES:CARDIOPATIA ISQUEMICA
Post IAM /HTA
TAQUIARRITMIAS SUPRAVENTRICULAR
PROFILAXIS DE MIGRAÑA
MANIA
CLAUDICACION INTERMITENTE
VERAPAMIL
INTERACCIONES SIMVASTATINA
QUINIDINA
DILTIAZEMMECANISMO DE ACCIONAfectan a los canales de calcio presentes en los nodos seno atriales y atrio ventriculares y también los presentes en la musculatura lisa, ocasionando un potente efecto vasodilatadorAumenta el flujo sanguíneoDisminuye la FC por depresión de la conducción del nodo AV
INDICACIONESHTAANGINA DE PECHOARRITMIASDOSIS30 mg QID
CACIÓN2.-SIMPATOLITICOSFARMACOS
DEACCION
CENTRAL
BLOQUEADORESDE
NEURONASADRENERGICAS
METILDOPA CLONIDINA
GUANABENZ GUANFACINA
GUANADREL
RESERPINA
SIMPATOLITICOS DE
ACCIONCENTRAL
Actúan en centros
vasomotores del tallo cerebral
Disminuyen tono simpático del
SNC
Disminuye RVP
Poca disminución del
GC
CLONIDINABloquea la transmisión de la señal
dolorosa por acción de la norepinefrina en los adreno
receptores a2 post-sinápticos en la médula espinal
Absorción oral y parenteral
.Eliminación 65% renal, biliar y fecal
Acción de 8 a 30 m
INDICACIONESHTA /Cefaleas vasculares/Dismenorrea
Migrañas/Dolor neuropático
Déficit de Atención
C/INDICACIONESHipersensibilidad/ bradicardia/ IC
EFECTOS ADVERSOSEdema, escalofríos,
Bradicardia, sequedad de boca, sudoración, GI
INTERACCIONESB bloqueantes y captopril
Insulina: hiperglicemia
GUANFACINA
Disminuye la RV y el tono simpático central al estimular receptores alfa 2 Mantiene la perfusión renal
Absorción incompleta y variable
Biodisponibilidad oral 25%
Unión a proteínas 15%/
Met. hepático
Excreción urinaria
RAM
Sedación, astenia, debilidad, parestesias,
parkinsonismo, bradicardia, Hipersensibilidad
Agravación de angina de pecho, Depresión de MO
CONTRA INDICACIONESHepatopatías/ Hipersensibilidad
INTERACCIONESLitio y hierro
Dosis: 250 mg/BID/max.3g/d/ Niños: 10mg/Kg/d 3 /4 tomas
ALFAMETILDOPA
GUANABENZ
CACIÓNSIMPATOLITICOSBLOQUEADORES DE NEURONAS ADRENERGICAS
GUANADREL
Inhiben la lib de NADrenalina
Penetra en las terminaciones Nadrenérgicas y se acumula en
ellas, sustituyendo a la NAD
Dilata los vasos sanguineos
RESERPINAAlcaloide del arbusto rauwolfina
Actúa sobre las vesículas de almacenamientoy neuronas adrenérgicas centrales y periféricas,
haciendo que pierdan su capacidad de concentrar noradrenalina y dopamina
Biodisponibilidad de 50% y metaboliza en riñón/ hígado
Excreción 62% heces y orina 8%
RAM
sedación, inhabilidad para concentrarse, depresión, congestión nasal./0.25-0.5 mg/d
Con grupo fosfato
FOSINOPRIL
Con grupo dicarboxiloMOEXIPRIL
QUINAPRILRAMIPRIL
BENAZEPRIL
ENALAPRIL
CILAZAPRIL
IMIDAPRIL
LISINOPRIL
PERINDOPRIL
TRANDOLAPRIL
Con grupo sulfhídrico CAPTOPRIL
Inhiben la ECA ( tisular y circulante) que es la responsable de la conversión de angiotensina I a II (es un potente vasoconstrictor y mediador de la actividad de la reninaLa reducción de angiotensina disminuye la presión arterial y aumenta la renina plasmática Bloqueo de la cascada del sistema renina angiotensina
IECATienen efecto VD pero no causan taquicardia refleja significativa debido a un reajuste del reflejo baro receptor
Bloquean la producción de angiotensina (VC) al inhibir la ECA generando VD arterial y natriuresis leve
Reducen la secreción de aldosterona
Disminución del volumen del liquido intravascular y la secreción de potasio
Aumentan los niveles de bradicininas VD
Captopril estimula directamente la producción de PG vasodilatadoras renal y endotelial
INDICACIONESIC/ HTA/ IAM
Prevención de nefropatía diabética
Reduce lesiones orgánicas asociadas a HTA
IECA
1956 : Leonard Skeggs explicó el funcionamiento y aisló (ECA), en la regulación de la presión sanguínea1970: el farmacólogo Sergio H. Ferreira descubrió que el veneno de la jararaca o víbora lanceolada (Bothrops jararaca) es capaz de inhibir la ECA
1974 se describió por primera vez el captopril 1981 Se empleó como inhibidor ECA en un tratamiento 1983 se comercializó segundo inhibidor ECA ( enalapril)
FARMACOCINETICA
EFECTOS ADVERSOSTos seca
Hipotension
Hiperpotasemia
Por su acción VD en las arteriolas eferentes del riñón, pueden deteriorar la función renal en pacientes con hipoperfusión renal o IR grave preexistente
Disminución de la tasa defiltración glomerular (FG)
PRECAUCIONES
CAPTOPRIL MECANISMO DE ACCIONINDICACIONESHTAICPOST INFARTO/ NEFROPATIA DIABETICA
FARMACOCINETICA Absorción rápida:75%Los alimentos reducen la absorción en un 30-40%Unión a proteínas: 25 a 30%
INTERACCIONESDiuréticos/ hipoglicemiantes / VD/ Digoxina / AINES/ Antiácidos
EFECTOS ADVERSOSTos Dermatológicas CV: Taquicardia; angina, palpitacionesGI:Alteración del gustoHematológicas: agranulocitosis, neutropeniaInmunológicas: angiodema, anafilaxiaIR/ Proteinuria
CONTRAINDICADOEmbarazo (Induce fetotoxicidad con oligo hidramnios, retraso en osificación craneal) Toxicidad neonatal I.R. Hiperpotasemia
ENALAPRILEs una peptidil- dipeptidasa que cataliza la conversión de angiotensina I a II (VC)Enalaprilato I.V. o el Enalapril oral
Se absorbe sólo el 25%, efectos en 1 h, máximos a las 6 horas No se metaboliza/Eliminación en la orina/No unión proteínas plasmáticasVida media: 12 horas
Reduce la RVP y P/A sin alterar la FC, el volumen-latido o el GC Mejora la perfusión del miocardio
CONTRAINDICACIONES Alteración de la fx renal/ IAM/ Hipersensibilidad y edema angioneuróticoEmbarazo
REACCIONES ADVERSAS Mareos, cefalea, diarrea, fatiga, Náuseas, tos, astenia, erupción cutáneaHipotensión ortostática
INTERACCIONESDiurético, Litio y AINES
LISINOPRIL INDICACIONES: HTA y reno vascular/ Tx con diuréticos/ICC/ IAM
RAMIPRIL/ RAMIPRILATOMECANISMO DE ACCION
FARMACOCINETICA 50-60% se absorbe en el tracto GILos niveles pico de ramiprilato se obtienen entre las 3 y 6h Efectos antihipertensivos hasta x 24h Unión 73% a las proteínas del plasma, el ramiprilato 58%Excreta en orina y hecesVida media: 3 a 17 horas y aumenta en IC y hepática
INDICACIONES•HTA: solo o combinado con diuréticos o con otros antagonistas de calcioICPost infarto de miocardio
DOSIS •Dosis de inicio 1.25-2.5 mg cada 12 h•Dosis máxima 2.5-5 mg cada 12 h
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad Hipotensión o hipovolemiaEstenosis de arteria renal, mitral o aortica
REACCIONES ADVERSASTaquicardia, tos seca, sequedad de boca, edema de mucosa oral, deterioro de la fx renal
FOSINOPRIL
Absorción 30-40%No afectado x alimentos
Hidrólisis rápida y completa a fosinoprilato en mucosa digestiva e hígadoConcentraciones max en 3h
Fijación a proteínas plasmáticas 95%Eliminación en la orinaVida media: 11.5 horas
TRANDOLAPRIL / TRANDOLAPRILATO
Compite con la angiotensina I en su unión al punto de fijación de la ECA bloqueando la conversión de angiotensina I a II
FARMACOCINETICAEs desesterificado a trandolaprilato (8 veces más potente como inhibidor/ ECA Biodisponibilidad es del 70% como trandolaprilato
INDICACIONES
HTA IAM con disfunción ventricular izq .
CONTRAINDICACIONES HipersensibilidadEdema angioneurótico NeutropeniaInsuficiencia hepática
BENAZEPRIL
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Litio, diuréticos; ahorradores de potasio,
indometacina
Los alimentos no afectan la absorción
[] plasmáticas 1-2 h Metabolismo hepático
Efectos en 1 hora, máxima en 2 a 4h
EFECTOS ADVERSOSPalpitaciones, síntomas ortostaticos, Erupción, enrojecimiento, prurito,
fotosensibilidad, Polaquiuria, Tos, Cefalea, mareo, fatiga
DOSIS:
HTA:10 mg /día.
Y aumentar hasta 20 mg /d
ICC: Iniciar con 2.5 mg y aumentar hasta 5 mg/día
IRC: 10 mg/d
ARA II
EPROSARTAN
LOSARTAN
CANDESARTAN
VALSARTAN
TELMISARTAN
IRBESARTAN
OLMESARTAN
3 grupos :1. Los que bloquean selectivamente los receptores AT1 2. Los que bloquean los receptores AT23. Los que antagonizan de manera similar ambos tipos
de receptores
INTERACCIONES
Incremento en las concentraciones séricas de litio y efectos tóxicos
REACCIONES ADVERSAS
Efectos patológicos sobre el desarrollo fetal
CONTRAINDICADOEmbarazo
Enf. Reno vascular
Hipersensibilidad
LOSARTAN
CONTRAINDICACIONESEnfermedades hepáticas (cirrosis alcohólica)Enfermedad renal I CHipovolemiaEmbarazoLactancia
INTERACCIONESCimetidina Diuréticos ahorradores de potasioFluconazolRifampicina
Adultos: 100 mg/día(V.O)Insuficiencia hepática: Iniciar con 25 mg/ diaInsuficiencia renal y hemodiálisis no se requieren reajustes a las dosis
CANDESARTAN
INDICACIONESHTA/ IC
Intolerancia
CONTRAINDICACIONESEmbarazoInsuf. hepática y colestacis
PRECAUCIONPacientes con hipovolemia (con altas dosis de diuréticos) Absorción rápida y completa
Mecanismo de acciónInhibe el efecto de angiotensina II sobre la presión arterial, flujo sanguíneo renal y secreción de aldosteronaReduce la RVP, presión arterial y la masa ventricular en pacientes con hipertrofia ventricular izquierda.
VALSARTAN
INDICACIONES TERAPEUTICASHTA (niños y adolescentes de 6-18 años). Con IECA cuando no se puedan utilizar ß-bloqueantes/ ICDisfunción ventricular izquierda secundaria a IAM reciente .Reacciones adversas•Mareos/ IR/ Hipotensión ortostáticaC/INDICACIONES•Hipersensibilidad/ Insuf. hepática/ cirrosis biliar/ Colestasis / embarazo•Hiperpotasemia
DOSIS Inicio 40 mg cada 12 hMáxima 160 mg cada 12 h
EPROSARTAN
REACCIONES ADVERSASDepresiónRinitis/ FaringitisDolor abdominalHipertrigliceridemia
INTERACCIONESDiuréticos ahorradores/ KHeparina
DosisOral/ 600 mg/día
IRBESARTAN
REACCIONES ADVERSAS
G.I : Diarreas, dispepsiaSNC: Mareos, insomnioAnafilaxia, angioedema
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad
ANTAGONISTAS
B 1 y B 2 ADRENERGICOS
Nadolol
Propranolol
Timolol
ANTAGONISTAS
B1 adrenergico
con actividad SMI
Acebutolol
Penbutolol
Pindolol
ANTAGONISTAS DE
RECEPTORES
ALFA 1 y BETA 1
ADRENERGICO
Labetalol
Carvedilol
ANTAGONISTAS B1 CARDIOSELECTIVOS
Atenolol
Betaxolol, esmolol
Bisoprolol
Metoprolol
Nobivolol
ANTAGONIS
TAS D
E
RECEPTORES
ADRENERGICOS
Reducen la reninaProducen lib de PG VD
Efecto antihipertensivo
mediado x el SNC
Inhiben competitivamente los
efectos de las catecolaminas en los
receptores
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS MIXTOS
Biodisponibilidad oral de 20 a 40%Vida media de 8 h
INDICACIONESHTA Angina de Pecho
CONTRA INDICACIONESAsma Bronquial /ICCBradicardia/ Embarazo
EFECTOS ADVERSOSCV: Bradicardia, hipotensiónRespiratorios: BroncoespasmoINTERACCIONESBD/ antagonistas de calcio
LABETALOLEfecto leve de bloqueo alfa 1 Y predominio BETA 2 (bronco constricción)
Inhibe la captación neuronal de noradrenalinaProduce reducción en la presión arterial sin haber taquicardia
compensatoria o refleja y sin presentar bradicardia
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES BETA 1 CARDIOSELECTIVOS
BISOPROLOL
METOPROLOL
ATENOLOL
BETAXOLOL
NEBIVOLOL
METOPROLOLBloqueador q actua sobre receptores B1 del corazón En el músculo vascular bloquea selectivamente los receptores beta-1 lo que ocasiona una reducción de la FC, GC y de la presión arterial, en reposo como durante el ejercicio por disminución de la contractilidad cardiaca y del volúmen-minuto cardiaco
Actúa en los bronquios y los vasos periféricos Compite con los neurotransmisores adrenérgicos como las catecolaminas en los puntos de unión de los receptores del simpático
Disminuye o inhibe el efecto estimulante de las catecolaminas
INDICACIONESHipertensiónIAM y prevención de recidivas de infartosAngina crónica estable e inestableICC/ TaquicardiaCardiomiopatía idiopática Profilaxis de migrañaSincopeAdjunto en hipertiroidismo
CONTRA INDICACIONES: Bradicardia sinusalBloqueo AV de primer grado Choque cardiogénico IC descompensadaEmbarazo y lactanciaIAM recienteEnf. de Raynaud
Absorción es de 40-50%Concentraciones plasmáticas pico 2-4h Vida media plasmática es de 6 h Aumenta en px con IRUnión a proteínas plasmáticas es de 3%
EFECTOS ADVERSOSDepresión (reversible y leve) Bradicardia menor de 50 latidos por minutoDisminución de la líbidoDiarrea y mareos
INTERACCIONES Halotano : aumenta el riesgo de depresión miocárdica e hipotensionHipo glucemiantes orales o insulina puede aumentar el riesgo de hipoglucemia o hiperglucemiaAINES disminuye efecto antihipertensivo
BETABLOQUEADORES
PENBUTOL
PINDOLOL
ACEBUTOLOLBuena absorción x V.O
Metabolizado por el hígado a un metabolito activo (diacetolol: mas
potente y selectivo
Eliminación renal
30 a 40% y por vía biliar/fecal 50 a 60%
VM: 3 hs y del diacetolol de 8 a 12 hs
200mg BID
VD con acción directa
sobre el músculo
Liso
Estimulan
el reflejo simpático
produciendo
taquicardia y
retención de
líquidos
ARTERIALESHIRALAZINAMINOXIDIL
DIAZOXIDOFENOLDOPAM
HIDRALAZINADisminuye las concentraciones de Ca2+
Reduce la RVP
•Se absorbe bien por vía oral•Biodisponibilidad: 20% •Sufre importante efecto de primer paso•Unión a proteínas plasmáticas: 87% •Efectos persisten x 6-89h VO y 3-5h IV
•DOSIS•V. oral( 10-25 mg/ TID) o 25-100 BID •Niños 0.75-1 mg/kg/día en 2-4 dosis•Infusión:5-40 mcg /kg/minuto/IM:20-40mg
•RAM•Cefaleas •Náuseas, rubor, hipotensión •Taquicardia, palpitaciones,•Angina, Congestión nasal •Eritema cutáneo •Síndrome tipo Lupus CONTRAINDICACIONES•Pacientes con Cardiopatía Isquémica
•DOSIS•10mg QID•
MINOXIDILBuena absorción en
tubo digestivo
Concentraciones máximas en 1h
Se excreta en orina
Met. hepático
C/INDICACIONES Taquicardia
Derrame Pericárdico
RAM: Edema, alt. cardiacas
INTERACCIONES: diureticos
Simpaticomiméticos: dobutamina pueden
antagonizar los efectos antihipertensivos
Produce vasodilatación arteriolar
Incrementa el flujo sanguíneo hacia piel, musculo esquelético,
tubo digestivo y corazón.
Aumenta el GC x efecto sobre la RVP para
incrementar la circulación venosa
DIAZOXIDO
Mecanismo de Acción: causa relajación directa del musculo liso vascular.
Farmacocinética:Buena absorción por vía oral IV en hipertensión grave. 20 a 50% se elimina por riñones Vida media es de 20-60 h,
Farmacodinamia:La inyección de una dosis IV rápida disminuye la presión arterial en el trascurso de 30 seg y se alcanza efecto máximo en 3-5 min
FENOLDOPAM
VASO
DILATADORES
ARTERIALES
Y
VENOSOSNITROPRUSIATO
SODICONITROGLICERINA
NITROPRUSIATODonante de oxido nítrico
Disminuye la concentración de calcio
Como VD venoso reduce: Presión central y la presión telediastólica ventricular izquierda (precarga)
Como VD arterial:Disminuye la resistencia vascular periférica y la presión arterial a la vez aumentan el flujo sanguíneo regional
Vida media de 3-7 diasExcreción renalInicia su acción a los 30’’, con efecto máximo a los 2’
RAMHipotensión/ Cefalea/ Intoxicación x cianuro/ Ansiedad/Acidosis metabólicaNáuseas y vómitos/ Hipotiroidismo
CONTRAINDICACIONESEmbarazo/ Suspensión brusca
VD
ARTERIALES
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA 1
ADRENERGICOS
CON SELECTIVIDAD DE SUBTIPO
DOXAZOSINA
PRAZOCINA
TERAZOCINA
DOXAZOSINAAntagonista altamente selectivo de los receptores alfa-1 adrenérgicos, del SNS
INDICADA en: HTA/HPB
Análogo estructural de prazosinEfectos hipotensores en 2 horas duran 24 horas Se une a proteínas plasmáticas (98%), se metaboliza en el hígado, la mayor parte es eliminada en las heces y 9% en la orinaVD periférica con disminución de la RV y descenso de la presión sistólica y diastólica en posición de pie y supinaDescenso de la línea basal de colesterol, LDL, Triglicéridos
RAMS. Nervioso: Cefaleas, Somnolencia, vértigo, mareosCV: Hipotensión Ortostática, Taquicardia/Disnea, edemaPx con HTA y factor de riesgo coronario puede aumentar riesgo de enf CV y ACV
CONTRAINDICACIONESEmbarazoPacientes con disfunción Hepática y Renal
INTERACCIONES Diureticos Estrógenos y AINES: Retención de Líquidos
VD
ARTERIALES
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA 1
ADRENERGICOS
CON SELECTIVIDAD DE SUBTIPO
Mejoran el perfil lipídico
PRAZOCINAVida media:3h
SN: Cefalea, insomnio
somnolencia
CV: Hipotensión postural
Fatiga,rinitis,poliuria disnea,disfx sexual
Priapismo
INTERACCIONES
VD y nitratos
AINES
PRAZOSINAVD periférico, disminuye RVP, P/A y relaja musculatura lisa de vías urinarias
Compite con las catecolaminas en los receptores alfa- 1 de arteriolas y vénulas INDICADA en: HTA/HPB/ICC/ sd de Raynaud
VD
ARTERIALES
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA 1
ADRENERGICOS
CON SELECTIVIDAD DE SUBTIPO
TERAZOSINAMetabolismo hepático
Niveles plasmáticos máximos en 1h. Vida media 12 horas
Unión a proteínas plasmáticas muy alta, se excreta por orina y heces
CONTRA INDICACIONESHipersensibilidad
Antecedentes de síncope
INTERACCIONESAntihipertensivos
AINES
TERAZOSINADescenso de la presión sistólica y diastólica en posición supina y de pie
Descenso de colesterol y TG INDICADA en: HTA/HPB
VD ARTERIALES
ANTAGONISTA DE RECEPTORES
ADRENÉRGICOS ALFA 1 Y 2 sin selectividad de
subtipo
FENOXIBENZAMINA
FENTOLAMINA
FENOXIBENZAMINA
V.O
Efecto bloqueador alfa que dura 3-4 días.
Vida media de 24 h
Se metaboliza por de alquilación y se elimina por
orina
Forma enlaces covalentes permanentes con el receptor
adrenérgico unido a su receptor, previniendo que la
adrenalina o la noradrenalina se unan a sus receptores
RAM
Efecto de primera dosisGI: Nauseas, fatiga
CV: Hipotensión postural
INTERACCIONESVD, AINES
FENTOLAMINAAlcaloide indólico con efectos centrales y periféricos
Bloqueo de receptores para la 5 hidroxitriptamina con Vasodilatación
Indicado: HTA y Disfx eréctil
Eliminación: hepática, orina y heces
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad, inhibidores de la 5 fosfodiesterasa
RAMGI: Nauseas, fatiga/ CV: Hipotensión, taquicardia,arritmias
Congestión nasal
SN: Mareos, espasmo, oclusión cerebrovascular
INTERACCIONESEpinefrina , efedrina, dobutamina, isoproterenol
DOSISHTA:IV/IM:2.5-5mg
Duración:IV:10-15 minutos/ IM:30-45 minutos
HPB:1mg c/12h
DIURETICOS
AHORRADORES DE POTASIO
INHIBIDORES DE ANHIDRASA CARBONICA
TIACIDICOS
DE ASA
OSMOTICOS
DIURETICOS
TIAZIDICOSINHIBIDORES DEL
SIMPORTE DE Na+
Cl
TRICLORMETIAZIDA
HIDROFLUMETIAZIDA
POLITIAZIDA
QUINETAZONA
METILCLOTIAZIDA
BENZTIAZIDA
METOLAZONA
HIDROCLOROTIAZIDA
BENDROFLUMETIAZIDA
CLOROTIAZIDA
BENFLUMETAZIDA
CLORTALIDONA
INDAPAMIDA
XIPAMIDA
DIURETICOSTIAZIDICOSINHIBIDORES DELSIMPORTE DE Na+ Cl
DIURETICOS TIAZIDICOS
Aumentan la excreción de
Na , cloruros y agua
Inhiben el transporte iónico de Na
Y Cl a través del epitelio tubular renal Para compensar el aumento de excreción de sodio, aumenta la
excreción de K+
INDICACIONES: Edema, HTA; diabetes insípida, hipercalciuriaCombinar con B bloqueadores, antag de calcio y IECA
HIDROCLOROTIAZIDA
Acción diurética en 2 horas, máx. 4 horas, y dura de 6-8h/ V.OAbsorción intestinal de 50-60%Cruza la barrera placentaria ;no la hemato encefálicaEliminación por orina Biodisponibilidad 60-80%.-Unión a proteínas plasmáticas:40%Eliminación: renal en 90%. Semivida de eliminación aumentada en IR y cardíacaVida media: 6-25h
CLORTALIDONA CLORTALIDONASu acción primaria consiste en aumentar la diuresis por bloqueo de la reabsorción de sodio y cloruro en el túbulo distal, aumentando la cantidad de agua eliminada
INDICACIONES
Edema
INTERACCIONES
IECA; bloq. de canales de calcio
DOSIS
Adulto 15 mg/d (i)
Edema:30-60mg/d
n t r a c i o n e s m a x e n 2 - 4 h
METOLAZONAAbsorción rápida y completa/ Concentraciones max en 2-4hREACCIONES ADVERSAS De inicio: mucosas seca, GI,gota, aumento de lípidos y glucosa, alcalosis metabólica, mareos, cefalea, astenia y calambresCONTRAINDICACIONESAnuria, coma hepático, embarazo , hipersensibilidadINTERACCIONESEsteroides, laxantes, IECA,AINES
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA
(Enzima que cataliza la reacción de
hidratación en acido carbónico)
ACETAZOLAMIDA
METAZOLAMIDA
DICLORFENAMIDA
Eleva la osmolaridad del líquido tubular, inhibiendo la
reabsorción de agua y electrolitos
Eleva la excreción urinaria de agua, sodio,
cloro y bicarbonato
ACETAZOLAMIDAEs un inhibidor enzimático que actúa sobre la anhidrasa carbónica
Efecto diurético x acción del ácido carbónico en el riñón, con pérdida del anión bicarbonato que arrastra agua, sodio y potasio
Alcalinización de la orina y aumento de la diuresis lo que produceIncremento de la reabsorción del ión amonio NH4+ en los túbulos renales
INDICACIONESNeumopatías crónicas (retención de Co2)/Glaucoma/Epilepsia
Mal de altura/Edema(cardiaco, medicamentoso, glaucoma,HT endocraneana/ Diuretico en I Renal
ACETAZOLAMIDAREACCIONES ADVERSAS Parestesias, Hormigueo;
tinnitus ,Trastornos de la audición, anorexia
GI: Nausea, vómitos y diarrea; somnolencia
Acidosis metabólica y alteración del balance electrolítico
Miopía , melena, hematuria, glucosuria, Insuficiencia hepática, parálisis fláccida o convulsiones
INTERACCIONESOsteomalacia
( Carbamazepina o Fenitoína Aumentan los efectos de las
tiazidasDigoxina
Ciprofloxacina (cálculos renales y nefrotoxicidad)
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad
IR y hepáticaHipercloremia, hipocaliemia
Embarazo (primer trimestre)
HiponatremiaGlaucoma crónico (Largo plazo)
ASA (Anorexia, taquiapnea, letargo, coma y muerte)
DIURETICOS OSMOTICOS
Eleva la osmolaridad sanguínea, y facilitan
el flujo de agua fuera de los tejidos, incluyendo cerebro y globo ocular,
hacia el espacio intersticial y el torrente
sanguíneo
MANITOL
ISOSORBIDA
GLICERINA
UREA
Disminuye edema cerebral, la presión
intracraneal e intraocular
Edema hepático, renal y cardiaco
Coadyuvante en intoxicaciones
IRA
MANITOL
CONTRAINDICACIONESIR y cardiaca, edema pulmonar, DH grave, hipovolemia
Aumenta la excreción urinaria de litio, salicilatos, barbitúricos, bromuros, e imipraminaPotencia el efecto de otros diuréticos administrados concomitantemente Disminución de la presión intraocular
DOSISIV. 500-1.000 ml/día (10%) 250-500 ml/día (20%) máxima es de 6 gr/kg/24h
MANITOLEFECTOS ADVERSOS
Infusión IV rápida: cefalea , escalofríos, dolor torácico ICC y edema agudo de pulmón, por sobrecarga de volumen
Intoxicación acuosa cuando se acumula en pacientes con insuficiente flujo urinario o se administran grandes dosis en un corto período de tiempo Nauseas, vómitos, diarrea; somnolencia, deshidratación cerebral, convulsiones, diselectrolitemias (hiper- o hiponatremia, hiper- o hipokaliemia) Dosis muy elevadas de manitol atraviesan la barrera hematoencefálica produciendo toxicidad en el SNC La extravasación de manitol puede producir edema local y necrosis de la piel Otros: acidosis metabólica, xerostomía, fiebre, escalofríos y urticaria
DOSISIV. 500-1.000 ml/día (10%) 250-500 ml/día (20%) máxima es de 6 gr/kg/24h
DIURETICOS AHORRADORES
DE POTASIO
ANTAGONISTAS DE R. MINERALCORTICOIDES
(ALDOSTERONA)
ESPIRONOLACTONA
CANRENONA
EPLERENONA
CANRENOATO DE POTASIO
INHIBIDORES DE LOS CANALES DE SODIO DEL EPITELIO RENAL
AMILORIDA
TRIAMTERENO
Antagonistas competitivos de la
aldosterona por los sitios de unión del
receptor citoplasmático intracelular que
normalmente son sintetizados por acción
de la aldosterona
Al no producirse estas proteínas mediadoras, se inhiben los sitios de intercambio de sodio y
potasio a nivel del túbulo colector de los
riñones
Esto impide la reabsorción de sodio y la secreción de potasio y iones de hidrógeno
Diuréticos ahorradores DE K+
Acción débil en monoterapia
Triamtereno (en combinación con hidroclorotiazida) puede causar
daño tubular renal y cálculos renales
A diferencia de las tiacidas , los diuréticos ahorradores de potasio
y los de asa no causan efectos adversos en los lípidos
INHIBIDORES DE LOS CANALES DE SODIO DEL EPITELIO RENAL
AMILORIDA
TRIAMTERENO
AMILORIDA Acción de 2-4 horas y dura 12h. Niveles plasmáticos max. de 3 -6 h. Vida media de 6 -9 horasNo se metaboliza y es excretada por orina y heces
INDICACIONESEDEMA CARDIACO
HIPERTENSION
CIRROSIS HEPATICA ASCITIS
EFECTOS ADVERSOSHIPERSENSIBILIDAD: Rash,
prurito, impotencia, disuria
SN: Insomnio, nerviosismo, confusión mental, depresión
y somnolencia
INTERACCIONES I ECA, Corticosteroides
Relajante muscular
Amoxicilina, AINES
C/INDICACIONESHiper potasemia, DM
Disfunción renal, Hipersensibilidad Niños
Acidosis metabólica y respiratoria, Hiper kalemia
EFECTOS ADVERSOSGI: Anorexia, vómito, diarrea,
hipo,
CV: arritmia, taquicardia y angina de pecho
AMILORIDA
TRIAMTERENO MECANISMO DE ACCIONEjercen su acción directa en el túbulo renal distal que esta en control de los mineral corticoides, en especial la aldosteronaInhibe la reabsorción de iones de Na en intercambio por iones de K e hidrógenoEl resultado es la diuresis de agua y Na y la retención de K.
ESPIRONOLACTONAMecanismo de Acción
Antagoniza a la aldosterona mediante inhibición competitiva y reversiblede sus receptores específicos en las células epiteliales del túbulo distal
Interfiere en la síntesis de testosterona y aumenta la conversión periférica de testosterona en estradiol
INTERACCIONES
ASA
FarmacocinéticaBiodisponibilidad de 90%Vida media de 90%Metabolismo hepático. Efecto maximo hasta 2-3 d
INDICACIONES:HTAEdema (cirrosis hepática, Sd nefrotico) ICHiperaldosteronismoHipopotasemia
C/INDICACIONESAnuria, IRA, potasio sérico mayor a 5.5mEq/lEFECTOS ADVERSO HiperpotasemiaImpotencia, gastritis ginecomastia, diarrea Alt. menstrualesGI: hemorragias, nauseas, vómitos, dolor abdominal
DOSISEdema:25-200mg/d x 5d VO (100mg inicio)HTA: 20-100mg/dAscitis:100 mg/dNiños: 3.3 mg/Kg/d x 1 mes
Bloquean la reabsorción de sodio en la rama
Gruesa ascendente del asa de Henle
INHIBEN EL SIMPORTE Na+ - K+ -2Cl
BUMETAMIDA
PIRATENIDA
ACIDO ETACRINICO
TRIPAMIDA
TORASEMIDA
FUROSEMIDA
AXOSEMIDA
Diuréticos de ASA
FUROSEMIDA BUMETAMIDA TORASEMIDA
ACIDO ETACRINICO
INDICACIONESHTA, Retención de líquidos
(ICC, IH, IR)
RAM
Calambres, debilidad, sordera
y diarrea
ACIDO ETACRINICOMas potente que furosemida
Inhibe los sistemas enzimáticos catalizados por sulhidrilo de las proteínas renales ,ya que se une a el y estos son responsables de la reabsorción de sodio y de cloruro en los túbulos proximales y
distales y en la parte ascendente del asa de Henle Estos efectos aumentan la excreción urinaria de sodio, cloruro y
agua, lo que resulta en una importante diuresis
FUROSEMIDA
Familia de las sulfonamidas utilizado en el tratamiento de edema periférico y asociado a:ICC, nefropatias , síndrome nefrótico, pulmonar)Hepatopatias, cirrosis ( ascitis) en combinación con espironolactona o amilorideAdyuvante en edema cerebralHTA y Crisis hipertensivaDiurético, Oliguria derivada de las complicacionesdel embarazo tras compensación de volemiaHipercalcemia asociada a enfermedades neoplásicas
INDICACIONES
Mecanismo de acción Se fija a la proteína co transportadora Na , K y cloro situada en la membrana
luminal del segmento grueso de la rama ascendente del asa de Henle y la inhiben, impidiendo el transporte de iones
Estos efectos aumentan la excreción renal de sodio, cloruros y agua,resultando una notable diuresisAumenta la excreción de potasio, hidrógeno, calcio, magnesio, bicarbonato, amonio y fosfatos
FarmacocinéticaAdministración por vía oral y parenteral La absorción oral es afectada por la comida, aunque no altera la respuesta diurética Acción en 30-60 minutos después de la administración oral y a los 5 minutos con la IVSe une a las proteínas del plasma (90%), Atraviesa la barrera placentaria Excreción en la leche maternaVida media:1.5h y aumenta en IR y hepática
CONTRAINDICACIONES
Disminucion de Na, K, Ca, Cl, MgPacientes con anuriaCategoría C de riesgo/embarazoIR,hiperuricemia, hipersensibilidad
REACCIONES ADVERSAS
Rx de hipersensibilidadVisión borrosa, mareosHipotensión posturalSordera transitoriaAlcalosis metabólicaPoliuria DH, sed, calambresCefalea AnorexiaTaquicardia, arritmiasGI
DOSISAdultos: 20-40 mg una o dos veces /IV:1-2 ampIM: 1mg/K (max.20mg/d)Niños: inicial:1-2 mg/kg cada 6-12hDosis máximas diarias son de 6 mg/kg
TORASEMIDA
MECANISMO DE ACCIÓNBloquea la reabsorción de sodio y cloro para inducir una rápida y marcada diuresis aumentando la excreción de Na, Cl, K, Ca y Mg
FARMACOCINETICA
Biodisponibilidad 80 a 90%Vida media varía de 0,8 a 6 horasDuración de su efecto terapéutico es de 6 a 8 horasLa potencia farmacológica es 2 veces superior a la furosemida y la duración de su efecto es mayor, lo que permite administrarla una sola vez por día, y no presenta un efecto de rebote Unión a las proteínas plasmáticas (> 95%)
INDICACIONES
Edema asociado con ICC, IRC Cirrosis hepática Coadyuvante en el tratamiento del edema agudo de pulmónHTA
DOSIS•Dosis 10-20 mg una o dos veces (Max 200mg/d) •En casos de terapias prolongadas se aconseja pasar de la vía IV a la oral
BUMETAMIDA
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe la reabsorción tubular de Na y cloro y bloquea la secreción de potasioActúa directamente en la nefrona sin modificar la filtración glomerular, en túbulo contorneado distal y proximal (potencia) a diferencia de tiacidas (solo en T proximal) Se absorbe x completo en tracto GI
FARMACOCINETICAVida media es de 1 a 1 ½ horas
Inicio de acción en 30 a 60 minutos por vía oral y STAT por vía IV La acción se mantiene por 4 horas
Se elimina por vía renal 80% (en su mayor parte en forma inalterada)•Su unión a las proteínas es 96%/ Metabolismo hepático
INDICACIONES
1. Edema asociado con ICC2. Cirrosis hepática3. Enfermedad renal4. Coadyuvante en el tratamiento del
edema agudo de pulmón
DOSIS•Dosis inicial 0.5-1.0 mg una o dos • veces •Dosis máxima 10 mg/día
•Tomar con alimentos o leche para disminuir la irritación gastrica.
INTERACCIONES
Anfotericina B parenteral por el posible aumento del potencial de ototoxicidad y nefrotoxicidad, en especial con disfunción renalPuede disminuir los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa