Antibiótico“Sustancia producida por el

metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscópicos y bacterias, que posee la propiedad de

inhibir el crecimiento o destruir microorganismos”.

Antimicrobiano“Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su

crecimiento o destruyéndolos”

Quimioterapéutico “Sustancia producida de manera sintética que

posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir

microorganismos”.

ProntosiloPenicilina

Antimicrobianos…

Espectro de acción de varios antimicrobianos

Clasificación de los Antibióticos por Mecanismo de Acción

1º Inhibidores de la síntesis/crecimiento de pared bacteriana. Ej.: Penicilinas y Cefalosporinas

2º Inhibidores de permeabilidad de la pared bacteriana.Ej.: Polienos, Polimixinas y Imidazoles

3º Inhibidores de la síntesis proteica.Ej.: Macrólidos (eritromicin), Lincosamidas, Tetraciclinas, AG, CAF

4º Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos.Ej.: Quinolonas (ciprofloxacino), Rifamicinas, Nitroindazoles

5º Inhibidores de vías metabólicas.Ej.: Sulfas, Trimetroprim y PAS

Inhiben la polimerización del peptidoglicán…

Penicilinas, Cefalosporinas, etc.

Inhiben enzimas biosintéticas…

Fosfomicina, Cicloserina

Se combinan con moléculas “carrier”…

Bacitracina

Se combinan con sustratos de la pared…

Vancomicina

Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

-lactámicos...Estructura

Penicillium........ Penicilina

Cephalosporium... Cefalosporina

Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

PBP (Penicillin Binding Proteins). Transpeptidasas. Inhibición de la reacción de

transpeptidación y del entrecruzamiento del peptidoglicán.

-lactámicos...Mecanismo de acción

Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

Penicilinas naturales: ej. Penicilina G, Penicilina V: espectro

reducido, activas contra Gram positivos. Sensibles pH ácido

Isoxazolil Penicilinas: ej. Meticilina, Cloxacilina, Flucloxacilina:

espectro reducido, activas contra Gram positivos. Resistentes

a - lactamasas.

Aminopenicilinas: ej. Ampicilina, Amoxicilina. Amplio

espectro. Activas contra Gram positivos y Gram negativos.

Más resistentes al pH ácido.

Carboxipenicilinas: ej. Carbenicilina, Ticarcilina. Actividad anti

Pseudomonas

-lactámicos... Espectro de acción antibacteriana

Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

Cefalosporinas de 1ª generación: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro

reducido a Gram positivos.

Cefalosporinas de 2ª generación: ej. Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento

de la actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias,

Haemophilus) y anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos.

Cefalosporinas de 3ª y 4ª generación: ej. Cefotaxima, Cefpiramida

Mayor actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso

Pseudomonas y Haemophylus. Penetran bien el SNC.

Monobactamas: ej. Aztreonam. Activos sólo frente a Gram negativos.

Carbapenemas: ej. Imipenem. Amplio espectro. Resistentes a -

lactamasas al igual que las Monobactamas.

Inhibidores de -lactamasas: Ácido Clavulánico, Sulbactam.

-lactámicos... Espectro de acción antibacteriana

Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

“La toxicidad selectiva de estos antibióticos se basa en

que las células animales no poseen pared celular, así

como tampoco las enzimas de su biosíntesis.”

Los efectos adversos más relevantes son:

• Alergia

• Diarrea

• Convulsiones, disfunción plaquetaria: a dosis altas.

-lactámicos... Toxicidad

Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

Que inhiben enzimas biosintéticas

Fosfomicina: bloquea la formación del ácido N-acetilmurámico. Cicloserina: inhibe la incorporación de D-alanil-D-alanina al PG.

Que se combinan con moléculas “carrier”

Bacitracina: se une al Bactoprenol, molécula lipídica de membrana que transporta las subunidades de peptidoglicán hacia la cara externa de la membrana.

Que se combinan con sustratos de la pared

Vancomicina: forma un complejo con los residuos de D-alanina, impide la transferencia de los precursores desde el carrier lipídico.

NO -lactámicos... Mecanismo de acción

Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

vancomicina

Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…

Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas...