Procineticos
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FARMACOS PROCINETICOS
CISAPRIDALEVOSULPIRIDA
METOCLOPRAMIDAMACROLIDOS
CISAPRIDA
Fármaco procinético, que mejora la motilidad gastrointestinal e incrementa el tono del esfínter esofágico inferior
Estimula la liberación de acetilcolina
Agonista y antagonista de los receptores serotoninérgicos del tracto digestivo, siendo un agonista frente a los receptores 5-HT4 y antagonista de
los receptores 5-HT3
Disminuye la exposición del tejido esofágico al ácido gástrico; produce
mayor contracción del esfínter esofágico inferior, mayor motilidad del
esófago y mayor velocidad de vaciamiento del gástrico
Farmacocinética
EFECTOS ADVERSOS
Alteraciones del intervalo QT
Desequilibrios electrolíticos
(hipocalcemia, hipokaliemia,
hipomagnesemia)
En los pacientes hepáticos
ESTUDIO CLINICO
Cisapride for intestinal constipation.
SELECTION CRITERIA:All RCTs comparing cisapride to placebo or to active comparators were included. We included patients of all ages who had functional constipation or C-IBS.
DATA COLLECTION AND ANALYSIS:Eight RCTs were included, comparing cisapride to a placebo on patients with constipation or C-IBS. The studies were pooled and analysed and a combined effect was calculated using meta-analysis.
ESTUDIO CLINICO
RESULTS:8 trials included in the review for a total 424 patients who were randomised to Cisapride or placebo, of which 157 were children and 284 were female. Intervention duration was 8 to 12 weeks. Dosage of Cisapride in the adult and children trials were 5mg TDS and 0.2mg/kg/dose TDS respectively.Cisapride showed significant benefit in investigators' assessment of clinical improvement (OR: 0.45, P=0.03), likelihood of passing daily stools (OR: 0.22, P<0.001), passage of normal stools (OR: 0.06, P<0.001) and total gastrointestinal transit time (MD: -19.47, P<0.00001).
However Cisapride showed no benefit in global improvement of symptoms (MD: 0.11, P=0.99), abdominal pain (MD: 1.94, P=0.56), stool frequency: weekly (MD: 3.36, P=0.11), visual analogue scale (MD: -0.23, P=0.66), stool consistency (MD: 0.32, P=0.50), bloating (MD: 3.93, P=0.44), persistent bloating(OR: 1.11, P=0.83), 'feeling of incomplete evacuation' (MD: -3.80, P=0.08), straining (MD -0.95, p=0.19).
CONCLUSIONS:No clear benefit can be demonstrated with cisapride. We do not feel that cisapride can be justifiably used for chronic constipation or irritable bowel disease given its side effects of arrhythmia and associated 175 recorded deaths
ERITROMICINA
AGONISTAS DE LA MOTILINAMACROLIDOS
Estimula los receptores de la motilina y los colinergicosAumenta contractilidad del musculo lisoAumenta presion del EEIEstimula contraccion gastrica y del IDInduce la evacuación del alimento y el material no digerible del estomagoLiberación de AchDisminuyen el tiempo de permanencia de los ácidos biliares en el estómago, evitando así el contacto prolongado con la mucosa3mg =contraccion espasmodica del I. delgado colicos, mal transito y vomitosEn los cuadros agudos es de 3 mg/kg cada 8 h. La dosis oral es de 250-500 mg cada 8 h, unos 20 min antes de cada comida.
ERITROMICINA
• Es destruida por el acido gástrico
• Cubierta entérica
• Alimentos interfieren con su absorción
• Vida media 1.5H
• 5% eliminación renal. 95% eliminación x heces
• Llega a todos los tejidos (placenta y feto). Excepto: cerebro y LCR
• DOSIS BAJAS motilidad
• DOSIS ALTAS antibiótico
EFECTOS ADVERSOS
Rápida tolerancia (# recept motilina)Ototoxicidad
Hepatitis colestasica aguda
Diarrea.
Prolongación de QT
Aumenta concentraciones de anticoagulantes orales, ciclosporina, digoxina
ESTUDIO CLINICO
• Comparison of the Effect of Azithromycin Versus Erythromycin on Antroduodenal Pressure Profiles of Patients with Chronic Functional Gastrointestinal Pain and Gastroparesis
Métodos
Manometría intestinal a 30 pacientes sometidos a evaluación clínica por problemas digestivos crónicos o gastroparesia refractaria documentada. La actividad antral fue medida luego de la infusión de 250 mg de eritromicina intravenosa y azitromicina (250 mg o 500 mg intravenosa) dadas a diferentes intervalos durante la manometría intestinal
Los parámetros medidos incluyeron:
La duración del efecto total
Amplitud de las contracciones antrales
Duración de la fase de contracción antral mas alta
Numero de ciclos por minuto
Índice de motilidad
Resultados
En comparación la eritromicina y la azitromicina a dosis iguales mostraron efectos positivos similares en la actividad antral, sin embargo a dosis altas (500 mg) la azitromicina tuvo mayores resultados en cuanto a la amplitud de las contracciones antrales, duración de la actividad antral y motilidad.
Conclusiones
Al igual que la eritromicina, la azitromicina tiene efectos similares en la actividad antral, esta ultima tiene efectos mas prolongados. Sin embargo a diferencia de la eritromicina, la azitromicina no tiene interacciones significantes con otras drogas
METOCLOPRAMIDA
EFECTO FARMACOLOGICO
Es un agente procinético y produce la mayor parte del los efectos en el SNC característico del bloqueo dopaminergico.
En el tubo digestivo:
Fomenta motilidad del musculo liso
Acelera vaciamiento gástrico
Transito de contenido intestinal
Disminuye la biodisponibilidad de fármacos como la digoxina
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
• Se absorbe por completo por vía oral
• Tiene 75% de biodisponibilidad
• Cruza fácilmente la BHE y la placenta
• 39% se excreta por orina
• 60% por bilis
• Vida media de 4 a 6 horas
APLICACIONES TERAPEUTICAS
• Dosis de 10 – 15 mg antes de alimentos puede ser útil para pacientes con gastroparesia y ERGE
• Previene nauseas y vómitos de diversas causas incluyendo el embarazo
• Control de emesis en quimioterapia del cáncer
Corticoesteroide + benzodiazepina + antimuscarinico + antagonista H2
EFECTOS ADVERSOS
Puede ocasionar somnolencia, estreñimiento, diarrea y sequedad bucal
Síntomas extrapiramidales: parkinsonismo y discinesia tardía cuando se usa por tiempos prolongados
Objetivo
Comparar los efectos de la prometazina con los efectos de la metoclopramida en la hiperémesis gravídica
Métodos
Fue llevado a cabo en el hospital universitario Kuala Lumpur en Malasia. Desde Noviembre de 2008 hasta Agosto del 2009. Mujeres en su primera hospitalización por hiperémesis gravídica aleatoriamente recibieron 25 mg de prometazina y 10 mg de metoclopramida cada 8 horas
Conclusiones
Tanto la prometazina como la metoclopramida tiene efectos similares en el tratamiento de hiperémesis gravídica, sin embargo el perfil de efectos adversos fue mejor con metoclopramida.
LEVOSULPIRIDA
• Mecanismo de acción: antagonista selectivo de los receptores perifericos D2 de
dopamina de la pared gastrointiestinal. Agonista de los receptores 5-HT4 de serotonina.
Acción gastroprocinética y favorecedora de motilidad y tránsito intestinal.
Farmacocinética
• Concentración plasmática máxima se alcanza 3 horas
• Tasa de fijación proteica:40%.
• Difunde débilmente a la leche materna y pasa la barrera placentaria.
• La excreción: renal
• Vida media: 4.5 horas
INDICACIONES
Síndrome dispéptico
Dispepsia funcional tipo dismotilidad
Retraso del vaciamiento gástrico: Gastroparesia diabética, neoplasia, etc.
Gastroparesia funcionales (somatizaciones viscerales).
Náuseas y vómitos
Postoperatorios o inducidos por quimioterapia antineoplásica
POSOLOGÍA
• Oral
• Dosis recomendada: 25 mg/8 h (al menos 20 min antes comer)
CONTRAINDICACIONES
Feocromocitoma crisis hipertensiva
Hipersensibilidad o intolerancia al fármaco.
Embarazo y lactancia.
Epilepsia, estados maniácos, crisis maníacas de las psicosis maníaco-depresivas.
No debe utilizarse en presencia de hemorragias gastrointestinales, obstrucciones mecánicas o perforaciones.
EFECTOS ADVERSOS
Somnolencia, sedación
Tensión mamaria
Alteraciones menstruales Galactorrea
Ginecomastia Ronquera Calambres abdominales
Aumento de peso
Hipersalivación Insomnio Estreñimiento, vértigo y/o fatiga.
Effectiveness and safety of levosulpiride in the treatment of
dysmotility-like functional dyspepsia• Estudio prospectivo, multinacional.
• OBJETIVO
• Duración de estudio: 8 semanas (4 de tratamiento y 4 de seguimiento)
• Síntomas individuales: se evaluaron en 3 visitas, a los 15, 30 y 60 días después del tratamiento.
Evaluar la efectividad y tolerancia de levosulpirida en el tratamiento de pacientes con dispepsia funcional.
Resultados
Resultados y Conclusiones
The frequency and intensity of individual symptoms showed a statistically significant decrease (p<0.001) at all visits compared with baseline.
At the 30-day visit, all symptoms had almost disappeared, a trend that was maintained until the last visit.
Treatment with levosulpiride was well tolerated and only 40 adverse events were recorded.
In conclusion, levosulpiride is an effective and safe drug in the treatment of dysmotility-like functional dyspepsia and non-erosive reflux disease.