Protectores de la mucosa

FARMACOS PROTECTORES DE LA MUCOSA


PROTECTORES DE LA MUCOSA

Son menos eficaces que los inhibidores de la secreción ácida.

control de los síntomas como en la cicatrización de las lesiones

Tratamientos de segunda elección

Preferible el uso de inhibidores de la secreción en la profilaxis ytratamiento de las lesiones secundarias a AINES.

Dentro de este grupo se encuentran:

Sucralfato.Sales de bismuto coloidal.Análogos de las prostaglandinas: Misoprostol.Carbenoxolona

Actividad Terapéutica: El Subcitrato de Bismuto Coloidal es una sal de bismuto.

Poco absorbible que posee propiedades beneficiosas a nivel gastrointestinal

Acción citoprotectora y su efecto antibacteriano. Acción citoprotectora:

Incremento de la secreción de moco

Inhibición de la actividad da la pepsina.

Acumulación y adhesión del subcitrato de bismuto a la mucosa gástrica. (Por quelación con proteínas forma una barrera protectora en la base de la úlcera contra la difusión de ácido y la digestión péptica)


BISMUTO COLOIDAL

Bismuto se fija a la base de la úlcera y posee acciones favorables similares

Sucralfato sobre la secreción de bicarbonato: pepsinas moco y prostaglandinas

Casos su administración tiene pocos efectos adversos

Enfermedad renal puede acumularse en el riñón.


Sales de bismuto coloidal

El dicitrato, en medio ácido, se une a las glucoproteínas y los aminoácidos

Encuentra la lesión ulcerosa, protegiéndola de la acción de la pepsina,

Parece tener una acción antipéptica directa.

Tiene capacidad para unirse a las sales biliares y aumenta la producción prostaglandinas y bicarbonato.

Es bactericida, tiene acción anti H. pylori


Sales de bismuto coloidal

Los efectos secundarios son raros,

lo más frecuente es que tiñen de negro las heces

No debe administrarse en pacientes con riesgo de hemorragia digestiva enmascarar las melenas.

Con dicitrato, a dosis terapéuticas, no se ha descrito ningún caso de encefalopatía tóxica por bismutto.

Pueden disminuir la absorrción de tetraciciinas


ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS Son análogos sintéticos de las prostaglandinas endógenas

Tienen una acción más duradera.

Las prostaglandinas más importantes son la PGE1, PGE2 y la prostaciclina (PGI2)

Acción principal gástrica es la protección de la mucosa ante agentes agresivos.

Entre los derivados sintéticos de las prostaglandinas se encuentran:

el misoprostol y el rioprostil (derivados de la PGE1) y el trimoprostil,• arbaprostil y emprostil (derivados de la PG2) este último de acción• más prolongada y potente que el misoprostol.


ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS

MiSOPROSTOL Sitio y mecanismo de acción

Análogo sintético de la prostaglandina.

Actúa directamente sobre las células parietales de la mucosa gástrica y aumenta la producción de moco y bicarbonato

Disminuye la secreción gástrica ácida basal y la inducida por alimentos.

A dosis altas es capaz de inhibir la secreción ácida basal, la estimulada por los alimentos

cualquier bioquímico(histamina, acetilcolina, pentagastrina))

Efecto agonistta sobre receptores prostaglandínicos de las células parietales,el efecto antisecretor es dosis-dependiente


ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINASFarmacocinética y farmacodinamia

Se absorbe bien por vía oral y es hidrolizado rápidamente a su forma activa, el ácido misoprostólico.

Los alimentos disminuyen su velocidad de absorción.

La concentración plasmática máxima del ácido misoprostólico se alcanza en 15 a 30 min.

Alrededor de 80% se une a las proteínas plasmáticas.

Su efecto sobre la secreción ácida gástrica se incia en 30 min y se mantienehasta por 3 h.

Se metaboliza en forma extensa en diversos órganos y se excreta sobre todo en la orina.

La vida media de eliminación plasmática es de 20 a 40 minutos.


ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS

Indicaciones Adultos:

Ulceras gástricas y duodenales producidas por antiinflamatorios no esteroideos:

Niños:

No se han establecido las dosis pediátricas. Dosis

Oral. 100 a 200 μg cuatro veces al día antes de ingerir alimentos.


ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINASContraindicaciones y precauciones

Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las prostaglandinas

Análogos de prostaglandinas

Debe iniciarse el tratamiento dos o tres días después del sangrado menstrual normal.

En caso de embarazo, suspender su administración y vigilar estrechamente durante

las siguientes cuatro semanas

Debido a la alta ocurrencia de diarrea durante el tratamiento, con enfermedad inflamatoria gástrica , el riesgo de deshidratación.

Los antiácidos con magnesio aumentan la gravedad de la diarrea.


Carbenoxolona Antiinflamatorio y citoprotector.

Derivado esteroídico, relacionado con el ácido gliciricínico .

Actúa estimulando la síntesis de moco por las mucosas.

En contacto con la mucosa oral durante varias horas

formando una película protectora que acelera los procesos de cicatrización.

Además la carbenoxolona posee propiedades detergente y antimicrobiana.


Carbenoxolona Antinflamatorio y citoprotector.

Citoprotector. Mucotrófico.

Posee acción antinflamatoria y citoprotectora sobre las superficies mucosas

Por lo que se emplea en el tratamiento de lesiones de la mucosa oral (úlceras, grietas, irritación, descamación, erosiones), ulceras gastricas

Acelera los procesos de cicatrización, aumenta los niveles locales de prostaglandinas citoprotectoras .

La producción de sustancias mucosas, disminuyendo las molestias y la irritación.

Posee propiedades detergentes y antimicrobianas, evita la sobreinfección


Carbenoxolona

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos leves y transitorios. Las reacciones adversas más características son:

Tratamientos prolongados, en pacientes ancianos o en pacientes con enfermedad cardiovascular

Renal o hepática, puede ocasionar retención de agua y sodio, con hipertensión arterial e hipopotasemia.


Carbenoxolona

Contraindicaciones Hipersensibilidad, tratamiento con corticoides locales.

No recomendado en niños < 12 años.

Riesgo de HTA o de hipopotasemia en ancianos y en enf. renal, hepática o cardiovascular

Por posible retención de agua y Na, y pérdida de K

Aplicar terapia adecuada si hay infección bacteriana.


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