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RELAJANTES DE LA PLACA
NEUROMUSCULAR
Historia La primera referencia escrita Pietro
Martiré dÁnghiera (1492-1526) reseñaba e uso de flechas emponzoñadas por curare por los indios de Amazonia.
En 1510, Juan De la Cosa, ex geógrafo de Colón, murió a causa de una flecha cuya punta estaba untada con pasta de curare, disparada por cerbatana.
Historia Para 1515 Sir Walter Raleigh escribe la
primera descripción de la raíz de la planta Strychnos toxifera y su producto el urari, conocida posteriormente como curare.
En 1865, Preyer consiguió la primera forma purificada y cristalizada de curare, a la cual llamó curarina.
En 1928 se introduce el curare a la práctica clínica de la Anestesiología.
Concepto Los fármacos bloqueadores
neuromusculares impiden a transmisión de los impulsos nerviosos hacia los músculos voluntarios a nivel de la placa neuromuscular. El mediador químico es la Ach que se libera en las terminaciones presinápticas como resultado de la despolarización y actúa sobre los receptores nicotínicos en el terminal postsináptico.
Mecanismo de acción BNM DESPOLARIZANTES:
Actúan como agonistas parciales, efectuando inicialmente una apertura de canales iónicos similar a la Ach, pero su persistencia en el sarcolema o su transporte hacia el interior de la célula desensibiliza a los receptores produciendo el bloqueo de la transmisión neuromuscular.
BNM NO DESPOLARIZANTES:
Inhibición competitiva de receptores nicotínicos de Ach en la membrana postsináptica de la placa motora.
Indicaciones Relajación muscular en
anestesia general. Intubación endotraqueal. Relajación en conexión a
ventilador mecánico. Procedimientos endoscópicos,
broncoscopía, laringoscopía o esofagoscopía.
Usos ortopédicos. Tétanos, convulsiones tóxicas,
status epilepticus.
Progresión de la acción1. Músculos pequeños de contracción rápida;
oculomotores, faciales, laríngeos, cervicales.
2. Músculos de las extremidades y el tronco.
3. Nervios intercostales y diafragma
Su reversión va en sentido contrario.
Clasificación de los BNM
A. Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes:
i. NATURALES: TURBOCURARINA
ii. SINTETICOS: Acción breve: MIVACURIO
Acción Intermedia breve: ROCURONIO
Acción intermedia: ATRACURIO y VERCURONIO
Acción prolongada: GALAMINA, PIPECURIO,
PANCURONIO y
DOXACURIO
B. Bloqueadores despolarizantes:
Succinilcolina (Suxametonio)
Bloqueadores neuromusculares despolarizantes
Succinilcolina Nombre genérico
Suxametonio. Indicado para
intubación rápida. Dosis 0.5-1 mg/kg
I.V. Inicio de acción 30”-
60” Duración 10
´aproximados.
Succinilcolina-Efectos secundarios
Fasciculaciones. Mialgias. Hiperkalemia. Aumenta presión
intraocular, intragástrica e intracraneal.
Taquicardia y HAS. Arritmias cardiacas. Hipertermia maligna.
Bloqueadores musculares no
despolarizantes
Bloqueadores musculares no despolarizantes.
Aminoesteroides Benzilisoquinolinas
Vercuronio Rocuronio Pancuronio
Turbocurarina Atracurio Cisatracurio Mivacurio
Aminas cuaternarias: Galamina
PANCURONIO:
Taquicardia y aumento de la presión arterial.
ATRACURIO:
Bradicardia e hipotensión, libera histamina, pudiendo dar rubor, hipotensión y broncoespasmo.
VECURONIO:
Efectos cardiovasculares mínimos, no libera histamina.
MIVACURIO:
Puede producir liberación de histamina con rubor facial.
ROCURONIO:
Efectos cardiovasculares mínimos y no libera histamina.
DANTROLENO
Es un antagonista del calcio muy especial ya que es el único que actúa a nivel del retículo sarcoplásmico.
Mecanismo de Acción
El dantroleno es el único relajante muscular que tiene acción directa sobre el músculo esquelético.
FARMACOCINETICA
Absorción 70%. Distribución: no se une a proteínas,
atraviesa placenta. Metabolismo: hepático. Vía
hidroxilacion. Excreción: 20% por orina. Vida media: 8.7 hrs. Efectos adversos: taquicardia, rash,
nausea y vomito,
DOSIS
25 mg/día, con una meseta de 100mg/día.
Niños 0.5 mg/ 2 día. dosis máxima de 3mg.
Nombres comerciales:
Dantrolen® inyectable, lab. Gray; Dantrolen®100 mg y 25 mg cápsulas, Dantrolen® suspensión oral, Lab. Schering Plough.