Segundos mensajeros Farmacología.pptx
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Segundos mensajerosFarmacología I
República Bolivariana de VenezuelaMinisterio del Poder Popular para la Educación Superior
Universidad Nacional Experimental “Francisco de Miranda”Área de Ciencias de la Salud
Programa de Medicina
Temas a tratar:
1. Receptores de membrana y acción en el núcleo
2. Acciones relacionadas con receptores
intracelulares
3. Mecanismos de regulación de receptores
4. Acciones relacionadas con la inhibición de
enzimas
5. Nuevos mecanismos de acción molecular
Receptores de membrana y acción en el núcleoLos receptores de membrana son capaces de
provocar modificaciones o respuestas a largo plazo que implican la regulación de la expresión génica.
PKACaM-K
CREB
factor SRF
MAP-K
Proteína Cinasa A
cAMP response element-binding
Ca dependent protein kinases
Expositora: Anniev Fuentes
Factor de respuesta al suero
Mitogen-activated protein kinases
Acciones relacionadas con receptores intracelularesVarias moléculas lipófilas de pequeño tamaño difunden a través de las membranas celular y nuclear para interactuar directamente con factores de transcripción celulares.
Expositor: Julio Granado
EstrógenosGestágenosAndrógenosGluco y mineralocorticoidesÁcido retinoico y derivados de la vitamina ALas hormonas tiroideas La vitamina D con sus metabolitos activos
Fijan
Regulan
Superfamilia de factores de transcripción
Amino terminalEl de fijación al ADN El segmento carboxi terminal
Acciones relacionadas con receptores intracelulares
Expositor: Julio Granado
EstrógenicosGlucocorticoides
La fijación →Complejo agregadoLibera el recepto de anclaje
Traslada al núcleo
Ligando
Membrana celular
Receptor Homodimero
Complejo agregadoNúcleo
Citoplasma
Receptor de anclaje
Acciones relacionadas con receptores intracelulares
Expositor: Julio Granado
El de fijación al ADN Activan o represan la transcripción
Ácido retinoicoLas hormona tiroideaLa vitamina D
Mecanismos de regulación de receptoresLos receptores son los elementos
celulares que primero reciben la señal de los ligandos, su presencia y su estado de actividad deben estar sometidos a sistemas de regulación
Expositor: Julio Granado
Mecanismos de regulación de receptoresReceptores asociados a Proteínas G
La actividad de un GPCR es el resultado del balance coordinado entre los mecanismos que regulan los procesos de señalización, desensibilización y re-sensibilización.
Expositor: Julio Granado
Receptor acoplado a proteínas G
Quinasas de receptores acoplados a proteínas G (GRK)
Quinasas dependientes de segundos mensajeros (PKA, PKC)
I. GRK1 y GRK7II. GRK2 (bARK1) y GRK3 (bARK2)III. GRK4, GRK5 y GRK6
Mecanismos de regulación de receptores
Expositores: Julio Granado Mario Prieto
Receptores RTK
Las tirosina quinasas receptoras son las de alta afinidad de los receptores de la superficie celular de muchos polipéptidos.
Son los receptores de muchas hormonas peptídicas (insulina, glucagón) y de factores de crecimiento (EGF, BDNF)
Acciones relacionadas con la inhibición de enzimas
Expositores: Prieto Mario y Sánchez Yojana
1. Inhibir directamente la enzima de una reacción 2. Inhibir directamente una enzima dentro de una cadena o
vía biosintética 3. Inhibir las enzimas metabolizadoras del primero,
potenciando así su acción.4. Inhibir simultáneamente dos o más pasos enzimáticos 5. Inhibir enzimas que tuvieran como objetivo metabolizar
esas sustancias inhibidoras6. Inhibir la enzima responsable de la síntesis de un cofactor
Acciones relacionadas con la inhibición de enzimasInhibidores de enzimas
Expositores: Prieto Mario y Sánchez Yojana
Inhibición Enzimática
Irreversible Reversible
Sitio ActivoSustrato Suicida
Competitiva No Competitiva
Mixtos
Nuevos mecanismos de acción molecular
1. La vía del AMP cíclico implica a un mensajero citoplasmático.
2. El IP3, el diacilglicerol y el ácido araquidónico se generan a través de la hidrólisis.
3. El ácido araquidónico es metabolizado para producir otros segundos mensajeros.
4. La vía de la tirosina cinasa utiliza receptores y cinasas.
5. Los segundos mensajeros gaseosos estimulan la síntesis de GMPc.
Expositores: Yance Aumary
Nuevos mecanismos de acción molecular
1. La proteína cinasa dependiente de AMP cíclico.
2. Los metabolitos del ácido araquidónico abren los mismos canales cerrados por AMPc.
3. Las proteínas G pueden regular directamente los canales iónicos.
Expositores: Yance Aumary
Nuevos mecanismos de acción molecular
El receptor reconoce en primer lugar a un transmisor que permanece en el medio externo a la célula, y se une a él; después, a consecuencia de esta unión, el receptor modifica el potencial de membrana de la célula y su estado bioquímico.
Expositores: Yance Aumary
Una persona pierde el miedo cuando acepta sus miedos. No es una cuestión de valentía. Simplemente es analizar los hechos de la vida y darse cuenta de que es natural tener miedo. ¡Uno acepta los miedos!
OSHO