SERTRALINA

Pgina 1 de 3

ACCIN Y MECANISMO Antidepresivo derivado de la naftalenamina. Acta inhibiendo de forma selectiva la recaptacin de serotonina en la membrana presinptica neuronal, con lo que se potencia el efecto de este neurotransmisor. Su efecto es muy leve sobre la recaptacin neuronal de noradrenalina y dopamina. Carece de actividad estimulante, sedante, anticolinrgica o cardiotxica en animales. En voluntarios sanos, no produjo sedacin ni interfiri la actividad psicomotora. No presenta afinidad por los receptores muscarnicos (colinrgicos), serotoninrgicos, dopaminrgicos, adrenrgicos, histaminrgicos, gabargicos o benzodiazepnicos. ________________________________________________________________________________ FARMACOCINTICA Va oral.

Absorcin: La concentracin plasmtica mxima es de 20-55 ng/ml. El tiempo para obtener la concentracin plasmtica mxima (Tmx) es de 4.5-8.4 h (50-200 mg/da, durante 14 das). Las concentraciones del estado estable se obtienen a los 7 das. Los alimentos no modifican significativamente la biodisponibilidad oral del frmaco.

Distribucin: su grado de unin a protenas plasmticas es del 98%. Estudios en animales sugieren que sertralina tiene un gran volumen aparente de distribucin.

Eliminacin: Sufre un extenso metabolismo de primer paso heptico. El principal metabolito es el N-desmetil-sertralina, 8 veces menos activo que sertralina (pruebas in vitro), prcticamente sin actividad farmacolgica (pruebas in vivo). Se excretan con las heces y orina en igual proporcin. Menos del 0.2% se exceta inalterado con la orina. Su semivida de eliminacin es de 26 h.

________________________________________________________________________________ INDICACIONES

[DEPRESIN]: tratamiento de los sntomas y prevencin de las recadas del episodio inicial de depresin o la recurrencia de nuevos episodios depresivos.

[TRASTORNO OBSESIVO COMPULSIVO] (TOC), incluyendo pacientes peditricos.

[ANGUSTIA]: con o sin [AGORAFOBIA]. ________________________________________________________________________________ POSOLOGA Va oral: Adultos y ancianos:

[Depresin]: dosis habitual, 50 mg/24 h.

[Trastorno obsesivo compulsivo]: dosis mnima recomendada, 50 mg/24 h.

[Pnico]: inicialmente, 25 mg/24 h, incrementndose hasta 50 mg/24 h despus de una semana.

La dosis para todas las indicaciones puede incrementarse a razn de 50 mg en un periodo de semanas. Dosis mxima, 200 mg/da. El efecto teraputico se manifiesta de 7 das a 2-4 semanas o incluso ms (en el caso de TOC). Durante periodos prolongados ajustar la dosis al nivel mnimo eficaz dependiendo de la respuesta teraputica.

SERTRALINA

Pgina 2 de 3

Nios: - [Trastorno obsesivo compulsivo] en nios de 6 a 17 aos: inicial 25 mg/da (nios de 6 a 12 aos) o 50 mg/da (nios de 13 a 17 aos), si no hay respuesta puede incrementarse la dosis a razn en 50 mg/da a intervalos no menores de 1 semana, hasta la dosis mxima de 200 mg/da. Dosis superiores a 50 mg/da aconsejan vigilancia clnica para evitar sobredosis. Normas para la correcta administracin: dosis nica, en la maana o noche, con o sin alimento. El comprimido debe tragarse entero, con ayuda de un poco de lquido. ________________________________________________________________________________ CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Contraindicaciones

Alergia a sertralina.

[TRASTORNOS BIPOLARES] y [MANA]: puede acelerar la transicin hacia la fase hipomanaca o manaca e inducir un ciclo rpido y reversible entre la mana y la depresin.

________________________________________________________________________________ PRECAUCIONES

[EPILEPSIA]: puede disminuir el umbral convulsivo. Deber realizarse un riguroso control clnico.

[INSUFICIENCIA HEPTICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hgado, deber ajustarse la posologa al grado funcional heptico. En casos graves est contraindiciada.

[INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por va renal, deber ajustarse la posologa al grado funcional renal. En casos graves est contraindicada.

Actividades especiales: no se recomienda la conduccin de vehculos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisin durante los primeros das de tratamiento debido a la posible alteracin de la capacidad de concentracin y los reflejos.

________________________________________________________________________________ INTERACCIONES

Amiodarona: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles orgnicos de amiodarona, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico.

Analgsicos opioides (morfina, tramadol): hay estudios en los que se ha registrado potenciacin de la toxicidad, con aparicin de sndrome serotonnico, por posible efecto aditivo sobre los niveles de serotonina.

Anticoagulantes orales (warfarina): hay un estudio en el que se ha registrado aumento del tiempo de protrombina, con riesgo de hemorragia, por posible inhibicin del metabolismo heptico de warfarina.

Antidepresivos tricclicos (desipramina, imipramina, nortriptilina): hay algn estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles orgnicos del antidepresivo tricclico, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico.

Antidepresivos IMAO (tranilcipromina), hiperico: hay estudios en los que se ha registrado potenciacin de la toxicidad, por posibles efectos aditivos sobre los niveles de serotonina.

SERTRALINA

Pgina 3 de 3

Carbamazepina: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles orgnicos de carbamazepina, con presencia de alteraciones hematolgicas, por posible inhibicin de su metabolismo heptico.

Cimetidina: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos de sertralina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico.

Clozapina: hay algn estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles orgnicos de clozapina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico.

Metoclopramida: hay un estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad, con aparicin de reacciones extrapiramidales, por posible adicin de sus efectos adversos extrapiramidales.

Sales de litio (carbonato de litio): hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad. No se ha establecido el mecanismo.

La sertralina puede incrementar los valores de la determinacin analtica de transaminasas. ________________________________________________________________________________ EFECTOS ADVERSOS Los efectos adversos de sertralina son, en general, frecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil toxicolgico de este frmaco es similar al de fluoxetina, antidepresivo inhibidor de la recaptacin neuronal de neurotransmisores (serotonina). En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongacin de la accin farmacolgica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas ms caractersticas son:

Frecuentemente (10-25%): cefalea, nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, ansiedad, insomnio o somnolencia.

Ocasionalmente (1-9%): temblor, mareos, sequedad de boca, astenia, sedacin, reduccin de la lbido, sudoracin, anorexia, estreimiento, sntomas gripales, tos, disnea, sofocos, palpitaciones, trastornos de la acomodacin, congestin nasal, alteraciones del sueo, incontinencia urinaria.

Raramente (