sistema LADME
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Cuales son los procesos farmacocinéticos
• Liberación• Absorción• Distribución• Metabolismo• Eliminación
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ETAPAS DE LA FARMACOCINÉTICA
(Sistema LADME)
LIBERACIÓN
ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN
METABOLISMO
EXCRECIÓN
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Forma de Dosificación
Sólida
Gránulos o Agregados
Partículas Finas
Fármaco en Solución
(In vitro o in vivo)
Fármaco en la Circulación Sistémica
DesagregaciónDesintegración
Disolución Mayor
Disolución Menor
Absorción in vivo
Disolución Mayor
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Modelo de Funcionamiento de Formas de Dosificación Oral
Efecto Terapéutico Formulación Pared
intestinalFármaco en
solución Sangre Lugar de efecto
Medidas de Farmacocinética Evaluación de
la formulación
Medidas clínicas y/o
PD
ln Dosis Dosis
1er. Paso
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LAS “FASES” DEL MEDICAMENTO
FASE FARMACÉUTICA
FASE FARMACOCINÉTICA
FASE FARMACODINÁMICAACCIÓN
EFECTO CONSECUENCIA TERAPÉUTICA
EFICACIA
INEFICACIA TOXICIDAD
CONCENTRACIÓN DE DROGA EN BIOFASE
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ABSORCION DE FARMACOS
• TRACTO GASTROINTESTINAL: SISTEMA COMPLICADO EN EL QUE EL FARMACO SE ENCUENTRA EN DIFERENTES CONDICIONES DE pH, ENZIMAS, ELECTROLITOS, FLUIDEZ Y SUPERFICIES
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TRACTO GASTROINTESTINAL• ESTOMAGO: pH DE 1 - 2.5• TIEMPO DE VACIAMIENTO GASTRICO DE 30 MIN HASTA
VARIAS HORAS• DUODENO pH 5-7.0 GRAN CANTIDAD DE ENZIMAS• ILEON pH 7• DUODENO, YEYUNO E ILEON: AREAS MAS EFECTIVAS EN
ABSORCION• VELLOS Y MICROVELLOS INTESTINO INCREMENTAN AREA DE
ABSORCION 30 VECES:120 m2
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ABSORCION DE FARMACOS
• PROCESO DE DIFUSION PASIVA. DEPENDE DE LAS PROPIEDADES FISICOQUIMICAS DEL FARMACO, LA MEMBRANA Y EL GRADIENTE DE CONCENTRACION
• TRANSPORTE ACTIVO: VITAMINAS, METILDOPA, NICOTINAMIDA
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VELOCIDAD DE ABSORCION
• DEPENDE DEL COEFICIENTE DE PARTICION LIPIDO /AGUA
• DEPENDE DEL pKa DEL FARMACO. EL MENOR pKa DE UN ACIDO CON ABSORCION RAPIDA ES DE 3
• EL MENOR pKa DE UNA BASE PARA UNA ABSORCION RAPIDA ES DE 7.8
• ACIDOS SE ABSORBEN EN EL ESTOMAGO
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FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCION
• VARIABILIDAD EN EL VACIAMIENTO GASTRICO• INTERACCION DEL FARMACO CON CONTENIDO DEL TGI• CAMBIOS METABOLICOS EN EL TGI• EDAD Y VARIACIONES INDIVIDUALES• ESTADOS DE ENFERMEDAD• PRESENCIA DE OTROS FARMACOS (INTERACCIONES ENTRE
FARMACOS)• MOTILIDAD Y FLUJO SANGUINEO• INFLUENCIA DE LIQUIDOS Y ALIMENTOS
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ALIMENTOS Y TEMPERATURA
• ALIMENTOS RETARDAN EL VACIAMIENTO GASTRICO• INCREMENTAN pH GÁSTRICO• INCREMENTAN SECRECIONES GASTROINTESTINALES (BILIS) AUMENTANDO
SOLUBILIDAD• ALIMENTOS CALIENTES RETARDAN EL VACIAMIENTO GASTRICO• FARMACOS INGERIDOS 30 MIN ANTES o 2 H DESPUES NO AFECTAN• MIGRAÑA: RETARDA VACIAMIENTO GASTRICO• ULCERA GASTRICA: RETARDA VACIAMIENTO• HIPOTIROIDISMO: RETARDA VACIAMIENTO• DEPRESION: RETARDA VACIAMIENTO
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INFLUENCIA DE LOS ALIMENTOS
REDUCIDA RETARDADA AUMENTADAAMPICILINA ACETAMINOFEN DIAZEPAMASPIRINA ASPIRINA DICUMAROLATENOLOL CEFALOSPORINA METOPROLOLCAPTOPRIL DIGOXINA GRISEOFULVINAETANOL SULFADIAZINA LABETALOLHIDROCLORO-TIAZIDA
NITROFURANTOINA
NITROFURAN--TOINA
PENICILAMINA FUROSEMIDA RIBOFLAVINAPENICILINAS VALPROATO CLOROTIAZIDASOTALOL SULFISOXAZOL
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FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCION
• VACIAMIENTO GASTRICO: UNO DE LOS FACTORES QUE CONTRIBUYE EN GRAN MEDIDA A LA VARIABILIDAD INTERINDIVIDUAL.– FACTORES QUE INFLUYEN:
• TEMPERATURA ALIMENTOS Y ALIMENTOS • ESTRESS, ULCERA GASTRICA• POSICION DEL SUJETO, MIGRAÑA, ESTADOS DE
DEPRESION
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POSICION DEL SUJETO
• LADO IZQUIERDO DISMINUYE EL VACIAMIENTO GASTRICO
• FARMACOS QUE PRODUCEN DAÑO DE MUCOSA ESOFAGICA AL MENOS 250 ml DE AGUA, PARADOS O SENTADOS (ACETAMINOFEN, ASPIRINA, TETRACICLINA)
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VACIAMIENTO GASTRICO. FACTORES QUE INFLUYEN
FACTOR INFLUENCIAINCREMENTO EN LA VISCOSIDADDE LOS CONTENIDOSESTOMACALES
DISMINUYE
POSICIÓN: DECUBITO LATERALIZQUIERDO
DISMINUYE
ESTADO EMOCIONAL: STRESSDEPRESIONANSIEDAD
DISMINUYEDISMINUYEAUMENTA
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VACIAMIENTO GASTRICO. FACTORES QUE INFLUYEN
FACTOR INFLUENCIAALIMENTOS:GRASAS O ACIDOS GRASOSCARBOHIDRATOS
DISMINIUYEDISMINUYE
ESTADOS DE ENFERMEDADULCERAS GASTRICASENFERMEDAD DE CROHNHIPOTIROIDISMOHIPERTIROIDISMO
DISMINUYEDISMINUYEDISMINUYEAUMENTA
FARMACOS:ATROPINAANALGESICOS NARCOTICOSAMITRIPTILINAMETOCLOPRAMIDA
DISMINUYEDISMINUYEDISMINUYEAUMENTA
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ABSORCION
• FENOTIAZINAS: CLORPROMAZINA, PERFENAZINA, PROMAZINA: ADMINISTRARLAS CON ALIMENTOS O CON UN VASO DE AGUA O LECHE PARA REDUCIR LA IRRITACION
• LEVODOPA: NO TOMAR COMPLEJOS VITAMINICOS CONTENIENDO VITAMINA B6, AGUACATE, ALUBIAS, HIGADO, LECHE EN POLVO. EVITAR ALTO CONTENIDO EN PROTEINAS
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ABSORCION
• ANTIDEPRESIVOS: AMITRIPTILINA, NORTRIPTILINA, CLOMIPRAMINA: NO TOMAR JUGO DE UVA O BEBIDAS CARBONATADAS, YA QUE DISMINUYE SU EFICACIA
• PARKINSON: BIPERIDENO, PROFENAMINA: CON ALIMENTOS O DIRECTAMENTE DESPUES DE ESTOS
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ABSORCION
• CORTICOSTEROIDES: CON ALIMENTOS, NO BEBIDAS ALCOHOLICAS
• METILFENHIDATO: 30 A 45 MINUTOS ANTES DE LOS ALIMENTOS
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INTERACCIONES EN LA ABSORCION
• ADSORCION: KAOPECTATE CON: LINCOMICINA, GLUCOSIDOS DIGITALICOS
• COMPLEJACION: TETRACICLINA CON CALCIO O HIERRO
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FORMA FARMACEUTICA
• VELOCIDAD DE ABSORCION DEPENDE DE LA FORMA FARMACEUTICA, ASI:
• SOLUCION > SUSPENSION > CAPSULA > TABLETA > TABLETA ENTERICA