Son antibióticos Beta-Lactámicos muy parecidos a las penicilinas, actúan inhibiendo la síntesis...
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ESCUELA SUPERIOR POLITÉCNICA DE CHIMBORAZO
FARMACOLOGÍAANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS: CEFALOSPORINAS
ANILEMA MARÍAESPÍN BLANCALÓPEZ KARINA
MOREJÓN JHOANNAPERALVO LEONARDO
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Son antibióticos Beta-Lactámicos muy parecidos a las penicilinas, actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular
bacteriana son una gran herramienta para el tratamiento de infecciones por gérmenes Gram positivos y Gram negativos,
sobre todo si son productores de beta-lactamasas, ya que estos antibióticos han mostrado tener una buena resistencia a estas
enzimas. Tienen escasa toxicidad y de amplio espectro.
CEFALOSPORINAS
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HISTORIA
1948
BROTZU CERDEÑA DESAGüE DE AGUAS SERVIDAS
HONGO CEPHALOSPORIUM ACREMONIUM
INHIBIAN EL CRECIMIENTO DE STAPHYLOCOCCUS AUREUS
SUSTANCIA EFICAZ CONTRA LA SALMONELA, SALMONELLA
TYPHI
3 ANTIBIÓTICOS DIFERENTES P CONTRA GRAM POSITIVOS
N CONTRA GRAM NEGATIVOS Y POSITIVOS
C PARECIDO AL N PERO DE MENOR POTENCIA
CEFALOTINA NOMBRE KEFLIN
USO CLÍNICO 1962
2005 45 CEFALOSPORINAS LLEVADAS AL USO
COMERCIAL
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QUÍMICAANTIBIÓTICOS SIMILARES A LAS
PENICILINAS CON MEJOR RESISTENCIA ANTE LAS B-LACTAMASAS
7-ACA ACIDO 7 AMINO CEFALOSPORINICO- ANILLO BETALACTÁMICO- DIHIDROTIAZOLIDINA-
MAYOR ACTIVIDADY TOXICIDAD REDUCIDA
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MODIFICACIONES
C7
MODIFICAN LA ACTIVIDAD
BACTERIANA Y ESTABILIDAD A
ALAS BETALACTAMASAS
ANILLO HEXACÍCLICO
POR ANILLO PENTACÍCLICO
ADQUIERE CAPACIDAD CONYTRA
ANAEROBIOS
POSICIÓN 3 DEL ANILLLO
MODIFICACIONES DE
CARÁCTER FARMACOCI
NÉTICO
POSISCIÓN 3
SUSTITUCIÓN POR EL GRUPO METILTIOTETRA
ZOL EFECTOS ADVERSOS
ALTERACION DE LA
COAGULACIÓN E INTOLERANCIA AL ALCOHOL
POSICIÓN 7
UN GRUPO METOXI
CONSTITUYE LE GRUPO DE
LAS CEFAMICINAS
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CLASIFICACIÓN
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CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN
GÉRMENES GRAM POSITIVOS
Streptococcus y StaphylococcusINCLUIDOS LOS
PRODUCTORES DE PENICILINAS
EXCLUYE EL ESTAFILOCOCO METICILINO- RESISTENTE Y ENTEROCOCO
ESCASAMENTE GRAM
NEGATIVOS NO ANAEROBIOS
NO O POBREMENTE
AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
o CEFADROXILOo CEFALOGLICINAo CEFALEXINAo CEFALORIDINAo CEFALOTINAo CAFAPIRINAo CEFATRICINAo CEFAZEDONAo CEFRADINAo CEFROXADINA
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TRATAMIENTO
SON DE AMPLIO ESPECTRO Y RELATIVAMENTE ATÓXICAS
TRATAMIENTO DE INFECCIONES URINARIAS Y ABSCESOS EN TEJIDOS
BLANDOS CAUSADAS POR ESTAFILOCOCOS Y ESTREPTOCOCOS
LA CEFALOTINA PENETRA BIEN EN CASI TODOS LOS TEJIDOS Y SE USA COMO PROFILAXIS QUIRÚRGICA.
LA CEFAZOLINA NO PENETRA AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y NO PUEDE USARSE EN MENINGITIS
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CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN
GÉRMENES GRAM NEGATIVOS
MEJOR ESTABILIDAS A LA HIDRÓLISIS POR
BETALACTAMASAS
MENOR ACTIVIDAD GRAM NEGATIVOS NO PSEUDOMONAS
NO M. HEMATOENCEFÁLICA
CEFACLOR CEFAMANDOL CEFONICIDA CEFORANIDA CEFOXITINA CEFMETAZOL CEFOTIAM
CEFUROXINA LORACARBEF CEFPROZIL
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TRATAMIENTO
SINUSITIS OTITIS INFECCIONES RESPIRATORIAS
BAJASPERITONITIS DIVERTICULITIS
NO MENINGITIS SE ELIMINAN RENALMENTE
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Mecanismos de acción y resistencia bacteriana
Las cefalosporinas producidas por mecanismo cromosómico - bajas
Producción : inducción o desrepresión (cefoxitina, TG)
E. Coli y Klebsiella son resistentes a la cefoperazona y es sensible betalactamasa.
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Primera generación y algunas de la
segunda generación
Ácido – resistentes
Vía Oral
Cefalexina cefradina cefadroxil
cefaclor cefuroxima
acetil
Ácido – lábilesIM; IV
Dosis de 500 mg
60 – 90 min 15 – 20 mcg/ml
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
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Las cefalosporinas, ácido - lábiles
Cefonicida y ceftriaxona concentraciones plasmáticas
Algunas TG
Ceftibuteno, cefpodoxima - VO
Cuarta generación - VP
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TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN
P.Gen (cefazolina) se ligan en baja proporción a las proteínas
SG (cefuroxima) altos índices de ligadura proteicaMejor distribución tisularAlcanzan fluidos pleurales, sinovial, bronquial, fluido cerebro- espinal
TG presentan altas tasas de ligadura proteicaVolúmenes de distribución bajos
Cefepime VD 18 l con 20% de ligadura a las proteínas
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METABOLISMO Y EXCRECIÓNP. Generación se metabolizan parcialmente. La excreción renal: Filtración glomerular, secreción tubular (probenecid ahorra antibiotico)
S. Generación se recuperan en orina casi activas, si no han sufrido metabolización hepática
La ceforanida no se excreta por secreción tubular probenecid.Ceforanida y Cefonicida eliminación prolongada
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METABOLISMO Y EXCRESIÓN (CEFALOSPORINAS TECERA GENERACIÓN)
Cefotaxima
30% metabolitos
antibacterianos
Tercera generación
Filtración y secreción
Cefotaxima
Ceftizoxima
Cefmenoxima
Ceftriaxona 6-9 horas
Cefoperazona bilis
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Afectadas escasamente Eliminación Leche (0.5mg/día)
Trastorno renal
Función cifras creatinina
Acumulación plasmática
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FARMACOPATOLOGÍA1.- REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
Leucopenia
Trombocitopenia
Anemia hemolítica
Seroglobulina/cefalosporina
Penicilina y cefalosporinas
Betalactámicos
Sensibilidad cruzada <5%
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2.- REACCIONES HEMATOLÓGICAS
Tercera generación
Metiltiotetrazol
HemorragiaHipoprotrom-binemia
Moxalactam en trastornos
plaquetarios
Metabolismo vitamina K/ afección microflora intestinal
Cefamandol
Cefoperazona
Moxalactam