SULFAMETOXAZOL. Introducción SMX Antibiótico bacteriostático Metabolismo Hepático, vida media:...
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SULFAMETOXAZOL
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Introducción
• SMX
• Antibiótico bacteriostático
• Metabolismo Hepático, vida media: 10 horas.
• Trimetropina 5:1
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Introducción
• Polvo cristalino blanco que se funde a 172ºC inodoro.
• 1gr: 3.400mL H2O.
• Cepas susceptibles de Streptococcus, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, y anaerobios orales.
• Infecciones urinarias, sinusitis,
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USOS TERAPÉUTICOS
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Usos terapéuticos La combinación Trimetoprim-sulfametoxazol (cotrimoxazol) es de amplio espectro antibacteriano. Tiene actividad antimicrobiana contra bacterias grampositivas y gramnegativas.
• C. diphtheriae• N. meningitidis• S. aureus• S. epidermis• E. coli• P. mirabilis• P. morgani• Especies de Enterobacter• K. pneumoniae• Y. pseudotuberculosis• Y. enterocolitica• N. asteroides • T. gondii
La combinación Trimetoprim-sulfametoxazol (cotrimoxazol) ayuda a tratar:• Infecciones de vías urinarias.• Nocardiosis. • Toxoplasmosis.
Se utiliza para tratar o prevenir las infecciones que son causadas por bacterias.Tiene actividad antimicrobiana contra bacterias grampositivas y gramnegativas.Las bacterias que son susceptibles son:• S. pyogenes• S. pneumoniae• H. influenzae• H. ducreyi• C. trachomatis
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MECANISMO DE ACCIÓN
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Mecanismo de acciónSulfonamidas y Trimetoprim
Sensible: Microorganismos que sintetizan su propio ácido fólico
Pteridina PABA
Ácido dihidropteróico
Ácido dihidrofólico
Ácido tetrahidrofólico
Glutamato
NADPH
NADP
Bloqueado por Sulfunamidas
Bloqueado por Trimetoprim
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Mecanismo de acciónSulfonamidas
Derivados de la para-aminobencenosulfamida
Liposoluble
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Mecanismo de acciónSulfonamidas
Análogos estructurales Antagonistas competitivos
Uso anormal del PABA en la síntesis del ácido
fólico
Sintetasa de dihidropteroato
Incorpora PABA en el ácido dihidropteróico
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CITOPLASMA
DihidropteroatoSintetasa
Pteridina
PABA
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CITOPLASMA
DihidropteroatoSintetasa
Pteridina
PABA
ÁCIDO DIHIDROPTEROICO
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CITOPLASMA
SULFAMETOXAZOL
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Mecanismo de acciónTrimetoprim
Efecto sinérgico
Inhibidor de dihidrofolato
Tetrahidrofolato
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CITOPLASMA
DihidropteroatoSintetasa
Ácido dihidrofólico
NADPH
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CITOPLASMA
DihidropteroatoSintetasa
Ácidodihidrofólico
NADPH
ÁCIDO TETRAHIDROFÓLICO
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CITOPLASMA
TRIMETOPRIM
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POSOLOGÍA
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Pacientes Padecimiento Dosis de Administración
Pediátricos(Mayores de 2 meses)
Infecciones
Inicial(50-60 mg/kg)
Posteriormente a diario(25 – 30 mg/kg)
10 kg 0.5 g 250 mg
20 kg 1 g 0.5 g
30 kg 1.5 g 1.75 g
40 kg 2 g 1 g
La dosis máxima no debe exceder los 75 mg/kg en 24 horas.
Adultos Inicial Posterior
Vía OralInfecciones leves-moderadas 2 g 1 g
Infecciones graves 2 g 1 g
Para pacientes con deterioro de la función renal (aclaramiento de creatinina por debajo de 20-30 mL/min) y pacientes de la tercera edad se debe ajustar a menores dosis.
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Sulfametoxazol- trimetroprimPatología Edad Vía de
AdministraciónDosis
Pneumonia (neumocystis) Adulto Oral/Intravenosa 15-20 mg/Kg/día en 3 ó 4 dosis cada 6-8 hrs por 14-21 días
Niños Oral/ Intravenosa 15-20 mg/Kg/día en 3 o 4 dosis cada 6-8 hrs por 14-21 días
Profilaxis de Pneumonia ( Pneumocystis)
Adulto Oral 160 mg y 180 mg 1 vez al día ó 3 veces a la semana (debe ser duplicada si el paciente tiene toxoplasmosis)
Niños Oral 75 mg dos veces al día x 3 días
Infección urinaria Adulto Oral 160 mg y 180 mg cada 12 hrs x 10-14 días
IU Severa Adulto Intravenosa 8-10 mg/Kg/día in 2-4 dosis cada 6,8 o 12 hrs por 14 días
Niños Oral 4 mg/Kg cada 12 hrs x 10-14 días
Niños Intravenosa 8-10 mg/Kg/ día en 2-4 dosis cada 6, 8 ó 12 hrs por 14 días (máx. 960 mg x día)
Pielonefritis Adulto Oral 160 mg y 180mg cada 12 hrs x 7-14 días
Bronquitis Adulto Oral 160 mg y 800 mg cada 12 hrs x 14 días
Diarrea del Viajero Adulto Oral 160 mg y 180 mg cada 12 hrs x 5 días
Shigelosis Adulto Oral 160 mg y 180 mg cada 12 hrs x 5 días
Niños Oral 4 mg/Kg cada 12 hrs x 5 días
Niños Intravenosa 8-10 mg/Kg/día en 3 ó 4 dosis cada 6, 8 ó 12 hrs x 14-21 días
Otitis Media Adulto Oral 160 mg y 180 mg cada 12 hrs x 10-14 días
Niños Oral 4 mg/Kg cada 12 hrs x 10 días
Diverticulitis Adulto Oral 160 mg y 800 mg cada 12 hrs en combinación con metronidazol de 500 mg cada 6 hrs
Pacientes con Problemas RenalesAclaramiento renal de creatinina 15-30 mL/min: La mitad de la dosis recomendada cada 18-24 hrsAclaramiento renal de creatinina 14mL/min o menos: Solo bajo supervisión y con instalaciones de hemodiálisis disponibles
Pacientes con problemas Hepáticos:Se recomienda precaución, ya que esta contraindicado.
Mencionar al médico el uso de:
AntidepresivosAnticoagulantes
Medicamentos orales para la diabetesDiuréticos
Medicamentos para el corazón y presión arterialMedicamentos para convulsiones
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REACCIONES ADVERSAS Y EFECTOS SECUNDARIOS
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Sistema Efectos Secundarios
HipersensibilidadUrticaria, anafixia, necrosis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson. La hipotensión, edema pulmonar y elevación de las transaminasas séricas
Sistema nerviosoMeningitis aséptica asociada con trimetoprim-sulfametoxazol. Temblores, ataxia reversibles, catatonia y convulsiones. Dolor de cabeza, depresin y alucionaciones
HematológicasTrombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis y hemolítica, megaloblástica y anemias aplásica.
RenalPuede inducir la precipitación de sulfocristales en túbulos renales. Los casos raros de nefritis intersticial y necrosis tubular
GastrointestinalNauseas, vómitos. Diarrea y hepatitis. Pancreatitis
Hepático Ictericia, Hepatitis colestásica, Fallo hepático fulminante
Endocrino Hipoglucemia
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Patología Reacción Adversa
Colitis / enteritis (No infecciosa)
Colitis pseudomembranosa
Depresión de Medular
Toxicidad hematológica (metahemoglobinemia, Sulfohemoglobinemia, leucopenia, granulocitopenia, eosinofilia, anemia hemolítica, anemia aplásica, púrpura, trastorno de la coagulación, trombocitopenia, hipofibrinogenemia, y hipoprotrombinemia)
Asma, infección por VIH, alergias
Reacciones de hipersensibilidad(Síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica y otras reacciones dermatológicas graves)
Enfermedades del Hígado
Hepatotoxicidad, incluyendo ictericia, necrosis hepatocelular difusa, hipersensibilidad hepatitis e insuficiencia hepática
Porfiria Precipita un ataque agudo
disfunción renal Toxicidad renal secundaria a cristaluria, incluyendo uro-y nefrolitiasis, nefritis, nefrosis tóxica, hematuria, proteinuria.
Deshidratación, diarrea, vómitos
Cristaluria