TEMA 44: TETRACICLINAS. CLORANFENICOL

AMPLIO ESPECTRO

CLORANFENICOL (1947)ACTIVIDAD ORAL

TETRACICLINAS (1948)

TETRACICLINAS

CLASIFICACIN

TETRACICLINA OXITETRACICLINA (Preparados para uso tpico oftlmico) CLORTETRACICLINA DOXICICLINA (Tambin puede ser administrado por va i.v.) MINOCICLINA

ESTRUCTURA QUMICA DE LAS TETRACICLINAS

MECANISMO DE ACCIN DE LAS TETRACICLINAS

Ejercen un efecto bacteriosttico.

Inhiben reversiblemente la sntesis proteica en clulas que contienen ribosomas 70S

Se fijan con gran afinidad a la subunidad

30S y bloquean la unindel aminoacil-ARNt

con el sitio aceptor (locusA) en el complejo

formado por el ARNm

y el ribosoma. Ello impide el agregado denuevos aminocidos en la cadena peptdica

en formacin

FARMACOCINTICA

Pueden administrarse por va oral y parenteral

Formacin de quelatos

(disminuye la absorcin)

Se depositan en huesos y dientes

Excrecin renal

INDICACIONES TERAPUTICAS

1.-

BRUCELOSIS

2.-

CLERA

3.-

INFECCIONES POR CLAMIDIAS (Psitacosis, Neumona atpica)

4.-

ENFERMEDADES DE TRANSMISIN SEXUAL(Granuloma

inguinal, infecciones gonoccicas)

5.-

BORRELIOSIS (Enfermedad de Lyme, Fiebre recurrente)

6.-

RICKETTSIOSIS (Fiebre Q, varias formas de tifus)

7.-

ACN

GRAVE

REACCIONES ADVERSAS

1.-

FOTOTOXICIDAD

A la accin directa de los rayos solares se producen lesiones drmicas

2.-

REACCIONES GASTROINTESTINALES

Nauseas y vmitos Diarrea En ocasiones ulceraciones esofgicas

3.-

EFECTOS EN DIENTES Y HUESOS

Estn contraindicados en las mujeres embarazadas, en los prematuros y en los nios menores de 8 aos

OSCURECIMIENTO PERMANENTE DE LOS DIENTES

TAMBIN SE DEPOSITAN EN LOS HUESOS E INTERFIEREN EN LAOSTEOGNESIS

(Puede producir una disminucin del crecimiento)

4.-

EFECTOS RENALES

Puede producir nefrotoxicidad

5.-

HEPATOTOXICIDAD

6.-

OTROS EFECTOS INDESEABLES

La minociclina

puede producir vrtigo reversible Se han comunicado casos de hipertensin intracraneal benigna La administracin intravenosa puede producir tromboflebitis La inyeccin intramuscular provoca dolor

CLORANFENICOL

ANTIBITICO DE AMPLIO ESPECTRO

MECANISMO DE ACCIN

Se fija a la subunidad

50S del ribosoma tras penetrar por difusin facilitada en el citoplasma bacteriano. La unin al ribosoma se realiza de tal forma que impide la fijacin del aminoacil-ARNt, por lo que se detiene la sntesis proteica.

La consecuencia para la bacteria sensible es la inhibicin de su multiplicacin, por lo que el efecto es bacteriosttico.

FARMACOCINTICA

-

Se absorbe por todas las vas

-

Atraviesa la barrera hematoenceflica

-

Atraviesa la barrera placentaria

-

Biotransformacin heptica

INDICACIONES TERAPUTICAS

Actualmente no constituye un tratamiento de eleccin por su elevada toxicidadSin embargo constituye una alternativa valiosa en las siguientes

indicaciones:

1.-

MENINGITIS BACTERIANA

En pacientes alrgicos a la penicilina

2.-

INFECCIONES POR ANAEROBIOS

Se utiliza como alternativa en pacientes graves con focos abdominales infecciososjunto con un beta-lactmico

y un aminoglucsido

3.-

SALMONELOSIS

Durante mucho tiempo ha sido el tratamiento de eleccin en la fiebre tifoidea y otros tipos de salmonelosis. Actualmente se prefieren otros agentes ms inocuos como la amoxicilina, el ciprofloxacino

y el cotrimoxazol

4.-

CONJUNTIVITIS BACTERIANA

Es seguro y eficaz en la conjuntivitis bacteriana por va tpica

REACCIONES ADVERSAS

1.-

TOXICIDAD NEUROLGICA

CEFALEAS DEPRESIN CONFUSIN MENTAL

2.-

TOXICIDAD HEMATOLGICASe produce en la mdula sea

DEPRESIN TXICA DE LA MDULA SEA (Reticulocitopenia, anemia, leucopenia)

ANEMIA APLSICA DE TIPO IDIOSINCRSICO

3.-

SNDROME GRIS DEL RECIN NACIDO

Se manifiesta con:

DISTENSIN ABDOMINAL VMITOS DIARREAS CIANOSIS ACIDOSIS METABLICA COLAPSO CIRCULATORIO

4.-

OTROS PROBLEMAS DE TOXICIDAD

REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD (Son raras) SANGRADOS

(Provocados por alteracin de la sntesis de Vit

K tras la administracin prolongada)

Nmero de diapositiva 1Nmero de diapositiva 2Nmero de diapositiva 3Nmero de diapositiva 4Nmero de diapositiva 5Nmero de diapositiva 6Nmero de diapositiva 7Nmero de diapositiva 8Nmero de diapositiva 9Nmero de diapositiva 10Nmero de diapositiva 11Nmero de diapositiva 12