TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN
description
Transcript of TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN
![Page 1: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/1.jpg)
TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN
ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDESANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES
ANALGÉSICOS NO OPIÁCEOSASOCIACIONES
Dr. CARLOS DERLIS ABATE PROFESOR EXTRAORDINARIO DE LA UNIVERSIDAD NACIONAL
DE CUYO CONSULTO EN FARMACOLOGIAPROFESOR TITULAR DE FARMACOLOGÍA
FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS UNIVERSIDAD DE MENDOZA
![Page 2: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/2.jpg)
![Page 3: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/3.jpg)
INFLAMACIÓNREACCIÓN O CONJUNTO DE RESPUESTAS GENERADAS POR DISTINTOS MECANISMOS PATOGÉNICOS, UBICADAS PRINCIPALMENTE EN EL TEJIDO CONECTIVO E IRRIGACIÓN SANGUÍNEA. MECANISMO DEFENSIVO ELEMENTAL, GENERALMENTE BENEFICIOSOLA INFLAMACIÓN SOLO DEBE SER TRATADA CUANDO ES UN PROCESO DESPROPORCIONADO O CRÓNICO
![Page 4: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/4.jpg)
SISTEMA PROINFLAMATORIO SECUNDARIO
QUININOGENO
KALICREINA
QUININAS
ECA BRADIQUININA KALIDINA
![Page 5: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/5.jpg)
CASCADA DEL ÁCIDO ARAQUIDÓNICO
Fosfolípidos de membrana
Fosfolipasa A2
Acido Araquidónico
Leucotrienos Prostaglandinas TromboxanosProstaglandinas Tromboxanos
Vía LipooxigenasaVía ciclooxigenasa
![Page 6: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/6.jpg)
CICLOOXIGENASAS
COX - 1
Constitutiva en:
• Mucosa gástrica
• Plaquetas
• Vasos sanguíneos
• Riñón
COX - 2
Constitutiva en:
S.N.C.y Riñón
Inducible en:
tej. con inflamación
Needleman P, Science and Medicine Jan/Feb 1998Needleman P, Science and Medicine Jan/Feb 1998
![Page 7: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/7.jpg)
FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS Antiinflamatorios esteróides o corticoides
1. Hidrocortisona o cortisol 2. Dexametasona, betametasona, meprednisona
Antiinflamatorios no esteróides: AINES 1. Convencionales, inespecíficos o clásicosIndometacina, diclofenac, piroxican, ibuprofeno,
ketorolac, aspirina.2. Selectivos de COX 2 Meloxican3. Específicos de COX 2Celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, etoricoxib, lumiracoxib
![Page 8: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/8.jpg)
Corticoides, corticoesteroides o glucocorticoides
Indicaciones
Reacción alérgica aguda
Edema de glotis
Shock anafiláctico
Crisis asmática aguda
![Page 9: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/9.jpg)
Corticoides, corticoesteroides o glucocorticoides
PREPARADOS FOSFATO SÓDICO DE DEXAMETASONA 4 mg
DECADRÓN FOSFATO DISÓDICO DE BETAMETASONA 4 mg
CELESTONE FOSFATO SÓDICO DE DEXAMETASONA + ACETATO DE
DEXAMETASONA 10 mg DUODECADRÓN
FOSFATO DISÓDICO DE BETAMETASONA + ACETATO DE BETAMETASONA 7 mg CELESTONE CRONODOCE
DEXAMETASONA 0,5 mg comprimidos DECADRÓN MEPREDNISONA 4 Y 40 mg comprimidos DELTISONA B
![Page 10: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/10.jpg)
FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS Antiinflamatorios esteróides o corticoides
1. Hidrocortisona o cortisol 2. Dexametasona, betametasona, meprednisona
Antiinflamatorios no esteróides: AINES 1. Convencionales, inespecíficos o clásicosIndometacina, diclofenac, piroxican, ibuprofeno,
ketorolac, aspirina.2. Selectivos de COX 2 Meloxican3. Específicos de COX 2Celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, etoricoxib, lumiracoxib
![Page 11: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/11.jpg)
CUADROS CLINICOS REUMATOLOGICOS QUE REQUIEREN TRATAMIENTO CON
ANTIINFLAMATORIOS
I) Cuadros clínicos agudos: ejemplo síndrome ciático
Asociaciones farmacológicas parenterales:
Antiinfl esteroide dexametasona betametasona
AINES piroxican diclofenac
Antineuríticos hidroxocobalamina hidroxocobalamina
piridoxina
FLEXICAMIN B12 OXA B12
FLOGIATRIN B12
![Page 12: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/12.jpg)
CUADROS CLINICOS REUMATOLOGICOS QUE REQUIEREN TRATAMIENTO CON
ANTIINFLAMATORIOS
II) Cuadros clínicos subagudos:
• Artritis, artrosis, fibromialgias, traumatismos.-• Asociaciones medicamentosas por vía oral.
• AINES: diclofenac 50 mg 50 mg• Analgésico no opiaceo: paracetamol 500 mg 300 mg
Tafirol Artro Oxagesic
Paracetamol Forte
![Page 13: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/13.jpg)
CUADROS CLINICOS REUMATOLOGICOS QUE REQUIEREN TRATAMIENTO CON
ANTIINFLAMATORIOS
III) Cuadros clínicos crónicos:
• Dolores osteo artro musculares persistentes
• Artritis, artrosis, fibromialgias,espondilitis
• Meloxican 7 – 15 mg Flexium Sidus
Mobic Boehringer
• Diclofenac 50 mg Voltaren Novartis
![Page 14: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/14.jpg)
Ibuprofeno - FarmacocinéticaIbuprofeno - FarmacocinéticaABSORCIÓN efecto 1ra P 15%
85% VM 2 hs UPP 99
% B 75
% Pico C 1 – 2 hs
90 % metabolitos10 % Ibuprofeno barrera HE
90 % dosis encéfalo
hidroxilación leche materna placenta 1 % 1 %
conjugación
ác. Glucurónico, sulfato, cisteina
ABSORCIÓN SISTEMA PORTA HÍGADO
RIÑON
METABOLISMOHEPÁTICO
SANGRE
![Page 15: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/15.jpg)
Clorzoxazona• Relajante muscular de acción central
zonas subcorticales cerebro, medula espinal
• Inhibe arcos reflejos multisinápticos
generan y mantienen el tono músculo esquelético
espasmos musculares y contracturas
movilidad articular
• Buena absorción GI
inicia efecto 30` concentración Mx 2 horas
duración del efecto 6 – 8 horas
![Page 16: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/16.jpg)
Clorzoxazona + Ibuprofeno 250 MG 600 MG
INDICACIONES• Lesiones traumáticas y no
traumáticas• Luxaciones - Lumbago• Tortícolis - Mialgias• Cérvicobraquialgias – Síndrome
Cervical• Espondiloartrosis - Osteoartritis• Cefalea tensional - Disminorrea
![Page 17: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/17.jpg)
¿ CÓMO SE MANIFIESTAN LAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS ?
•
DOLORDOLOR CALOR, CALOR, COLOR Y COLOR Y TUMEFACCIÓNTUMEFACCIÓN MALAS POSTURASMALAS POSTURAS LIMITACIÓN en las LIMITACIÓN en las actividades cotidianasactividades cotidianas
![Page 18: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/18.jpg)
DOLOREs una sensación específica y subjetiva,
desagradable, que expresa lesión tisular actual o inminente.
El dolor agudo es una señal de alarma para la integridad del organismo.
Un mecanismo protector que aparece cada vez que se lesiona cualquier tejido y determina que el paciente reaccione eliminando el estímulo doloroso.-
El dolor crónico no posee ningún rol fisiológico, se acompaña de destrucción de tejidos y puede provocar sufrimiento prolongado e intolerable.
![Page 19: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/19.jpg)
TIPOS DE DOLORTIPOS DE DOLOR SOMÁTICO: se origina en estructuras:
huesos, articulaciones, músculos analgésicos no opiáceos: paracetamol analgésicos opiáceos: tramadol, nalbufina AINES: meloxican, diclofenac, ibuprofeno
VISCERAL: origen vísceras huecas: esófago estómago, intestino, vías biliares, uréteres vejiga, útero.
antiespasmódicos: camilofina, propinoxato NEUROPÁTICO: lesiones nervios, ganglios coanalgésicos o coadyuvantes farmacológicos
anticonvulsivantes: ác valproico, carbamazepina, DFH
antidepresivos: amitriptilina, imipramina
![Page 20: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/20.jpg)
![Page 21: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/21.jpg)
oARTROSISARTROSISo OsteoporosisOsteoporosis
oARTRITISARTRITIS
oFibromialgiaFibromialgia
QUÉ ES LO QUE
TENGO ??
![Page 22: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/22.jpg)
OBJETIVOS DEL TRATAMIENTOOBJETIVOS DEL TRATAMIENTO
Aliviar el dolor y los síntomas asociados.
Aliviar la rigidez e inflamación.
Mantener la función articular.
Reducir la discapacidad
Mejorar la calidad de vida
Aliviar el dolor y los síntomas asociados.
Aliviar la rigidez e inflamación.
Mantener la función articular.
Reducir la discapacidad
Mejorar la calidad de vida
![Page 23: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/23.jpg)
ARTRITIS REUMATOIDEA
![Page 24: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/24.jpg)
![Page 25: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/25.jpg)
ARTROSIS
![Page 26: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/26.jpg)
![Page 27: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/27.jpg)
![Page 28: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/28.jpg)
FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES
Acciones farmacológicas
Efecto analgésico.
Efecto antitérmico.
Efecto antiinflamatorio.
Efecto antiagregante plaquetario.
![Page 29: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/29.jpg)
Estudio comparativo de las acciones de los aines
Fármaco Analgesia Antipirésis Antiinflamatorio Efectos
adversos
Aspirina ++ ++ +++ +++
Diclofenac ++ ++ +++ ++
Dipirona +++ +++ + +
Paracetamol +++ +++ + +
![Page 30: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/30.jpg)
Paracetamol - FarmacocinéticaParacetamol - FarmacocinéticaABSORCIÓN efecto 1ra P
25%100%
VM 1 – 2 Hs UPP 20 –
50 % B 1 g
90 % 0,5 g 69 %
ac. débil liposoluble barrera HE
filtr. Glomerular 90 % dosis encéfalo
reabsorción tubular hidroxilación leche materna
90 % metabolitos conjugación
ác. Glucurónico, sulfato, cisteina
ABSORCIÓN SISTEMA PORTA HÍGADO
RIÑON
METABOLISMOHEPÁTICO
SANGRE
![Page 31: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/31.jpg)
Paracetamol o AcetaminofenoDerivado de la anilina.Efecto analgésico y antipirético significativos.Efecto antiinflamatorio débil.Escasa acción sobre COX periférica y
activación de neutrófilos.Buena absorción intestinal concentración
máxima en 30 – 60 ‘. VM 3 – 4 horas Metabolismo enzimas microsomales hepáticas.Dosis 1 g. cuatro veces por día.Acetil benzoquinona – glutation hepático y
renal.
![Page 32: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/32.jpg)
Diclofenac – FarmacocinéticaDiclofenac – Farmacocinética efecto 1ra P
50%100%
C.Mx 2-3 hs V.M. 1 a 2 hs UPP 99%
B 50%
35 % bilis
65 % riñón citocromo P 450 isoenzima CYP2C
hidroxilación conjugación ac.
glucurónico sulfato
BIOFASE SANGRE
METABOLISMO HEPÁTICO
SISTEMA PORTA ABSORCIÓN HÍGADO
![Page 33: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/33.jpg)
0
2
4
6
8
10
12
14
16
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11
DICLOFENAC
2 mg/ml
1
0,5
0
1,5
PARACETAMOL
mg/ml
TIEMPO - HORAS
FARMACOCINÉTICA: CONCENTRACIONES PLASMÁTICASFARMACOCINÉTICA: CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS
![Page 34: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/34.jpg)
PARACETAMOL – DICLOFENACPARACETAMOL – DICLOFENACPotenciación de acciones farmacológicasA nivel central: paracetamol: analgésico y antitérmicoefecto instantáneo: 15 - 30 min duración 4 - 6 hs.
A nivel central y periférico:diclofenac: analgésico, antitérmico,
antiinflamatorio.efecto máximo 2 hs.duración 8 – 10 hs.
![Page 35: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/35.jpg)
FARMACODINAMIA - MECANISMO DE ACCIÓN SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Paracetamol COX 2 diclofenacInhibición no competitiva inhibición competitiva reversible reversible
PGE 2Neuronas termosensibles centros subcorticales delCentro termoregulador dolor
núcleos talámicos tubérculos cuadrigéminos núcleos periacueductales núcleos periventriculares
Efecto antipirético efecto analgésico
![Page 36: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/36.jpg)
FARMACODINAMIA - MECANISMO DE ACCIÓNFARMACODINAMIA - MECANISMO DE ACCIÓN
TEJIDOS PERIFÉRICOSTEJIDOS PERIFÉRICOS
paracetamol diclofenac
altas concentraciones Inhibición COX 2de peróxidos producción de PGleve efecto antiinflamatorio sensibilidad receptores
efecto analgésico
efecto antiinflamatorio
![Page 37: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/37.jpg)
PARACETAMOL – DICLOFENACPARACETAMOL – DICLOFENAC Potenciación de acciones farmacológicas
• Potenciación del efecto analgésico:
- paracetamol: efecto analgésico central
- diclofenac: efecto analgésico central y periférico.
• Potenciación del efecto antitérmico:
- paracetamol: efecto centro termoregulador
- diclofenac: efecto centro termoregulador• Efecto antiinflamatorio:
- paracetamol: leve efecto periférico
- diclofenac: potente efecto periférico
![Page 38: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/38.jpg)
PARACETAMOL – DICLOFENACPARACETAMOL – DICLOFENACINDICACIONES
Dolores óseos, articulares y musculares. Artritis en general – artritis reumatoide. Artrosis. Espondilitis anquilosante. Fibromialgia. Migraña. Dismenorrea. Anexitis. Dolores post quirúrgicos. Dolor dental. Fiebre
![Page 39: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/39.jpg)
PARACETAMOL – DICLOFENACPARACETAMOL – DICLOFENAC
POSOLOGIA 1 comprimido cada 8 hs (3 por día) 1 comprimido cada 12 hs (2 por día) dosis máxima: 1 comprimido cada 6 hs
(4 por día). administrar períodos de 20 días como
máximo. Suspender una semana y reiniciar el ciclo.
![Page 40: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/40.jpg)
FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS Antiinflamatorios esteróides o corticoides
1. Hidrocortisona o cortisol 2. Dexametasona, betametasona, meprednisona
Antiinflamatorios no esteróides: AINES 1. Convencionales, inespecíficos o clásicosIndometacina, diclofenac, piroxican, ibuprofeno,
ketorolac, aspirina.2. Selectivos de COX 2 Meloxican3. Específicos de COX 2Celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, etoricoxib, lumiracoxib
![Page 41: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/41.jpg)
Mecanismo de Acción de los AINEs del Grupo Coxib
COX-2COX-2InducibleInducible
PGPG
COX-1COX-1ConstitutivaConstitutiva
PGPG
Mediadores del dolor, Mediadores del dolor,
inflamación y fiebreinflamación y fiebre
Acido Araquidónico
CitoprotecciónCitoprotección
gástricagástrica HemostasiaHemostasia
Riñón
CelecoxibCelecoxibRofecoxibRofecoxibValdecoxibValdecoxib
Tromboxano A2 Prostaciclina
![Page 42: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/42.jpg)
Mecanismo de Acción de los AINEs
COX-2COX-2“Inducible”“Inducible”
PG TXPG TX
COX-1COX-1““ConstitutivaConstitutiva””
PG TXPG TX
Mediadora del dolor, Mediadora del dolor,
inflamación y fiebreinflamación y fiebre
Acido Araquidónico
AINESAINES
INESPECIFICOSINESPECIFICOS
AINES AINES SELECTIVOSSELECTIVOS
Protección de la Protección de la
mucosa gástricamucosa gástrica
HemostasisHemostasis
Bakhle et al. Bakhle et al. Med Inflamm. Med Inflamm. 1996;5:305-323. 1996;5:305-323. Vane et al. Vane et al. Inflamm Res. Inflamm Res. 1995;44:1-10.1995;44:1-10.Klippel. Primer on Rheum Diseases1997; 422-426.Klippel. Primer on Rheum Diseases1997; 422-426.
Función Renal
AINES ESPECÍFICOS
![Page 43: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/43.jpg)
ANTIINFLAMATORIOS 2007 ANTIINFLAMATORIOS 2007
““¿POR QUÉ ¿POR QUÉ MELOXICAM?”MELOXICAM?”
““¿POR QUÉ ¿POR QUÉ MELOXICAM?”MELOXICAM?”
![Page 44: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/44.jpg)
ACTIVIDAD DE AINES SOBRE COX-2 ACTIVIDAD DE AINES SOBRE COX-2
placebo*placebo*placebo*placebo*
100100
9090
8080
7070
6060
5050
4040
3030
2020
1010
00
- 10- 10
100100
9090
8080
7070
6060
5050
4040
3030
2020
1010
00
- 10- 10naproxenonaproxeno
sódicosódiconaproxenonaproxeno
sódicosódico
Pro
med
io p
on
der
ado
P
rom
edio
po
nd
erad
o
de
inh
ibic
ión
(P
PI%
)d
e in
hib
ició
n (
PP
I%)
Pro
med
io p
on
der
ado
P
rom
edio
po
nd
erad
o
de
inh
ibic
ión
(P
PI%
)d
e in
hib
ició
n (
PP
I%)
rofecoxib*rofecoxib*rofecoxib*rofecoxib* meloxicammeloxicammeloxicammeloxicam diclofenacdiclofenacdiclofenacdiclofenac ibuprofenoibuprofenoibuprofenoibuprofeno
![Page 45: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/45.jpg)
Actividad de AINEs* sobre la COX-1 (Generación de tromboxano B2)
Actividad de AINEs* sobre la COX-1 (Generación de tromboxano B2)
qd = una vez por día; tid = tres veces por día; bid = dos veces por díaqd = una vez por día; tid = tres veces por día; bid = dos veces por díaqd = una vez por día; tid = tres veces por día; bid = dos veces por díaqd = una vez por día; tid = tres veces por día; bid = dos veces por día
placebo*placebo*(n=15)(n=15)
placebo*placebo*(n=15)(n=15)
101000
8080
6060
4040
2020
00
––2020
101000
8080
6060
4040
2020
00
––2020 rofecoxib*rofecoxib*
12,5 mg qd12,5 mg qd(n=12)(n=12)
rofecoxib*rofecoxib*12,5 mg qd12,5 mg qd
(n=12)(n=12)
naproxenonaproxenosódicosódico
550 mg bid550 mg bid(n=8)(n=8)
naproxenonaproxenosódicosódico
550 mg bid550 mg bid(n=8)(n=8)
Pro
med
io p
on
der
ado
Pro
med
io p
on
der
ado
de
inh
ibic
ión
(P
PI%
)d
e in
hib
ició
n (
PP
I%)
Pro
med
io p
on
der
ado
Pro
med
io p
on
der
ado
de
inh
ibic
ión
(P
PI%
)d
e in
hib
ició
n (
PP
I%)
rofecoxib*rofecoxib*25 mg qd25 mg qd
(n=12)(n=12)
rofecoxib*rofecoxib*25 mg qd25 mg qd
(n=12)(n=12)
meloxicammeloxicam15 mg qd15 mg qd
(n=12)(n=12)
meloxicammeloxicam15 mg qd15 mg qd
(n=12)(n=12)
diclofenacdiclofenac
50 mg tid50 mg tid(n=8)(n=8)
diclofenacdiclofenac
50 mg tid50 mg tid(n=8)(n=8)
ibuprofenoibuprofeno800 mg tid800 mg tid
(n=8)(n=8)
ibuprofenoibuprofeno800 mg tid800 mg tid
(n=8)(n=8)
![Page 46: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/46.jpg)
Aines: éxitos terapéuticos en osteoartritis
Estudio IMPROVE impact of Meloxicam on Prescriptions Regimens in Osteoarthritis vs everyday care.( multicéntrico en 1309 pacientes con OA).•Gamier P., Singh G., Reed J.I., Arnold P., Hwang E., The effect of meloxicam vs usual care.•NSAIDS for the treatment of osteoarthritis in a usual care setting. IMPROVE trial. EULAR 2001
![Page 47: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/47.jpg)
• Gamier P., Singh G., Reed J.I., Arnold P., Hwang E., The effect of meloxicam vs usual care.• NSAIDS for the treatment of osteoarthritis in a usual care setting. IMPROVE trial. EULAR 2001
![Page 48: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/48.jpg)
• Singh G., Triadafilopoulos G., Meloxicam has a low risk of serious gastrointestinal complications. Standford University
![Page 49: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/49.jpg)
Corticoides, corticoesteroides o glucocorticoides
Indicaciones
Reacción alérgica aguda
Edema de glotis
Shock anafiláctico
Crisis asmática aguda
![Page 50: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/50.jpg)
![Page 51: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/51.jpg)
![Page 52: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/52.jpg)
Corticoides, corticoesteroides o glucocorticoides
PREPARADOS FOSFATO SÓDICO DE DEXAMETASONA 4 mg
DECADRÓN FOSFATO DISÓDICO DE BETAMETASONA 4 mg
CELESTONE FOSFATO SÓDICO DE DEXAMETASONA + ACETATO DE
DEXAMETASONA 10 mg DUODECADRÓN
FOSFATO DISÓDICO DE BETAMETASONA + ACETATO DE BETAMETASONA 7 mg CELESTONE CRONODOCE
DEXAMETASONA 0,5 mg comprimidos DECADRÓN MEPREDNISONA 4 Y 40 mg comprimidos DELTISONA B
![Page 53: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/53.jpg)
Mecanismo de Acción de los AINEs: La Teoría de “VANE”
Acido araquidónico
COOH
Aines
ProstaglandinasProstaglandinas
COX
19711971
Dolor, inflamación y fiebre pero también afectan
la hemostasis, la protección gastrointestinal y renal
Dolor, inflamación y fiebre pero también afectan
la hemostasis, la protección gastrointestinal y renal
![Page 54: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/54.jpg)
Opciones para el Manejo Farmacológico Opciones para el Manejo Farmacológico
Adaptado de Hochberg MC y col. Adaptado de Hochberg MC y col. Arthritis RheumArthritis Rheum 1995;38(11):1535-1540; Hochberg MC y col. 1995;38(11):1535-1540; Hochberg MC y col. Arthritis RheumArthritis Rheum 1999;38(11):1541-1546; Lane NE 1999;38(11):1541-1546; Lane NE J Rheumatol J Rheumatol 1999;24(supl 49):20-24. 1999;24(supl 49):20-24.Adaptado de Hochberg MC y col. Adaptado de Hochberg MC y col. Arthritis RheumArthritis Rheum 1995;38(11):1535-1540; Hochberg MC y col. 1995;38(11):1535-1540; Hochberg MC y col. Arthritis RheumArthritis Rheum 1999;38(11):1541-1546; Lane NE 1999;38(11):1541-1546; Lane NE J Rheumatol J Rheumatol 1999;24(supl 49):20-24. 1999;24(supl 49):20-24.
AINES:
meloxicán, diclofenac, ibuprofeno, aspirina
Asociaciones:
paracetamol - diclofenac
Coxibs:
rofecoxib, valdecoxib, celecoxib, etoricoxib
Analgésicos opiáceos:
tramadol, morfina, nalbufina
AINES:
meloxicán, diclofenac, ibuprofeno, aspirina
Asociaciones:
paracetamol - diclofenac
Coxibs:
rofecoxib, valdecoxib, celecoxib, etoricoxib
Analgésicos opiáceos:
tramadol, morfina, nalbufina
Analgésicos no opiáceos: Analgésicos no opiáceos: paracetamol, dipironaparacetamol, dipironaAnalgésicos no opiáceos: Analgésicos no opiáceos: paracetamol, dipironaparacetamol, dipirona
![Page 55: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/55.jpg)
![Page 56: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/56.jpg)
PARACETAMOL – DICLOFENACPARACETAMOL – DICLOFENACCONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al paracetamol o
diclofenac. Úlcera péptica. Hemorragia gastrointestinal. Insuficiencia renal grave. Embarazo: tercer trimestre, ductus
arterioso. Niños
![Page 57: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/57.jpg)
COX-1 y COX-2 en el Riñón Humano
Nantel et al. Nantel et al. FEBS LettersFEBS Letters. 1999;457:475-477.. 1999;457:475-477.Schnermann et al. Schnermann et al. J Clin InvestJ Clin Invest. 1999;104:1007-1009.. 1999;104:1007-1009.
Asa de HenleAsa de Henle
Arteriola eferente: COX-1, COX-2Arteriola eferente: COX-1, COX-2
Mácula densa: Mácula densa: COX-2COX-2
Túbulo distalTúbulo distal
Arteriola aferente: Arteriola aferente: COX-1, COX-2COX-1, COX-2
Rama Rama ascendente:ascendente:
COX-2COX-2
TúbuloTúbuloContorneadoContorneado
ProximalProximal
Glomérulo:Glomérulo: COX-1, COX-2COX-1, COX-2
PodocitosPodocitos: : COX-2COX-2
Cel.granularesCel.granularessecretoras reninasecretoras renina
![Page 58: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/58.jpg)
PROSTAGLANDINAS Y FUNCIÓN RENALCOX 1 COX 2 PGE PGI 2
Flujo plasmático renal – DiurésisNatriurésis y caliurésis Excreción Cl Na y H2O
PROSTAGLANDINAS ------ SISTEMA ADRENÉRGICOSISTEMA RAA
FPR FG DiuresisUrea K Cl Na H2OVolemia, Hipertensión arterial, edemas.
![Page 59: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/59.jpg)
TRATAMIENTO CRÓNICO CON AINES
Nefritis intersticial crónica.lesión vasa recta isquemia medularatrofia tubular - fibrosis peritobular concentración y acidificación de orina
Necrosis tubular y glomerular Ruptura papilar hidro o pionefrósis Insuficiencia renal terminal Carcinoma uroepitelial
![Page 60: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/60.jpg)
Mecanismo de ToxicidadGastrointestinal Asociada con AINES
Mecanismo de ToxicidadGastrointestinal Asociada con AINES
Adaptado de Scheiman JM Adaptado de Scheiman JM Gastroenterol Clin North AmGastroenterol Clin North Am 2002;25(2):279-298. 2002;25(2):279-298.Adaptado de Scheiman JM Adaptado de Scheiman JM Gastroenterol Clin North AmGastroenterol Clin North Am 2002;25(2):279-298. 2002;25(2):279-298.
Ulcera crónicaUlcera crónicaUlcera crónicaUlcera crónica
Inhibición COX-1Inhibición COX-1Inhibición COX-1Inhibición COX-1AINESAINESAINESAINES Daño epitelialDaño epitelialDaño epitelialDaño epitelial
Efectos mediados por la prostaglandinaEfectos mediados por la prostaglandinaEfectos mediados por la prostaglandinaEfectos mediados por la prostaglandina
Efectos Efectos directosdirectosEfectos Efectos directosdirectos
Daño microvascularDaño microvascularDaño microvascularDaño microvascular
• Expresión incrementada de la adhesión Expresión incrementada de la adhesión molecularmolecular
• Expresión incrementada de la adhesión Expresión incrementada de la adhesión molecularmolecular
• Adherencia de neutrófilosAdherencia de neutrófilos• Adherencia de neutrófilosAdherencia de neutrófilos
• EstasisEstasis• EstasisEstasis
• Isquemia microvascularIsquemia microvascular• Isquemia microvascularIsquemia microvascular
• Formación de radicales libresFormación de radicales libres• Formación de radicales libresFormación de radicales libres
HCHCll
HCHCll
• Mucina Mucina • Fosfolípidos activos de Fosfolípidos activos de superficiesuperficie • Secreción Secreción HCOHCO33 • Proliferación de la mucosaProliferación de la mucosa
• Mucina Mucina • Fosfolípidos activos de Fosfolípidos activos de superficiesuperficie • Secreción Secreción HCOHCO33 • Proliferación de la mucosaProliferación de la mucosa
ErosiónErosiónErosiónErosión
![Page 61: TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022081415/568159e9550346895dc73541/html5/thumbnails/61.jpg)
FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS Antiinflamatorios esteróides o corticoides
1. Hidrocortisona o cortisol 2. Dexametasona, betametasona, meprednisona
Antiinflamatorios no esteróides: AINES 1. Convencionales, inespecíficos o clásicosIndometacina, diclofenac, piroxican, ibuprofeno,
ketorolac, aspirina.2. Selectivos de COX 2 Meloxican3. Específicos de COX 2Celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, etoricoxib, lumiracoxib