UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS ANESTÉSICOS LOCALES Mg. Berthing Calderón Rondón.

UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS

ANESTÉSICOS LOCALES

Mg. Berthing Calderón Rondón

• “Fármacos que aplicados localmente a los nervios periféricos, tronco nervioso o terminaciones nerviosas, bloquean de forma transitoria y reversible, la transmisión nerviosa,originando la pérdida de la sensibilidad”– Solo afecta a las neuronas próximas al lugar de la

administración– Suprimen el dolor sin deprimir la conciencia– Menos riesgos que la anestesia general

Concepto

Estructura QuímicaEstructura Química

NN

LipofílicoLipofílico

Núcleo Núcleo aromaticaromaticoo

Cadena Cadena IntermediaIntermedia

HidrofílicHidrofílicoo

AminaAmina

UnióUniónn

Cadena Cadena hidrocarbonadhidrocarbonadaa

Polar

No Polar

Anestésicos Anestésicos LocalesLocales


Grupo Grupo HidrofílicoHidrofílico

NN Aminas Terciarias derivados del Aminas Terciarias derivados del AmonioAmonio

Pobre Solubilidad, es preparada como una Sal, Pobre Solubilidad, es preparada como una Sal, ClorhidratoClorhidrato

Función, asociarse a los canales del Sodio, Función, asociarse a los canales del Sodio, interrupcióninterrupción reversible de la actividad neuralreversible de la actividad neural




Cadena intermediaCadena intermedia

Debe tener un largo de 3 a 7 CarbonosDebe tener un largo de 3 a 7 Carbonos

Menor a 3 C, sin actividad de A.L.Menor a 3 C, sin actividad de A.L.

Mayor a 7 C, pierde la potenciaMayor a 7 C, pierde la potencia

Especie de correa, permitiendo la asociación de la Especie de correa, permitiendo la asociación de la aminaamina HidrofílicaHidrofílica con el canal del Sodio y la con el canal del Sodio y la LipofílicaLipofílica se se mantiene mantiene dentro de la membrana dentro de la membrana




UniónUnión

La cadena intermedia pudiese existir sin la La cadena intermedia pudiese existir sin la Unión.Unión. Mayor Citotoxicidad en aquellas moléculas sin Mayor Citotoxicidad en aquellas moléculas sin uniónunión Ester, - COOHEster, - COOH

Amida, - NHAmida, - NH22

Unión, determina el tipo y sitio de metabolismo de Unión, determina el tipo y sitio de metabolismo de los A.L.los A.L.




Grupo LipofílicoGrupo Lipofílico

Ester, precursor es el Ester, precursor es el Acido BenzoicoAcido Benzoico..

Amidas, precursor es la Amidas, precursor es la AnilinaAnilina

Importante en el paso a través de la membrana de la Importante en el paso a través de la membrana de la celularcelular Liposolubilidad asociado a PotenciaLiposolubilidad asociado a Potencia

Liposolubilidad, Liposolubilidad, Peso Molecular, Peso Molecular, Tamaño, Tamaño, velocidad de velocidad de

difusióndifusión



Estructura Química Estructura Química yy PropiedadesPropiedadesAnestésicos Anestésicos LocalesLocales

PropiedadesPropiedades

Físico-QuímicasFísico-Químicas No Físico-No Físico-QuímicasQuímicas1.1. Liposolubilidad Liposolubilidad

2.2. pKa pKa

3.3. Unión a Unión a ProteínasProteínas

4. Peso Molecular.4. Peso Molecular.

1.1. Difusibilidad en los Tejidos Difusibilidad en los Tejidos

2.2. Vasoactiva inherente Vasoactiva inherente


Propiedades Físico-QuímicasPropiedades Físico-QuímicasAnestésicos Anestésicos LocalesLocales

LiposolubilidaLiposolubilidadd

Propiedad que permite atravesar tejidos y captación Propiedad que permite atravesar tejidos y captación en la en la membrana de la fibra nerviosa.membrana de la fibra nerviosa. Responsable de la potencia del A.L.Responsable de la potencia del A.L.

Reside en el anillo aromáticoReside en el anillo aromático



pKapKa

pKa.pKa. Es aquel pH en donde existe 50% de la Es aquel pH en donde existe 50% de la formasformas ionizadas y 50% de formas no ionizadasionizadas y 50% de formas no ionizadas

Determina el Determina el tiempo de iniciotiempo de inicio del bloqueo de del bloqueo de conducción.conducción. pKa AltopKa Alto

Cationes

Aniones

Inicio Inicio LentoLento

pKa BajopKa Bajo Aniones

Cationes

Inicio Inicio RápidoRápidoMg. Berthing Calderón Rondón


El grado de unión a proteínas es directamente El grado de unión a proteínas es directamente proporcional a proporcional a la duración de acción.(albúmina, glicoproteína)la duración de acción.(albúmina, glicoproteína)

A mayor unión a proteínas, su efecto es más A mayor unión a proteínas, su efecto es más prolongadoprolongado

Unión a ProteínasUnión a Proteínas

Mayor unión a proteínas, Mayor unión a proteínas, menor fracción libremenor fracción libre..



Unión a ProteínasUnión a Proteínas

AgentAgentee2-2-

CloroprocainaCloroprocaina

LidocainaLidocaina

BupivacaínaBupivacaína

RopivacaínaRopivacaína

LevobupivacaíLevobupivacaínana

% de % de UniónUnión

Duración Duración

--

6464

9696

9696

9696

CortaCorta

IntermediIntermediaa

LargaLarga

LargaLarga

LargaLargaMg. Berthing Calderón Rondón

Mecanismo de acción

• Actúan sobre receptores de membrana: – Bloquean los canales del sodio

• Impiden la despolarización y prolongan el periodo refractario

Propiedades farmacológicas

Mecanismo de acciónMecanismo de acciónAnestésicos Anestésicos LocalesLocales

Inhibición de la transmisión del impulso nervioso Inhibición de la transmisión del impulso nervioso dede manera reversible.manera reversible.

Bloqueo de los Canales del Sodio.Bloqueo de los Canales del Sodio.

Difusión de la forma Base, unión con el receptor Difusión de la forma Base, unión con el receptor dentrodentro del canal de Sodiodel canal de Sodio

Alteración del Potencial de acciónAlteración del Potencial de acción

Bloqueo de la ConducciónBloqueo de la Conducción

CaracterísticasCaracterísticas


Factores que condicionan la acción

• Liposolubilidad– Potencia y duración de acción

• pKa– Comienzo de la acción

• Unión a proteínas plasmáticas– Duración de la acción

¿Cuándo termina la acción?

• El abandono del sitio de acción el efecto tiende a desaparecer

Se distribuye al resto del organismo

efectos a otros niveles: cerebro, corazón...

Clasificación QuímicaClasificación Química

EsteresEsteres

ProcaínaProcaína

TetracaínaTetracaína

2-C2-Cloroprocaínaloroprocaína

BenzocaínaBenzocaína

CocaínaCocaína

PiperacaínaPiperacaína

BumetaminaBumetamina

AmidasAmidas

Etidocaína Etidocaína Prilocaína Prilocaína

Mepivacaína Mepivacaína Lidocaina Lidocaina

Bupivacaína Bupivacaína RopivacaínaRopivacaína

Levobupivacaína Levobupivacaína

PirrocaínaPirrocaína

DibucaínaDibucaína



Clasificación AL

• De tipo éster– Inestables en solución – Se hidrolizan rápidamente por la acción de las

esterasas plamáticas – Pueden producir reacciones alérgicas cruzadas

con los fármacos de este grupo. • Procaína (acción corta).

• Cocaína (acción intermedia).

• Tetracaína (acción larga).

Clasificación

• De tipo amida: – Estables en solución. – Metabolización hepática más lenta. – Más improbable la aparición de reacciones

alérgicas • Lidocaína (acción corta).

• Mepivacaína (acción intermedia).

• Bupivacaína (acción larga).

Diferencia entre Esteres y Amidas.

• Esteres: se metabolízan por la colinesterasa plasmática, poco estables y con mayor potencial de producir reacciones alérgicas.

• Amidas: se metabolízan en el hígado, son compuestos más estables y tienen un potencial mínimo de producir alergias.


Farmacocinética

• Dependientes del anestésico: Cantidad inyectada( a > cc. - > disponibilidad Sitio de inyección (grado de vascularización) Velocidad de inyección (>)>pico plasmático Velocidad de biotransformación Excreción (renal)


Farmacocinética

• Dependientes del paciente:

Edad Estado cardiovascular Función hepática


Farmacocinética

• Absorción: Dosis Sitio de inyección Adición vasoconstrictores Perfil farmacocinético de anestésico

Distribución☺Forma unida a proteínas☺Forma libre ionizada☺Forma no ionizada


FarmacocinéticaBiotransformación

• AMINOAMIDAS Metab. hepático Metabolitos tóxicos,

ortotoluidina.

• AMINOESTERES Pseudocolinesterasa Metabolito inactivo

Ac.PAB(alergizante)


Farmacocinética

• Excreción:

Renal Aminoésteres (90% como PABA) Aminoamidas (40-80% como met.inac.)


Farmacodinamia

• Potencia: liposolubilidad

• Comienzo de acción: concentación y propiedades físico-químicas

• Duración de acción: propiedades F-Q


Farmacodinamia

• Factores que influyen en acción anestésica:

Dosis Vasoconstrictores Lugar de inyección Ajuste de pH


Cronología del bloqueo

• Aumento de la temperatura cutánea y vasodilatación

• Pérdida de la sensación, temperatura y alivio del dolor.

• Pérdida de la sensación de taco y presión

• Pérdida de la motricidad.

La reversión del bloqueo se produce en orden inverso.


Anestésico Ideal

• Periodo de latencia corto

• Duración adecuada al tipo de intervención

• Compatibilidad con vasopresores

• Difusión conveniente

• Estabilidad en las soluciones

• Baja toxicidad sistémica

• No provocar alergias. Mg. Berthing Calderón Rondón

Coadyuvantes.• Opiodes: Fentanyl: Morfina, Nalbufina.• Agonistas de receptores alfa 2: Clonidina, • Neostigmina. Midazolan. Ketamina.• Mejoran calidad de la analgesia,

disminuyen tiempo de latencia, incrementan la duración. Disminución de dosis.


Otro EfectosOtro EfectosAnestésicos Anestésicos LocalesLocales

BactericidaBactericida

Antiarrítmico.Antiarrítmico.

AnticoagulanteAnticoagulante

Anti-inflamatorio.Anti-inflamatorio.

Efectos:Efectos:


Propiedades de los AL asociados a vasocontrictores:

- Menor toxicidad sistémica - Anestesia profunda y prolongada- Disminuye microhemorragia


Efectos colaterales indeseables

• Toxicidad sistémica: Sistema nervioso central, y cardiovascular.

• Alergias. Más frecuentes con los esteres.• Neurotoxicidad. Especie, dosis, tiempo

exposición. • Síndrome de irritación neurológica transitoria.

Lidocaina espinal.


No utilizar vasocontrictores:

- Patologías no controladas

- Pacientes con antidepresivos tricíclicos

- Pacientes con beta bloqueadores inespecíficos

- Cocainómanos


Síntomas de Toxicidad Síntomas de Toxicidad de los Anestésicos de los Anestésicos

LocalesLocales

Toxicidad cardiovascular

Falla respiratoria

Paro cardiaco

Convulsiones generalizadas

Inconciencia

Contracciones musculares

Alteraciones sensoriales y de conducta

Adormecimiento de la lengua y boca

Tiempo

Do

sis/

co

nce

ntr

ació

n e

n p

lasm

ad

e an

esté

sico

s l

oca

les

Muerte


Anestesia superficial o tópica Anestesia por infiltración Anestesia regional intravenosa Bloqueo nervioso periférico Anestesia medular (subaracnoidea) Anestesia epidural

APLICACIONES TERAPÉUTICAS Y TIPOS DE

ANESTESIA LOCAL.

REACCIONES ADVERSAS Manifestaciones neurológicas y

cardiovasculares: Sabor metálico. Parestesias, Ansiedad, Temblor,

Convulsión, Coma. Bradicardia, Alt. contractilidad,

Hipotensión, Paro. Tratamiento:

Soporte circulatorio y respiratorio.

REACCIONES ADVERSAS

Reacciones alérgicas:

Preparados de tipo éster (alergias cruzadas entre ellos).

Dermatológicas, asmáticas e incluso shock anafiláctico.


ANESTESICOS LOCALES

LIDOCAINA

-Preparados: Lidocaína 2% (+ adrenalina)

-Inicio de acción: 2-3 min

-Duración de efectos:Lidocaína 2% + adrenalina

*Anestesia pulpar 5-10 min 60-90 min*Anestesia tejidos blandos 60-120 min 3-4 horas

-Dosis máxima: 4.4 mg/Kg (máximo 300 mg)*niño 20 Kg 88 mg 2,4 cartuchos*Adulto 70-90 Kg 220 mg 6,1 cartuchos*Max. c/adrenalina 300 mg 8,3 cartuchos

1 cartucho = 1,8 ml; 1 cartucho 2% = 36 mg


ANESTESICOS LOCALES

MEPIVACAINA-Preparados: Mepivacaína 3% (2% + adrenalina 1:100.000)(menor poder vasodilatador que lidocaína)

-Inicio de acción: 1-2 min-Duración de efectos:

Mepivacaína 3% 2%+ adrenalina

*Anestesia pulpar 20-40 min 60-90 min*Anestesia tejidos blandos 2-3 horas 3-4 horas

-Dosis máxima: 4.4 mg/Kg (máximo 300 mg)

*niño 20 Kg 88 mg 1,6 cartuchos*Adulto 70-90 Kg 300 mg 5,5 cartuchos



ANESTESICOS LOCALES

PRILOCAINA

-Preparados: Prilocaína 3% + felipresina (no catecolamina)(muy bajo poder vasodilatador)

-Inicio de acción: 2-4 min

-Duración de efectos:

*Anestesia pulpar 60-90 min*Anestesia tejidos blandos 2-4 horas

-Dosis máxima: 6 mg/Kg (máximo 400 mg)

*niño 20 Kg 120 mg 2,2 cartuchos*Adulto 70-90 Kg 500 mg 7,4 cartuchos



ANESTESICOS LOCALES

Comparación de anestésicos tipo amida

Anestésico Potencia Inicio Capacidad Max. Nº relativa acción vasodilat. Cartuchos

Lidocaína 1 2-3 min 1 6,1- 8,3

Mepivacaína 0,75 1-2 min 0,8 5,5

Articaína 1,5 2 min 1 6,9

Prilocaína 1 2-4 min 0,5 7,4


Tabla I: Características, concentraciones y dosis de anestésicos locales

NombreGenérico

Sinónimos Potencia ToxicidadTiempoLaten.

Duración

Técnica Dosis máx. mg

Local % Regional %Sin

adrena. Con

adrena. mg/kg

LidocaínaXilocaínaLincaína

3 3 cortomedia

2h 0,5-1 1-1,5 200 500 3-6

MepivacaínaScandicaínCarbocaína

3 2 cortomedia2-3 h

0,5-1 1,5-2 400 600 6-8

BupivacaínaSvedocaínMarcaína

12 8 mediomuy larga

4-15 h0,125 0,25-0,5 100 150 1,5-2

Prilocaína Citanest 3 2 cortomedia2-3 h

0,5-1 1-1,5 400 600 6-8

Etidocaína Duranest0,25-0,5

0,5 100 150 1,5-2

Procaína Novocaína 1 1 mediocorta

45-60 m0,5-1 1,5-2 500 1.000 10-15

Tetracaína Pontocaína 10 10largo 10 m

larga3-4 h

0,1 0,15-0,20 75 100 1-1,5


ANESTESICOS LOCALESUsos Clínicos

A) A.L. para inyección-Bupivacaína-Cloroprocaína-Etidocaína-Lidocaína-Mepivacaína-Prilocaína-Procaína-Tetracaína

B) A.L. uso oftálmico-Proparacaína

C) A.L. para mucosas y piel (prurito)-Dibucaína-Diclonina

D) A.L. de baja absorción-Benzocaína

LIDOCAINA

• - Anestesico local potente• Inicio mas rapido y mayor duración que la

procaina, • Anestesia rapida intensa y duradera.• Uso como antiarritmico• Buenos efectos topicos• Distribución mas rápida y metabolismo lento.• Mas tóxica que la procaina


MEPIVACAINA

• SIMILAR a lidocaína

• Efecto mas rápido y duradero

• Carece de propiedades tópicas

• Duración aproximada 2 horas

• Es dos veces mas potente que la procaina

• Se usa para anestesia infiltrativa, bloqueo y anestesia espinal


PRILOCAINA

• Inicio y duración mas larga que la lidocaína

• Tiene una duración aproxim de 2 horas y 3 veces mas toxicas que la procaina.

• Efecto toxico exclusivo metahemoglobinemia

• Anestesia por infiltración bloqueo regional y espinal.


BUPIVACAINA

• cuatro veces mas potentes que la lidocaína.

• Inicio lento y duración mas larga 6 hrs


ACCIONES FARMACOLOGICAS

• SNC.-

• Estimulación, con excitación, inquietud, temblor y convulsiones, somnolencia. Depresión respiratoria y muerte


• Sistema Cardiovascular

• Disminución de la actividad eléctrica, de la velocidad de conducción y de la fuerza de contracción y dilatación de arteriolas.

• La lidocaína efectos anti arrítmicos y es bronco dilatador


• Alergia.-

• Son raros.

• S e puede usar la difenhidraminas

• Generalmente es a conservantes y a la epinefrina.


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