vias de administracion
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Vías de
administración defármacos
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Absorción- rapidez con que unmedicamento sale de su sitio deadministración y grado en que lo hace.
Biodisponibilidad- grado fraccionarioen que un fármaco llega a su sitio deacción, o un líquido biológico que tieneacceso a dicho sitio.
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Eliminación presistémica y elfenómeno de primer paso
• Eliminación o destrucción del fármaco antes dellegar a la circulación sistémica.
• Heces
• Acción del pH
• Enzimas digestivas
• Metabolismo bacteriano intestinal
• Primer paso hepático: acceso al hígado
a través de la porta y metabolismo antesde llegar a la circulación sistémica
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Administración enteral
Oral Sublingual
Rectal
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Vía enteral
Oral – Estómago y duodeno
– Difusión pasiva, en menor grado transporteactivo y filtración (> liposolubles, noionizados)
– Estómago: ácidos débiles* (considerar tiempo
y área de exposición) – Intestino delgado: bases débiles
* ID > absorción (la mayor superficie compensa lasdiferencias en el grado de ionización)
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Vía oral
Es la más común Segura
Menos costosa Cómoda
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Vía oral
Absorción – Se lleva a cabo por transporte pasivo – Se absorbe en el intestino delgado – Depende de:
• Concentración del fármaco• Área de superficie de absorción• Flujo sanguíneo en el punto de
absorción
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Vía oral
DESVENTAJAS – Voluntariedad y capacidad de deglución del
paciente – Pueden irritar la mucosa gastrointestinal – Pueden ser desnutridos por enzimas digestivas – Se pueden dar dosis toxicas : voluntarias o
involuntarias – Se pierde fármaco por efecto de primer paso
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Vía oral
La absorción depende de: – las diferencias del pH luminal a lo largo del
tubo digestivo
– Área de superficie para absorción, – de la perfusión tisular en el sitio de absorción – presentación farmacéutica: disolución (mayor
los hidrosolubles) – de la presencia de flujo biliar y mucoso – de las membranas epiteliales.
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Vía oral
Barata, cómoda, sencilla, más inocua Requiere de la colaboración del paciente y
capacidad de deglución Tratamiento crónico Contraindicada en estados patológicos: mucosa
gástrica*, diarrea y vómito, coma.
Sujeta a metabolismo por enzimas de la mucosa,por la flora intestinal o por el hígado, antes deque llegue a la circulación general.
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Preparados de liberación
controladaFármaco en presentación sólida para ingestión: Disolución en líquidos intestinales Absorción lenta y uniforme durante 8 o más horas. Y vida media larga (> 12hrs)
VentajasMenos frecuencia deadministración
Conserva el efecto durante lanocheEvita puntos máximos deconcentración (reduce efectosno deseados)
DesventajasVariabilidad de concentraciónsistémica
Riesgo de que falle ladosificación (toxicidad)costosas
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Vía sublingual
Se absorbe en lamucosa bucal
VentajasNo es objeto demetabolismo rápido
DesventajasPequeña área deabsorciónRequiere de un fármacono ionizado y liposoluble
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Vía sublingual y transmucosa
Sustancias liposolubles no ionizadas Mucosa sublingual – vena cava superior – AD
No sujeto a metabolismo de primer paso Alcanza concentraciones elevadas en poco
tiempo a pesar de su pequeña área de absorción Ejemplo: nitroglicerina Transmucosa: absorción sistémica rápida:
Hormona antidiurética (nasal)
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Vía rectal
Se utiliza cuando: La ingestión no es
posible por vómito oinconsciencia.
Para niños pequeños
VentajasEvita el
metabolismode primeropaso por elhígado.
DesventajasLa absorción
es irregular eincompletaIrrita lamucosa delrecto
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Vía rectal
Absorción irregular e incompleta
Cerca del 50% de la dosis pasa a la circulaciónsistémica evitando el metabolismo de primer paso Alternativa a la vía oral cuando el sujeto está
inconsciente o presenta vómito
Niños pequeños Irritación de la mucosa, molesta -dolorosa
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Administración parenteral
Intravenosa Subcutánea – difusión sencilla Intramuscular – difusión sencilla intrarterial
La velocidad de absorción depende de:
El área de las membranas capilares Solubilidad en el líquido intersticial
Están sujetos a eliminación de primer paso por los
pulmones (excepto la intraarterial)
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Vía parenteral
Intravenosa, intramuscular y subcutánea
La disponibilidad es más rápida, mayor y máspredecible Útil en tratamientos de urgencia, en sujetos
inconscientes, que no colaboran o estánimposibilitados para retener sustancias por la víaoral
Requiere asepsia, pericia y ayuda Generalmente dolorosa Más costosa
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Vía intravenosa
Se utiliza para: Soluciones irritantes
VentajasEvita los factores deabsorciónBiodisponibilidad completa
y rápidaLlegada a los tejidoscontrolada y con exactitudDosis ajusta a reaccionesdel paciente
DesventajasReacciones desfavorablesAltas concentraciones enplasma y tejidos
No se puede revertir suacciónDepende de la disponibilidadde una vena permeableRiesgo de infección
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Vía intravenosa
Biodisponibilidad completa y rápida
La dosificación es más precisa Útil para soluciones irritantes (administraciónlenta y diluida)
Asepsia, pericia y vigilancia estrecha Concentraciones máximas en corto tiempo Goteo intravenoso lento Acción irreversible Vena permeable Contraindicados: sustancias oleosas
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Vía intramuscular
Se puede acelerar suabsorción medianteaplicación de calorlocal, masaje oejercicio.
Antibióticos* Se utiliza cuando la
sustancia esdemasiado irritantepara la víasubcutánea.
Ventajas
Seabsorben
con rapidez
Desventajas
Dolorosa
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Vía Intramuscular
Flujo de sangre en el sitio de inyección: puedemodificarse por aplicación de calor local, masajeo ejercicio
Absorción más rápida en el deltoides y vastoexterno que en el glúteo mayor
En el glúteo la velocidad de absorción es menoren mujeres (menor riego)
Irregularidades en la absorción relacionadas conmodificaciones importantes del tejido graso Absorción más rápida de soluciones acuosas Absorción constante y lenta de soluciones
oleosas
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Vía subcutánea
Se utiliza: Con productos que no irriten los tejidos
Algunas hormonas*
VentajasEfecto sostenido-
absorción baja yconstantePuede alterarse a criterio
DesventajasDolorosa
Riesgo de infecciónAlto riesgo de irritación
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Subcutánea
Sustancias no irritantes Difusión pasiva
Velocidad de absorción: área de absorción flujosanguíneo y solubilidad en el líquido intersticial Velocidad baja y constante = efecto sostenido Largo período de latencia La absorción puede modificarse modificando la
solubilidad o agregando vasoconstrictores Sujetos a eliminación de primer paso por los
pulmones Dolor intenso, necrosis
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Vía intraarterial
Limita su efecto aun órgano o tejido
VentajasSe pierde elmetabolismo de
primer paso y ladepuración porpulmones
DesventajasSólo la puede aplicarun experto
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Vía intraarterial
Indicada cuando se desea limitar el efectoa un órgano específico: tumores
hepáticos y de cabeza y cuello Usada para inyección de medios de
contraste
Asepsia, experiencia, vigilancia No sujetos a metabolismo de primer paso
ni a eliminación pulmonar.
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Vías especiales
SNC Intratecal
Epidural
VIA INTRAPERITONEAL
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Vía intrarraquídea
Se utiliza para efectos locales y rápidos enlas meninges o el eje céfalo-raquídeo.
Se inyecta en el espacio subaracnoideo.
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Vía epidural
Se inyecta entre el ligamentoamarillo y la duramadre para luego
difundirse al LCR Se usa para fármacos hidrosolubles
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Vía intraventricular
Se aplica en algunode los ventrículoscerebrales donde se
esparce al LCR yllega al SNC.Desventajas
Neurotoxicidad del
fármaco Dificultades de
administración Infecciones en el
SNC
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Vía intraperitoneal
Uso en laboratorios,raro en clínica
Ventajas:
Rápida entrada a lacirculación sistémica
Desventajas:
Efecto del primer paso Alto riesgo de
infecciones yadhesiones
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Absorción en pulmones
Se utilizan con fármacos gaseosos yvolátiles inhalables.
VentajasAbsorción casi instantáneaGran superficie de absorción
Eliminación de las pérdidasde primer paso Aplicación local paraneumopatías
DesventajasPoca habilidad de regular ladosis
Riesgo de reacciones localesy sistémicas alérgenas
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Absorción en pulmones –
Fármacos gaseosos y volátiles no irritantes – Epitelio pulmonar y mucosas – Gran superficie pulmonar (de absorción) = rápida
absorción – Absorción casi instantánea del fármaco en sangre – Evita el metabolismo de primer paso hepático – En caso de neumopatías: aplicación local en el
sitio blanco
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Aplicación local (tópica)
Mucosas Piel
Ojos
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Tópica
Indicada cuando se buscan efectos locales Mucosas
– Absorción sistémica rápida (efectos tóxicos) –
nasofaringe, conjuntiva, buvofaringe, vagina, colon,uretra y vejiga Piel
– Flujo sanguíneo, área de superficie de absorción,liposolubilidad, grado de hidratación de la piel
– Epidermis es una importante barrera que dificulta la
absorción. – La absorción aumenta cuando la epidermis no está
intacta: abrasiones, quemaduras, zonas cruentas Ojos
– Absorción sistémica: conducto nasolagrimal, se evita elmetabolismo de primer paso hepático
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Mucosas
Se aplican en las mucosas de conjuntiva,
nasofaringe, bucofaringe, vagina, colon,uretra y vejiga.
VentajasAbsorción rápida DesventajasEfectos tóxicosgeneralizados
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Piel
La absorción es proporcional a: Área de superficie en que se aplica. Liposolubilidad
Es más fácil por: Piel humectada que por piel seca abrasiones, quemaduras, etc.
Parches de liberación controlada*
VentajasFacilidad deaplicación
DesventajasEfectos tóxicos
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Transdérmica
Se aplica en la piel para lograr un efectogeneral
VentajasEvita el primer paso
DesventajasAbsorción lenta
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Ojos
Uso local Dispositivos
facilitan suaplicación
Ventajas
Evitaeliminaciónde primerpaso
Mínimosefectosadversosgeneralizados
Desventajas
Absorciónsistémicaindeseable
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Bibliografía
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