República Bolivariana De Venezuela
Ministerio Del Poder Popular Para La Educación Superior
Colegio Universitario De Enfermería “Cruz Roja Venezolana”
3er Semestre Sección “A” Turno: PM
Taller #01 De Farmacología
Profesor: Alumna:
Lic. Nelson, Cabrera (Grupo 7)
Lozada, Mardey CI.20.872.725
Car
acas; 03 de Octubre de 2014
1) ¿Qué estudia la farmacología y a que se le denomina efecto placebo?
Es una rama de la biología y Ciencia que estudia la historia, origen, propiedades
físicas y químicas de los fármacos, sus asociaciones, efectos bioquímicos y
fisiológicos, mecanismos de acción, absorción, distribución, transformación en el
organismo y excreción, usos y fines terapéuticos de las drogas. La farmacología es la
ciencia que estudia la acción y distribución de los fármacos en el cuerpo humano. Es
la ciencia de las drogas, farma: droga cologìa: estudia. Estudio de la preparación,
propiedades, usos y acciones de los fármacos. Ciencia de la interacción entre las
sustancias químicas y los tejidos vivos. Si la sustancia química es ante todo
beneficiosa, su estudio se llama terapéutica; si ante todo es perjudicial, su estudio se
denomina toxicología.
¿Qué es un fármaco?
Sustancia que sirve para curar o prevenir una enfermedad, para reducir sus efectos
sobre el organismo o para aliviar un dolor físico.
Farmacología clínica
Estudia la acción de los fármacos en el hombre sano y enfermo, así como la evolución
de los fármacos en las etapas experimentales de la enfermedad.
Efecto Placebo
Intervención para simular terapia médica que no tiene efecto específico (efecto
fisiológico) sobre la enfermedad. Es que se trata de una sustancia inerte o inactiva, a la que
se le atribuye ciertas propiedades (como las de curar una enfermedad) y que al ser ingerida
puede producir un efecto que sus propiedades no justifican. Muchas personas que ingieren
una píldora que contiene nada más que almidón con azúcar (o uno de estos dos
componentes) por ejemplo, aseguran sentir mejoría en la enfermedad, al estar convencidas
de estar tomando un remedio desarrollado especialmente para la misma.
Pero el placebo no existe sólo como sustancia. Una ‘cirugía espiritual’, hasta que no se
pruebe que genuinamente ha ocurrido, puede ser un placebo. La persona ‘operada’ siente el
corte, siente la sutura y ‘se cura’ del mal que le afligía, sin pasar por una cirugía
convencional.
Ejemplo de un efecto placebo positivo:
“Un médico le de a uno de sus pacientes un vaso de agua con azúcar, lo cual no va a
causar un efecto especifico en el organismo, solo la fè que tiene la paciente en el
galeno”
2) A quien se le considera el “padre de la farmacia y quien fue el primero que dijo
que las enfermedades son desequilibrios químicos y por tanto con remedios
químicos deben ser tratados y también dijo “ que todas las sustancias son tóxicas
y solo la dosis determina si es tòxica” o no “dosis sola facit venenum”
130 a 200 D.C Galeno: se considera padre de la farmacia “contraria contraris eponenda”
(medicamentos combinados hábilmente sanaría según ese principio).
Biografía de Galeno
Galeno nació en Pérgamo (actual Bergama, en Turquía), en el año 129 o 130 d.C, en el
seno de una familia adinerada. Su padre, Aeulius Nicon, que además de arquitecto era
terrateniente, lo educó cuidadosamente en el pensamiento estoico, pensando, quizás, en
hacer de su hijo un filósofo. Galeno, desde muy joven, se interesó por una gran variedad de
temas, agricultura, arquitectura, astronomía, astrología, filosofía, hasta el momento en el
que se concentró en la medicina.
Se dice que su padre le inclinó hacia los estudios de médico tras soñar una noche con
Asclepios, dios de la medicina, que le predijo el destino de su hijo.
Así, a los veinte años Galeno se convierte en therapeutes (discípulo o socio) del dios
Asclepios en el Asclepion de Pérgamo durante cuatro años, donde iniciaría sus estudios de
medicina. Después abandonaría el templo para ir a estudiar a Esmirna y a Corinto. En estos
primeros años toma contacto con la obra del célebre médico Hipócrates de Cos, que sería su
principal referente a lo largo de su carrera.
Galeno terminaría su carrera en Alejandría, Egipto, la antigua capital de los Tolomeos
y principal centro cultural del Mediterráneo. Galeno aprendería aquí la importancia de los
estudios anatómicos y fisiológicos para la medicina, diseccionaría cadáveres y entraría en
contacto con la obra de importantes anatomistas como Herófilo y Erasístrato.
Regresó a Pérgamo, en 157, al enterarse de la muerte de su padre, que le legó una gran
fortuna. Allí trabajó como médico en la escuela de gladiadores durante tres o cuatro años.
En este periodo adquiere experiencia en el tratamiento de los golpes y heridas. Años más
tarde hablaría de las heridas como las "ventanas en el cuerpo".
A partir de 162 vivió en Roma, la capital imperial, en donde escribió numerosas obras,
demostrando de ese modo públicamente su conocimiento de la anatomía. Consigue una
gran reputación como médico experto y cuenta con una nutrida clientela. Uno de sus
pacientes fue el cónsul Flavio Boecio, quien lo introdujo en el tribunal y acabó siendo
médico en la corte del emperador Marco Aurelio y su corregente Lucio Vero. Durante un
breve período regresó a Pérgamo 166-169, hasta ser llamado por Cómodo (hijo de Marco
Aurelio).
Durante su estancia en la corte Galeno fue testigo de importantes acontecimientos, como
la llegada de la llamada peste antonina (que describió y relató en sus obras), las Guerras
Marcomanas, el asesinato de Cómodo, la guerra civil y la llegada al trono de Séptimo
Severo.
Debido a que en la antigua Roma la disección de cadáveres estaba prohibida por la
ley, Galeno realizó estudios diseccionando animales como cerdos o monos. Esto condujo a
que tuviera ciertas ideas equivocadas sobre el cuerpo humano. Galeno pasó el resto de su
vida en la corte imperial, escribiendo y llevando a cabo experimentos. Hizo vivisecciones
de muchos animales con el fin de estudiar la función de los riñones y de la médula espinal.
Escribió fundamentalmente en griego, ya que en la medicina de la época tenía mucha
más reputación que el latín. Según sus propios testimonios, utilizó a veinte escribientes para
anotar sus palabras. En 191, un incendio destruyó algunas de sus obras. Su principal obra,
Método medendi (Sobre el arte de la curación), ejerció una enorme importancia en la
medicina durante quince siglos.
La fecha de su muerte se ha estimado tradicionalmente en torno al año 200, basando
esta conjetura en referencias del siglo X, del léxico de Suda. Sin embargo, otros expertos
retrasan la fecha de su muerte hasta 216.
El gran prestigio del que gozó, no limitado a Roma, se debió en parte a su gran
actividad literaria, con más de cuatrocientos textos, de los que nos han llegado unos ciento
cincuenta.
La obra de Galeno se basa en la tradición hipocrática, a la que une elementos del
pensamiento de Platón y Aristóteles, que recibe a través del estoicismo de Posidonia.
Además, tuvo una excelente formación que le permitió conocer en profundidad las distintas
escuelas médicas del momento y añadir a todo ello sus contribuciones originales.
Su fisiología, por ejemplo, se basa en las ideas aristotélicas de naturaleza, movimiento,
causa y finalidad, con el alma como principio vital según las ideas de Platón, que distinguía
entre alma concupiscible (con sede en el hígado), alma irascible (en el corazón) y alma
racional (en el cerebro)
Biografía de Paracelso
1493-1551 Paracelso fue el primero quien dijo que las enfermedades son desequilibrios
químicos y se tratan con remedios químicos.” Dosis Sola Facit Venenum”
Philippus Aureolus Theophrastus Paracelsus Bombastus von Hohenheim, “Paracelso”
nació el 17 de diciembre de 1493 en Einsiedeln, Suiza. Falleció el 24 de septiembre de
1541. Su lápida lo recuerda así: "Aquí yace Felipe Teofrasto Bombast von Hohenheim.
Famoso doctor en Medicina que curó toda clase de heridas; la lepra, la gota, la hidropesía y
otras varias enfermedades del cuerpo, con ciencia maravillosa". Fue el iniciador de la
química farmacológica y se adelantó en la marcha de la medicina hacia las ciencias
naturales. La continuidad histórica se va a establecer en el siglo XVII con una nueva
corriente: la iatroquímica. Se anticipó a todos en la experimentación de vacunas, la
descripción de la neumoconiosis, el descubrimiento de la relación entre cretinismo y bocio
y el empleo del hierro y otras substancias inorgánicas en la terapéutica; además, introdujo
la noción de enfermedades metabólicas con la idea de enfermedades tartáricas, en que el
tártaro, el veneno, aparecía depositado en los órganos, y la idea de substancias químicas
como fármacos específicos. Creador de la palabra espagiria: "separar para volver a reunir
de una forma nueva" y desarrolló a través de ella: sales, elixires, tinturas, piedras vegetales
y otros preparados que apuntan a la sanación en forma holística. Sus remedios nunca
operaron solamente sobre los síntomas corpóreos de la enfermedad, sino también sobre las
causas espirituales de las enfermedades.
3) ¿Quien descubrió la penicilina y a que se le denominan preparados
farmacológicos?
1929: Alexander Fleming descubrió la penicilina Alexander Fleming nació en Darvel
(Escocia) y murió en Londres, Inglaterra, a los 73 años de edad. Trabajó como médico
microbiólogo en el Hospital St. Mary de Londres hasta el comienzo de la Primera Guerra
Mundial. En este hospital trabajó en el Departamento de Inoculaciones, dedicado a la
mejora y fabricación de vacunas o inyecciones y sueros. Almorth Edward Wright,
secretario del Departamento, despertó el interés de Fleming por nuevos tratamientos para
las infecciones.
Durante la guerra fue médico militar en los frentes de Francia y quedó impresionado
por la gran mortalidad causada por las heridas de metralla infectadas (p. ej., gangrena
gaseosa) en los hospitales de campaña. Finalizada la guerra, regresó al Hospital St. Mary
donde buscó intensamente un nuevo antiséptico que evitase la dura agonía provocada por
las heridas infectadas.
Fleming fue iniciado en el Rito Escocés Antiguo y Aceptado en 1909, en la logia Nº
2682 Santa María de Londres, y fue exaltado al grado de maestro en la logia Misericordi,
también de Londresina, primer antibiótico natural.
Alexander Fleming (Darvel, Escocia, 6 de agosto de 1881-Londres, 11 de marzo de
1955) fue un científico escocés famoso por descubrir la enzima antimicrobiana llamada
lisozima. También fue el primero en observar los efectos antibióticos de la penicilina
obtenidos a partir del hongo Penicillium chrysogenum.
Preparados Farmacológicos: Toda sustancia o mezcla para ser usada en:
a) Tratamiento, mitigación, prevención, o diagnostico de una enfermedad, condición
física o psíquica anormal en el ser humano
b) Restauración, Corrección o modificaciones de las funciones fisiológicas del ser
humano
c) Cremas para la piel.
¿Qué propiedades tiene la penicilina?
La penicilina natural o penicilina G es cristalina, totalmente soluble en agua, soluciones
salinas y dextrosas isotónicas. El radical R, es el responsable de la sensibilidad a la
hidrólisis por parte de las β-lactamasas, del enlace a proteínas transportadoras y del vínculo
con las proteínas bacterianas PBP que transportan a la penicilina dentro de la célula.
Además, se le asocia a la penicilina un dipéptido cisteína-valina, haciendo que la penicilina
tenga la ideal afinidad por la enzima bacteriana transpeptidasa, la cual no se encuentra en el
cuerpo humano y que permite la síntesis del peptidoglucano.
Existe una analogía estructural entre la penicilina y el dipéptido D-alanil-D-alanina
terminal asociado a las unidades de peptidoglicano que aparecen durante la formación de la
pared celular de ciertas bacterias (proceso de transpeptidación). El nucleófilo O (-) serina de
la transpeptidasa ataca los grupos carbonilos de los ß-lactámicos, como la penicilina, por
esa analogía a su sustrato D-Ala-D-Ala, el dipéptido antes mencionado. De esa manera,
uniéndose covalentemente a los residuos de serina del sitio activo de la enzima en forma de
complejo peniciloil, la penicilina inhibe a la transpeptidasa bacteriana.
4) ¿A que se le denomina absorción de un medicamento y mencione las distintas
vías por la que pasa el medicamento desde su absorción hasta su excreción?
La absorción es el ingreso de fármacos en la sangre, atravesando las distintas barreras
biológicas. Es el proceso por el que un fármaco es transportado desde el exterior hasta el
torrente sanguíneo. La forma de administración de los medicamentos tiene gran
importancia sobre su absorción; hay medicamentos que se absorben completamente,
mientras que otros casi no se absorben o lo hacen de forma variable. Estos últimos plantean
algunas dificultades al no tener seguridad sobre la cantidad de fármaco que pasa a la sangre.
Vías por la que pasa el medicamento:
Absorción: la absorción es un término que define el movimiento de una droga hacia
el torrente sanguíneo. La absorción es el enfoque primario del desarrollo de
medicinas y en la química médica, puesto que las diversas drogas deben tener la
habilidad de ser absorbidas antes de que los clínicos tengan resultado. Más aún, el
perfil farmacocinético de la droga puede ser cambiado con facilidad al ajustar los
factores que afectan la absorción. La absorción significa atravesar algún tipo de
barrera, diferente según la vía de administración usada, pero que en último término
se puede reducir al paso de barreras celulares. O dicho de otra forma, la interacción
de la molécula con una membrana biológica, donde las características
fisicoquímicas, tanto del fármaco como de la membrana, el resultado del proceso.
Distribución: La distribución de los fármacos puede definirse, entre otras formas,
como la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo.
Es un proceso muy importante, toda vez que, según su naturaleza, cada tejido puede
recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos
variables.
Destino: Cualquier sustancia que interactúa con un organismo
viviente puede ser absorbida por éste, distribuida por los distintos
órganos, sistemas o espacios corporales, modificada por procesos
químicos y finalmente expulsada.
Biodisponibilidad: Esta en función del sitio anatómico donde ocurre la absorción,
otros factores anatómicos, fisiológicos y patológicos influyen dicho parámetro y la
selección de la vía de administración debe basarse en el conocimiento de tales
situaciones.
Biotransformaciòn: Son transformaciones que sufren las drogas de activa en
inactiva (detoxificaciòn), o de metabólicamente inactiva en activa (prodroga, g.
prontosil) o en compuestos inertes, poco reactivos en metabolitos de gran
reactividad química que son tóxicos para el organismo (activación metabólica).
Excreción: La eliminación o excreción es la salida del fármaco o de sus
metabolitos, del organismo.
5) ¿Qué es una droga y mencione en forma explicativa los factores de que depende
su efectividad y además diga lo que significa cada factor?
Dice la Organización Mundial de la Salud: "Droga" es toda sustancia que, introducida
en el organismo por cualquier vía de
Administración, produce una alteración de algún modo, del natural funcionamiento
del sistema nervioso central del individuo y es, además, susceptible de crear
dependencia, ya sea psicológica, física o ambas.
Sustancia con efectos sobre el sistema nervioso central (SNC) alterándolo
produciendo fenómenos de tolerancia y adicción.
Sustancia estupefaciente. Sustancia con efectos sobre el sistema nervioso central
(psicótropa) que crea adicción, taquifilaxia y cuadros de abstinencia. El termino ha
perdido sus antiguos significados de sustancia química (droguería), de fármaco
(sustancia química con actividad terapéutica) y de psicótropo (sustancia con
actividad farmacológica en el sistema nervioso central).
Factores de que depende la efectividad de una droga
Distribución: Una vez que el medicamento ha alcanzado la circulación es distribuido por
todo el organismo, difundiéndose hasta los tejidos; para ello tiene que atravesar diversas
membranas, alcanzando finalmente el lugar donde va a actuar. La distribución de los
medicamentos en el organismo es desigual debido a que muchos de ellos se fijan a
proteínas plasmáticas, a células o a tejidos. Los fármacos que quedan fijados son inactivos,
quedando en forma de depósito para su posterior liberación. Además de esto, la distribución
de fármacos en el organismo es desigual debido a diferentes flujos sanguíneos que recibe
cada órgano y a la diferente afinidad del fármaco por los diversos tejidos. En el paso de los
fármacos al sistema nervioso central y al líquido cefalorraquídeo es menor que en otras
zonas del organismo debido a la existencia de la barrera hematoencefàlica.
Diseminación de las drogas a los diferentes tejidos y líquido corporales
Destino: Es el sitio hacia donde va actuar la droga después de su absorción, degradación
por esterases plasmáticas.
Biodisponibilidad: Esta en función del sitio anatómico donde ocurre la absorción, otros
factores anatómicos, fisiológicos y patológicos influyen dicho parámetro y la selección de
la vía de administración debe basarse en el conocimiento de tales situaciones.
Biotransformaciòn: Son transformaciones que sufren las drogas de activa en inactiva
(detoxificaciòn), o de metabólicamente inactiva en activa (prodroga, g. prontosil) o en
compuestos inertes, poco reactivos en metabolitos de gran reactividad química que son
tóxicos para el organismo (activación metabólica). La biotransformaciòn es el metabolismo
del fármaco entendiéndose por tal, los cambios bioquímicos que sufre el fármaco en el
organismo. Estos cambios, son oxidaciones, reducciones, conjugaciones o síntesis,
hidrólisis y decarboxilaciones. El lugar de la biotransformaciòn es el hígado, pero también
se realiza en el tubo digestivo, en la sangre y en el riñón. Hay una serie de factores que
modifican el metabolismo de los fármacos, estos factores son:
EDAD: en el recién nacido el sistema enzimático responsable del metabolismo no
esta suficientemente desarrollado, presentando dificultades, para metabolizar
algunos fármacos. En los ancianos suele haber una disminución de la capacidad
para metabolizar los medicamentos.
FACTORES INDIVIDUALES: el estado de nutrición, el sexo, los niveles
hormonales, otras patologías existentes, etc.
FACTORES GENETICOS
VÌA DE ADMINISTRACIÒN: hay medicamentos que al ser administrados por vía
oral resultan inactivos por ser rápidamente metabolizados; sin embargo, utilizando
la vía parenteral resultan eficaces.
Administración simultanea de sustancias que inhiben o estimulan el metabolismo del
fármaco: por ejemplo, un medicamento puede inhibir o estimular el metabolismo de otro.
Eliminación o Excreción: Eliminación de fármacos. Órganos de excreción excluidos los
pulmones, eliminan con mayor eficacia compuestos polares que son sustancias de gran
liposolubilidad. Ejemplo: los riñones son órganos importantes en la eliminación de
fármacos o sus metabolitos. Sustancias excretas en heces son fármacos que se absorbieron
por vía oral o metabolitos excretados en la bilis que se absorbieron en vías
gastrointestinales. Excreción pulmonar importante por la eliminación de gases y vapores.
La eliminación o excreción es la salida del fármaco o de sus metabolitos, del organismo,
la mayoría de los fármacos son eliminados a través del riñón. Hay otras vías de
eliminación de fármacos como son la eliminación biliar, pulmonar, salivar, intestinal, a
través del sudor y de la leche; pero estas vías de eliminación son mucho menos
importantes. La eliminación de fármacos a través de la leche puede tener consecuencias
para el lactante
6- ¿Mencione algunas vías de excreción y que tipo de fármacos se excretan por
esas vías. Además en la biotransformaciòn de las drogas diga cuantas fases
ocurren y que tipos de reacciones son catalizadas en cada fase y donde están
situadas en cada fase esos catalizadores o sistemas enzimáticos?
Vías de excreción:
En farmacología se entiende por eliminación o excreción de un fármaco a los
procesos por los cuales los fármacos son eliminados del organismo, bien inalterados
(moléculas de la fracción libre) o bien modificados como metabolitos a través de distintas
vías. El riñón es el principal órgano excretor, aunque existen otros, como el hígado, la piel,
los pulmones o estructuras glandulares, como las glándulas salivales y lagrimales. Estos
órganos o estructuras utilizan vías determinadas para expulsar el fármaco del cuerpo, que
reciben el nombre de vías de eliminación:
Orina: La mayoría de los medicamentos en forma libre (no ligados a proteínas)
Ácido salicílico (ión), penicilina, diuréticos orgánicos mercuriales, clorotiazida,
sulfadimetilpirimidina, PAH. Sustancias Solubles.
Heces: son otra ruta importante de excreción. Consisten de la ingesta no absorbida,
secreciones biliares, secreciones intestinales y microflora. Cualquier dosis oral que
no se absorbe se elimina con las heces y no existe la absorción 100%. La flora
microbiana puede bioacumular compuestos y como parte de ella es eliminada en las
heces, esto contribuye a la excreción de tóxicos. Hay también una pequeña
contribución de la difusión pasiva de algunos compuestos de la sangre al intestino.
Se excretan fármacos que contengan esteroides.
Sudor: Por esta vía se eliminan sustancias tales como el alcohol, la antipirina, la
urea y ácidos y bases débiles. La excreción alveolar afecta a un número de
sustancias gaseosas o volátiles a la temperatura del organismo. Sólo es preciso una
presión parcial capilar/alveolo positiva para que se produzca su eliminación por
difusión pasiva. La intensidad de estos intercambios a nivel de membrana está
relacionada con los fenómenos ventilatorios, asegurando la renovación del aire
alveolar y la irrigación pulmonar. Esta vía de eliminación se utiliza en la práctica
médico-legal para las pruebas etílicas. Ácido y bases orgánicas débiles, tiamina.
Saliva: Penicilina, tetraciclinas, éter, etanol, tiamina.
Respiración: algunos fármacos se eliminan por la respiración, como por ejemplo el
alcohol y los anestésicos generales. Alcanfor, aceites esenciales, cloruro amónico,
ioduros, bicarbonato sódico.
Leche materna: esta excreción es importante porque ese fármaco puede pasar al
lactante y producir toxicidad. Suelen ser fármacos muy liposolubles Bases orgánicas
débiles, ácidos menos débiles, anestésicos, anticoagulantes, eritromicina.
Bilis: Los medicamentos que son excretados por medio de esta vía son: Compuestos
de amonio cuaternario, estricnina, quinina, penicilina, estreptomicina, tetraciclina.
Compuestos de amonio cuaternario, estricnina, quinina, penicilina, estreptomicina,
tetraciclina
Importante: Excreción biliar → Fármacos con carga (polares) y grandes.
- La vesícula biliar está asociada al metabolismo del hígado. Se eliminan junto con
los ácidos biliares. Se eliminan por esta vía los metabolitos conjugados y salen por
las heces. Los fármacos que se eliminan por la vía conjugada y biliar pueden sufrir
el ciclo entero hepático. Como el pH del intestino es parecido a 7, se reabsorben las
sustancias que a pH igual a 7 no estén ionizadas.
- La secreción biliar es el 95 % activa y requiere el gasto de energía y
transportadores. Puede sufrir competencias y saturaciones (Ej: aspirina).
Los medicamentos se suelen conjugar en el hígado y de ahí pasar a la bilis en forma de
glucurónido, sulfato, glicinato o glutatión conjugado. En el intestino, estos conjugados
pueden sufrir reacciones enzimáticas que regeneran la molécula original. Si las propiedades
fisicoquímicas del medicamento o de sus metabolitos son favorables a la reabsorción
intestinal, tiene lugar un ciclo entero hepático en el que la secreción biliar y la reabsorción
intestinal continuará hasta que el medicamento se elimine por completo del organismo por
excreción renal. Por bilis se eliminan: • Fármacos o sus metabolitos de elevado peso
molecular. • Fármacos o sus metabolitos que presenten grupos polares o grupos glucoronato
o sulfato añadidos durante el metabolismo. • Fármacos sin capacidad de ionizarse con una
simetría de grupos lipófilos o hidrófilos que favorecen la secreción biliar. • Compuestos
órgano metálicos. Las sustancias que se eliminan por la bilis son principalmente sustancias
que cumplen que: Son sustancias con peso molecular elevado (de 325 aproximadamente).
La conjugación hepática, al añadir radicales, eleva el peso molecular, facilitando la
excreción biliar. Sustancias con grupos polares, tanto aniones como cationes, que pueden
ser del fármaco (sobre todo ión amonio cuaternario) o de los radicales suministrados por el
metabolismo (como glucoronatos o sulfatos). Compuestos no ionizables con una simetría
de grupos lipófilos e hidrófilos que favorece la secreción biliar (como digitoxina, digoxina
y algunas hormonas). Algunos compuestos organometálicos
Fases de la Biotransformaciòn
FASE I: Catalizada por el sistema oxidativo microsomal cuya oxidasa terminal es el CYP.
FASE II: Participan una serie de enzimas tanto citosolicas como microsomales que
catalizan reacciones de conjugación de los xenibiòticos con diversas moléculas de
naturaleza endógena como acido glucoronico, sulfatos, el tripeptido, glucation y algunos
aminoácidos.
OBJETIVOS: aumentar la solubilidad en agua del compuesto metabolizado y así facilitar
su excreción del organismo.
6) ¿Qué es farmacodinamia, como produce el efecto y a que se llama receptor?
La farmacodinamia es el estudio de la acción de los medicamentos en el organismo.
La mayoría de los fármacos se incorporan a la sangre una vez administrados por vía oral,
intravenosa o subcutánea, y circulan a través del cuerpo, al tiempo que tienen una
interacción con un determinado número de dianas (órganos y tejidos). Sin embargo, en
función de sus propiedades o de la vía de administración, un fármaco puede actuar
solamente en un área específica del cuerpo (por ejemplo, la acción de los antiácidos se da
sobre todo en el estómago). La interacción con la diana generalmente produce el efecto
terapéutico deseado, mientras que la interacción con otras células, tejidos u órganos puede
causar efectos secundarios (reacciones adversas a los fármacos). Toda acción produce un
EFECTO que es la consecuencia de la interacción con los componentes macromoleculares
del organismo receptor. Esto trae como consecuencia que modifican al receptor
ocasionando: cambios químicos (ejemplo: la insulina logra regularizar la glicemia mientras
que la cafeína quita el sueño). Cambios fisiológicos: (modifican la velocidad implicando
cambios en la función corporal; ejemplo: morfina disminuye el ritmo respiratorio
Un receptor de la superficie de la célula presenta una configuración que permite que
una sustancia química determinada, como un fármaco, una hormona o un neurotransmisor,
pueda unirse a él, dado que dicha sustancia química presenta una configuración que se
ajusta perfectamente al receptor.
Receptor:
Estructura química situada en la superficie de una célula que se combina con un antígeno
para producir un elemento inmunológico concreto.
Muchos fármacos se adhieren a las células por medio de receptores que se encuentran
en la superficie de éstas. Las células en su mayoría tienen muchos receptores de superficie
que permiten que la actividad celular se vea influida por sustancias químicas como
fármacos u hormonas, que están localizadas fuera de la célula. La configuración de un
receptor es tan específica que sólo le permite adherirse al fármaco con el cual encaja
perfectamente (como la llave encaja en su cerradura). A menudo se puede explicar la
selectividad de un fármaco por la selectividad de su adherencia a los receptores. Algunos
fármacos se adhieren tan sólo a un tipo de receptor y otros son como una llave maestra y se
adhieren a varios tipos de receptores en todo el organismo.
Seguramente los receptores no fueron creados por la naturaleza para que los fármacos
se les pudieran adherir. Sin embargo, los fármacos se aprovechan de la función natural
(fisiológica) que tienen los receptores.
Por ejemplo, hay sustancias que se adhieren a los mismos receptores en el cerebro; es
el caso de la morfina y los analgésicos derivados, y de las endorfinas (sustancias químicas
naturales que alteran la percepción y las reacciones sensoriales).
Los fármacos llamados agonistas activan o estimulan los receptores, provocando una
respuesta que incrementa o disminuye la función celular.
Por ejemplo, el fármaco agonista carbacol se adhiere a los receptores del tracto
respiratorio denominados colinérgicos, causando la contracción de las células del músculo
liso, lo cual origina broncoconstricción (estrechamiento de las vías respiratorias).
Otro fármaco agonista, el albuterol, se adhiere a otros receptores en el tracto
respiratorio denominados receptores adrenérgicos, causando la relajación de las células del
músculo liso y produciendo broncodilatación (ensanchamiento de las vías respiratorias).
Los fármacos denominados antagonistas bloquean el acceso o el enlace de los
agonistas con sus receptores. Los antagonistas se utilizan para bloquear o disminuir la
respuesta de las células a los agonistas (por lo general neurotransmisores) que normalmente
están presentes en el organismo. Es el caso del ipratropio, antagonista del receptor
colinérgico, que bloquea el efecto bronco constrictor de la acetilcolina, el transmisor natural
de los impulsos a través de los nervios colinérgicos.
El uso de agonistas y el de antagonistas son métodos diferentes pero complementarios
que se utilizan en el tratamiento del asma. El albuterol, agonista del adrenérgico, que relaja
el músculo liso bronquial, puede utilizarse junto con el ipratropio, antagonista del receptor
colinérgico, el cual bloquea el efecto broncoconstrictor de la acetilcolina.
Los betabloqueadores, como el propranolol, son un grupo de antagonistas
ampliamente utilizados. Estos antagonistas bloquean o disminuyen la respuesta
cardiovascular que promueven las hormonas adrenalina y noradrenalina, también
denominadas hormonas del estrés. Se utilizan en el tratamiento de la presión arterial alta, la
angina de pecho y ciertas irregularidades del ritmo cardíaco. Los antagonistas son mucho
más efectivos cuando la concentración local de un agonista es elevada. Su acción es
semejante al corte de tráfico en una carretera principal. La retención de vehículos en hora
punta como las 5 de la tarde es mayor que a las 3 de la madrugada. De modo similar, si se
administran betabloqueadores en dosis que tengan escaso efecto sobre la función cardíaca
normal, éstos pueden proteger el corazón contra los picos máximos y repentinos de las
hormonas del estrés
8) ¿A que se llaman drogas inespecíficas y especificas. De ejemplos?
Drogas inespecíficas: realizan alguna alteración fisicoquímica tan solo por su presencia
física no necesariamente por la interacción con algún componente específico del
organismo. Ejemplo los anestésicos generales, ya que son drogas que por su afinidad con
lípidos tienden a acumularse en las membranas de las células nerviosas y afectan la función
neural, en especial la del sistema nervioso central. Estas drogas ejercen su efecto cuando
alcanzan concentraciones que llegan al nivel crítico mínimo en los tejidos susceptibles a
ellas. Su acción no esta directamente subordinada a la estructura química. Ejemplo: el
alcohol, etanol.
Drogas específicas: Acción biológica resultante de su estructura química adaptándose a la
estructura de los receptores del organismo. Interactúan con receptores y se pueden unir a él
de manera reversible o irreversible.
DROGAS DE ACCIÓN NO ESPECÍFICA
Son las que NO utilizan receptores.
Constituyen un grupo heterogéneo.
Ejemplos relevantes: antiácidos, detergentes, drogas que son radicales, drogas que se transforman en radicales, etc.
El subgrupo más abundante es el de las drogas que son o se transforman en radicales.
Ejemplo de detergente: Benzalconio
Los detergentes son moléculas que se emplean para solubilizar lípidos.
Pueden dañar las células actuando sobre los fosfolípidos de la membrana.
El benzalconio se emplea como antiséptico (para eliminar microorganismos) y como espermicida (para matar espermatozoides).
NO puede diferenciar las células de los agentes infecciosos y las del paciente.
9) ¿De acuerdo a la respuesta en la función celular, diga como pueden ser clasificadas
las drogas y explique porque?
Agonistas: Activan o estimulan los receptores provocando un respuesta que incrementa o
disminuya la función celular. Es una droga que produce un efecto combinándose y
estimulando al receptor.
Antagonista: Es una droga que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y por
lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Bloquean el acceso o el
enlace de los agonistas con sus receptores. Se utilizan para bloquear o disminuir la
respuesta de las células a los agonistas (neurotransmisores) que están presentes en el
organismo.
10.- ¿A qué se le llama respuesta ó efecto farmacológico?
La frase "efectos farmacológicos", generalmente se refiere a los efectos de un
químico en un sistema vivo, como el cuerpo humano. "Farmacodinamia" es otro
equivalente del término. Los efectos farmacológicos pueden ser terapéuticos, tóxicos o
letales. El término "efecto terapéutico" describe una situación en la que una droga trata
exitosamente una cierta condición. La toxicidad, por otro lado, resulta de los efectos
farmacológicos dañinos. Los efectos letales son los relacionados a la dosis.
Al administrar una droga se pueden conseguir diversos efectos medicamentosos que
se correlacionan con la acción del fármaco.
Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.
Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción
realmente farmacológica.
Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar
indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico;
Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal del
medicamento.
Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la acción principal del
fármaco.
Efecto tóxico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una acción indeseada
generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente de
la dosis, es decir, de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del
tiempo de exposición.
Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce la muerte.
11.- ¿Diga en cuantos tipos de estructura ó lugares se dan las acciones farmacológicas
y menciones las características de cada uno de ellos?
La acción farmacológica es aquella modificación o cambio o proceso que se pone en
marcha en presencia de un fármaco. Puede ser un proceso bioquímico, una reacción
enzimática, un movimiento de cargas eléctricas, un movimiento de ca2+ a través de las
membranas. Da lugar a una modificación observable, que es el efecto farmacológico.
El complejo fármaco-receptor es una interacción fisicoquímica que se produce entre
diferentes moléculas al administrar un fármaco para que produzca un efecto biológico en el
organismo de un ser vivo, la cual es mediada mediante componentes moleculares
llamados receptores.
La interacción comienza por medio de ciertas moléculas de señalización
llamadas primeros mensajeros, los cuales se encuentran regulados por proteínas
receptoras y se van a unir a canales iónicos, para que después se activen otras moléculas
conocidas como segundos mensajeros.
Para que todo esto ocurra los fármacos deben contar con dos propiedades
fundamentales: afinidad y actividad intrínseca. Si poseen ambas características se
denominan fármacos agonistas, pero si únicamente cuentan con la afinidad por el receptor
se conocen como fármaco antagonista.
El fármaco por sí solo no forma algo nuevo, solo emite una respuesta mediante la
activación o inhibición de lo que encuentra. En presencia de un fármaco se lleva a cabo un
proceso de acción farmacológica que puede ser de varios tipos: reacción enzimática,
movimiento de cargas eléctricas o de ion calcio a través de membranas.
El efecto farmacológico es lo que aparece después de una acción farmacológica.
Selectividad La selectividad de un fármaco radica en que el fármacos puede
actuar sobre un receptor o receptores y también en el sitio específico del organismo.
Los receptores se sitúan en diferentes lugares del organismo, pero la respuesta que
dará el fármaco será diferente, lo que puede ocasionar reacciones adversas.
Reversible o no reversible La acción reversible implica que la acción del
fármaco que se produce en tiempo determinado no durara permanente. Una vez que
el fármaco ha formado el complejo, este se desenlaza del receptor y sigue un
proceso de metabolismo para al final ser excretado. La finalidad de que sea
reversible hace que acabe la acción farmacológica. En el caso de los fármacos
antitumorales estos se entrelazan al DNA y lo fragmentan, este es un hecho
irreversible. Posteriormente el fármaco es disuelto por los macrófagos que se comen
la fragmentación del DNA. En la mayoría de los casos la acción farmacológica es
del tipo reversible.
Umbral Un fármaco determinado emite una acción farmacológica sobre un
estado patológico o Fisiopatologico a partir de una dosis específica. El efecto no se
lleva a cabo si se administra una dosis menor.
Tipos de acciones farmacológicas
El receptor farmacológico es una molécula que se encuentran sobre todo en los
receptores de membrana.
Estos receptores poseen estructuras que ayudan a que el fármaco se acople a él,
dando como resultado un complejo fármaco-receptor quien se encarga de la acción
farmacológica. El receptor específico se acopla a un tipo de molécula. Esta molécula
formada de proteína tiene cierta especificidad y reversibilidad. El complejo fármaco-
receptor es un enlace débil. Aquí el receptor tiene diferentes sitios de adherencia donde se
acopla el fármaco.
Estructuras funcionales específicas
Estructuras funcionales específicas son sitios que se encuentran en los organismos
de los seres vivos en donde el fármaco necesariamente se une para poder ejercer la acción
farmacológica. El fármaco sin la presencia de los receptores farmacológicos y las enzimas,
no podría desarrollar su acción farmacológica. El complejo fármaco-receptor es el que
activa la acción farmacológica.
Estructuras funcionales no específicas
Estructuras funcionales no específicas, no tienen un sitio de unión, indican que el
fármaco por sí solo desarrollará la respuesta farmacológica.
12.- ¿Qué es Biovariabilidad y exprese en un gráfico como se refleja ese hecho?
Es un factor que indica que cada persona tiene un comportamiento diferente para cada
fármaco dependiendo del metabolismo, personas diferentes varían en la magnitud de su
respuesta a una misma concentración de un fármaco. Se refleja mediante una curva de
intensidad del efecto vs. Concentración del fármaco.
Nota: curva valida solo para un sujeto en un momento determinado o para un individuo promedio
El fármaco por si solo no crea nada nuevo solo activa o inhibe lo que encuentra, pero da
una respuesta o efecto farmacológico que es una manifestación observable que aparece
después de una acción farmacológica. No hay efecto sin acción y cada acción comporta un
efecto.
13.- ¿Mencione algunos cambios de la respuesta por la administración de una ó más
drogas?
Los cambios de la respuesta por la administración de una o mas drogas se puede
manifestar como insomnio, taquicardia, perdida de peso, depresión, estimulación, irritación,
sustitución o reemplazo, tolerancia, ( que se refiere a la disminución gradual del efecto de
un fármaco luego de su administración repetida o crónica que obliga a aumentar la dosis
para obtener el efecto inicial), taquifilaxia, que se refiere a la disminución de la respuesta a
una droga luego de la administración repetida en cortos periodos de tiempo; es decir, es
una forma de tolerancia aguda, alergias, que es una reacción adversa debido a una
sensibilidad previa a una sustancia determinada o a otra con estructura química similar.
La mayoría de las veces, los medicamentos hacen que nuestras vidas sean mejores.
Reducen los dolores, ayudan a combatir infecciones y controlan condiciones, tales como la
presión arterial alta o la diabetes. Pero los medicamentos también pueden causar reacciones
no deseadas.
Un problema es la interacción, lo que puede ocurrir entre
Dos drogas, como la aspirina y anticoagulantes
Medicamentos y alimentos, como las estatinas y el pomelo
Los medicamentos y suplementos, como el gingko y diluyentes de la sangre
Las drogas y las enfermedades, como la aspirina y las úlceras pépticas
Las interacciones pueden cambiar el efecto de uno o ambos medicamentos. Los
medicamentos podrían no funcionar o usted podría tener efectos secundarios. Los efectos
secundarios son efectos no deseados causados por las medicinas. La mayoría son leves,
tales como dolores de estómago o mareos y se van después de dejar de tomar el
medicamento. Otros pueden ser más graves.
Otro tipo de efecto secundario de los medicamentos son las alergias. Pueden ser leves o
graves. Las reacciones en la piel, como urticaria y erupciones cutáneas, son el tipo más
común.
14.- ¿Diga los conceptos de Sinergismo, Antagonismo, Tolerancia y Taquifilaxia?
Sinergismo se conoce como el aumento de la acción farmacológica de una droga por
el empleo de otra. Producto del efecto combinando de dos sustancias químicas
resultando mayor que el efecto de cada uno.
Antagonismo es cuando dos fármacos administrados a un mismo organismo tienen
efectos farmacológicos contrapuestos. Efecto de interferencia de una sustancia química
con la acción de otra
Tolerancia Condición caracterizada por disminución en la capacidad de respuesta, la
cual se adquiere después de un contacto repetido con determinado medicamento o con
otros de similar actividad farmacológica. La tolerancia farmacológica se caracteriza por
la necesidad de aumentar las dosis sucesivas para provocar efectos o duración a los
logrados al inicio. Una de las causas de la tolerancia farmacológica puede ser la
inducción enzimática en la biotransformación del fármaco, o en el caso de los opioides,
los barbitúricos y el etanol, algún tipo de adaptación de las neuronas.
Taquifilaxia Se denomina taquifilaxia o tolerancia a los fármacos, a la necesidad de
consumir dosis cada vez mayores de una medicina para conseguir los mismos efectos
que se consiguieron inicialmente.
15.- ¿A qué se le llama alergia a medicamentos y cuántos tipos de reacciones alérgicas
pueden haber indicando lo siguiente a) por quién son medidas y b) qué enfermedades
producen ó qué respuesta producen?
A cualquier agente extraño que entre al organismo es un antígeno
Alergia a medicamentos Es una respuesta anómala del organismo frente a un
fármaco, consistente en una reacción inmunológica inesperada, impredecible e
independiente de los efectos farmacológicos propios del medicamento en cuestión. La
mayor parte de las reacciones adversas a los medicamentos no son inmunológicas, es
decir, no son alérgicas.
Cuando una persona toma una cantidad de medicamento inadecuada para su talla, su
peso, su edad o la química específica de su organismo, pueden ocurrir reacciones
adversas que llamamos predecibles; la mayoría de ellas dependen de la dosis, y en
muchos casos son inevitables. Algunas de estas reacciones pueden ser graves.
Las reacciones alérgicas a medicamentos se dividen básicamente en dos grupos, de
acuerdo con la rapidez de presentación: las de tipo inmediato, que se presentan dentro de
la primera hora de la toma del medicamento; y las de tipo tardío, que se presentan pasada
una hora, al menos, de la toma del medicamento (aunque a menudo pueden tardar
semanas en desarrollarse).
Las reacciones mediadas:
Las reacciones de tipo inmediato se desencadenan por la producción del anticuerpo o
inmunoglobulina E (IgE).
Las reacciones de tipo tardío lo hacen por distintos mecanismos inmunológicos, y
pueden dar lugar a varios tipos de reacción.
Las reacciones cistolitica: inmunoglobulinas G. ocurre sobre las células sanguineas
Enfermedades que producen
Enfermedad del suero, mediada por inmunocomplejos.
Aplasias medulares, mediadas por inmunoglobulinas G.
Dermatitis de contacto, desencadenadas por linfocitos T.
Reacciones dérmicas (o toxicodermias) muy graves, como el llamado síndrome
DRESS (síndrome de hipersensibilidad por fármacos con eosinofilia).
El eritema exudativo multiforme (EEM o síndrome de Stevens-Johnson).
La necrólisis epidérmica tóxica (NET) u otras.
16.- ¿Defina farmacometria?
La Farmacometria es una rama de la farmacología que se define como "La ciencia
de desarrollar y aplicar métodos estadísticos y matemáticos para caracterizar, comprender y
predecir la farmacocinética, farmacodinámica y la actuación en cuanto a resultados que
pueden ser observados como biomarcadores de un determinado fármaco.
La farmacometria utiliza modelos basados en
la farmacología, fisiología y patología para realizar análisis cuantitativos de las
interacciones entre los fármacos y los pacientes. Este campo implica los conocimientos de
la farmacocinética, farmacodinámica y el conocimiento del curso de las enfermedades
dentro de las poblaciones y su variabilidad.
17.- ¿Defina dosis y mencione algunos factores que lo regulan?
La dosis es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto
determinado. El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administración
del fármaco se le llama dosificación, administrada por la posología.
Factores que regulan la dosis:
SEXO
MEDICAMENTO
PESO
EDAD: en el recién nacido el sistema enzimático responsable del metabolismo no
esta suficientemente desarrollado, presentando dificultades, para metabolizar
algunos fármacos. En los ancianos suele haber una disminución de la capacidad
para metabolizar los medicamentos.
FACTORES INDIVIDUALES: el estado de nutrición, el sexo, los niveles
hormonales, otras patologías existentes, etc.
FACTORES GENETICOS
VÌA DE ADMINISTRACIÒN: hay medicamentos que al ser administrados por vía
oral resultan inactivos por ser rápidamente metabolizados; sin embargo, utilizando
la vía parenteral resultan eficaces.
La dosis puede clasificarse en:
Dosis subóptima o ineficáz: es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico
apreciable.
Dosis mínima: es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto
farmacológico evidente.
Dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos
tóxicos.
Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima.
Dosis tóxica: constituye una concentración que produce efectos indeseados.
Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.
DL50: denominada Dosis Letal 50 oDosis Mortal 50%, es la dosis que produce la
muerte en 50% de la población que recibe la droga. Así también se habla con menos
frecuencia de DL20, DL90 y DL99.
DE50: denominada Dosis Efectiva 50es la dosis que produce un efecto terapéutico en el
50% de la población que recibe la droga.
18.- ¿A qué se le llama Índice terapéutico?
Constituye una medida del margen de seguridad de un medicamento. Se expresa
numéricamente como una relación entre la dosis del medicamento que causa la muerte
(dosis letal o DL) o un efecto nocivo en una proporción "x" de la muestra y la dosis que
causa el efecto terapéutico deseado (dosis efectiva o DE) en la misma o mayor proporción
"y" de la muestra. Para evitar tal situación, los farmacólogos experimentales y clínicos
hacen una evaluación de la seguridad del fármaco, con el fin de garantizar que con la dosis
empleada se logre el efecto farmacológico deseado con reducción de riesgos de
intoxicación.
La evaluación más simple y sencilla es la conocida como Margen Terapéutico, que
es el margen de dosis que oscila entre la dosis mínima y la dosis máxima terapéutica. De lo
anterior se deriva que se puede dosificar un medicamento dentro de este margen, no
teniendo sentido alguno el administrar una dosis superior a la máxima terapéutica, ya que
con ella no obtendríamos un efecto superior, y nos acercamos a aquella dosis que puede ser
tóxico.
Margen de seguridad de los medicamentos