OBJETIVO GENERAL
Conocer y describir los diferentes fármacos, su
metabolismo y sus efectos en el estado nutricional
así como el efecto de diversos alimentos sobre la
actividad terapéutica de ciertos fármacos.
FARMACOLOGÍA II
1. Medicamentos que afectan la ingesta 2. Medicamentos que alteran la absorción de nutrientes
3. Medicamentos que inhiben síntesis de nutrientes y aceleran su degradación
4. Diuréticos
1. Introducción
2. Interacciones farmacocinéticas
2.1. Absorción (Equipo Uno)
2.2. Metabolismo, distribución y eliminación (Equipo Dos) I.F.D.
3. Interacciones farmacodinámicas (I.F.D.) Específicas (Equipo Tres)
I. Interacciones entre medicamentos y alimentos (IMA): fármacos que
alteran el estado nutricional
II. Interacciones entre alimentos y medicamentos (IAM): Alimentos que impiden
la acción de fármacos
Para que los tratamientos farmacológicos y dieto-
terapéuticos sean óptimos, debe preverse cómo es la
relación del fármaco prescrito con los alimentos, en cuanto a:
Su liberación
Su acción
Para garantizarlo, hay que tener en cuenta:
Todos los aspectos del estado de nutrición del paciente
Conocer todas las interacciones posibles entre
nutrientes y medicamentos
I. Interacciones entre medicamentos y alimentos (IMA): fármacos que
alteran el estado nutricional
1. Medicamentos que afectan la ingesta
1. Fármacos que reducen el apetito
2. Fármacos que aumenta de peso
1. Fármacos que reducen el apetito:
a) Fármacos anorexígenos
b) Fármacos que producen trastornos
gastrointestinales
c) Fármacos que alteran el gusto
d) Fármacos que provocan nauseas y vómitos
Estos fármacos actúan disminuyendo el apetito o
aumentando la saciedad.
Y sólo deben ser utilizados como parte de un
programa integral en el tratamiento de la
obesidad.
Existen 3 grupos farmacológicos:
a) Fármacos anorexígenos
a) Fármacos noradrenérgicos
Son los clásicos derivados anfetamínicos. Estos agentes actúan
incrementando (estimulando) la liberación de las catecolaminas
(noradrenalina) de las terminaciones nerviosas finales en el núcleo
paraventricular (NPV) del hipotálamo y producen una disminución o
supresión del apetito.
Su eficacia varía según los estudios y el tiempo de seguimiento.
Permite la contracción de ciertos órganos y tiende a reducir la velocidad del tránsito
b) Fármacos serotoninérgicos
Agonistas serotoninérgicos
Entre estos agentes se encuentran la fenfluramina y dexfenfluramina.
Estos fármacos tienen similitudes bioquímicas con los derivados
anfetamínicos pero su acción se ejerce sobre los receptores de
serotonina (5-HT), estimulando la liberación de serotonina e
inhibiendo su recaptación, por lo que carecen del efecto estimulante
de la noradrenalina (NA) y de su potencial de abuso.
c) Fármacos noradrenérgicos-serotoninérgicos
La sibutramina comercializada como Raductil®, es una amina terciaria que
actúa a través de sus metabolitos activos, aminas primarias y secundarias
que se producen a partir de la desmetilación hepática. Estos metabolitos
actúan a nivel central sobre receptores adrenérgicos α1 y β1 y
serotoninérgicos 2a y 2c.
Su mecanismo de acción es doble:
i) Favorece la saciedad, disminuyendo la ingesta
ii) Estimula la termogénesis, aumentando el gasto energético.
A diferencia de los fármacos
anoréxicos anteriores no estimula la
liberación de NA y serotonina, con lo
que el riesgo de cardiopatía queda
aparentemente minimizado.
Adrenérgicos:
Anfetamina
Etanfetamina
Dietilpropión
Fentermina
Mazindol
Fenilpropanolamina
Fenproporex
Clobenzorex
D-norpseudoefedrina
Serotoninérgicos:
i) Agonistas serotoninérgicos:
Fenfluramina
Desfenfluramina
ii) Inhibidores recaptación serotonina:
Fluoxetina
Sertralina
Paroxetina
ANOREXÍGENOS
Noradrenérgicos-
serotoninérgicos:
Inhibidores recaptación serotonina
y noradrenalina:
Sibutramina
1. Fármacos que reducen el apetito:
a) Fármacos anorexígenos
b) Fármacos que producen trastornos
gastrointestinales
c) Fármacos que alteran el gusto
d) Fármacos que provocan nauseas y
vómitos
b) Fármacos que producen
trastornos gastrointestinales
La presencia de
alimentos en el
aparato digestivo
produce cambios en
las funciones
fisiológicas que
afectan la absorción
de las drogas
Las funciones más
frecuentemente afectadas
son:
1. Motilidad intestinal
2. Velocidad de vaciamiento
gástrico
3. Flujo sanguíneo
esplácnico
4. Secreciones
gastrointestinales
1. La presencia de alimentos en el intestino delgado
siempre estimula la motilidad promueve:
Tránsito acelerado del fármaco
Facilita la disolución y absorción de las drogas
O2
Entrada Transporte Utilización Transporte Excreción
de nutrientes por las células de desechos
Vellosidad intestinal
Tejido Riñón
Alveolo
pulmonar
Alveolo
pulmonar
CO2
O2
La digoxina es un glucósido cardiotónico, usado como agente
antiarrítmico en la insuficiencia cardíaca y otros trastornos
cardíacos.
Pero en el caso de ciertos medicamentos
como la digoxina que es poco soluble, el
tránsito acelerado disminuye el tiempo de
absorción y disolución, reduciendo la
biodisponibilidad.
FÁRMACOS QUE AFECTAN LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
1. Disminuir estando más tiempo en el estómago y degradándose
a causa de los ácidos disminuye la absorción
2. Aumentar disminuyendo el tiempo disminuye la absorción
Opiáceos
Fármacos
anticolinérgicos
2. La ingesta de alimentos disminuye la velocidad de
vaciamiento gástrico, debido a:
a) Se activan los mecanismos de realimentación de los receptores de: pH
Grasas situados en el duodeno
b) Contribuyen a demorar el vaciado gástrico:
Altas temperaturas
Viscosidad
Cantidades elevadas de grasas y proteínas
Retarda el pasaje de la droga al
y por el intestino
Retrasa su absorción y su
biodisponibilidad
Por ejemplo, el pH gástrico
provoca que la ampicilina,
cloxacilina, estearato de
eritromicina y la isoniacida
tengan una lenta absorción.
3. El efecto en el flujo sanguíneo esplácnico del
fármaco, varia acorde con el tipo de alimento que se
ingiere:
Grandes cantidades de proteínas Aumenta
Altas cantidades de glucosa líquida Disminuyen
(leve y transitoria)
Flujo sanguíneo esplácnico
Absorción de los medicamentos
El efecto del flujo sanguíneo esplácnico del
fármaco, según el tipo de transporte por el que
éste atraviese membrana:
El efecto del flujo sanguíneo esplácnico en el fármaco, según el
tipo de transporte por el que éste atraviese membrana:
GRADO DE AFECTACIÓN TIPO DE TRANSPORTE FÁRMACO
Muy afectadas Pasivo Aspirina
Muy poca afectación
(fármacos poco sensibles)
Activo Vitamina B1 (Tiamina)
Hierro
Potasio
Levadopa (p- dopamina)
Depende del grado de
disolución de su
componente lipoideo
Difusión Facilitada.
Complejo droga-portador
Para fármacos con pK
mayores a 5
Prácticamente insolubles
en lípidos
α Los cambios en el flujo sanguíneo esplácnico influyen sobre el
“clearance” hepático de los fármacos; lo cual adquiere importancia
cuando se trata de drogas que son extensamente metabolizadas en el
hígado.
EJEMPLOS: Sedantes, tranquilizantes,
analgésicos y algunos antihistaminicos.
Mecanismos de Acción: Estimulan la síntesis de enzimas.
Por lo tanto se da un mayor clearance hepático (biodegradación hepática).
Mejora disolución y
absorción de drogas poco
solubles
4. El consumo de alimentos estimula la secreción gástrica de ácido clorhídrico y
de enzimas y esto puede afectar:
Disolución del medicamento
Degradación del medicamento
según sean éstos ácido lábiles o ácido estables
Las grasas Aumento de la secreción biliar
Griseofulvina antibiótico p/infecciones
fúngicas)
Difenilhidantoína Antiepiléptico
Carbamacepina Antiepiléptico
Espironolactona Hiperaldosteronismo
Un agente anticolinérgico reduce o
anula los efectos producidos por
la acetilcolina en el sistema nervioso
central y el sistema nervioso periférico.
La acetilcolina (ACh) es el
neurotransmisor específico en las
sinapsis del sistema nervioso somático
(SNS) y en las sinapsis ganglionares del
sistema nervioso
La atropina es un fármaco
anticolinérgico extraído de la belladona
y otras plantas de la familia Solanaceae
Fármacos
eméticos
FÁRMACOS QUE AFECTAN A LA ABSORCION DE
NUTRIENTES
Fármacos que lesionan
la mucosa intestinal
Fármacos que modifican el
pH o las secreciones
gastrointestinales
(antiácidos, anticolinérgicos;
atropina)
El hiperperistaltismo se
manifiesta como ataques de
hambre (las contracciones
gástricas son uno de los
estímulos del hambre)
Neoplasico
Fármacos que inducen
hiperperistaltismo
o constipación
Antidepresivo
FÁRMACOS QUE AFECTAN A LA ABSORCION DE
NUTRIENTES
La cimetidina se usa
para tratar las úlceras; la
enfermedad de reflujo
gastroesofágico (GERD),
una condición en la que
el reflujo de ácido del
estómago ...
Los hipolipemiante o C10 son cualquier sustancia
farmacológicamente activa que tenga la propiedad de
disminuir los niveles de lípidos en sangre
Fármaco Mecanismo Efecto
Cimetidina Inhibe la secreción ácida gástrica Mal absorción de
vitamina B12
Antiácidos Forman complejos insolubles Mal absorción de fósforo
Bicarbonato sódico Alcalinizante Mal absorción de folatos
Aceites minerales
(laxantes)
Solubilización Mal absorción de
vitaminas liposolubles
Laxantes en general Alteran el transito gastrointestinal,
alteran la mucosa
Mal absorción
Colchicina Daña la mucosa Mal absorción
Hipolipemiantes
(colestiramina,
colestipol)
Impiden la reabsorción de las
sales biliares
Mal absorción de vitaminas
liposolubles, B12, folatos,
calcio, hierro y zinc
Fármacos que inhiben específicamente la absorción de
determinados nutrientes
Azatioprina
inmunosupresores, en la actualidad preferentemente en el
tratamiento de enfermedades en las que el sistema inmune está
activado de manera equivocada.
La didanosina o ddI fue el segundo fármaco que la FDA aprobó
para el tratamiento de la infección VIH-1.
Valproato
anticonvulsivos de amplio espectro ya que actúa en diversos
canales del sistema nervioso central. ..
FÁRMACOS QUE ALTERAN LA FUNCIÓN
GASTROINTESTINAL
AFECTACIÓN FARMACOS SOLUCIÓN O COADYUVANTE
Esofagitis Doxiciclina
Sulfato ferroso potásico
Tetraciclina
Tomar abundante agua o usar formas
orales liquidas (disminuir el tiempo de
contacto con el esófago)
Pancreatitis Asparaginasa
Azatioprina
Didonosina
Estrógenos
Furosemida
Diuréticos tiazídicos
Valproato
Tras descartar que la pancreatitis no sea
debida a otros factores (alcoholismo,
cálculos biliares) debe sustituirse el
tratamiento farmacológico.
Colitis Antibióticos (al desequilibrar la flora
bacteriana, se puede desplazar, aumentando la
flora patógenas pudiendo dar lugar a colitis).
Se trata con metronidazol o
vancomicina.
Diarrea Sorbitol (es vehículo en algunas formulaciones
líquidas de aminofilina, teofilina,
acetoaminofeno, provocando la diarrea)
Antiácidos
Laxantes
Se recomienda interrumpir el
tratamiento o ajustar la dosificación
1. Fármacos que reducen el apetito:
a) Fármacos anorexígenos
b) Fármacos que producen trastornos
gastrointestinales
c) Fármacos que alteran el gusto
d) Fármacos que provocan nauseas y
vómitos
FÁRMACOS QUE ALTERAN LA PERCEPCIÓN
GUSTATIVA U OLFATIVA
antiinflamatorio e
inmunosupresor
Provocan la pérdida del gusto:
ageusia
Disminuyen la sensación al gusto:
hipogeusia
Provocan sensaciones gustativas
anormales o desagradables: disgeusia
Provocan alucinaciones
gustativas: pantogeusia
Provocan xerostomia
(sequedad de boca): pueden
recomendarse chicles o limón que
alivian el problema
Contra el mal de Parkinson
FÁRMACOS QUE ALTERAN LA PERCEPCIÓN GUSTATIVA U OLFATIVA
FÁRMACOS QUE ALTERAN LA PERCEPCIÓN GUSTATIVA
Ác. acetilsalicílico Clofibrato Insulina Oxifedrina
Ácido etacrínico Diazácido Laurelsulfato
sódico
Penicilamina
Ampicilina Dinitroenol Licomicinas Propanfelina
Anfetaminas Estreptomicina Carbonato de litio Tetraciclina
Anfotericina B Fenindiona Maprobamato Zidobudina
Captopril Fenitoina Meticidina Metronidazol
Cloremiramina
Antihipertensivos y
cardiovasculares
Levodopa
Bromocriptina
Selegilin
Anticolinérgico
Amantadina
• Acetilcisteína
• Amfetamina
• Amfotericina B
• Beclometasona
• Calcitonina
• Ceftibuten
• Cefalotina
• Claritromicina
• Ciclobenzaprina
• Dexametasona
1. Fármacos que reducen el apetito:
a) Fármacos anorexígenos
b) Fármacos que producen trastornos
gastrointestinales
c) Fármacos que alteran el gusto
d) Fármacos que provocan nauseas y
vómitos
Muchos fármacos provocan nauseas o vómitos, en la mayoría de los
casos transitorios, en otros casos es posible modificar el tratamiento.
Estos casos no revisten problemática nutricional al revertir los efectos
a los días.
FÁRMACOS QUE PROVOCAN NÁUSEAS Y
VÓMITOS
Altretamina
Carbopletino
Carmustina
Cisplatino
Ciclosfamida
Docarbacina
Doctomicina
Daunorubicina
Doxorubicina
Epirubicina
Algunos fármacos provocan vómitos severos y permanentes, pudiendo
afectar a la ingesta y la absorción de nutrientes como quimioterípicos
citotóxicos (oncológicos) en el tratamiento contra el cáncer.
FÁRMACOS QUE PROVOCAN NÁUSEAS Y
VÓMITOS
Idorubicina
Ifosfamida
Irinotecam
Lomustina
Mecloretamina
Fomustina
Mecloretamina
Mitoxantrona
Pentostatina
Esteptozocina
También los antiretrovirales utilizados contra el SIDA provocan estos
efectos, aunque no se sabe si es a causa de la enfermedad o por el
tratamiento en si.
FÁRMACOS QUE PROVOCAN NÁUSEAS Y
VÓMITOS
Llena la tabla, según lo que te indique cada celda.
Entre más completa, mejor¡¡
TAREAS-EVALUACIÓN
Moléculas Tipo específico
de transporte
Glucosa
Potasio
Urea
Calcio
Agua
Etanol
Gases
Sodio
Moléculas pequeñas
Oxígeno
Dióxido de carbono
Complete el siguiente cuadro, señalando el tipo de transporte que utilizan.
TAREA-EVALUACIÓN
Tipo de Fármaco Fármaco específico Tipo específico de
Transporte
Antibióticos Penicilina
Analgésicos Aspirina
Diuréticos
Antidepresivos
Tipo de Fármaco Fármaco específico Tipo específico de
transporte
Esteroides
Anoréxicos
Corticosteroides
Hipoglucemiantes
Otros
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