Antihistamínicos
Hernando Toledo CáceresDMV Médico Veterinario
Universidad Nacional de Colombia2012
Histamina
Implicada en el prurito
Histamina• Autacoide• Células cebadas
– Tejidos conjuntivos
• Basófilos• Células endoteliales• Neuronas
– Hipotálamo– Núcleo tuberomamilar
• Señales de alerta
Histamina: receptores
• H1– Bronquios– Intestino– Vasos fino– Corazón (Bradicardia)
• H2– Células gástricas– Corazón (Taquicardia)– Útero
• H3– Cerebro
• H4– Eosinófilos y neutrófilos
Histamina: Función
1. Respuesta inmune• Quimiotaxis eosinófilos
2. Neurotransmisor
3. Regula funciones gástricas
Histamina: Función 1• Interviene en
Hipersensibilidad
bradicininas
prostaglandinas
tromboxanoss
Histamina: Función 2• Neurotransmisor = neuromodulador excitatorio
Acetil colina
GABA
Opiáceos
Regula funciones hipotalámicas
Apetito Sueño
TºC ADH
Actividad muscular
Metabolismo glúcido lipido
Histamina: Acción farmacológica
• Degranulación de mastocitos
• Eritema• Edema• Prurito• Transtornos de
presión arterial• Bronco
constricción
Histamina: Acción farmacológica
• Cardiovascular– VD vasos finos– Aumento de la
PC– Edema
• Músculo liso• Respiratorio• Estimulación
intestinal• Contracción
uterina
Histamina: Farmacocinética
• Histidina• Se forma
– Mucosa gástrica– Epidermis
• Almacenamiento en mastocitos y basófilos
• Acción fugaz• Bio: MAO – DAO• Exc: Renal
Antihistamínicos
Antagonistas
Antagonistas H1
• Acción farmacológica• Actúan sobre músculo
liso inhibiendo BC• Contrarresta VD y
permeabilidad capilar• Anticinetósica• Anticolinérgica• Depresión del SNC• Efecto anestésico local
Antagonistas H1
• Farmacocinética• ABS
– Oral y parenteral– Concentración en plasma a 1 – 2
horas• DIS
– En todo tejido– Atraviesa B. Placentaria
• BIO– Hígado
• EXC– Renal– Leche
Antagonistas H1
• Efectos Colaterales• Provocan somnolencia• Sequedad de la boca• Visión borrosa• Estreñimiento• Arritmias• Estimulan centro del
apetito• Hipersensibilidad
Antagonistas H1• Principios activos• Difenhidramina
– VETHISTAN– ALERVEC
• Prometazina• Pirilamina• Clorfeniramina• Cetirizina• Loratadina• Hidroxicina• Astemizol• Ciproheptadina
Antagonistas H1
• Usos Clínicos• BC en asma • Alergias• Edema
angioneurótico• Rinitis• Dermatosis• Fotosensibilización• Cinetosis
Antagonistas H2
• Control fisiológico de la secreción gástrica
• Exceso de acidez• Úlceras
gastrointestinales• Gastrina• Pentagastrina
Antagonistas H2
• ABS oral y Parenteral• DIS Reducida• BIO hepática baja• EXC Renal• Cimetidina• Ranitidina• Ginecomastia• Galactorrea• Impotencia• Bajo líbido
Histamina: Función 3
Antihistamínicos H2
• Cimetidina• Análogo de Histamina• Receptor H2
• Inhibe acumulación de AMPc intracelular de la célula parietal
• 15-20mg/Kg vo/6-8h
Antihistamínicos H2
• Ranitidina• Receptor H2 • Inhibidor competitivo• Estimulador de
pentagastrina• 6.6mg/Kg vo/8h
Top Related