ANTIAMIBIANOS
AMIBIASIS
Entamoeba histolytica.
Presente en el tracto GI del 10 al 20% de la población mundial.
90% asintomáticas.
AMIBIASIS
Tratamiento
Luminales Tisulares
Amebicidas
Mixtos
AMIBIASISAmebicidas Tisulares
Derivados de la Emetina
– Emetina (cardiotóxica)
– Dehidroemetina
AMIBIASISAmebicidas Luminales
8 hidroxi quinolinas: Diyohidroxiquina (yodoquinol) Yodo cloro hidroxiquina (clioquinol)
Paramomicina
Furoato de diloxanida
AMIBIASISAmebicidas Mixtos
Nitroimidazoles
– METRONIDAZOL (Flagyl MR)
– Tinidazol (Fasigyn MR)
– Ornidazol (Tiberal MR)
METRONIDAZOLFlagyl MR
Amplio espectro.
Actividad antiprotozoica y antibacteriana.
Espectro
E. Histolytica, Giardia lamblia y Trichomonas vaginalis.
Bacterias: Anaerobias obligadas (Bacteroides, Clostridium
bifermentans y Helicobacter pilory)
METRONIDAZOLMecanismo de acción
Actúa en el interior del parásito, formando un compuesto que interfiere en el transporte de electrones y rompe el DNA.
N
N
CH2 CH2 OH
CH3O2N
C6H9N3O3 Metronidazol
METRONIDAZOL
Absorción: Rápida y completa VO.
Vía IM y vía IV para casos graves.
Distribución: Todo el organismo.
T½ 8 horas. Se concentra en secreciones vaginales,
semen, saliva y leche materna.
METRONIDAZOL
Metabolismo: hepático.
2 metabolitos activos contra T. vaginalis.
Eliminación: Se elimina por orina (pigmentación
pardo rojiza).
METRONIDAZOL
Efectos colaterales
Sabor metálico
TGI: Naúseas, vómitos, diarrea y molestias
abdominales.
Cefalea, lengua saburral, glositis y estomatitis.
Neurotoxicidad: Mareos, vértigos, encefalopatía
incoordinación y ataxia.
METRONIDAZOL
Interdependencias
Alcohol (efecto disulfiram)
METRONIDAZOL
Dosis Amibiasis: Adulto 70 kg 750 mg 3 x 5 a 10 Niño 35 a 50 mg/kg 3 x 10
Giardiasis: 250mg 3 x 7 Tricomoniasis: 2 gr dosis única VO ó 250 mg 3 x 7
METRONIDAZOL
Contraindicaciones
Embarazo*
Lactancia
Hepatopatía obstructiva grave
Cirrosis alcohólica
Insuficiencia renal
METRONIDAZOLIndicaciones
Amibiasis
Giardiasis
Tricomoniasis
Colitis pseudomembranosa
Vaginitis inespecífica
Entamoeba histolytica
Giardia lamblia
Trichomona vaginalis
C. difficile
Gardenella vaginalis
METRONIDAZOL
CARCINOGÉNICO TERATOGÉNICO
EMETINA y DEHIDROEMETINA
Alcaloide derivado de la Ipecacuana.
Muy cardiotóxica.
Mecanismo de Acción
Amebicida sistémico de acción directa. Bloquea la
síntesis de proteínas en el ribosoma del protozoo.
DEHIDROEMETINA Administración IM intrahospitalaria Se acumula en hígado
Dosis
1 mg por Kg día (no pasar de 60 mg)
Efectos Colaterales Arritmias y taquicardia Bloqueo neuromuscular Fatiga, debilidad e hipotensión.
FUROATO DE DILOXANIDAFuramida MR
Actividad amebicida más potente que la emetina.
Mecanismo de acción
Desconocido
FUROATO DE DILOXANIDA
Farmacocinética
Absorción: VO
Metabolismo: Intestinal (hidroxilación)
Furoato
Diloxanida 90% se absorbe
10% ejerce efecto antiambiano
Eliminación: Renal y heces.
FUROATO DE DILOXANIDA
Efectos colaterales
Flatulencia y dolor abdominal leve.
Vómito y prurito ocasional.
Rash cutáneo.
Indicaciones
Eficaz en el tratamiento de la amibiasis asintomática (acción
antiquistica).
Ineficaz en el tratamiento de la amibiasis extraintestinal.
FUROATO DE DILOXANIDA
Dosis
500 mg VO 3 x 10 Adultos
20 mg/kg día 3 x 10 Niños
8 Hidroxiquinolinas Diyohidroxiquina (yodoquinol)Yodo cloro hidroxi quina (clioquinol)
• Amebicidas luminales para pacientes asintomáticos
(portadores).
• Ha sido empleado en forma indiscriminada para
diarreas.
• Han caido en desuso por producir atrofia del nervio
óptico y pérdida permanente de la visión y neuropatía
mieloóptica subaguda y pérdida de la visión.
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