FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICO
SHZ ARANTXA
Histamina• Se forma a partir del
aminoácido histidina por la enzima L-histidina
• Se almacena como gránulos citoplasmáticos en los mastocitos en tejido conjuntivo y basófilos sanguíneos
• Mediador químico• Interviene en
procesos fisiológicos, tales como:o Reacciones alérgicaso Hipersensibilidad
inmediatao Inflamacióno Secreción gástricao Neurotransmisor del SNC
Histamina• Se produce y
almacena en:o Mastocitoso Células epidérmicaso Mucosa gástricao Neuronas del SNCo Tejido de
regeneración o crecimiento rápido
Liberación de histamina
Estímulo alérgico
Producción de anticuerpos IgE
Se unen a las membranas de mastocitos y
basófilos
Causando apertura de canales de
calcio
Liberación de gránulos que
contienen histamina
• En condiciones normales sólo se libera por procesos fisiológicos (ácido clorhídrico) o por mecanismo fisiopatológico (inmunidad)
Liberación de histamina
Sin sensibilización previaSUSTANCIAS
CLÍNICAS• Morfina• Succinilcolina• Medios de contraste radiológico
SUSTANCIAS NO
TERAPÉUTICAS• Polipéptidos de toxinas de insectos inoculados por picadura• Polipéptidos básicos: bradicinina, sustancia P
RECEPTORES DE HISTAMINA
Fármacos antihistamínicos
Receptores H1• Músculo liso bronquial• Tracto gastrointestinal• Nervios y linfáticos de la piel• Sistema de conducción del corazón y el cerebro
Se encuentran
en:
• Constricción del músculo liso bronquial y vascular• Activación de los nervios aferentes vagales de las vías
aéreas y receptores de la tos
Responsables de:
• Trastornos alérgicos inmediatos• Estornudos• Picor de nariz y garganta• Molestias de conjuntivitis• Dificultad respiratoria
Función en:
Receptores H2
Presentes en:
Mucosa gástrica
Útero
Cerebro
Se involucran en:
Regulan la secreción de ácido gástrico
Aumento de la permeabilidad vascular
Control por retroalimentación de
liberación de histamina
Receptores H3
Presentes en:
Terminaciones nerviosas histaminérgicas
Acción farmacológica sobre receptores H1
• Estimula las terminaciones nerviosas ocasionando dolor, eritema y prurito
• Contrae el músculo liso vascular y bronquial, incrementa la generación de prostaglandinas, disminuye el tiempo de conducción del nódulo auriculo-ventricular, activa los nervios vagales aferentes y estimula receptores de la tos
• En corazón: aumenta la fuerza de contracción y acelera la frecuencia cardiaca
• Cardiovascular: vasoconstricción de los grandes vasos, dilatación de los vasos delgados r hiperpermeabilidad capilar
• Cerebro: aumenta el estado de alerta
CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIHISTAMÍNICOSFármacos antihistamínicos
ClasificaciónAntihistamínicos
clásicos o de primera generación
Antihistamínicos no sedantes o de
segunda generación
• Clorfeniramina• Difenhidramina• Bromfeniramina• Meclizina• Tripolidina• Hidroxizina• Azelastina
• Loratadina• Desloratadina• Fexofenadina• Levocetirizina• Terfenadina• Ebastatina• Epinastina
Clorfeniramina• Primera generación• Útil en procesos agudos-graves que requieren
administración parenteral
Farmacodinamia• Antagonista del receptor H1• Produce: relajación del músculo liso bronquial y
vascular, disminuyen el prurito, inhiben la actividad del los nervios aferentes vagales de la vía aérea y reducen la estimulación de los receptores de la tos
ClorfeniraminaFarmacocinética• Vía oral e intravenosa• Vida media de 14 a 25 horas• Metabolizada en hígado y eliminada en orina
Indicación Dosis Presentación
• Rinitis alérgica• Rinitis
vasomotora• Reacciones
alérgicas a medicamentos, alimentos y picaduras de insectos
• Vía oral:4mg cada 4 a 6 horas
• Vía parenteral:5 a 20mg dosis única
Tabletas de 4mg y ampolletas de 10mg
ClorfeniraminaReacciones adversas Contraindicaciones
• Síntomas gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento…
• Sequedad de boca• Somnolencia• Sedación• Confusión• Fatiga• Visión borrosa• Temblores• Anorexia• Hipotensión
• Hipertrofia prostática• Glaucoma• Asma• Hipersensibilidad
DifenhidraminaFarmacodinamia• Impide la unión de la histamina con los
receptores H1 a nivel del músculo liso bronquial, tubo digestivo, útero y grandes vasos
Farmacocinética• Se absorbe en tubo digestivo, se metaboliza en
hígado y se elimina por orina• Efecto VO: 30-60min ; VP: 20-30min• Acción de 3 a 6 horas
Difenhidramina
Indicación
•Reacciones alérgicas debido a las histaminas
Dosis•Vía oral: 25 a 50mg cada 4 a 6 horas•Vía IV o IM: 10 a 50mg cada 4 a 6 horas•Dosis máxima: 400mg/día
Presentación
•Tabletas de 25 y 50mg•Ampolletas de 10, 50, 100mg•Cápsulas•Crema•Loción
DifenhidraminaReacciones alérgicas Contraindicaciones
• Alteraciones gastrointestinales
• Sedación• Visión borrosa• Retención urinaria• Confusión• Fatiga• Hipotensión• Temblores
• Obstrucción píloro-duodenal y de vías urinarias
• Niños prematuros• Lactantes y lactancia• Asma• Glaucoma• Hipertrofia prostática• Úlcera péptica
Loratadina• Farmacodinamia• Antagonista del receptor H1• Segunda generación• Actúa sobre los receptores periféricos
• Farmacocinética• Absorción rápida y total en tracto gastrointestinal• Vida media: 12 horas• Se une a 98% a proteínas plasmáticas excepto en
cerebro porque no atraviesa la barrera hematoencefálica
• Se metaboliza en hígado y se elimina en orina y heces
LoratadinaI
NDI
CACI
ÓN
Síntomas relacionados con la rinitis alérgica: estornudos, rinorrea, pruritoAlivia signos y síntomas de urticaria crónicaMedicamento sintomático de rinitis alérgica estacional y viral
DOSIS
10mg cada 24 horas (adultos y mayores de 12 años)
PRESENTACI
ÓN
Tabletas de 10mgJarabeGotasSolución oral
LoratadinaReacciones adversas Contraindicaciones
• Sedación• Nerviosismo• Boca seca• Somnolencia• Cefalea• Fatiga
• Pacientes idiosincráticos o alérgicos al medicamento
• Embarazo• Lactancia
Desloratadina• Metabolito activo de la loratadina• Antagonista selectivo de los receptores H1
periféricos• No atraviesa la barrera hematoencefálica• Acción prolongada y efecto no sedante• IndicaciónRinitis alérgica y urticaria crónica idiopática• Dosis:5mg VO cada 24 horas• RAM:Cefalea, sequedad de boca y somnolencia
Fexofenadina• Acción rápida y prolongada• Metabolito activo de la terfenadina• Antagonista selectivo de receptores H1 a nivel
periférico• NO atraviesa la barrera hematoencefálica (no
tiene efectos anticolinérgicos ni sedantes)• IndicaciónRinitis alérgica y urticaria crónica• Dosis120mg cada 24 horasEn daño renal: dosis inicial de 120mg cada 48 horas
Levocetirizina• Metabolito activo de la cetirizina• Antihistamínico antagonista selectivo de los
receptores H1 periféricos• IndicaciónRinitis alérgica y urticaria idiopática• Dosis5mg una vez al día• RAMSomnolencia, fatiga y astenia
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