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FRMACOS
ANTIBACTERIANOS
ALUMNOS:CAIRAMPOMA HUILLCA FRANCISCOCIQUERO CRUZADO MLIDAQUISPE HUISA DIANAROBLES PORRAS SILVANASALAZAR ALEGRE ALBERTO
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BACTERIAS
Microorganismosunicelulares cuyomaterial nuclear est
disperso en elcitoplasma.
Integran el reinoprocariotas.
Viven en el suelo,agua,, tierra y losorganismos vivos.
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MORFOLOGADeterminada por la rigidez de su pared celular.
Esfricas u
ovaladas. Cilndrica o
de bastones.
Espiral
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ESTRUCTURA BACTERIANA
SEGN SEAN CONSTANTES O NO EN LAS CLULAS:
Permanentes (pared celular, membrana celular,ribosomas y material gentico)
Variables (flagelos, fimbrias o pilis, la cpsula y losesporos.
SEGN ESTN DENTRO O FUERA DE LA CELULA:
Internas o citoplsmicas (material gentico, losribosomas y los cuerpos de inclusin.
Externas o de la envoltura celular (membrana celular,pared celular, la cpsula, las fimbrias o pilis y flagelos.
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PARED CELULAR Gram negativa. Pared compleja de 2 a 7 nm de grosor de
peptidoglicano rodeada por una membrana externa. Gram positiva. Formada por una nica capa homognea de 20 a
80 nm de grosor de peptidoglicano o murena.
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PEPTIDOGLICANO O MURENA
Es un granpolmero formadopor una secuencia
alternante de dosaminoazcares: N-acetilglucosamina ycido N-
acetilmurmico,unidos entre s enla posicin 1-4
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SINTESIS DEL PEPTIDOGLICANO
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REACCIN DE TRANSPEPTIDACIN
La reaccin de entrecruzamiento es una transpeptidacin. Un enlace peptdico (producidoen el interior de la clula) es canjeado por otro (en el exterior de la clula) con liberacin deD-alanina. Las enzimas que catalizan la reaccin se denominan D-alanina, D-alanina-transpeptidasa-carboxipeptidasas. Estas enzimas son los objetivos de los antibiticosbetalactmicos, por lo que tambin se denominan protenas de unin a la penicilina (PBP)
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FUNCIONES DE LA PARED CELULAR
Otorga rigidez y da forma a las bacterias.
Las protege de la lisis osmtica.
Acta como filtro, impidiendo el ingreso de algunas
molculas y permitiendo la entrada de metabolitosimprescindibles y agua.
Contiene determinantes patognicos, como el
lpido A del LPS y estructuras antignicas que sirvenpara identificar y clasificar a la bacteria (antgeno Ode las enterobacterias o polisacrido C delStreptococcus sp.).
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Un antibitico se define como una sustancia producida por diferentesmicroorganismos que suprimen la proliferacin o destruyen otros grmenes.
Es de origen biolgico, semisinttico o sinttico, capaz de interferir en lasfunciones vitales de bacterias, hongos, virus e incluso de ciertas clulas
cancerosas.
ANTIBACTERIANOS
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ANTIBACTERIANOS - CLASIFICACINLos antibiticos se pueden clasificar segn su actividad bacteriana en :
Bactericidas (-lactmicos, quinolonas, trimetoprim y aminoglucsidos):
Destruyen un grupo de microorganismos produciendo lisis y muerte.
Bacteriostticos (fenicoles, tetraciclinas, macrlidos y lincosnidos):
Impiden el desarrollo y multiplicacin de los microorganismos o clulas.
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ANTIBACTERIANOS - CLASIFICACIN
Los antibiticos tambin se pueden clasificar segn su espectro de accin en Amplio (tetraciclinas, fenicoles y quinolonas)
Actan sobre una amplia gama de bacterias grampositivas y gramnegativas, ytambin contra Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia,Espiroquetas yActinomycetos. Ej: tetraciclinas, cloramfenicol.
Intermedio (trimetoprim y macrlidos)
Actan slo contra cocos grampositivos y gramnegativos, bacilosgrampositivos y espiroquetas.
Reducido (penicilinas y aminoglucsidos)
Actan slo contra un sector limitado de grmenes.
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ANTIBACTERIANOS - CLASIFICACINPero la clasificacin ms aceptada es de acuerdo con el mecanismo de accin:
Agentes que alteran la sntesis de la pared celular bacteriana
lactmicos: penicilinas, cefalosporinas e carbapenems
Monobactmicos: aztreonam
Glucopptidos: vancomicina
Agentes que alteran la permeabilidad de la membrana celular del microorganismo
Agentes antimicticos como anfotericina B
Polimixina
Agentes que alteran parcialmente la sntesis de protena del microorganismo:Fenicoles: cloranfenicol, florfenicol
Tetraciclinas: oxitetraciclina, tetraciclina
Macrlidos: eritromicina, tilosina
Lincosnidos: clindamicina, lincomicina
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ANTIBACTERIANOS - CLASIFICACIN
Agentes que alteran totalmente la sntesis de protena del microorganismo:
Aminoglicsidos: estreptomicina, gentamicina
Agentes que alteran la accin de los cidos nucleicos
Quinolonas: enrofloxacina, ciprofloxacina
NovobiocinaRifampicinas
Nitrofuranos
Nitroimidazoles
Agentes que alteran la va metablica del cido flico
Trimetoprima
Sulfonamidas
Combinacin trimetoprima con sulfas
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MECANISMO
DE SINTESISDE PAREDCELULAR
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MECANISMO DE ALTERACIN DE LAMEMBRANA CELULAR
MECANISMO DE SINTESIS DE LA
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MECANISMO DE SINTESIS DE LAPROTEINA
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MECANISMO DE ACCIN EN LOSACIDOS NUCLEICOS
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MECANISMODE LA VA
METABLICADEL CIDO
FLICO
AMINOGLUCOSIDOS
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AMINOGLUCOSIDOS
Los aminoglucsidos son aminoazcares unidos por enlacesglucosdicos a un alcohol cclico hexagonal con grupos amino
(aminociclitol).
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Principales frmacos
Estreptomicina
KanamicinaNeomicinaGentamicinaMetilmicina
TobramicinaAmikacinaParomomicina
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Mecanismo de accin
Protena defectuosa
Aminoglucsido causa mala interpretacin
de cdigo de ARNm y la incorporacin de
aminocidos incorrectos (s) para producir
protena defectuosa.
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Farmacocintica
Absorcin: Biodisponibilidad oral es baja Administrados
por va intramuscular, se absorben completa y
rpidamente. Las concentraciones mximas en plasma se
alcanzan despus de 30 a 90 minutos.
Distribucin:
Las concentraciones en LCR son menores del 10%.
Metabolismo: No se metaboliza
Eliminacin: Se excretan a nivel del rin. La vida media
es de 1,5 a 3 horas.
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Usos clnicos
La Amikacina es el Aminoglucsido de ms amplioespectro.
La Gentamicina es la droga de eleccin en el
tratamiento de la Brucelosis.
En apendicitis Gentamicina en combinacin conClindamicina.
La estreptomicina es efectiva en el tratamiento delGranuloma inguinal.
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RAMs
Son bien tolerados por va intravenosa e intramuscular.
Nefrotoxicidad 5 - 25%, por acumularse en las clulas epiteliales del
tbulo proximal.
Ototoxicidad
Muy frecuentemente (hasta 50 % de los pacientes), losaminoglucsidos causan toxicidad tica que puede ser irreversible.
Bloqueo Neuromuscular
Puede ocurrir con cualquier representante y aunque es rara puede
llegar a ser fatal.
Se manifiesta como debilidad de la musculatura respiratoria, parlisis
flcida y midriasis.
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Las quinolonas son antibiticos sintticosPresentan baja toxicidad
QUINOLONAS
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NO FLUORADAS FLUORADAS
1ra generacin 2da generacin 3ra generacin 4ta generacin
cido Nalidxicocido Pipemdicocido OxolnicoCinoxacinoAcrosoxacino
NorfloxacinoCiprofloxacinoPefloxacinoOfloxacinoEnoxacino
LevofloxacinoGatifloxacinoEsparfloxacinoGrepafloxacino
MaxifloxacinoTrovafloxacinoClinafloxacino
CLASIFICACION
Mecanismo de accin
http://www.google.com.pe/url?sa=i&rct=j&q=&source=images&cd=&cad=rja&docid=KDugZzchXbbjyM&tbnid=gF5husD9S-5r9M:&ved=0CAUQjRw&url=http://www.portalesmedicos.com/publicaciones/articles/537/1/&ei=mnC5UeFQh8vSAYyvgcAH&bvm=bv.47883778,d.dmg&psig=AFQjCNFjSO0223tlslYSOiDcXDcN-u39wg&ust=13711938765563357/15/2019 Exposicion Antibacterianos - Final
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Mecanismo de accin
Son los nicos agentes antibacterianos que ejercen su actividadbactericida unindose a topoisomerasas bacterianas einhibindolas.
Las topoisomerasas son enzimas que controlan elsuperenrollamiento y desenrollamiento del ADN bacteriano.
La inhibicin de la actividad de estas enzimas impide a la clulabacteriana producir las protenas necesarias para su reparacin,
crecimiento y reproduccin. Una inhibicin prolongada conduciraas a la muerte de la clula.
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Farmacocinetica
Absorcin: Buena absorcin por va oral.
Distribucin:La unin de las quinolonas a las protenas plasmticas en generales baja (< 40%), aunque resulta una excepcin del cido nalidxico(90%).
El volumen aparente de distribucin (Vd) vara desde 0,25 a 4 l/kg
Metabolismo:El cido pipemdico, la ciprofloxacina y la norfloxacina semetabolizan en el hgado.
Excrecin: Fundamentalmente es renal.
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Uso clnicos
RamsGastrointestinal:Nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, anorexia. SNC:Cefalea, mareo, insomnio, confusin, delirio, psicosis,temblor , convulsiones (Inhibicin del GABA).
Prostatitis (buena concentracin en tejido).
Infecciones gastrointestinales, diarrea del viajero . Enf. venreas: ciprofloxacina p/ gonococo (uretritis,cervicitis, proctitis, faringitis).
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LINCOSAMIDAS
Son antibiticos bacteriostticos.
La clindamicina es un derivado semisinttico de lalincomicina
MECANISMO DE ACCINEstos antibiticos inhiben la sntesis proteica al unirse a lasubunidad 50S.
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Farmacocinetica
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Uso clnicos
RamsFiebre exantemticaEritema multiformeHepatotoxicidadTromboflebitis por via IM
Tratamiento de infecciones graves causadas por cepas susceptiblesde estreptococos, pneumococos y estafilococos.
La lincomicina es utilizado en ITR alto y bajo, infeccionesestafiloccicas.
La clindamicina se utiliza en tratamiento de infecciones seas por
estafilococos
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MACROLIDOS
Los macrlidos son un grupo de antibiticos muyrelacionados entre s que se caracterizan por tener un
anillo macrocclico de lactona con 14 a 16
miembros, cuyo prototipo, y el macrlido ms
utilizado, es la eritromicina. La claritromicina y la
azitromicina son derivados sintticos de la
eritromicina.
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Mecanismo de accin
Los macrlidos inhiben la sntesis proteica mediante la
unin a la subunidad ribosomal 50S, inhibiendo la
translocacin del aminoacil ARNt.Tiene tambin efectos
sobre el nivel de la peptidil transferasa. Sus acciones
pueden provocar un efecto bacteriosttico o bactericida,
segn la especie bacteriana atacada, la concentracin del
antibitico alcanzada en el sitio de infeccin o la fase de
crecimiento en que se encuentran las bacterias durante elataque del antibitico.
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Farmacocintica
La azitromicina permita por su efecto postantibitico,
una duracin de 3 das de tratamiento, pero en el ltimotiempo por la resistencia demostrada, implica una
duracin de por lo menos 6 das, bastante menor que los
10 a 14 das del resto de los macrlidos.
Indicaciones
Los macrlidos tienen un espectro de actividad muy
similar entre uno y otro, no penetran el lquidocefalorraqudeo y logran altas concentraciones en piel,
odo medio, secreciones bronquiales, prstata, mucosa
gstrica, granulocitos y macrfagos.
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Tetraciclina
Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibiticos,unos naturales y otros obtenidos por semisntesis, que
abarcan un amplio espectro en su actividad
antimicrobiana. Qumicamente son derivados de la
naftacenocarboxamida policclica, ncleo tetracclico,
de donde deriva el nombre del grupo.
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Mecanismo de accin.
Actan fundamentalmente como bacteriostticos a las dosis
habituales, aunque resultan bactericidas a altas dosis, generalmentetxicas. Actan por varios mecanismos:
Desacoplan la fosforilacin oxidativa de las bacterias.
Provocan una inhibicin de la sntesis protica en el ribosoma dela bacteria. Actan inhibiendo la sntesis proteica al unirse a la
subunidad 30 S del ribosoma y no permitir la unin del cido
ribonuclico de Transferencia (tRNA) a este, ni el transporte de
aminocidos hasta la subunidad 50 S. Existe tambin evidencia preliminar que sugiere que las
tetraciclinas alteran la membrana citoplasmtica de organismos
susceptibles, permitiendo la salida de componentes intracelulares.
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Farmacocintica.
Las tetraciclinas se absorben de forma rpida y completa a nivel
de tubo digestivo, fundamentalmente en intestino delgado, yalcanzan su mxima concentracin en sangre en un plazo de entre
tres y seis horas. De manera parenteral se absorben de forma
ptima, destacando la rolitetraciclina. Su unin a protenas
plasmticas es muy variable. Se distribuyen por todos los tejidos,especialmente en el tejido seo, y penetran en el interior de las
clulas. Atraviesan la barrera placentaria, y tambin la
hematoencefalica, pero sin llegar a alcanzar concentraciones
terapeuticas en el liquido cefalorraquideo.
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Indicaciones
Bacterias gram positivas: Streptococcus, Diplococcus, Clostridium
Bacterias gram negativas: Neisseria Brucellas, Haemophilus, Shigella,
Escherichia coli, Bordetella, Klebsiella, Vibrio y Pasteurella. Espiroquetas.
Algunos protozoos: Entamoeba.
Actinomyces.
Rickettsia.
Este espectro explica su utilizacin en las siguientes patologias, entre
otras:
Infecciones de la piel: Acn, roscea.
Infecciones urogenitales: Gonococia, sfilis.
Infecciones gastrointestinales: Disentera, clera, amebiasis, lceragstrica, infecciones periodontales.
Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, bronquitis y algunas
formas de neumona atpica.
Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, tifus exantemtico, tifus
endmico, actinomicosis, brucelosis.
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rgano afectado. Criterio CIOMS Tipo de reaccin adversa.
Pruebas de Laboratorio. Infrecuentes.aumentos en los niveles de urea en
sangre
Trastornos de la sangre. Infrecuentes.anemia hemoltica, trombocitopenia,
neutropenia y eosinofilia.
Trastornos del sistema nervioso. Infrecuentes. Dolor de cabeza
Trastornos gastrointestinales. Infrecuentes.
Glosodinia , nuseas y vmitos ,
faringitis aguda ; gastroenteritis ycolitis no infecciosa, estomatitis.
Trastornos de la piel. Infrecuentes.Rash maculopapular y eritematoso.
Fotosensibilidad.
Otros. Muy frecuentes. hipersensibilidad dental (al calor).
Reacciones AdversasEn el siguiente listado se recogen tan slo las reacciones adversas descritas con una
frecuencia superior al 0.1% (>1/1.000). Estn descritas otras numerosas reacciones
que se presentan con una frecuencia inferior (< 1/1.000; menor del 0.1%).7
http://es.wikipedia.org/wiki/Tetraciclinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Tetraciclina7/15/2019 Exposicion Antibacterianos - Final
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CloranfenicolEl cloranfenicol es un antibitico. Fue obtenido por vez primera de
una bacteria del suelo de la familia de los actinomicetales,Streptomyces venezuelae, ms tarde se elaborara a partir de otras
especies de Streptomyces1 y en la actualidad se produce por
sntesis.
Mecanismo de accinInhibe la sntesis proteica a nivel de la subunidad 50S del
ribosoma bacteriano. Compite con otros antibiticos que se unen a
la misma subunidad (macrlidos y clindamicina) y por ello no
deben asociarse. Cloranfenicol inhibe la formacin de puentespeptdicos en la cadena en elongacin.
Es posible que tambin inhiba la sntesis proteica de clulas
eucariotas, lo cual explicara su toxicidad.
http://es.wikipedia.org/wiki/Cloranfenicolhttp://es.wikipedia.org/wiki/Cloranfenicol7/15/2019 Exposicion Antibacterianos - Final
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Farmacocintica
Distribucin
El cloranfenicol se distribuye en la mayor parte de los tejidos y
lquidos del cuerpo, incluyendo el lquido cefalorraqudeo,
hgado y riones. Cerca del 60% del frmaco se una a
protenas plasmticas.
Metabolismo
El compuesto de origen jose se metaboliza principalmente por
la glucuronil trasferasa heptica en metabolitos inactivos.
Excrecin
Cerca del 10-12% de la dosis se excreta por los riones como
frmaco sin cambio. El resto se elimina en forma de
metabolitos sin actividad farmacolgica.
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Indicaciones:Cloranfenicol debe reservarse para el tratamiento de
infecciones graves en la que otros antibiticos no estn
indicados. - Fiebre Tifoidea e infecciones producidas porSalmonella tiphy. - Epiglotitis producidas por Haemophilus
influenzae - Infecciones producidas por anaerobios -
Meningitis, Septicemia
Reacciones adversas
Hemticas: anemia aplsica, anemia hipoplstica,
granulocitopenia y trombocitopenia.
Sistema Nervioso Central: Cefalea, depresin leve,
confusin, delirio, neuropata perifrica.
Gastrointestinales: Nuseas, vmitos, diarrea, estomatitis.
Drmicas: Comezn, edema angioneurtico
Puede producir el "sndrome del nio gris":
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Sulfamida
Una sulfamida (llamada en grupo sulfas) es una sustanciaqumica sinttica derivada de la sulfonamida, bacteriosttica y de
amplio espectro. Las sulfamidas se emplean como antibiticos,
antiparasitarios y coccidiostticos en el tratamiento de
enfermedades infecciosas. Las sulfas son usadas tanto enmedicina humana, como el sulfametoxazol, la sulfadiazina y la
sulfabenzamida, as como veterinaria, como el sulfanitrato, el
sulfapirazol y la sulfaquinoxalina. Las sulfonamidas fueron las
primeras drogas eficaces empleadas para el tratamiento sistmicode infecciones bacterianas en el ser humano.
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Mecanismos de accin
Las sulfamidas son bacteriostaticas, es decir, detienen el crecimiento
de las colonias bacterianas. Son antagonistas del cidoparaminobenzoico, imprescindible para la sntesis del cido flico
bacteriano. Los microorganismos que son susceptibles a las
sulfamidas requieren del PABA extracelular para la produccin del
cido dihidroflico, un paso esencial en la produccin de las purinasy la sntesis de cidos nucleicos. Las sulfamidas actan como
anlogos estructurales del PABA, inhibiendo competitivamente a la
enzima dihidropteroato sintasa.Al bloquear la sntesis del cido
flico, se inhibe el crecimiento y reproduccin del germen.
Aunque las sulfas por si solas son bacteriostticas, combinadas con
diaminopirimidinas, como la trimetoprima, se convierten en un
bactericida, comparable a los antibiticos de amplio espectro.
I di i
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Indicaciones
En sus acciones, las sulfamidas inhiben tanto a bacterias Gram
positivas y bacterias Gram negativas, a nocardias, Chlamydia
trachomatis y algunas protozoarios. Bacterias entricas como laE. coli,Klebsiella, Salmonella, Shigella, y enterobacter se ven
inhibidas. Es interesante que lasRickettsia no son inhibidas por las
sulfamidas, sino que parecen verse estimuladas por el frmaco
Farmacocinetica
Las sulfamidas pueden ser agrupadas en tres grupos principales,
aquellas que son administradas por va oral y son absorbibles, los de
administracin oral pero no son absorbibles y los de aplicacin
tpica. Las sales de sulfonamidas son administradas por va
intravenosa. Las sulfamidas orales absorbibles se clasifican en
accin corta, media o larga, dependiendo de su vida media.
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Efectos adversos
Las reacciones adversas ms frecuentes sonfiebre, rash, dermatitis, fotosensibilidad, picazn,
nusea, vmito y diarrea. Asociado con la
administracin de sulfamidas, aunque en menosdel 1% de los usuarios, es el potencialmente fatal
sndrome de Stevens-Johnson.
reacciones alrgicas
anemias hemoliticas en deficiencias de G6PD
anemia y leucopenia
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