1
Anestsicos locales CD. MG. Pablo Millones Gmez
2
Albert Niemann (1860) Cocana.
Anrep (1880) Describe propiedades y sugiere aplicaciones clnicas para la cocana.
Karl Koller (1884) Comprueba anestesia reversible de la cocana.
Einhorn (1905) Sintetiza la procana.
Nils Lofgren (1948) Sintetiza la Lidocaina que se
continua usando en la actualidad.
Son cambios bruscos del potencial de membrana
generados por un proceso de despolarizacin.
El impulso nervioso sigue un trayecto unidireccional.
Posee tres fases: reposo, despolarizacin, repolarizacin
POTENCIAL DE ACCIN
3
http://www.youtube.com/watch?v=yQ-
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v=yQ-
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Presenta los estados de reposo, abierto e inactivo.
Los cambios conformacionales varan su estado.
La afinidad de los anestsicos locales es mayor en
los estados de abierto e inactivo.
Canal de Na+ Operado por Voltaje
4
Estados del canal de Na+ operado por voltaje
Son frmacos que inhiben la conduccin nerviosa
de los estmulos nociceptivos de forma reversible al
bloquear los canales de Na+ operados por voltaje.
ANESTSICOS LOCALES
5
1. Grupo aromtico
2. Cadena intermedia
3. Amina secundaria o terciaria terminal
ESTRUCTURA QUIMICA
1.Esteres
Esteres de c. benzoico: cocana, piperocana,
hexilcana
Esteres de c. aminobenzoico
a. Solubles: procana, clorprocana
b. Solubilidad limitada: benzocana, tetracana
2. Amidas
Der. del c. actico: lidocana
Der. del c. propinico: prilocana
Der. del c. pipeclico: mepivacana, bupivacana
6
CLASIFICACIN
SEGN SU
VELOCIDAD DE INICIO
(TIEMPO DE LATENCIA)
AMIDAS
Mepivacaina 7.7 pKa Rpida
Lidocaina 7.8 pKa Rpida
Prilocaina 7.8 pKa Rpida
Articaina 7.8 pKa Rpida
Etidocaina 7.9 pKa Rapida
Bupivacaina
8.1 pKa Media
7
CLASIFICACION SEGN SU
TIEMPO DE ACCIN
Tiempo de
accin
Corta Intermedia Prolongada
1 a 2 hrs. Procana
Lidocana
2 a 3 hrs. Articana
Mepivacana
Prilocana
4 a 8 hrs. Bupivacana
Etidocaina
Ropivacana
Tetracna
8
Lidocana
Unin a protenas plasmticas: 60 a 80%
Tiempo de vida media: 1,5 a 2 horas
Duracin de la accin: 1 a 3 horas
Lidocana
Biotransformacin heptica: 90%
Excrecin renal: 10% en forma inalterada
Categora B en el embarazo
9
Lidocana
Dosis mximas de lidocana sin vasoconstrictor
en tcnicas infiltrativa y troncular
Nios: 5mg/kg
Adultos: 4,5mg/kg sin exceder los 300mg
Lidocana
Dosis mximas de lidocana con vasoconstrictor
en tcnicas infiltrativa y troncular
Nios: 4 - 5mg/kg sin exceder los 150mg
Adultos: 7mg/kg sin exceder los 500mg
10
Mepivacana
Alta unin a protenas plasmticas
Tiempo de vida media: 1,9 a 3,2 horas
Duracin de la accin: 1 a 3 horas
Mepivacana
Biotransformacin heptica
Eliminacin renal 5 10% en forma inalterada
Categora C en el embarazo
11
Mepivacana
Dosis mximas de mepivacana sin
vasoconstrictor en tcnicas infiltrativa y troncular
Nios: 5 - 6mg/kg sin exceder los 270mg
Adultos: 6,6mg/kg sin exceder los 400mg
Mepivacana
Dosis mximas de mepivacana con
vasoconstrictor en tcnicas infiltrativa y troncular
Nios: 6,6mg/kg sin exceder los 180mg
Adultos: 6,6mg/kg sin exceder los 400mg
12
Articana
Unin moderada a protenas plasmticas
Tiempo de vida media: 1,2 horas
Duracin de la accin: 1 a 3 horas
Articana
Biotransformacin por esterasas plasmticas
Eliminacin renal 2 5% en forma inalterada
Categora C en el embarazo
13
Articana
Dosis mximas de articana con vasoconstrictor
en tcnicas infiltrativa y troncular
Nios: 5mg/kg sin exceder los 100 a 200mg
Adultos: 7mg/kg sin exceder los 500mg
Articana
No se ha establecido la seguridad del uso de
articana en nios menores de 4 aos
No se debe superar la dosis diaria de 100mg en
pacientes cuyo peso este entre 20 y 30kg, ni
superar la dosis diaria de 200mg en pacientes
cuyo peso este entre 30 y 45kg
14
Caractersticas del Anestsico Local Ideal
No debe ser irritante
Debe bloquear adecuadamente la conduccin
nerviosa
Debe tener un corto periodo de latencia
Su efecto debe ser reversible
del Anestsico Local Ideal
Tener escasa toxicidad sistmica
Debe ser til para todas las tcnicas
Debe tener poca absorcin
Debe permitir asociarlo con vasoconstrictores
15
Vasoconstrictores
La mayora de los anestsicos locales poseen
efectos vasodilatadores.
Despus de la inyeccin de un AL:
La VD causa una mayor velocidad de absorcin al
sistema CV.
Mayores niveles plasmticos de AL con > riesgo de
toxicidad.
16
Disminucin de la profundidad y duracin de la
accin del anestsico pues se difunde del sitio de
inyeccin ms rpidamente.
Mayor sangrado en el sitio de tratamiento por un
aumento en la perfusin sangunea.
Los VC contrarrestan el efecto vasodilatador, reducen la
concentracin sangunea de los anestsicos locales y el
riesgo de sntomas txicos.
Los VC usados en odontologa son la adrenalina,
noradrenalina, fenilefrina, levonordefrina y octapresin.
17
Las ventajas del VC para anestesia local son:
1. Reduccin de la perfusin sangunea en el lugar de la
inyeccin disminuyendo el sangrado.
2. La absorcin del AL hacia el sistema cardiovascular es ms
lenta, disminuyendo los niveles sanguneos del AL
disminuyendo la toxicidad.
3. Mayor cantidad de AL permanece en la zona de la fibra
nerviosa profundizando y prolongando la anestesia local.
Los vasoconstrictores se clasifican como frmacos
simpaticomimticos o adrenrgicos porque son
idnticos o actan como los mediadores del sistema
nervioso simptico.
Su clasificacin est basada en la presencia o ausencia
de un ncleo catecol y un grupo amina por lo que se
conocen como catecolaminas o no catecolaminas.
18
Catecolaminas
1. Epinefrina
2. Norepinefrina
3. Levonordefrin
4. Isoproterenol
5. Dopamina
No catecolaminas
1. Anfetaminas
2. Metanfetaminas
3. Efedrina
4. Mefenteramina
5. Hidroxianfitamina
6. Metaraminol
7. Metoxamina
8. Fenilefrina
o La felipresina, un anlogo sinttico de la vasopresina
tambin se usa como vasoconstrictor.
Modo de accin
Hay tres categoras de aminas
simpaticomimticas:
1. Accin directa que ejercen su accin directamente
en los receptores adrenrgicos.
2. Accin indirecta que actan al liberar
norepinefrina de las terminaciones de los nervios
adrenrgicos
3. Accin mixta que tienen ambas acciones.
19
Receptores adrenrgicos
Localizados en la mayora de los tejidos
corporales.
Hay 2 tipos: alfa y beta , basados en sus
acciones inhibitorias y excitatorias de las
catecolaminas sobre el msculo liso.
Receptores adrenrgicos
Receptores
Causan vasoconstriccin
Receptores
vasodilatacin y broncodilatacin, aumentan la
frecuencia cardiaca y la fuerza de contraccin
20
Dilucin de los vasoconstrictores
Se manifiesta como una proporcin 1:x.
Actualmente se prefiere en microgramos (g) ya
que las dosis txicas de los vasoconstrictores se
proporcionan en miligramos.
Una [ ] de 1:1000 significa que hay 1 gramo o
1000 mg de soluto contenido en 1000 ml de
solucin.
Una solucin 1:1000 contiene 1000 mg en 1000
ml (1.0 mg/ml = 1000g/ml).
21
En los cartuchos dentales las concentraciones
de vasoconstrictor son ms diluidas.
Para tener una [ ] de 1:100000
A la solucin de 1:1000 se agregan 9 ml de solvente
(agua estril) = 1:10000, a la que se le agregan 9 ml
de solvente consiguiendo 1:100000 = 0.01 mg/ml = 10
g/ml
La dilucin 1:200000 contiene 5 g/ml tienen
pocos efectos sistmicos y se usa en la
articana, lidocana, prilocana y bupivacana.
22
Lesin tisular con necrosis en regiones inflamadas y
tejidos que sufrieron daos con anterioridad
Taquicardia, arritmias y fibrilacin auricular.
En el corazn hay trastornos de la conduccin que
pueden llegar a producir un paro cardaco.
SNC: Agitacin, convulsiones y temblor. En estadios
avanzados aparecen parlisis musculares; finalmente se
produce el paro respiratorio.
Los vasoconstrictores estn absolutamente
contraindicados en la tirotoxicosis, en trastornos de la
conduccin cardiaca rpida y en pacientes muy
ancianos.
23
Antidepresivos:
IMAO.
Antidepresivos tricclicos.
Inhibidores selectivos de la recaptacin de
serotonina.
Antipsicticos.
Clorpromazina y prometazina.
Antihipertensivos.
Estructura: sal cida altamente soluble en agua. Las
soluciones ligeramente cidas son estables si se
protegen del aire. Se deteriora por oxidacin por el calor
e iones metlicos pesados, por lo que se agrega
bisulfito de sodio.
La vida media de un cartucho dental con VC es de 18
meses y sin de 36 meses.
24
Disponible de forma sinttica y natural (mdula adrenal
animal).
Modo de accin: actan en receptores y -
adrenrgicos.
Efectos sistmicos Presin arterial: aumenta. Dinmica cardiovascular:
I. Aumenta la presin sistlica y diastlica
II. Aumenta el gasto cardaco
III. Aumenta el volumen sanguneo
IV. Aumenta la frecuencia cardiaca
V. Aumenta la fuerza de contraccon
VI. Aumenta el consumo de O2 miocrdico
VII. Esto disminuye la eficiencia cardiaca
25
Efectos sistmicos
Vasculatura: vasoconstriccin.
Hemostasia: en ciruga se usa para controlar
hemorragia.
S. respiratorio: dilatacin de los bronquiolos
(msculo liso).
SNC: en dosis teraputicas no es estimulante.
Efectos sistmicos:
Metabolismo: aumenta el consumo de O2 de todos los
tejidos, estimula la glucogenlisis en el hgado y
msculo esqueltico causando hiperglucemia.
Trmino de accin y eliminacin: recaptacin por los
nervios adrenrgicos, la que no lo es por enzimas
catecol-O-metiltransferasa (COMT) y monoamino-
oxidasa (MAO).
26
Aplicaciones clnicas:
a. Manejo de reacciones alrgicas agudas.
b. Manejo del broncoespasmo.
c. Manejo del paro cardiaco.
d. Hemosttico (vasoconstrictor).
e. Para disminuir la absorcin, aumentar la
profundidad y duracin de la anestesia.
f. Producir midriasis.
Dosis mximas
Disponible en 1:50000, 1:80000, 1:100000 y 1:200000.
La duracin de anestesia pulpar y de tejidos blandos es
equivalente en todas.
En pacientes sanos la dosis mxima es de 0.2 mg o 200 g
En pacientes con cardiopata es de 0.04 o 40 g
27
Cartuchos
[ ] epinefrina
g/cartucho
Paciente sano Paciente con
cardiopata
1: 50000 5.5 1
1:100000 11 2
1:200000 22 4
Resumen
Vasoconstrictor ms usado.
La luz y los plsticos la oxidan.
Localmente aumenta el consumo tisular de O2, que junto
con la vasoconstriccin puede causar necrosis y retardo
en la cicatrizacin.
Precaucin en pacientes con cardiopatas isqumica,
HTA, EVC, arritmias, DM e hipertiroidismo.
28
Fuente: anlogo sinttico de la hormona antidiurtica
vasopresina.
Modo de accin: acta como un estimulante directo del
msculo liso, ms pronunciado en la microcirculacin
venosa. Accin vasoconstrictora menos marcada y de inicio
ms lento que la adrenalina, aunque es ms prolongada.
Efectos sistmicos:
Miocardio: no hay efectos directos
Marcapaso : no genera arritmias
Arterias coronarias: en dosis mayores a
teraputicas disminuyen el flujo coronario.
Vasculatura: en dosis altas causa constriccin de
los vasos cutneos, causando palidez facial.
29
Efectos sistmicos
SNC: no tiene efecto en la transmisin de nervios
adrenrgicos, por lo que puede usarse con seguridad
en pacientes hipertiroideos, que reciben
antidepresivos tricclicos e IMAO
tero: accin antidiurtica y oxitotxica por lo que se
contraindica su uso en pacientes embarazadas.
Efectos adversos y sobredosis: amplio margen de
seguridad, es bien tolerado y la incidencia de reacciones
sistmicas es mnima.
Aplicaciones clnicas: VC en anestesia local.
Disponibilidad: usado con prilocana en solucin de 0.03
UI.
Dosis mxima: en pacientes cardipatas 0.27 UI.
30
Para una infiltracin mandibular en el primer
molar, la articana al 4% con epinefrina al
1:100.000 conducir a una tasa de xito superior
que la lidocana al 2% con epinefrina al
1:100.000; sin embargo, la duracin de la
anestesia pulpar declinar a lo largo de 60
minutos con ambas.
J.Mel Hawkins,Paul A.Moore: Local anesthesia: advances in agents and techniques Dent Clin N Am 46
(2002)719-732.
31
Anestsico local Fabricante Malamed
mg/Kg DMR mg/Kg DMR
Articana
c/VC
7.0
500
7.0
500
Bupivacana
c/VC
1.3
90
1.3
90
Lidocana
s/VC
c/VC
4.4
6.6
300
500
4.4
4.4
300
300
Mepivacana
s/VC
c/VC
6.6
6.6
400
400
4.4
4.4
300
300
Prilocana
s/VC
c/VC
6.0
6.0
400
400
6.0
6.0
400
400
Malamed, Stanley; handbook of Local anesthesia Second Edition The V.V.Mosby
Company.
Dosis mximas sugeridas para pacientes sanos de 70 kg
Anestsico Dosis mxima Cartuchos
Lidocana 2% 4.4 mg/kg 8.3
Lidocana 2% +
adrenalina 1:100000 7 mg/kg 13.6
Mepivacana 3% 4.4 mg/kg 6.48
Mepivacana 2% +
Adrenalina 1:100000 7 mg/kg 9.2
Prilocana 3% +
Felipresina 6 mg/kg 7.4
Articana 4% +
Adrenalina 1:100 000 7 mg/kg 6.8
Bupivacaina 0.5% 1.5 mg/kg 10
Etidocana 1.5% 8 mg/kg 15
Malamed, Stanley; handbook of Local anesthesia Second Edition The V.V.Mosby
Company.
32
Reacciones Adversas
Reacciones psicgenas
Reacciones alrgicas
Toxicidad
Baluga JC
Allergy to local anaesthetics in dentistry. Myth or
reality?
Allergol Immunopatol (Madr) 2002;30(1):14-9
Las reacciones alrgicas a los anestsicos locales
son muy raras. La mayora de los eventos son
reacciones psicgenas o vasovagales.
33
Elad S, et al.
The cardiovascular effect of local anesthesia with
articaine plus1:200,000 adrenalin versus lidocaine plus
1:100,000 adrenalin in medically compromised cardiac
patients: a prospective, randomized, double blinded
study
Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol Endod 2008;105:725-30
La articana al 4% con epinefrina al 1:200000 es tan
segura como la lidocana al 2% con epinefrina al
1:100000 en pacientes cardiovascularmente
comprometidos.
Little J
The impact in dentistry of recent advances in
the management of hypertension
Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol Endod 2000;90:591-593
El uso de norepinefrina y levonordefrina en odontologa
es cada vez ms restricto o hasta suprimidos en los
pacientes hipertensos porque producen una activacin
no compensada de receptores
34
Holm S
Hypertension: Classification, pathophysiology, and
management during outpatient sedation and local
anesthesia J Oral Maxilofac Surg 2006;64:111-121.
La cantidad mxima recomendada de solucin
anestsica
local con epinefrina 1:100 000 es de 2 cartuchos de
1,8mL con inyeccin lenta y aspiracin negativa previa
(un total de 36g de epinefrina).
Tily F, Thomas S
Glycemic effect of administration of epinephrine-
containing local anaesthesia in patients undergoing
dental extraction, a comparison between healthy and
diabetic patients Int Dent J 2007;57(2):77-83.
La solucin anestsica dental con epinefrina es segura
en pacientes saludables y diabticos, excepto en
pacientes diabticos sin medicacin pre-operatoria
35
Dias de Andrade E
Pacientes que requerem cuidados adicionais
Terapeutica Medicamentosa em Odontologia 2006,
pp117-158
En pacientes con hipertiroidismo controlado el uso de
anestsicos locales con epinefrina 1:100 000 no debe
exceder al lmite de 2 cartuchos dentales, con inyeccin
lenta previa aspiracin negativa.
36
Actualmente hay 8 tipos de jeringas para la administracin de anestsicos locales.
Jeringas no desechables: Metlicas, de arpn.
Plstica, de arpn
Metlica, auto-aspirante
De presin para inyeccin periodontal
Jet injector Jeringas desechables Jeringas seguras Sistema computarizados
37
38
Droga anestsica Droga vasopresora
Preservante
Cloruro de sodio Agua destilada
39
Siempre se indica la concentracin. La cantidad de medicamento depende de la
concentracin. La droga anestsica es estable, de tal manera
que podra ser autoclavable, hervida, congelada sin que la solucin experimentara cambios.
Se incluye en algunos cartuchos para incrementar la seguridad y duracin de la accin del anestsico local.
Antioxidantes Bisulfito de sodio Previene la degradacin del vasopresor por el
O2
40
Se adhiere al contenido de la solucin para hacerla ms isotnica con los tejidos del cuerpo
En el pasado cuando las soluciones eran hipertnicas reportaban: parestesias, edema
Es el diluyente que provee volumen de solucin al cartucho.
41
Todos los cartuchos deben tener una etiqueta de plstico.
Protege al paciente y operador en caso de que se rompa el cartucho y da informacin del producto.
Adems algunos fabricantes codifican con colores de acuerdo al anestsico y dan marcas de volumen.
42
43
Componente Funcin Sol s/VC Sol c/VC
Anestsico local Bloquea la conduccin nerviosa * *
Cloruro de sodio Isotonicidad a la solucin * *
Agua estril Volumen * *
Vasocontrictor Aumenta la profundidad y
duracin de la anestesia;
disminuye la absorcin
*
(meta)bisulfito de
sodio
Antioxidante *
Metilparabeno Agente bacteriosttico
Contenido:
En los E. U. A. ya no se agrega el metilparabeno
desde 1984.
Agente bacteriosttico, fungisttico y
antioxidante, relacionado con los parabenos
(conservadores) usado al 0.1% (1mg/ml).
La causa principal fue por las reacciones
alrgicas que causa.
44