FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOSAlejandra Jerez
Farmacología
DEFINICIÓN:
La Malaria es una enfermedad con manifestaciones agudas y crónicas causada por protozoarios del genero Plasmodium, (P. falciparum, P. vivax, P. malariae y P. ovale).
Transmisión: Mosquitos ♀ del genero Anopheles, que estando infectados por plasmodium, al picar, inoculan los esporozoitos, forma infectante del parásito. También puede ocasionalmente ocurrir por inoculación directa de glóbulos rojos infectados por vía transfusional así como congenitamente y en forma casual por pinchazos con jeringas contaminadas.
CICLO DE VIDA DEL PLASMODIUM SP.
Ooquiste
MerozoítosAnillo
Merozoíto
Gametocitos
Esquizonte exoeritrocítico
Hipnozoíto
Esporozoítos
Ooquinete
ADHESIÓN DE ERITROCITOS INFECTADOS CON MALARIA.
TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
Ooquiste
MerozoítosAnillo
Merozoíto
Gametocitos
Esquizonte exoeritrocítico
Hipnozoíto
Esporozoítos
Ooquinete PRIMAQUINA
CLOROQUINA (P.vivax)AMODIAQUINA SULFODIAXINA/PIR (P. falciparum)
PRIMAQUINA
h 4- amino- quinolonas - Cloroquina -
Amodiaquina
h Antifolatos - Sulfadoxina
- Dapsone -
Pirimetamina -
Proguanil
h Amino alcoholes - Quinina -
Mefloquina
h 8- amino- quinolonas - Primaquina
h Antibióticos - Tetraciclinas
- Clindamicina
- Macrolidos
h Derivados de la - Artemeter Artemisina
ESQUIZONTICIDA TISULAR: PRIMAQUINA
Es una 8-aminoquinolona, que erradica las formas exoeritrocitarias primarias del P.falciparum y P.vivax y las secundarias del paludismo recurrente (P.vivax y ovale). Además las formas sexuales de los 4 plasmodios.
Se usa en conjunto con un esquizonticida sanguíneo.
MA: no se conoce bien, se cree la formación de oxidantes, que producen la acción esquizonticida y hemólisis.
ESPECTRO: son efectivos solo con las formas exoeritrocitarias (tisulares) no con la étapa eritrocitaria. Es gametocida para las 4 spp.
PRIMAQUINA
FARMACOCINETICA: buena absorción y no se concentra en tejidos. Se oxida con rápidez y produce numerosos metabolitos.
Se excreta por la orina EA: Pocos efectos adversos. Anemia
hemolítica que se produce en personas con predisposición genética de bajas concentraciones de glucosa-6-fosfato. Altas dosis produce malestar abdominal en particular cuando se administra en conjunto con la cloroquina y metahemoglobinemia ocasional. Rara vez: granulocitopenia, agranulocitosis.
ESQUIZONTICIDA SANGUÍNEO: CLOROQUINA Es una 4-aminoquinolona sintética. MA: son varios mecanismos:
1. Lesión mediada por el hem acumulado
2. Alcalinización de la vacuola digestiva
3. Disminución de la síntesis de DNAo RESISTENCIA: El P.falciparum resistente a la cloroquina
contiene la glucoproteína P en la membrana que expulsa el fármaco del interior.
o ESPECTRO: paludismo eritrocitario x P. falciparum, salvo en caso de resistencia. Es eficaz para las formas asexuales del P. falciparum y vivax.
o Eficaz para amebiasis extraintestinal y tiene acción antiinflamatoria en la terapia para AR y LES.