Fármacos con acción en el SNCProf. Gabriella Carmona
Decanato de Ciencias Veterinarias
Área de FarmacologíaUnidad III. Tema 8
UCLA- Noviembre 2019
Objetivos
� Terminología Básica en la Anestesiología
� Explicar la neurotransmisión del sistema nervioso central (SNC)
� Comprender la neurotransmisión excitatoria e inhibitoria
� Clasificar las drogas con acción en el SNC.
� Describir el mecanismo de acción de las drogas anestésicas, analgésicas, tranquilizantes y anticonvulsivas.
� Describir los usos y efectos adversos de los fármacos con acción en el SNC
Introducción a la farmacología del SNC
El SNC tiene características físico – químicas yfarmacodinámicas, que lo diferencian de otros sistemas,siendo numerosas las sustancias químicas presentes.
La acción de los fármacos a nivel del SNC es a nivel delos receptores y señales químicas.
En este tema estudiaremos lo correspondiente a:
� Anestésicos
� Analgésicos
� Tranquilizantes
� Sedantes
� Anticonvulsivos
Sistema Nervioso Central
� Encéfalo
� Cerebro
� Cerebelo
� Bulbo Raquídeo
� Médula Espinal
� Médula oblonga
� Rodeado de 3 meninges
� Duramadre
� Aracnoides
� Piamadre
Neurotransmisión
Neurotransmisión en el SNC
Corresponde a la propagación del impulso nervioso desde una terminal pre-sináptica,
hacia un blanco pos-sináptico.
� Conducción: Paso del impulso a lo largo del Axón (fenómeno eléctrico) causado por el intercambio de iones ( Na+ , Cl-, K+)
� Neurotransmisión: (fenómeno químico) es la acción de neurotransmisores sobre receptores específicos en la célula postsináptica.
DespolarizaciónImpulso Nervioso
Canales iónicos
Neurotransmisión
Clasificación de los Neurotransmisores
Composición Química Nombre
Aminoácidos GlicinaAcido gamma-aminobutírico (GABA)Glutamato
Aminas biogénicas Dopamina, norepinefrina, epinefrina, serotonina e histamina
Acetilcolina Acetilcolina
Neuropéptidos Endorfinas, Encefalinas, Sustancia P, NeuropéptidoY
Mensajeros químicos que liberan las neuronas en la sinapsis
Neurotransmisores del SNC
Efecto Neurotransmisor
Receptor Tipo
ExcitatorioGlutamato
NMDAAMPAKainato
mGluR
Ionotrópicoscontrolados por ligando.
Metabotrópicos
Inhibitorio GABA GABA A
GABA B
Ionotrópicos
Metabotrópico
Glicina Sub unidades ∂ ß
Ionotrópicos
Anestésicos
El término "Anestesia" proviene de la palabra
griega "Anaisthaesia" que significa in-
sensibilidad o carencia de sensación.
Anestesia
� Es un estado transitorio provocado poragentes anestésicos, caracterizado por lapérdida de conciencia, motilidad ysensibilidad. Esta acción se logra conagentes físicos o químicos, que actúan endiferente grado en SNC y sistemanervioso periférico
Mecanismo de Acción de los Anestésicos
1. Potenciación/ Activación de la
Neurotransmisión Inhibitoria
2. Bloqueo / Antagonismo de la
Neutransmisión Excitatoria.
1. Potenciación/ Activación la
Neurotransmisión Inhibitoria
Activación de los receptores GABA se disminuyen y/o bloquea la capacidad de generar un potencial de acción y la transmisión del impulso nervioso.
Potenciación/ Activación la Neurotransmisión Inhibitoria
Mecanismo de Acción:
1) Activación de receptores GABA (unión de los fármacos) potenciando la actividad GABAérgica. (Agonista )
� Pre Sináptico: Síntesis – Degradación – Recaptura GABA
� Post Sináptico: Receptores GABA – Mecanismos Alostéricos.
2) Afectan la transmisión de la sinapsis.
� Permite la apertura de conductos de Cl- (Ingreso)
� Apertura de conductos de K+ de dos poros (Salida)
3) Hiperpolarización de la neurona.
Ciclo de Krebs
Efectos de Neurotransmisores Inhibitorios
Hiperpolarización de la membrana. Entrada de Aniones y salida de CationesDisminución de la Resistencia de la Membrana
Receptor GABAA
2. Bloqueo/ Antagonismo de la Neutransmisión Excitatoria
Bloqueo de la actividad glutamatérgica, actuando como antagonistas de
receptores y con ello la disminución de la excitabilidad neuronal.
Bloqueo/ Antagonismo de la Neutransmisión Excitatoria
Mecanismo de Acción
1) Bloqueo de los receptores NMDA dependientes de Glutamato. (Antagonismo de los Receptores NMDA. )
2) Inhiben determinados subtipos de canales de Na+ (AMPA) controlados por voltaje, dando a lugar la inhibición de la liberación de neurotransmisores en las sinapsis excitatoria.
Glutamato
Principales Receptores Excitatorios
Efectos de Neurotransmisores Excitatorios
Despolarización de la membrana. Entrada de Cationes y reduce la salida.Aumento de la Resistencia de la Membrana
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