PRÁCTICA N° 02: SINERGISMO DE ALCOHOL - DIAZEPAM
CURSO: FARMACOLOGÍA MÉDICA.
CICLO: VI GRUPO DE PRÁCTICA: Miércoles (9 – 1 pm)
DOCENTE: Q.F. Msc. SALOMÓN MURRUGARRA ABANTO.
INTEGRANTES:
CAMPOS DELGADO, Yon Elber. PRIETO HUAMÁN, Diógenes.
QUINTANA ROJAS, Max Leonar.
SINERGISMO DE ALCOHOL -
DIAZEPAM
I. RESUMEN:
En esta tercera práctica de farmacología se evalúa el efecto hipnótico
que tiene el alcohol y el diazepam administrados individualmente por vía
oral e intramuscular respectivamente. Además se evaluó el sinergismo
de estos dos fármacos administrados simultáneamente.
Para ello trabajamos con 4 pacientes (cobayos), de los cuales
utilizamos a 3 de estos para un sistema problema y a uno para un
sistema control.
Del sistema problema: a uno se le administró alcohol por vía oral
(Dosis: 12 mg/Kg), en el cual no se observó el efecto hipnótico deseado;
a otro se le administro diazepam por vía intramuscular (Dosis: 8 mg/Kg),
en donde si se observó el efecto hipnótico; y en el último se le
administró simultáneamente alcohol por vía oral y diazepam por vía
intramuscular en las mismas dosis que en los anteriores cobayos, en
este caso se observó el efecto hipnótico pero inconstante, es decir, se
dormía y se levantaba en lapsos de tiempo.
Del sistema control: a un cobayo se le administró suero fisiológico
por vía oral (Dosis: 10 mL/Kg), en el cual no se observó el efecto
hipnótico ya que no existía el principio activo para lograr este objetivo.
II. INTRODUCCIÓN:
El Sinergismo es la interacción farmacológica o toxicológica en la
cual el efecto biológico combinado de una o más sustancias químicas es
mayor que la suma de los efectos de cada elemento solo.
Es la interacción entre dos sustancias cuyo resultado es que el efecto
combinado de ellas sobre el organismo sea mayor que la suma de los
efectos individuales. El efecto resultante se llama efecto sinérgico. Existe
sinergismo cuando el efecto de dos drogas usadas en forma combinada es
mayor que la suma de las respuestas causadas por cada una de ellas. Es
habitual el uso clínico de dos drogas para obtener sinergismo.
FUNDAMENTO:
ALCOHOL: El
alcohol se ingiere por vía
oral. El tiempo que pasa
desde el último trago hasta
que se alcanzan las
concentraciones máximas
en la sangre varía de 25
hasta 90 minutos. Cuando
el etanol alcanza el cerebro
actúa como un depresor
primario y continuo del
Sistema Nervioso Central. La estimulación aparente es en realidad un
resultado de la depresión de los mecanismos de control inhibitorio del
cerebro. Como ocurre con la mayoría de las drogas, sus efectos dependen
de la dosis. Los centros superiores se deprimen primero afectando el habla,
el pensamiento, la cognición y el juicio. A medida que la concentración
alcohólica aumenta, se deprimen también los centros inferiores afectando la
respiración y los reflejos espinales, hasta llegar a la intoxicación alcohólica
que puede provocar un estado de coma.
DIAZEPAM: Como
depresor del Sistema
Nervioso Central, se cree que
el Diazepam, después de
interaccionar con un receptor
neuronal de membrana
específico, potencia o facilita
la acción inhibitoria del
neurotransmisor GABA
(ácido gammaaminobutírico)
mediador de la inhibición
tanto a nivel pre como post
sináptico en todas las
regiones del S.N.C. Como relajante del musculo esquelético, actuaría por
inhibición de las vías espinales aferentes polisinápticas y monosinápticas.
El Diazepam puede inhibir los reflejos mono- y polisinápticos actuando
como inhibidor de la transmisión neuronal o bloqueando la transmisión
sin ptico excitatoria.
OBJETIVOS:
Observar el efecto de diazepan y alcohol separados.
Observar fenómenos de sinergismo por administración
simultánea de alcohol – diazepan.
III. MATERIAL Y MÉTODOS:
MATERIALES:
04 cobayos
Etanol al 40 % (ron)
Diazepan 10 mg (2 ampollas)
04 jeringas hipodérmicas
Guantes descartables
Suero fisiológico
Estetoscopio
MÉTODO: Estudio farmacológico preclínico en vivo.
IV. RESULTADOS Y OBSERVACIONES:
PROCEDIMIENTO 01: ADMINISTRACIÓN DE ALCOHOL.
CÁLCULO DE LA DOSIS: Peso de cobayo N° 01 = 604 g
VÍA: Oral
Según el Peso:12mL ---------- 1000 gX mL --------- 604 g
X = DOSIS: 7,248 mL
TABLA N° 01
GRÁFICO N° 01
SIGNOS
VITALES
BASA
L
POST ALCOHOL
30’ 60’ 90’
Frecuencia
Cardiaca180 185 160 154
Frecuencia
Respiratoria144 150 140 138
Actividad
Motora+++ ++++ +++ ++
Vigilia +++ ++++ +++ ++
BASAL 30' 60' 90'0
20
40
60
80
100
120
140
160
180
200
SIGNOS VITALES vs TIEMPO
FRECUENCIA CARDIACAFRECUENCIA RESPIRA-TORIA
PROCEDIMIENTO 02: ADMINISTRACIÓN DE DIAZEPAM.
CÁLCULO DE LA DOSIS: Peso de cobayo N° 02 = 730 g
VÍA: Intramuscular
Según el Peso: - Según la concentración del frasco:
8 mg ---------- 1000 g 10 mg ---------- 2mLX mg -------- 730 g 5,84 mg ------- X mL
X = 5,84 mL X: DOSIS= 1,168 mL
TABLA N° 02
GRÁFICO N° 02
BASAL 30' 60' 90'0
20
40
60
80
100
120
140
160
180
200
SIGNOS VITALES vs TIEMPO
FRECUENCIA CARDIACAFRECUENCIA RESPIRA-TORIA
SIGNOS
VITALES
BASA
L
POST DIAZEPAM
30’ 60’ 90’
Frecuencia
Cardiaca145 136 180 180
Frecuencia
Respiratoria133 90 79 81
Actividad
Motora++++ + + +
Vigilia ++++ 0 0 0
PROCEDIMIENTO 03: ADMINISTRACIÓN DE SOLUCIÓN SALINA
FISIOLÓGICA.
CÁLCULO DE LA DOSIS: Peso de cobayo N° 03 = 900 g
VÍA: Oral
Según el Peso:
10mL ---------- 1000 gX mL --------- 900 g
X = DOSIS: 9,00 mL
TABLA N° 03
GRÁFICO N° 03
SIGNOS
VITALES
BASA
L
POST SOLUCIÓN
SALINA FISIOLÓGICA
30’ 60’ 90’
Frecuencia
Cardiaca348 336 316 318
Frecuencia
Respiratoria198 164 153 162
Actividad
Motora++++ ++++ ++++ ++++
Vigilia ++++ ++++ ++++ ++++
BASAL 30' 60' 90'0
50
100
150
200
250
300
350
400
SIGNOS VITALES vs TIEMPO
FRECUENCIA CARDIACAFRECUENCIA RESPIRA-TORIA
PROCEDIMIENTO 04: ADMINISTRACIÓN DE ALCOHOL +
DIAZEPAM.
CÁLCULO DE LA DOSIS: Peso de cobayo N° 04 = 850 g
ALCOHOL: Vía Oral
Según el Peso:
12mL ---------- 1000 gX mL --------- 850 g
X = DOSIS: 10,2 mL
DIAZEPAM: Vía intramuscular
Según el Peso: - Según la concentración del frasco:
8 mg ---------- 1000 g 10 mg ---------- 2mLX mg -------- 850 g 6,8 mg --------- X mL
X = 6,8 mg X: DOSIS= 1,36 mL
TABLA N° 04
GRÁFICO N° 04
SIGNOS
VITALES
BASA
L
POST ALCOHOL +
DIAZEPAM
30’ 60’ 90’
Frecuencia
Cardiaca140 132 130 125
Frecuencia
Respiratoria108 102 120 120
Actividad
Motora++++ ++ +++ 0
Vigilia ++++ + +++ 0
BASAL 30' 60' 90'0
20
40
60
80
100
120
140
160
SIGNOS VITALES vs TIEMPO
FRECUENCIA CARDIACAFRECUENCIA RESPIRA-TORIA
CUADRO COMPARATIVO DE LOS PROCEDIMIENTOS
FÁRMACOSPeso
(grs)
Vol.
(mL)
Hora De
AdministraciónPL TD TR
Observacion
es
SSF 900 9 10:03 am X X X
Se orinó y
defecó en
lapsos de
tiempo.
ETANOL 604 7,2 10:17 am X X X
10’: Se orinó
40’: Se orinó
No hubo
una hipnosis
total
DIAZEPAM 730 1,1 10:18 am 20’
39’ (se
despert
ó y
volvió a
dormir)
82’
30’ (No
se
recuperó
totalment
e)
Normalment
e tenía
secreciones
fecales y 2
micciones
ETANOL +
DIAZEPAM850
10,2
1,36
10:24 am 21’ 143’
No
recupera
ción
4’: Se orinó
Tuvo una
hipnosis
inconstante
V. DISCUSIÓN:
PROCEDIMIENTO 01: ADMINISTRACIÓN DE ALCOHOL.
En el caso del cobayo, al que se le agregó alcohol, vemos que
después de unos minutos sus signos basales aumentaron un poco (F.C.
a los 30’ aumentó de 180 a185 y la F.R. a los 30’ aumentó de 144 a
150). El resultado que se esperó alcanzar fue que el alcohol afecte a su
sistema nervioso central logrando provocar en el cobayo, mareos,
somnolencia y confusión; pero este efecto no se observó en la práctica
probablemente debido a que el cobayo haya ingerido alimento antes de
la realización de la práctica o debido a que metaboliza rápidamente al
alcohol. No hubo tiempo de latencia, tiempo de duración y tampoco
hubo tiempo de recuperación. NO HUBO EFECTO
HIPNÓTICO.
PROCEDIMIENTO 02: ADMINISTRACIÓN DE DIAZEPAM.
En el caso del cobayo al cual se le aplicó sólo diazepam, vimos que
también disminuyeron notablemente sus parámetros basales (la
frecuencia cardiaca disminuyó a los 30’ de 145 a 136 y la frecuencia
respiratoria también a los 30’ disminuyó de 133 a 90). El tiempo de
latencia fue de 20’, el tiempo de duración fue de 39’ y el tiempo de
recuperación fue de 30’, aunque no se recuperó totalmente. Esto se
debió al mecanismo de acción de dicho fármaco, que causa en el sujeto
depresión del sistema nervioso central y tiene propiedades sedantes,
ansiolíticas, amnésicas, etc. HUBO EFECTO HIPNÓTICO.
PROCEDIMIENTO 03: ADMINISTRACIÓN DE SOLUCIÓN SALINA
FISIOLÓGICA.
En el caso del cobayo al cual se le administró solución salina fisiológica
no se observó un cambio considerable en sus signos vitales, debido a
que este procedimiento se tomó como control de la práctica, además
porque la solución salina sirve para alcanzar un equilibrio hidromineral y
no tiene el principio activo que conlleve a hipnosis. No hubo tiempo de
latencia, tiempo de duración y tampoco hubo tiempo de recuperación.
NO HUBO EFECTO HIPNÓTICO.
PROCEDIMIENTO 04: ADMINISTRACIÓN DE ALCOHOL +
DIAZEPAM.
En el caso del cobayo al cual se le aplicó alcohol más diazepam,
vimos que sus parámetros basales disminuyeron notablemente (F.C. a
los 30’ disminuyó de 140 a 132 y la F.R. a los 30’ disminuyó de 108 a
102). El tiempo de latencia fue de 21’, es decir, un minuto más que en el
caso de la administración de sólo diazepam; el tiempo de duración fue
de 143’ un tiempo mucho mayor que en el procedimiento que sólo se
administró diazepam y el tiempo de recuperación no fue medido debido
a que no se recuperó totalmente hasta el final de la práctica. Esto se
debió a que primero se le aplico alcohol que tiene casi el mismo
mecanismo que el diazepam, solo que en menor intensidad; luego se le
aplico el diazepam, que es un fármaco que actúa potenciando el efecto
inhibitorio del ácido gamma aminobutírico (GABA) sobre las neuronas
por unión a los receptores de las benzodiazepinas, esta combinación
ligando/receptor mantiene un canal de cloro abierto produciendo
hiperpolarización de la membrana quedando la neurona resistente a la
excitación. Todo esto que se produjo es un sinergismo entre ambos
fármacos que conllevaron a ese resultado. Este sinergismo conllevaría a
una serie de repuestas del organismo como torpeza motora, depresión
excesiva del estado del ánimo; o en el peor de los casos a dosis más
elevadas podría causar baja de presión arterial o un paro respiratorio.
Es por eso que esta combinación está contraindicada. En general un
sinergismo entre dos fármacos cualesquiera puede utilizarse para
potenciar el efecto de un fármaco, pudiendo lograr una acción más
rápida. HUBO EFECTO HIPNÓTICO.
VI. CONCLUSIONES:
Se logró observar el efecto de diazepan y alcohol separados.
Se logró observar el fenómeno de sinergismo por la
administración simultánea de alcohol + diazepan.
VII. BIBLIOGRAFÍA:
Katzung, B., Masters, S., & Trevor, A. Farmacología Básica y Clínica .11ª
edición. Editorial Mc Graw Hill. México 2010.
Rang. H.P, Dale, M.M., Ritter, J.M. Moore, P.K. Farmacología. Editorial
Elsevier. Madrid 2008.
Brunton, L. Goodman & Gilman. Las Bases farmacologicas de la
terapéutica. 11 Edición. Editorial Mc Graw Hill. México 2010.
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