Medicinas y fármacos
Tema 15, opción D.
Montse Cervera y Marina Sánchez.
PRODUCTOS FARMACÉUTICOS
1. Los efectos de los fármacos y las medicinas
Durante décadas el hombre ha utilizado materiales para reducir dolor, curar dolores y
enfermedades. Muchos de estos remedios tradicionales han demostrado su eficacia y los
ingredientes activos han sido aislados e identificados. En la primera parte del siglo XIX, la
morfina fue extraída de una amapola Papaver somiferum, más tarde el ácido salicílico
(precursor de la aspirina), fue extraído de la corteza del sauce salix alba.
Generalmente, una droga o medicina es cualquier sustancia química (sintética o natural) que
realiza una o varias de las siguientes funciones:
Alterar el estado fisiológico (incluyendo el estado de conocimiento, el nivel de
coordinación o actividad)
Alterar la recepción de sensaciones sensitivas
Alterar el estado de ánimo o las emociones
Las drogas y las medicinas se toman normalmente con la finalidad de mejorar la salud (aunque
no siempre es así). Consiguen esto asistiendo al cuerpo en su estado natural. El mecanismo de
la acción de una droga todavía no se comprende en su totalidad, y hay algunas evidencias
acerca de que el cuerpo puede ser “engañado” para se auto activen de forma natural a través
del “efecto placebo”.
2. Investigación, desarrollo y pruebas de nuevos productos
La investigación y el desarrollo de nuevos fármacos es un proceso largo y costoso. De manera
tradicional, un nuevo producto es aislado del resto de especies, sintetizado químicamente para
después sometido a un meticuloso estudio farmacológico para demostrar su eficacia. Antes de
dar autorización para realizar estudios sobre en humanos, debe ser probado en animales con
el fin de determinar la dosis letal necesaria para matar el 50% de la población animal
(conocido como LD50). La dosis efectiva necesaria para ocasionar un notable efecto en el 50%
de la población de la población también es obtenida. Ésta se conoce como ED50.
Un factor conocido como el índice terapéutico es posteriormente calculado:
Índice terapéutico: LD50
ED50
Esto relaciona el efecto terapéutico del fármaco con sus efectos tóxicos. Su el índice
terapéutico es 100, eso significa que LD50/ED50 = 100:1. Esto significa el aumento de un
céntuplo en la dosis correspondiente de ED50 resultaría en una tasa de mortalidad del 50%.
Una vez que el índice terapéutico ha sido establecido, entonces la droga puede comenzar a
utilizarse en su ensayo clínico inicial en humanos. Esto se suele realizar en voluntarios además
de en pacientes, a la mitad de los cuales se les da un placebo. Esta prueba inicial es
monitorizada para establecer la seguridad del fármaco y sus posibles efectos adversos.
Los fármacos suelen producir efectos secundarios. Por ejemplo, la aspirina puede causar
sangrado de estómago y la mórfica, que se utiliza normalmente para aliviar dolor, puede
causar estreñimiento. Los efectos secundarios pueden ser relativos dependiendo en qué
medicamento se tome. En algunas ocasiones, a la gente con diarrea se les suministra una
mezcla entre caolín1 y morfina, y personas que han sufrido un ataque al corazón se les
aconseja tomar aspirina puesto que es efectiva como agente anticoagulante. La intensidad de
la dolencia determinará la proporción riesgo-beneficio. Si se encuentra un tratamiento
efectivo para una enfermedad peligrosa, se aceptarán más riesgos adversos de lo normal.
La tolerancia a un fármaco también se estudia. Este comportamiento ocurre debido a que el
cuerpo se adapta a la acción del fármaco. Una persona acostumbrada a tomar una medicina
habitualmente deberá ir incrementando la dosis para obtener el efecto original. Existe un
grave peligro con la tolerancia porque a medida que se aumenta la dosis, aumenta con ella el
riesgo de dependencia y la posibilidad de alcanzar la dosis letal.
Si la droga pasa el ensayo clínico inicial seguirá realizando las siguientes fases donde su uso se
ampliará a una gran variedad de diferentes situaciones clínicas. Si sigue pasando todas las
pruebas, finalmente será aprobada por la administración de fármacos de un determinado país
para su uso tanto de venta libre (sin receta médica) como para su uso través de prescripción
médica.
1 El caolín o caolinita, es una arcilla blanca muy pura que se utiliza para la fabricación de porcelanas y
daprestos para almidonar. También es utilizada en ciertos medicamentos y como agente adsorbente.
Métodos de administración de fármacos.
Para poder alcanzar el lugar donde los efectos son necesarios, la mayor parte de los
fármacos debe ser absorbido por el torrente sanguíneo. El método de administración de un
fármaco determina la ruta que debe seguir y la velocidad con que pasará a la sangre.
Existen cuatro posibles rutas: por la boca (oral); inhalación; a través del ano (rectal) y por
inyección (intravenoso).
Los fármacos también pueden ser aplicados de forma tópica para que el efecto se produzca
únicamente en la zona afectada, como ocurre en el caso de heridas en la piel. Estos
medicamentos suelen venir en forma de cremas, pomadas, espray o gotas.
Existen tres métodos de inyección
Intramuscular
(generalmente
inyectado en el
brazo, pierna o en
los músculos de la
nalga
Subcutáneo: inyectado
directamente dentro
de la piel
Intravenoso: este es el más rápido puesto que el
fármaco entra en el torrente sanguíneo de forma
directa
Talidomina-: como todo puede ir mal
En 1958 una compañía farmacéutica alemana se lanzó a realizar una campaña de publicidad
masiva para combatir las náuseas mañaneras en mujeres embarazadas. La medicina fue
vendida a escala mundial bajo el nombre de Talidomina y Contergran. En muchos países fue
vendida sin prescripción médica y marcado como inofensiva. Diversos efectos adversos
comenzaron a aparecer en 1959. Más tarde, alrededor de 1956 los ensayos clínicos
continuaron revelando más efectos. Sin embargo, la compañía seguía vendiendo el
medicamento para obtener beneficios y cada vez se vendían más. Esta situación continuó
hasta 1961 cuando los niños comenzaron a nacer con malformaciones.
ANTIÁCIDOS
1. Digestión
El proceso de digestión implica la descomposición de comida en moléculas que pueden ser
utilizadas para células del cuerpo. El proceso de digestión se realiza en la boca a través de la
acción mecánica de masticar y después a través de enzimas digestivas como la amilasa
también presente en la saliva. Sin embargo, gran parte de este proceso tiene lugar en el
estómago, una bolsa plegable que puede contener entre 2 y 4 litros de comida.
Las paredes el estómago están alineadas con una capa de células capaces de secretar mucosa:
pepsinógeno (precursora de la pepsina que descompone proteínas en péptidos) y el ácido
clorhídrico (conocido en su conjunto como jugos gástricos). El ácido clorhídrico en su
concentración de ion se encuentra entre 3 x 10-2 mol dm-3 y 3 x 10-3 mol dm-3 dando al PH
valores entre 1,5 y 2,5. La pared del estómago está protegida de la acción del ácido por la capa
de mucosa mencionada con anterioridad. Esta capa es de gran importancia puesto que si se
daña o se produce una sobreproducción de ácido pueden aparecer diversos problemas.
2. Tratamiento de indigestión
La molestia causada por el exceso de ácido se conoce como indigestión y produce ser
resultado de comer en exceso, el consumo de alcohol, fumar, ansiedad y en algunas personas
por comer determinada comida. Algunos medicamentos como la aspirina también pueden
irritar el estómago y ser causantes de ulceración de las paredes gástricas por los ácidos. Los
antiácidos son utilizados para combatir el exceso de acidez. Son más efectivos si se toman
entre una y tres horas después de comer puesto que la comida reside en el estómago hasta
cuatro horas después de una comida.
Los antiácidos son esencialmente bases como los óxidos metales,
hidróxidos, carbonatos o hidrocarbonatos. Trabajan neutralizando el
ácido previniendo la inflamación y aliviando el ardor y ayudan a que la
capa de mucosa y el estómago vuelvan a su estado original. Cuando
los antiácidos se utilizan en tratamientos de úlceras ayudan a prevenir
posibles daños al estómago causados por ácido. Ejemplos comunes
incluyen Al(OH)3, NaHCO3 y leche de magnesia (mezcla de MgO y
Leche de Magnesia
Mg(OH)2. Típicas reacciones de neutralización son:
3. Efectos adversos
Aunque prácticamente inofensivos, los antiácidos pueden tener efectos adversos. Los
componentes del magnesio pueden ocasionar diarreas, así como los componentes del
aluminio pueden ocasionar estreñimiento. También pueden interferir en la absorción de
fosfatos de la dieta capaces de causar daños en los huesos si son tomados en altas dosis
durante un largo periodo de tiempo. El bicarbonato de sodio produce dióxido de carbono en
forma de gas lo que puede causar hinchazón y decoloración.
Los antiácidos son comúnmente combinaciones de alginatos y agentes anti-espuma. Los
primeros flotan en los contenidos del estómago produciendo reacciones de neutralización.
Esto previene la acidez causada cuando los ácidos dentro del estómago ascienden por el
esófago. Los segundos son utilizados para ayudar a prevenir flatulencias. El agente más común
es la dimeticona.
EJEMPLO
¿Cuál sería la más efectiva en una combinación de indigestión: una cucharada de líquida que
contuviese 1 gramo de hidróxido de magnesio o una cucharada de magnesio que contuviese 1
gramo de hidróxido de aluminio?
Así, el hidróxido de aluminio sería ligeramente más efectivo.
ANTIVIRALES
1. Estructura de un virus
Hay muchos tipos diferentes de virus que suelen ir
variando de forma y estructura. Sin embargo, los
virus tienen en el centro ADN y ARN (ácido
ribonucleico) rodeadas por un cápside que suele
contener unidades de proteínas (capsómeros) cada
uno conteniendo distintos tipos de proteínas
moleculares. A diferencia de la bacteria, no tienen
núcleo o citoplasma, por lo que no son células. No
son capaces de realizar todas las funciones vitales y
solo se pueden reproducir en el interior de células
pertenecientes a un organismo vivo usando
materiales proporcionados por la célula anfitriona.
2. Multiplicación de virus
A pesar de que los virus puedan sobrevivir fuera del cuerpo infectado, solo se pueden replicar
si lo hacen: inyectan su ADN o ARN dentro del citoplasma de las otras células. En este
momento el virus se hace con la maquinaria bioquímica del interior de la célula. Esto causa
que la célula se muera o sea alterada causando síntomas de infección viral. La célula es creada
de nuevo para producir nuevo ADN o ARN. Estos son liberados y se mueven a infectar a una
nueva célula sana.
3. Sobre la acción de medicamentos antivirales
Infecciones virales comunes incluyen resfriados, gripe y enfermedades de la infancia como las
paperas y la varicela. Afortunadamente, los mecanismos de defensa del cuerpo son
suficientemente fuertes como para superar estos problemas. Los medicamentos son utilizados
normalmente para reducir el dolor asociado y para disminuir fiebre y otros efectos. Una
dificultad del tratamiento de virus es la rapidez con que se multiplica. Para el momento en que
los síntomas aparecen los virus se han multiplicado
tanto que los medicamentos antivirales tienen poco
efecto. Durante los últimos años se han desarrollado
algunos medicamentos para luchar contra infecciones
virales específicas. Pueden funcionar de diferentes
formas algunos alterando el material genético de las
células para que el virus no lo use para multiplicarse.
Un ejemplo es el aciclovir que se suele utilizar para
tratar resfriados causados por virus. Su estructura es
similar a la desoxiguanosina, uno de los ladrillos que
forman el ADN. Otros medicamentos funcionan
previniendo que el virus se forme, impidiendo la entrada en la célula. Un ejemplo de este tipo
sería el amentadine frecuentemente utilizado para gripes. Una de las enzimas utilizada por
este tipo de gripes para adherirse a las células que quieren infectar se llama neuraminidasa. El
medicamento actúa contra esta enzima específicamente impidiendo su actividad. Uno de los
problemas que aparecen en el desarrollo de medicamentos antivirales es que los virus están
mutando continuamente y es complicado crear fórmulas generales que sirvan en todos los
casos. El mayor ejemplo de esto sería el VIH.
4. EL SIDA (síndrome de inmunodeficiencia adquirida)
Es causado por un retrovirus que contiene ARN en vez de ADN. El virus invade ciertos tipos de
células blancas conocidas como los linfocitos (T CD4+), que normalmente activa otras células
del sistema inmunitario y que por tanto deja al cuerpo desprotegido ante nuevas infecciones.
Una vez que ha invadido una célula su primera tarea es hacer ADN viral de la plantilla de ARN
usando una enzima llamada transcriptasa inversa. Este es el proceso opuesto al que ocurre
normalmente en las células cuando el ARN se convierte en una plantilla de ADN usando la
transcriptasa como enzima.
Hay varias maneras en que el medicamento puede ayudar a eliminar el VIH. Uno exitoso es
zidovudina. Éste se combina con la enzima que el virus del VIH usa para construir el ADN con el
proceso mencionado anteriormente. De esta manera, desde dentro del proceso puede inhibir
el funcionamiento de la transcriptasa. Este retrovirus no afecta a células normales.
ANALGÉSICOS
ANALGÉSICOS LEVES
- Aspirina
Durante mucho tiempo, la corteza del sauce (Salix alba) se utiliza como medicina
tradicional para aliviar los síntomas de la fiebre de la malaria. En la década de 1860 los
químicos mostró que el ingrediente activo de la corteza del sauce es el ácido salicílico
(2-hidroxi-ácidos) y en 1870 el ácido salicílico fue de uso generalizado como analgésico
(analgésico) y depresor fiebre (antipiréticos). Sin embargo, el ácido salicílico tiene el
efecto secundario indeseable de irritar y dañar la boca, el esófago, el estómago y las
membranas. En 1899 la compañía Bayer de Alemania presentó el éster acetato del
ácido salicílico, el nombre "Aspirina".
La aspirina está pensada para trabajar por la prevención de una enzima en particular,
la sintetasa de la prostaglandina, que se formó en el sitio de la lesión de dolor. Esta
enzima está implicada en la síntesis de prostaglandinas, que producen la fiebre y la
inflamación, y la transmisión del dolor desde el desde el sitio de una lesión en el
cerebro. Debido a sus propiedades anti-inflamatorias propiedades aspirina también se
pueden tomar para la artritis y el reumatismo. La aspirina también tiene la capacidad
de prevenir la coagulación de la sangre y se toma a veces a prevenir los accidentes
cerebro vasculares o ataques al corazón os recurrencia. Líneas de investigación
reciente sugiere que la aspirina también puede ser eficaz en la prevención del cáncer
de próstata.
La aspirina puede, sin embargo, tienen efectos secundarios. El efecto secundario más
común es que causa hemorragia en el revestimiento del estómago. Algunas personas
son alérgicas a la aspirina con una o dos pastillas que lleva a asma bronquial. La toma
de aspirina en niños menores de doce años se ha relacionado con la enfermedad de
Reye - una potencialmente fatal del hígado y el desorden del cerebro con los síntomas
de vómitos, letargo, irritabilidad y confusión. Exceder la dosis segura de aspirina puede
ser mortal, ya que el ácido salicílico conduce a la acidosis debido a una disminución del
pH de la sangre.
- Otros analgésicos leves
El paracetamol (conocido como acetaminofeno en los EE.UU.) a menudo se prefiere a
la aspirina como analgésico suave, especialmente para los niños pequeños, ya que sus
efectos secundarios son menos problemáticos, aunque en casos raros puede causar
daño renal y trastornos de la sangre. Graves problemas pueden surgir, sin embargo, si
se toma una sobredosis. Incluso si la sobredosis no resulta en la muerte que puede
causar daño cerebral y daños permanentes en el hígado y los riñones.
- Los analgésicos potentes
Los analgésicos potentes sólo son disponibles con receta y se administran para aliviar
el dolor intenso causado por una lesión, cirugía, ataque al corazón, o enfermedades
crónicas, tales como el cáncer. Trabajan por la interacción con los receptores
temporalmente en el cerebro, con el resultado de que las señales de dolor en el
cerebro y la médula espinal están bloqueadas. Los analgésicos fuertes naturales más
importantes son la morfina y la codeína (se encuentra en la adormidera). La parte
activa de la molécula de morfina ha sido identificada. La codeína y los semi-sintéticos
(obtenidos por simples modificaciones estructurales a la morfina) los opiáceos, como
la heroína, y compuestos totalmente sintéticos (demerol, por ejemplo) poseen la
estructura y las funciones básicas de los analgésicos potentes.
- Efectos de los opiáceos
La diacetilmorfina (heroína) es un analgésico más potente que la morfina, pero
también más adictivo. Todos los opiáceos causan adicción y conducen a su tolerancia,
donde existe el peligro de alcanzar el límite letal.
Efectos a corto plazo
- Inducen un sentimiento de euforia (sensación de bienestar)
- Alivio del dolor
- Deprime el sistema nervioso
- Reduce el ritmo cardiaco y respiratorio.
- Inhibe el reflejo de la tos
- Náuseas y vómitos (las primeras veces que se usan).
- Dosis elevadas conducen al coma o la muerte.
Efectos a largo plazo
- Estreñimiento
- Pérdida del deseo sexual
- Interrupción del ciclo menstrual
- Malos hábitos alimenticios
- Riesgo de SIDA, hepatitis, etc. A través de las agujas compartidas.
- Problemas sociales, ej.: robo, prostitución.
Los síntomas de abstinencia aparecen pasadas de 6 a 24 horas en los adictos si el
suministro de droga se detiene. Esto incluye sudores calientes y fríos, diarrea, ansiedad
y calambres. Un tratamiento para que los adictos dejen de depender de su adicción es
el uso de metadona como sustituto de la heroína. La metadona es también una amina
y funciona como analgésico pero no produce la euforia que anhelan los adictos.
DEPRESIVOS
Efectos de los depresivos
Los depresivos son medicamentos que deprimen el sistema nervioso central al
interferir con la transmisión de impulsos nerviosos en las células nerviosas (neuronas).
Los depresores disminuyen las funciones del cuerpo, incluyendo la actividad mental.
En dosis bajas induce una sensación de calma y alivio de la ansiedad y puede provocar
sueño, pero en grandes dosis pueden causar pérdida de conciencia, coma y muerte. El
depresivo que se consume comúnmente es el alcohol (etanol). Puede ser un poco
confuso pero los depresivos son a veces descritos como anti-depresivos, ya que alivian
los síntomas de la depresión mental.
- Uso y abuso del alcohol (etanol)
Médicamente se utiliza el alcohol como antiséptico antes de inyecciones y también se
utiliza para endurecer la piel. Beber grandes cantidades y periódicas cantidades de
alcohol puede causar dependencia psicológica y física, conocida como el alcoholismo.
El coste social de los accidentes en carreteras, comportamiento violento, y las rupturas
familiares debido al consumo de alcohol son enormes.
- Efectos a corto plazo
En cantidades moderadas le da al bebedor una sensación de relajación y confianza y
aumenta la sociabilidad. Dilata los pequeños vasos sanguíneos que conducen
al enrojecimiento (rubor) y una sensación de calor. Con cantidades cada vez
mayores el juicio y la concentración se vuelven progresivamente
defectuosos/deteriorados. La conducta violenta es posible. El es incomprensible, se
arrastran las palabras y se produce la pérdida de equilibrio. La pérdida de conciencia
puede ser lo siguiente en concentraciones elevadas y hay riesgo de muerte si se inhala
el vómito o por un paro de la respiración.
- Efectos a largo plazo
El consumo excesivo de alcohol a largo plazo puede llevar severas enfermedades
hepáticas como la cirrosis y el cáncer de hígado. Está ligado a la enfermedades
coronarias (cardiopatía isquémica2), hipertensión, apoplejía/ derrame cerebral y un
mayor riesgo de demencia. Durante el embarazo puede causar un aborto espontáneo
y dar lugar a anomalías fetales. La interrupción súbita de la ingesta de alcohol por
grandes consumidores puede llevar a un delirium tremens (los DTs) que incluye
temblores severos que pueden durar hasta cuatro días.
2 http://www.fundaciondelcorazon.com/informacion-para-pacientes/enfermedades-
cardiovasculares/cardiopatia-isquemica.html
EFECTOS SINÉRGICOS DEL ALCOHOL
El etanol puede interactuar y potenciar considerablemente el efecto de otras drogas,
ya que deprime el sistema nervioso central. Este efecto sinérgico puede ser fatal,
particularmente cuando el alcohol se toma junto con las benzodiacepinas, narcóticos,
barbitúricos y disolventes. Con la aspirina aumenta el riesgo de hemorragia estomacal.
OTROS DEPRESIVOS
Otros depresivos comúnmente prescritos para reducir la ansiedad y aliviar el estrés o
que ayudan a reducir el insomnio son las benzodiacepinas y el prozac. Sin embargo no
eliminan las causas y son por lo general prescritos solamente por un período
limitado mientras que el asesoramiento o la psicoterapia se ponen en marcha, ya
que puede inducir dependencia. También se utilizan como premedicación antes de la
cirugía en los hospitales generales.
LÍMITES LEGALES PARA LA CONDUCCIÓN
En muchos países el límite legal para conducir es una concentración de alcohol en
sangre de 80 mg de etanol por cada 100 cm³ de sangre. En algunos países es aún más
baja. Después de beber, la concentración de alcohol en la sangre aumenta por algún
tiempo mientras el etanol se absorbe, y luego disminuye lentamente, ya que se
metaboliza y excreta. Una unidad de alcohol equivale aproximadamente a:
- 280 cm³ (½ litro) de cerveza o cerveza rubia.
- Una copa de vino
- Una copa de bebida destilada (bebida blanca).
LA DETECCIÓN DE ALCOHOL EN EL ALIENTO, SANGRE Y ORINA
En la carretera a un conductor se le puede pedir que sople en un alcoholímetro. Esto
puede implicar potasio acidificado (o sodio) dicromato (VI) los cristales se convierten
en verde, ya que se reducen por el alcohol a Cr3 +, o el uso de una pila de combustible,
donde se oxida el etanol para producir electricidad. Ninguno de estos son lo
suficientemente precisos para ser empleado en el tribunal. En la comisaría una
muestra de sangre o de orina pueden ser tomadas y enviadas a unlaboratorial la
ciencia forense para el análisis mediante cromatografía de gas líquido.
Los intoxímetros modernos ahora pueden ser utilizados en una comisaría de
policía para medir con precisión la cantidad de alcohol en el aliento. Se basan en el
principio de que los enlaces C-H en el etanol absorbe la radiación infrarroja de longitud
de onda particular, 3,39-micras. El sospechoso sopla una muestra de aliento os en una
cámara. La radiación infrarroja de una fuente calentada pasa alternativamente a través
de un helicóptero (un disco giratorio con ranuras), lo que hace que el haz a
continuación, pase alternativamente a través de la cámara de la muestra y una
cámara que no contiene muestra de aliento. Las intensidades de los dos
haces emergentes son comparados y la cantidad de radiación absorbida por la
muestra se convierte entonces en microgramos de etanol por cada 100 cm3 de aire.
ESTIMULANTES
Los estimulantes son drogas que incrementan el estado mental de alerta de las
personas.
ANFETAMINAS
La anfetamina esta químicamente relacionada con la adrenalina, la hormona “lucha o
huye”. Es una droga simpaticomimética, es decir que imita el efecto de estimulación en
del sistema nervioso simpático. Este forma parte del sistema nervioso que se ocupa de
las respuestas nerviosas subconscientes tales como la aceleración del corazón y el
incremento de la sudoración.
Las anfetaminas se utilizaron inicialmente para tratar la narcolepsia (deseo
incontrolable de dormir)y fueron utilizadas por los pilotos en la Segunda Guerra
Mundial para combatir la fatiga. En los años 50 y 60 se utilizaron como antidepresivos
y adelgazantes. El uso regular puede producir tanto tolerancia como dependencia. Los
efectos a corto plazo incluyen el incremento de los latidos del corazón y la aceleración
de la respiración, dilatación de las pupilas, disminución el apetito seguido de fatiga y
depresión una vez que los efectos disminuyen. Los efectos a largo plazo incluyen
pérdida de peso, diarreas e inestabilidad emocional.
Adrenalina Anfetamina
Metanfetamina
EXTASIS, TAMBIEN CONOCIDA COMO “E”
La modificación de la estructura de las anfetaminas ha producido distintas drogas de
diseño. Una de ellas el Éxtasis, puede aliviar los síntomas de la enfermedad del
Parkinson pero se abusa frecuentemente de ella. Produce relajación mental,
incrementa la sensibilidad a los estímulos y a veces causa alucinaciones. Puede
producir severos y a veces fatales efectos incuso después de una única dosis.
CLASIFICACION DE LAS AMINAS
No encontramos imagen
CAFEÍNA
La cafeína es el estimulante más utilizado en el mundo. Esta reasente en el café, té,
chocolate y bebidas de cola y también en algunas pastillas contra el dolor y otras
medicinas. Hay evidencias de que el consumo de 400 mg de cafeína al día, o más,
pueden producir dependencia y efectos secundarios.
Cafeína contenida en distintos productos
Taza de café natural 80-120 mg
Taza de café instantáneo 65 mg
Taza de té 40 mg
Lata de cola 40 mg
Barra de 100 gramos de chocolate negro 80 mg
La cafeína es diurética (produce frecuente micción) e incrementa el estado de alerta, la
concentración e inquietud. Numerosas pastillas contra el dolor la contienen para
acelerar sus efectos. Al igual que la nicotina, la morfina, codeína y la cocaína, la cafeína
es un alcaloide. Los alcaloides contienen sustancias hidrogenadas de origen vegetal
compuestas por anillos heterocíclicos (anillos que contienen otros átomos como por
ejemplo el carbón) y un grupo de aminas muy especializadas. Un compuesto con una
estructura muy similar a la cafeína que se haya en el chocolate es la teobromina (que
no contiene bromo a pesar del nombre).
Cafeina Teobromina
NICOTINA
La nicotina que contiene el tabaco es la causa principal de que un tercio de la
población mundial sea adicta al tabaco. Dejar de fumar puede producir
temporalmente síndrome de abstinencia que incluye ansia de tabaco, nauseas,
incremento del peso, insomnio, irritabilidad, y depresión. Como las anfetaminas, la
nicotina es simpaticomimetica. Incrementa la concentración y alivia la tensión y los
efectos físicos incluyen la aceleración del corazón, y la elevación de la presión arterial y
la reducción de orina. Los efectos a largo plazo incluyen el incremento del riesgo de
padecer trombosis coronaria y enfermedades del corazón. Sus efectos estimulatorios
también producen excesos de ácidos estomacales y un incremento del riesgo de
padecer ulceras pépticas. Otros efectos muy conocidos del tabaco incluyen las
enfermedades pulmonares crónicas, complicaciones en el embarazo y cáncer de
pulmón, garganta y boca.
nicotina
ANTIBACTERIANOS
ORGANISMOS INFECCIOSOS
Diferentes y variados tipos de microorganismos pueden producir enfermedades, entre
ellos las bacterias, virus, hongos, levaduras y protozoos. Una bacteria típica se
compone de una única célula con una pared protectora compuesta de una compleja
mezcla de proteínas, azucares y lípidos. En el interior de la pared celular se encuentra
el citoplasma, gránulos de glucógeno, lípidos y otras reservas alimentarias. Cada célula
bacteriana contiene un único cromosoma compuesto de hebras de acido
desoxirribonucleico ADN. Algunas bacterias son aeróbicas, esto es que requieren
oxigeno y suelen infectar áreas superficiales tales como la piel y el tracto respiratorio.
Otras son anaeróbicas y se multiplican en entornos libres de oxigeno o escasamente
oxigenados, como el intestino. No todas las bacterias causan enfermedades algunas
son beneficiosas. Muchas existen en la piel y el intestino sin producir efectos o
enfermedades y alguna de ellas no puede vivir fuera de nuestro organismo.
Diagrama de una bacteria
Los estreptococos pueden causar dolores de garganta y neumonía.
Los bacilos, especialmente el micobacterium tuberculosis, puede causar la tuberculosis.
Los espiro bacilos puede causar la sífilis e infecciones de encías (flemones).
DESCUBRIMIENTO DE LA PENICILINA
Los antibacterianos son sustancias químicas que previenen el crecimiento y
multiplicación de las bacterias. El primer antibacteriano eficaz, el tinte tripano rojo, fue
descubierto por Paul Ehrlich para curar la encefalitis letárgica. En 1910 Ehrlich
desarrollo un arsénico que contenía salvarsán, efectivo contra la sífilis. En 1935 se
descubrió la primera sulfamida el prontosil efectiva contra las bacterias estreptococos.
Sin embargo el descubrimiento real en la lucha contra las bacterias lo realizo Alexander
Fleming en 1928. Fleming era un bacteriólogo que estaba trabajando con cultivos de
estafilococos dorados, una bacteria que causaba forúnculos y otros tipos de
infecciones. Cuando se fue de vacaciones se dejo abierta en el laboratorio una caja de
petri que contenía cultivos a su regreso se dio cuenta que había crecido moho y había
inhibido el crecimiento de las bacterias. Dedujo que el moho (Penicillium notatum)
producía un compuesto que el denomino penicilina que inhibía el crecimiento de las
bacterias.
Aunque publico sus resultados Fleming no había buscado este descubrimiento. Fue
Howard Florey y Ernest Cha…. Quienes superaron los problemas asociados con el
aislamiento y la purificación de la penicilina. En 1941 se utilizaba la penicilina en un
paciente a punto de morir de septicemia. Ellos registraron una enorme mejoría en su
condición pero desafortunadamente su precario estado antes de poder ser curado hizo
que recayera y muriera. La cuestión de cómo producir penicilina en grandes cantidades
fue resuelta en América haciendo crecer cepas de moho de penalícela engrandes
tanques que contenían una maceración e licor de maíz. En los años 50 se pudo
determinar la estructura de la penicilina lo que permitió a los químicos sintetizar
distintos tipos de penicilina y otros antibióticos (antibacterianos derivados de mohos)
en el laboratorio sin necesidad de utilizar mohos.
(Para elegir una de las dos imágenes)
ANTIBIOTICOS DE AMPLIO Y BAJO ESPECTRO
Las penicilinas son antibióticos de bajo espectro eficaces solo contra cierto tipo de
bacterias. Otro tipo de antibióticos tales como las tetraciclinas (E.G. aureomicina y
terraciclina) son eficaces contra una mayor variedad de bacterias (antibióticos de
amplio espectro).
Cuando un médico se encuentra ante un paciente con una infección bacteriológica,
necesita identificar el organismo mediante una muestra de: sangre, esputos, orina, pus
o deposiciones. Esto toma un tiempo, por lo que inicialmente se prescribe un
antibiótico de amplio espectro. Una vez que se conoce la bacteria el tratamiento
puede cambiarse a un antibiótico de bajo espectro, que es lo recomendado para
organismos identificados.
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS
Existen dos mecanismos principales por los cuales los antibióticos destruyen las
bacterias. Penicilinas y cefalosporinas evitan a la bacteria el desarrollo de unas paredes
celulares normales. Otros antibióticos actúan en el interior de las bacterias
interfiriendo en sus actividades químicas esenciales para sus funciones vitales.
ABUSO Y RESISTENCIA A LAS PENICILINAS
Cuando la penicilina se convirtió en algo asequible los médicos la solían prescribir para
curar enfermedades menores como el dolor de garganta. Algunas bacterias eran
resistentes a la penicilina y capaces de multiplicarse. Su resistencia se debía a la
presencia de una enzima llamada penicilinasa, que podía desactivar los efectos de la
penicilina original o penicilina G. Para combatir esta reacción se desarrollaron otras
penicilinas a través de las cuales se mantenía el principio activo de la molécula pero se
modificaba su cadena secundaria.
Sin embargo, como las bacterias se multiplican y mutan con gran rapidez, se inicia una
continua batalla para encontrar nuevos antibióticos que sean efectivos contra una raza
de súper virus cada vez más resistentes. Lo que incluye al estafilococo dorado
resistente a la meticiclina (MRSA) y la cepa de Micobacterium tuberculosis que causa la
tuberculosis o TB. Para tratar estas infecciones se ha de seguir un estricto protocolo de
tratamiento que a menudo implica un coctel de distintos antibióticos para prevenir
cualquier riesgo de desarrollar cualquier tipo de resistencias.
El uso de antibióticos en animales de consumo humano también ha contribuido a este
problema. Los animales sanos consumen antibióticos para prevenir enfermedades,
pero estos antibióticos pasan al ser humano al consumir estos animales en su consumo
diario, incrementando el riesgo de desarrollar bacterias resistentes.
CUESTIONES BI- OPCIÓN D- MEDICINAS Y FÁRMACOS
1. Las infecciones virales son comunes pero son difíciles de tratar utilizando medicamentos.
Un antiviral exitosos utilizado para contrarrestar los efectos del herpes labial es el aciclovir.
Su estructura se muestra a continuación:
a) Describe brevemente la estructura de un virus
b) Da dos razones por que justifiquen por qué es tan difícil tratar con virus
c) Identifica el grupo amida en la estructura del Aciclovir
d) Explica por qué Aciclovir tiene mayor capacidad de solubilidad en ácidos diluidos que en
agua
e) Muchos medicamentos como Aciclovir puede ser tomado de forma oral mientras que otros
fármacos solo pueden ser inyectados. Menciona dos razones por las cuales estos ejemplos no
pueden ser tomados de forma oral.
2. La estructura general de la penicilina es la siguiente:
a) La letra “R” representa un lado de la cadena. Menciona una razón por la cual hay un gran
número de modificaciones en este lado de la cadena.
b) Menciona por qué la penicilina debe ser un medicamento recetado
c) A parte del coste, cual es el otro efecto de recetar penicilina en grandes cantidades
d) ¿Qué se entiende por “espectro de amplia base”?
e) Señala a qué grupo de microorganismos mata la penicilina y explica cómo puede hacer esto.
3. Un analgésico común, la aspirina, puede ser formada por 2-hidroxibenceno ácido por la
reacción de cloruro y etanol. El balance de la reacción es la siguiente:
a) Escribe la fórmula molecular de 2-hidroxibenceno
b) Dibuja un círculo alrededor de uno de los grupos funcionales de la estructura de la aspirina.
¿Cuál es el nombre del grupo? ¿Cuál es el efecto que produce en el indicador de PH?
c) El paracetamol también puede formarse de un componente orgánico más sencillo de la
reacción con cloruro de etanol. Dibuja la estructura de este componente. (La estructura del
paracetamol se muestra en el libro de datos del BI).
d) La aspirina y el paracetamol son importantes analgésicos y a diferencia de otros
medicamentos tienen algunas desventajas. Menciona una desventaja del uso de cada
medicamento.
4. a)Cisplatina Pt(NH3)2Cl2 es un medicamento anti cancerígeno. Este compuesto se adhiere a la
guanina en el ADN presente en las células con cáncer y previene la repetición.
i) Dibuja la estructura de trans-platino.
ii) Describe los rasgos de la guanina que la permiten unirse con la cisplatina y nombra el tipo
de reacciones que ocurren cuando se forman.
b) Explica por qué es importante realizar pruebas en cada enantiómero de nuevos
medicamentos.
c) Muchas reacciones para formar componentes de quiral dan una mezcla racémica que
después debe ser separado en dos enantiómeros diferentes. Describe cómo el quiral auxiliar
puede ser utilizado para separar el enantiómero deseado de un medicamento.
d) El medicamento anti cancerígeno puede ser sintetizo en quiral. Parte de esta estructurase
muestra debajo. Identifica con un asterisco dos centros quirales.
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