NIVELES SERICOS Y REGIMENES DE DOSIFICACION
Damna Ballestero; Kelly Carrascal; Yéssika de León; Fabián García; Cristian García
Conceptos claves.
• Es aquella cantidad de fármaco que es necesaria para obtener un efecto farmacológico.
CONCENTRACIÓN MÍNIMA EFECTIVA:
• Es la cantidad de fármaco a partir de la cual se empiezan a observar efectos tóxicos importantes.
CONCENTRACIÓN MÁXIMA TOLERADA:
• Son los valores entre los que oscilan las concentraciones plasmáticas de un fármaco y entre las cuales ejerce su efecto
ÍNDICE TERAPÉUTICO:
Conceptos claves
• Es la acción que el fármaco ejerce sobre el organismo.
EFECTO FARMACOLÓGICO:
CONCE
NTRACIÓN
TIEMPO
DESAPARICIÓN DE SÍNTOMAS
SÍNTOMAS
Conceptos claves
• Es el tiempo requerido para que la concentración sérica de un medicamento disminuye en un 50%.
• Su conocimiento es esencial para interpretar la velocidad de acumulación o desaparición del fármaco y sirve para determinar el programa óptimo de dosificación y el tiempo necesario para alcanzar un estado de equilibrio.
TIEMPO DE VIDA MEDIA:
• Es alcanzado cuando la velocidad de absorción y eliminación del fármaco son iguales, por lo tanto, el efecto farmacológico no se ve afectado.
ESTADO ESTACIONARIO:
Conceptos claves
RANGO TERAPÉUTICO Y ESTADO ESTACIONARIO:
CONCENTRACIÓN
TIEMPO
EFECTO FARMACOLÓGICO
RANGOTERAPÉUTICO
100
50
150
175
75
87.5
187.5
93.8
200
100 100
Niveles Séricos
El termino niveles séricos corresponde a la cantidad de fármaco existente en la sangre , asegurando una titulación mas precisa de la dosis e individualización de la terapia farmacológica.
Los niveles séricos son variables de acuerdo a
cada paciente.CON
CENTRACIÓN
TIEMPO
NIVEL SÉRICO DE UN FÁRMACO(DOSIS ÚNICA)ADMINISTRADO POR VÍA
EXTRAVASCULAR
Verificar el cumplimiento
del
tratamiento.
Verificar las concentraciones plasmáticas de
medicamentos.
Objetivos de la medición de los niveles séricos
Ajustar la posología de
la terapia farmacológica
aplicada
Dosis administrada
Respuesta suboptima
Respuesta toxica
Características de los pacientes a quienes se les realizaría un monitoreo
de niveles séricos
Características de los pacientes a quienes se les realizaría un monitoreo de niveles
séricos
• Alteraciones en los fluidos corporales
• Diferencias entre tejido adiposo y no adiposo
• Mala excreción del medicamento
Neonatos y Ancianos
Características de los pacientes a quienes se les realizaría un monitoreo de niveles
séricos
•Modificación de la fijación del fármaco a las proteínas plasmáticas
•Cambios en la distribución y excreción
•Aumento de la excreción renal por aumento de flujo
Embarazo
Características de los pacientes a quienes se les realizaría un monitoreo de niveles
séricos
• Tejido adiposo aumentado
• Biotransformación de teofilina y de los corticoides aumentada
• Correcta elección de la dosis
Obesidad
Características de los pacientes a quienes se les realizaría un monitoreo de niveles
séricos
• Mala fijación de proteínas plasmáticas
• Mala distribución y excreción
Pacientes con función renal disminuida o
inestable
• Velocidad de biotransformación disminuida
• Concentraciones de albumina reducidas
• Mala distribución y excreción
Pacientes con insuficiencia
hepática avanzada
Características de los pacientes a quienes se les realizaría un monitoreo de niveles
séricos
Pacientes con perfusión tisular ineficaz
Redistribución del flujo sanguíneo Aumento de la perfusión de órganos supradiafragmaicos
diminución en los tejidos Alteración de hígado y riñón
Pacientes que reciben farmacoterapia compleja Pacientes que reciben medicamentos o sustancias que
pueden enmascarar el efecto farmacológico de otro fármaco
Características de los fármacos a monitorizar
Caracteristicas de los farmacos a monitorizar
• El ajustamiento de la dosis, basado en la concentración plasmática del medicamento, debe generar modificaciones proporcionales en el efecto
El efecto farmacológico debe estar directamente relacionado con las concentraciones plasmáticas
• Un índice terapéutico mayor a 2 confiere un margen de seguridad adecuado
• Un índice terapéutico menor a 2 requiere ayuda de una monitorización
Debe tener un índice terapéutico estrecho
Caracteristicas de los farmacos a monitorizar
• La monitorización de las concentraciones plasmáticas no es aconsejable cuando el efecto farmacológico puede medirse fácilmente
El efecto farmacológico del medicamento debe ser difícil de Medir
• Fármacos de cinética no lineal
Medicamentos que exhiben una cinética dependiente de la dosis administrada
Farmacos con Cinética no lienal
La
alte
raci
ón
de
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ne
alid
ad
pu
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e
ma
nife
sta
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en
dife
ren
tes
pro
ceso
s
Distribucion
Eliminacion
Absorcion
Variacion creciente/
decreciente de la concentracion
serica del farmaco
Variación en la concentración serica del farmaco por cinética no lineal
Aumenta mas de los que corresponde el aumento en la dosis
Saturacion del metabolismo
dicumarol y fenitoína
saturacion de la secreción activa
renal
cefalosporinas
Variación en la concentración serica del farmaco por cinetica no lineal
Aumenta menos de los que corresponde el aumento en la dosis
satura la absorción
activa intestinal
metotrexato
unión a las proteínas
plasmáticas
valproato sódico
Caracteristicas de los farmacos a monitorizar
• Si las manifestaciones clínicas que se buscan prevenir no son frecuentes, el efecto farmacológico no puede usarse para estimar si la dosis es adecuada Ej: Teofilina
Medicamentos que se administran con fines profilácticos
• Insuficiencia cardiaca Nauseas Toxicidad de la Digoxina• Infecciones pulmonares / Amas Taquicardia e irritabilidad Teofilina
Medicamentos con efectos indeseables difíciles de diferenciar de los síntomas de la enfermedad
Caracteristicas de los farmacos a monitorizar
• No habrá una dosis que produzca una concentración optima en todos los pacientes
• Antidepresivos triciclicos• Fenitoina• Digoxina
Medicamentos cuya absorción, distribución y eliminación presentan una pronunciada variabilidad interindividual
• La cinética del medicamento depende de la contribución del procesos gobernado genéticamente
• Acetalicacion fenotipo acetilador rapido/lento, Ej: Isoniazida, sulfonamidas, hidralazina, procainamida, salzopirina y dapsona
Medicamentos cuya cinética esta modulada en gran parte por factores genéticos
OTROS REQUISITOS PARA LA MONITORIZACIÓN
Debe disponerse de un método analítico que
sea específico y sensible.
Suministro rápido del valor de la
concentración de un medicamento.
El médico debe estar consciente de las
ventajas y limitaciones de la monitorización.
El médico debe conocer la cinética del
medicamento y la influencia de la
enfermedad sobre la cinética del mismo.
IMPLEMENTACIÓN DE LA MONITORIZACIÓN
Establecer los medicamentos a monitorizar
Razón de la petición (verificación, toxicidad o respuesta inadecuada, cumplimiento del tratamiento)
Datos del paciente
Historia breve de la enfermedad y complicaciones recientes si las hubiera
Evaluar Función renal
Evaluar Función hepática
Historia de medicamentos a monitorear: • Dosis e intervalo entre éstas. • Duración del tratamiento, cumplimiento, tolerancia, • Último análisis del medicamento, • Fecha y hora de la última dosis ingerida, • Fecha y hora de la muestra de sangre.
IMPLEMENTACIÓN DE LA MONITORIZACIÓN
FÁRMACO RANGO TERAPÉUTICO
Amikaina <7.5-30
Amiodarona 0.6-3
Amitriptilina 60-220
Anfotericina b **
Carbamacepina 4-10
Clorpropamida Glicemia
Ciclosporina 0.1-0.4
**: monitorización supeditado a la función renal
TABLA DE ÍNDICES TERAPEUTICOS
TABLA DE ÍNDICES TERAPEUTICOS
FÁRMACO RANGO TERAPÉUTICO
Desipramina 40-160^
Digoxina 0.8-2^
Fenitoina 10-20
Fenobarbital 10-25
gentamicina <2-8^
^: ng/ml
FÁRMACO RANGO TERAPÉUTICO
Imipramina 100-300^
Lidocaína 1.5-6
Litio 0.6-1.2+
Metronidazol 3-6
Primidona 5-10
procainamida 3-12
+: mEq/L
TABLA DE ÍNDICES TERAPEUTICOS
FÁRMACO RANGO TERAPÉUTICO
Protiptilina 10-20^
Quinidina 2-6
Ac salicílico 150-300
Warfarina PT ¤
Teofilina 10-20
Tolbutamina Glicemia
Ac valproico 55-100
¤: tiempo de protrombina
TABLA DE ÍNDICES TERAPEUTICOS
Farmaco Valor de Referencia
Fenobarbital 15-40 ug/ml
Fenitoina 10-20 ug/ml
Carbamazepina 4-12 ug/ml
Primidona 5-12 ug/ml
Acido Valproico 50-100 ug/ml
Clobazan 20-290 ug/ml
Clonacepan 13-72 ug/ml
Teofilina 10-20 ug/ml
Digoxina 0.9-22 ug/ml
Carmen Videl Camargo – Bacteriologa-- FIRE
Medicamentos a los que se les hace niveles séricos en el FIRE
Anticonvulsivantes
Benzodiacepinas
Naleptico bronco dilatador
Agente cardio vascular
EXÁMENES UTILIZADOS EN EL FIRE PARA ANÁLISIS DE MUESTRAS
Enzimoinmunoanálisis de micropartículas (MEIA)
Inmnoanálisis De Polarización De La Fluorescencia (FPIA)
Para determinación cuantitativa de fármacos terapéuticos:
REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN
Estrategias de manejo posológicos cuyo objetivo es mantener las concentraciones en
los niveles adecuados en determinados intervalos de tiempo, para la obtención de
resultados terapéuticos.
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
OBTENCIÓN DE CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS:
– Administración a intervalos de tiempos fijos, de dosis iguales del medicamento (D)
REGIMENES DE DOSIFICACIÓN
CONCE
NTRACIÓN
TIEMPO
RANGOTERAPÉUT
ICO
DOSIS UNIFORME EN
INTERVALOS REGULARES
La concentración plasmática se obtiene después de 6 vidas medias biológicas.
No es el más recomendable para una obtención rápida del estado de equilibrio
CONCE
NTRACIÓN
RANGO TERAPÉUTICO
VÌA INTRAVASCULARVIA ORAL
OBTENCIÓN DE CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS:
– Administración de una dosis inicial elevada, y posteriormente, a intervalos de tiempo fijo, administración de dosis menores del medicamento (Dosis de carga)
REGIMENES DE DOSIFICACIÓN
DOSIS DE CARGA
CONCENTRACIÓN
DOSIS DE CARGA
DOSIS DE
MANTENIMIENTO
Obtención de concentración plasmática deseada en poco tiempo
Paciente expuesto de forma abrupta a una concentración potencialmente tóxica
CONCENTRACIÓN
DOSIS DE CARGA
RANGO TERAPÉUTICO
DOSIS DEMANTENIMIENTO
OBTENCIÓN DE CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS:
– Dosis única del medicamento donde se obtiene el efecto farmacológico deseado (Dosis única).
REGIMENES DE DOSIFICACIÓN
CONCE
NTRACIÓN
TIEMPO
DOSIS ÚNICA
EFECTO FARMACOLÓGICO
Incremento gradual de la concentración plasmática hasta alcanzar el estado de equilibrio
Dosis única
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