INHIBIDORES DE LAS TOPOISOMERASAS
José Alfonso Silva Goytia
INHIBIDORES DE LA TOPOISOMERASA IIrinotecánTopotecán
Inhiben la topoisomerasa IEscinden cadenas de ADN y se destruye la célula.
Ca colon, pulmón, ovario, cuello uterino.Glioma maligno, Ca cabeza y cuello.
Diarrea, neutrocitopenia, alopecia, vómito, fatigaPancitopenia (80% leuco), prurito, diarrea (menos)
INHIBIDORES DE LA TOPOISOMERASA II
Podofilotoxinas1. Etopósido 2. Tenipósido
Producen: MPO, CYP450 monooxigenasa, PG sintetasa. Forman un complejo que rompe ADN: TPII-fármaco-DNA.
Ca testículo, pulmón, LMA, LH, LNH, Sarcoma Kaposi, Sarcoma de Ewing, Neuroblastoma, Ca mama y estómago, LLA.
1. Náuseas, vómitos2. Leuco y trombocitopenia3. Neuropatía periférica4. Hipotensión y broncoespasmo en IV
ALQUILANTES
José Alfonso Silva Goytia
MOSTAZAS NITROGENADASMecloretamina
Produce dos moléculas: aziridinio y cloroetilo, alquilan al grupo metilo y disminuyen citotoxicidad
LH, meduloblastoma, micosis fungoide, Neuroblastoma
1. Muy irritante, vascular y en SNC2. Leuco y trombocitopenia3, Alteraciones gonadales
Clorambucilo
Lo mismo pero con: ácido aminofenilbutírico
LLC, macroglobulinemia de Waldenström, LH
1. Atrofia gonadal2. Mielosupresión gradual
Ciclofosfamida Ifosfamida
Usa grupo fosfamidaRompen cadenas de ADN
LH, LB, LLA (niños)Sarcomas, Ca ovario, testículo, pulmón, mama
Visión borrosa1.Nefrotoxicidad: acidosis M2. Cistitis hemorrágicas
Nitrosureas Inhiben C y G del ADNInhiben reparación y duplicación del ADN y síntesis del ARN
LH, leucemias meníngeas, tumores cerebrales primarios
1. Leuco y trombocitopenia2. Nauseas y vómitos3. Fibrosis pulmonar4. Lesiones renales
ALQUILANTES ATÍPICOS Procarbazina
Se activa por CYP450 Inhibe síntesis de ADN ARN y proteínas
LH, LNH, tumores cerebrales, Ca pulmón microcítico.
1. Nauseas, vómitos2. Depresión SNC3. IMAO4. Hemólisis
Dacarbazina
Inhibe bases purícas
Melanoma y LH
NeurotoxicidadMielotoxicidad
COMPLEJOS DE PLATINO
José Alfonso Silva Goytia
COMPLEJOS DE PLATINOCisplatino
Forma uniones acuosas con su Cl, se une a G e inhibe replicación y transcripción de ADN (fase S)
Ca testículo y ovario, pulmón microcítico, LNH, coriocarcinoma. Ca cuello uterino, mama, corteza suprarrenal
1. Daño T. Renales Distales y proximales2. Nauseas y vómitos3. Otoxicidad4. Neuropatía periférica
Carboplatino
Fase S inhibe lo mismo que el cisplatino
Ca ovario, Neuroblastoma, Leucemias refractarias, Ca vesical, cuello, endometrio
1. Neuro, Nefro y Otoxicidad2. Mielotoxicidad
Oxaliplatino
Ca colon, ovario, cuello
Disestesia laringofaríngea
ANTIBIÓTICOS
José Alfonso Silva Goytia
ANTIBIÓTICOSAntraciclinas
Daunorubicina Doxorubicina
Forma un complejo ADN-TPII, así rompe ADN.Inhibición enzimática mitocondrial y lipídica
LLA, Ca mama, mieloma, linfomas, Ca pulmón microcítico, tumor de Wilms Sarcomas de hueso timoma, Neuroblastoma
1. Pancitopenia (más leuco)2. Arritmias (T y ST)3. Sx. Pericarditis-miocarditis aguda con ICC
Bleomicinas Bleomicina Actúa en G2,
forma complejos con Fe2 y separa ADN (G-C)
Ca testículo, LH, sarcoma Kaposi. Melanoma, osteosarcoma
1. Hiperqueratosis, alopecia2. Neumonitis intersticial3. Mielotoxicidad
Dactinomicina Actinomicina D
Inhibe TPII, transcripción DNA y síntesis proteica
Coriocarcinoma, Rabdiomiosarcoma, Sarcoma Ewing, tumor de Wilms, Sarcoma Kaposi
1. Trombo y granulopenia2. Nauseas, vómitos3. Estomatitis4. Alopecia
Mitomicina C
Destruye ADN por roturas de guanina
Ca pulmón, páncreas, colon, recto, melanoma
ERC, fibrosis pulmonar, alopecia, estomatitis
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