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MECANISMO DE ACCION
Este grupo de compuestos actúan sobre la subunidad A de la enzima ADN girasa, por lo que se los denomina inhibidores de la girasa de DNA.
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QUINOLONAS DE LA PRIMERA GENERACION
El prototipo de este grupo de agentes es el ácido nalidíxico.
El espectro antimicrobiano de las quinolonas de la primera generación comprende bacterias Gram- como el colibacilo, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumonias, los géneros Shigella y Salmonella.
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QUINOLONAS DE LA PRIMERA GENERACION
Por lo tanto podemos decir que, el ácido nalidíxico es bactericida para la mayoría de los gérmenes Gram -, teniendo escasa actividad frente a los Gram +. Las pseudomonas son resistentes.
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EFECTOS ADVERSOS
Las quinolonas de la primera generación son drogas poco tóxicas, sin embargo son capaces de provocar reacciones adversas indeseables tales como fenómenos alérgicos, molestias epigástricas, náuseas y vómitos.
Ocasionalmente pueden provocar cefaleas, mareos, dolores musculares y ataques convulsivos en pacientes con antecedentes de Gran Mal.
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USOS TERAPEUTICOS
El ácido nalidíxico, y otras quinolonas de la primera generación son utilizados en clínica en el tratamiento de infecciones urinarias producidas por gérmenes Gram -.
Así también pueden utilizarse en infecciones intestinales agudas producidas por microorganismos Gram -.
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CONTRAINDICACIONES
Las quinolonas de la primera generación no tienen contraindicaciones absolutas, pero deben utilizarse con precaución en individuos con hipersensibilidad y en antecedentes de ataques convulsivos.
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NUEVAS QUINOLONAS OFLUOROQUINOLONAS
Las nuevas quinolonas como la norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, son compuestos con estructura química similar al ácido nalidíxico; en general son 100 veces más potentes que este último.
Estos nuevos agentes contienen un átomo de flúor (fluoroquinolonas) que les confiere también actividad contra especies Gram +, como estafilococos, y un anillo piperacínico que amplía el espectro contra gérmenes Gram - aerobios y la pseudomona aeruginosa.
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MECANISMO DE ACCION
Las fluoroquinolonas mantienen un notable efecto inhibitorio sobre las bacterias Gram – y Gram +, aún después de su eliminación.
Como consecuencia de este efecto los microorganismos que han sido expuestos a las quinolonas y no destruidos, no reanudan su crecimiento y multiplicación durante otras 2 a 6 hrs.
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ESPECTRO ANTIMICROBIANO
La ciprofloxacina inhibe a casi todos los gérmenes Gram -, con las excepciones del Bacteroidis fragilis.
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ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Son susceptibles a las fluoroquinolonas:
Neisseria Gonorreae Haemophilus
influenzae Branhamella
Catarralis (incluso las productoras de penicilinasa).
Son también muy sensibles:
E. coli La mayoría de las
enterobacteriáceas Salmonellas Shigellas Legionella
Pneumophila Serratia marcescens Providencia Acinobacter Proteus.Victor Manuel Luna Leon 3er Semestre
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FARMACOCINETICA
Las fluoroquinolonas, se absorben en grado variable, la norfloxacina es la que menos se absorbe.
La absorción es más intensa durante el ayuno y se reduce cuando se administran conjuntamente con magnesio, aluminio, zinc o sales de hierro.
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EFECTOS ADVERSOS
El efecto adverso más frecuente ocurre a nivel gastrointestinal.
Pueden aparecer náuseas sobre todo con dosis altas. Menos frecuente es el dolor abdominal, emesis o diarrea.
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EFECTOS ADVERSOS
Pueden producir reacciones cutáneas, incluso fotosensibilidad.
Los efectos adversos más frecuentes en SNC , son: cefalea, mareo, agitación, somnolencia, depresión
Ocasionalmente pueden producir artralgia transitoria. Sin embargo en animales inmaduros, pueden producir artropatía irreversible, por lo que su utilización en niños es muy limitada. También pueden producir hipersensibilidad,
desde prurito hasta shock anafiláctico.Victor Manuel Luna Leon 3er Semestre
B
INTERACCIONES
Con teofilina: aumentan los niveles plasmáticos de teofilina, por una menor eliminación; llegando a niveles tóxicos esta última.
Pueden interactuar con warfarina (prolongación del tiempo de protrombina)
Sucralfato (disminución de las concentraciones plasmáticas de cipro y norfloxacina).
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INTERACCIONES
Con antiácidos, que interfieren en la absorción de quinolonas.Con drogas tipo aspirina aumentan el riesgo de ataques convulsivos.
Infecciones urinarias: Son excelentes para tratar infecciones de las vías urinarias, porque inhiben enterobacterias y P. aeruginosa, incluídos los gérmenes resistentes a betalactámicos.
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USOS TERAPEUTICOS
Las altas concentraciones que se alcanzan en orina e intestino, disminuyen la posibilidad de reinfección o infección agregada en pacientes inválidos, en cama u hospitalizados.
Son eficaces en prostatitis aguda o crónica, que generalmente son producidas por E. coli.
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USOS TERAPEUTICOS
NO deben usarse profilácticamente en ancianos con lesiones renales obstructivas, o crónicamente en calculopatías renales, debido a la probable aparición de resistencia.
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USOS TERAPEUTICOS
Enfermedades venéreas:
Son eficaces incluso en una sola dosis contra N. gonorreae, incluídas las cepas productoras de penicilinasas.
Infecciones de vías aéreas superiores:
Son útiles en las bronquitis a Gram - (H. influenzae, Branhamella catarralis) cuando se ha fracasado con betalactámicos o eritromicina.
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USOS TERAPEUTICOS
Diarrea: Son útiles en la diarrea por Shigella; E.
coli toxígena, Salmonella thiphi, campylobacter, aeromonas, Vibrio parahemolyticus y Cholerae.
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USOS TERAPEUTICOS
Estos agentes se indican como de primera línea en infecciones graves de las vía urinarias.
Exacerbaciones infecciosas agudas de fibrosis quística, salmonelosis invasiva, estado de portador, osteomielitis aguda causada por gramnegativos.
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USOS TERAPEUTICOS
Otitis externa maligna, infecciones causadas por N.gonorreae resistente a penicilina y sepsis grave causada por Gram negativos resistentes (sobre todo P. Aeruginosa), también en la profilaxis de los contactos de personas con infección meningocóccica.
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REACCIONES ADVERSAS A LAS FLUOROQUINOLONAS
Las nuevas quinolonas son antimicrobianos muy valiosos y poco tóxicos, por lo general las reacciones adversas son leves y desaparecen al suspender la administración.
Los efectos gastrointestinales son los más comunes (anorexia, náuseas, dispepsia, vómitos y diarreas). Lo más común en la piel es una erupción pasajera.
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REACCIONES ADVERSAS A LAS FLUOROQUINOLONAS
Otras reacciones son más frecuentes con la ciprofloxacina reacciones adversas recopiladas son fotosensibilidad fototóxica y alérgica, eritema en las zonas expuestas, ampollas en las extremidades y casos graves de eczemas.
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Acido nalidixico (Wintomylòn)
Tabletas de 500 mg y suspensión de 5 cc por 250 mg.Dosis: 1 gramo cada 6 horas.
Ciprofloxacino (Cipro)Tabletas de 500 mgDosis: 500 mg cada 12 horas.
Norfloxacino (Ambigràm)Tabletas de 400 mgDosis de 400 mg cada 12 horas.
PRESENTACIONES
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Levofloxacino (Truxa)
Tabletas de 500 mg.Dosis 500 mg por día.
Moxifloxacino (Avelox)Tabletas por 400 mgDosis de 400 mg por día.
QUINOLONAS DE 3 GENERACIÒN
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