Post on 24-Jul-2015
Universidad del Zulia
Facultad de Medicina
División de Estudios para Graduados
Instituto Venezolano de Seguros Sociales
Hospital “Dr. Manuel Noriega Trigo”
Postgrado de Anestesiología
OPIOIDESOPIOIDESContinuación.Continuación.
Dr. Carlos Arturo ColmenaresResidente del 1er. Año
Clasificación de los Opioides
Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
• Agonistas Puros:
Anestesia de Miller. 7ma. Edicion. 2013. Editorial Elsevier.
1. Según su Unión a Receptores
- Morfina- Meperidina- Metadona- Fentanilo- Heroína- Hidromorfona
Clasificación de los Opioides
Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
• Agonista Parcial:
- Buprenorfina
1. Según su Unión a Receptores
Anestesia de Miller. 7ma. Edicion. 2013. Editorial Elsevier.
Clasificación de los Opioides
Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
• Agonista - Antagonista:
- Nalorfina- Butorfanol- Pentazocina- Nalbufina
1. Según su Unión a Receptores
Anestesia de Miller. 7ma. Edicion. 2013. Editorial Elsevier.
Clasificación de los Opioides
Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
• Antagonistas
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
- Naloxona- Naltrexona- Nalmefeno
1. Según su Unión a Receptores
Clasificación de los Opioides
Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
• Alcaloides Naturales del Opio
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
2. Según su Origen
- Derivados del Fenantreno:Morfina
Codeína- Derivados de la Benzilisoquinolina
Papaverina
Tebaína
Clasificación de los Opioides
Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
• Derivados Semi-Sintéticos
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
2. Según su Origen
- Derivados de la MorfinaOximorfona
Hidromorfona
Heroína- Derivados de la Tebaína
Buprenorfina
Oxicodona- Derivados de la CodeínaTramadol
Clasificación de los Opioides
Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
• Opioides Sintéticos
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
2. Según su Origen
- MorfinanosNaloxona
Naltrexona
Nalbufina- Fenilheptilaminas
Metadona- Fenilpiperidinas
Acciones Farmacológicas
GeneralesDr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
• Analgesia
• Sedación
• Cambios en el Estado de Ánimo
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
1. Efectos en el Sistema Nervioso
Acciones Farmacológicas
GeneralesDr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
• Disrupción del Mecanismo Termorregulador
2. Efectos en Hipotálamo
Heidari et col. Advance Biomedical Research, 2014; 3: 64-69.
Acciones Farmacológicas
GeneralesDr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
• ACTH
3. Efectos Neuroendocrinos
• FSH• LH• Testosteron
a• Cortisol• B-Endorfina
• Efectos dosisdependientes• A la administración crónica, disminuyen estos efectos por la aparición de tolerancia.
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
Acciones Farmacológicas
GeneralesDr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
4. Efectos sobre el Sistema Respiratorio
• Depresión Dosis Dependiente
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
Acciones Farmacológicas
GeneralesDr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
4. Efectos sobre el Sistema Respiratorio
• Estimulo ventilatorio de los centros respiratorios
en respuesta al CO2.• Primero afección de la FR y luego del VC,
con inicio a los 5 a 10 min. de la administración EV, 30 min. IM y 90 min. SC.
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
Acciones Farmacológicas
GeneralesDr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
4. Efectos sobre el Sistema Respiratorio
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
++
Acciones Farmacológicas
GeneralesDr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
5. Efectos Pupilares
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
• Miosis producto de la estimulación directa del núcleo de Edinger-Westphal.
Acciones Farmacológicas
GeneralesDr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
6. Efectos Neuroexcitatorios
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
• Nistagmus
• M.O. Inespecíficos
• Mioclonías
• Crisis Convulsivas
Tónico-clónicas
Cambios en la Concentración de Catecolaminas en las Vías Dopaminérgicas
Acciones Farmacológicas
GeneralesDr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
7. Náuseas y Vómitos
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
Acciones Farmacológicas
GeneralesDr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
8. Efectos Cardiovasculares
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
- Agonistas μ producen leve depresión miocárdica.
- Estimulación vagal directa y acción sobre el
nodo SAMeperidina
Alfentanilo
Remifentanilo
Acciones Farmacológicas
GeneralesDr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
8. Efectos Cardiovasculares
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
- Acción depresora directa sobre el centro vasomotor
bulbar.
- Mecanismo de Acción Indirecto
Acciones Farmacológicas
GeneralesDr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
9. Efectos Gastrointestinales
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
- Motilidad y Secreciones Digestivas en todo el tracto GI
Acciones Farmacológicas
GeneralesDr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
10. Rigidez Muscular
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
- Incrementan el tono muscular.
- Factores predisponentes: Dosis y Velocidad de Infusión.
Acciones Farmacológicas
GeneralesDr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
Acciones Farmacológicas
GeneralesDr. Carlos Arturo Colmenares
Opioides
Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.
Morfina Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
- Opioide agonista usado para anestesia y analgesia, principal ejemplar de la familia de
los opioides.
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
Morfina Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
Historia
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
- Aislada y bautizada en 1804.
Friedrich Sertürner
- Vendida por Sertürner mismo
desde 1817 como un potente
analgésico. - Distribuida comercialmente por
Merck desde 1827.
Morfina Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
Mecanismo de Acción
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
• Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ y κ.
- Sustancia Gris Periacueductal- Locus Ceruleus
- Núcleos del Bulbo
- Porción presináptica de los nociceptores aferentes - Bloqueo del ascenso del
impulso nervioso
Morfina Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
Farmacodinamia
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
Morfina Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
Farmacocinética
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
- pKa: 7,9. - Unión a Proteínas: 34%.
- Liposolubilidad leve.
Metabolismo- Morfina
M3GM6G
90% 10%
Morfina Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
Farmacocinética
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
- pKa: 7,9. - Unión a Proteínas: 34%.
- Liposolubilidad leve.
Metabolismo- Morfina
M3GM6G
90% 10%
Morfina Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
Dosis
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
• EPIDURAL: Bolus de 1-6 mg + infusión contínua de 0.1-1 mg/hora (dosis máx. 10 mg/24 h)
• INTRATECAL: (una décima parte de la dosis epidural) 0.2-1 mg/dosis para 24 horas
• SC: inicio con 5-10 mg/3-4 h, dosis más altas en pacientes tratados previamente con opiáceos (rango 5-20 mg/3-4 h)
• RECTAL: 10-20 mg/3-4 horas-Niños (> de 6 meses y < de 50 kg):
• VO: 0.15-0.3 mg/kg cada 3-4 horas• IM: 0.1 mg/kg cada 3-4 horas• IV: 0.05-0.1 mg/kg cada 3-4 horas.• IV en infusión cont.: 10-30 mcg/kg/h
Morfina Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
Interacciones
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
- Sedación y Anestesia - Depresión Respiratoria
- Anfetaminas- Fenotiazinas
- Antidepresivos Tricíclicos- IMAO
- Sedantes
- Antihistamínicos
Morfina Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
Presentaciones Comerciales
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
• Cloruro Mórfico Braun.
• Morfina Serra.
• Oglos.
• MST Unicontinus Retard.
• Oramorph.
• MST Continus Retard.
• Sevredol.
• Skenan.
Morfina Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
Presentaciones Comerciales
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
• Ampollas de 1 ml conteniendo 10 mg (1%, 10 mg/ml)
• Ampollas de 2 ml conteniendo 40 mg (2%, 20 mg/ml)
• Ampollas de 1 ml conteniendo 20 mg (2%, 20 mg/ml)
Morfina Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
Presentaciones Comerciales
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
Comprimidos de 10 mg
(Sevredol).
Comprimidos de 20 mg
(Sevredol).
Comprimidos retard de 5 mg.
Comprimidos retard de 10 mg.
Comprimidos retard de 15 mg.
Comprimidos retard de 30 mg.
Comprimidos retard de 60 mg.
Comprimidos retard de 100
mg.
Comprimidos retard de 200
mg.
Morfina Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
Presentaciones Comerciales
Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.
Solución oral 2 mg/ml, frasco de 100
ml
Solución oral 2 mg/ml, frasco de 250
ml
Solución oral 20 mg/ml, frasco de 20
ml
Solución oral 20 mg/ml, frasco de
250 ml
• Precaución y disminución de dosis en ancianos, pacientes
debilitados, insuficiencia renal y/o hepática.
• Ajuste de dosis en insuficiencia renal
- ClCr 10-50 ml/min.: administrar 75% de dosis normal
- ClCr < 10 ml/min: administrar el 50% dosis normal
• Regimen analgésico opioide adaptado a las
necesidades de cada paciente.
Morfina Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
Recomendaciones
Miller. Anestesia. 7ma Edición. Editorial Elsevier. 2013.
• Atraviesa la placenta, pudiendo causar depresión respiratoria y/o
síndrome de abstinencia en el recién nacido.
• Pasa a leche materna.
• Precaución en pacientes con disminución de la función respiratoria; los niños < 3 meses son más
susceptibles a la depresión respiratoria.
Morfina Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
Recomendaciones
Miller. Anestesia. 7ma Edición. Editorial Elsevier. 2013.
• Usar con precaución en pacientes con trastornos de la motilidad gastrointestinal o afección de vías biliares.
• Precaución en pacientes con depresión del SNC, psicosis tóxica, delirium tremens o estados convulsivos;
evitar el alcohol.
Morfina Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides
Recomendaciones
Miller. Anestesia. 7ma Edición. Editorial Elsevier. 2013.