EXCRECION DE FARMACOS

Post on 04-Jul-2015

277 views 5 download

Transcript of EXCRECION DE FARMACOS

Excreción

Rafael Walter García Dávila

Excreción

• Es el medio por el cual los compuestos exógenos son movilizados del organismo y sacados al exterior

• EXCRECION :Expulsión fármaco del organismo• Eliminación: Es la desaparición de la sangre o

cuerpo del organismo: Biotransformacion a metabolitos inactivos Excreción Protorrea :cantidad total de fármaco eliminado

IMPORTANCIA EXCRECION

• Permite eliminar y favorece final de la acción

• Localizar sitio de acción farmacológica

• Permite modificar la dosis

• Permite evitar efectos tóxicos

VIAS EXCRECION• Vía Urinaria

• V Biliar - Entérica

• Sudor

• Saliva

• Leche

• Epitelios descamados

Vías principalesde excreción

Renal

Pulm

onar

Saliv

al

Lact

eaBiliar

Se vale de varios procesos fisiológicos

La filtración glomerular:

• Es el paso de los líquidos del cuerpo, por difusión, al interior de los

tubos excretores.

• Es una orina inicial, que lleva además de sustancias de desecho, otras

muchas moléculas necesarias para el organismo, que volverán al

medio interno de los organismos gracias al proceso de :

REABSORCION

• La reabsorción:

• Se realiza a lo largo de los tubos excretores, cuyas

células extraerán de esta orina inicial grandes

cantidades de agua y sustancias útiles para el

organismo, devolviéndolas a los líquidos corporales.

• La secreción,

• Opera en sentido contrario y transfiere materiales

de los líquidos corporales a los tubos excretores,

fundamentalmente iones, como el K+.

• El líquido final obtenido es la orina, que será

expulsada al exterior.

E. RENAL

• Filtrado Glomerular: capilares poros intercelulares

• Proceso no saturable, no selectivo

• Orina formada en la Filtración es Agua pequeños solutos

concentración similar al plasma sin células, proteínas y

sustancias de PM alto .

• Características:

Toda sustancia con PM menor de 69 000 filtra a Orina. Fracción Libre del fármaco la fracción unida a la proteína permanece en la circulación. Compuestos Polares insolubles en H20 son incapaces de difundir a la circulación No hay Reabsorción . La Velocidad depende de Fuerzas Físicas : PA dentro

Glomérulo , Presión oncotica ,Presión Hidrostática.

Secreción Tubular Activa

• Pasaje de fármaco de la circulación al sistema tubular

• Proceso Selectivo ocurre en Túbulo Proximal

• Mecanismo Transporte Activo ( Sistema Transporte Diferencial para

Ácidos y bases)

• Ácidos: ASA, Penicilina, Ampicilina Fenilbutazona

• Bases: Trimetropin, Dopamina ,Neostigmine

• Moléculas muy liposolubles

• Puede haber competición por utilizar proteínas de transporte

Reabsorción tubular Pasiva• Una parte del fármaco filtrado es reabsorbido de los túbulos y pasa

nuevamente al plasma

• Difusión Pasiva por acción de aumento de la reabsorción del agua en el

túbulo proximal

• Depende de loa estructura del fármaco y su constante de ionización

• Se reabsorben mas los liposolubles y no ionizados

• Depende del PH de la orina(IONIZACION)

• Alcalinización orina : aumenta eliminación ácidos débiles Barbitúricos y

Salicilatos

• Acidificación: favorece eliminación bases débiles anfetaminas ,Quininas

• Los procesos de filtración y secreción contribuyen a

aumentar la eliminación urinaria del fármaco , en

tanto que la reabsorción la disminuye . Por tanto la

reabsorción tubular no constituye un mecanismo de

Excreción

Excreción renal= Filtración +Secreción -Reabsorción

Excrecion Biliar Hepatica

• Es el 2do en importancia• Mecanismos de Transporte Activo • Se eliminan sustancias de elevado Peso Molecular

(PM) (325 – 100) metabolitos conjugados por el higado

• Sustancia con grupos Polares• Compuestos no ionizados• Secretados por la bilis van a las heces o absorbidos en

el intestino Circulacion Enterohepatica

Excrecion Intestinal

• Algunos fármacos van de la sangre a la luz intestinal

• Favorecidos por Difusion Pasiva (gradiente de

concentración y PH)

Los fármacos que entran en la circulación entero hepática tienen un t1/2 mas prolongado ,la reabsorción intestinal retrasa la caída de la concentración plasmática prolongando la duración del efecto

• Excrecion Pulmonar Excrecion de Gases y Liquidos Volatiles (anestesicos,Alcohol). Atravez del Aire Espirado Difusion de las Membranas Alveolares. Los yoduros por secrecion Bronquial.

Secreción láctea

• Es importantes de tomar en cuenta debido al organismo inmaduro del recién nacido

• La droga secretada se encuentra fundamentalmente en la fase lipídica de la leche materna.

• pH de la leche materna oscila de 6,2-6,8• Las drogas de carácter básico sufren

atrapamiento iónico: morfina, codeína, cafeína, eritromicina

Abuso de drogas con efectos adversos en el infante durante la lactancia

Droga Efecto reportado

Anfetaminas Esta droga se concentra en la leche humana. Irritabilidad, insomnio

Cocaína Intoxicación por cocaína: irritabilidad, vómitos, diarrea, convulsiones, temblores

Fenciclidina Potente alucinógeno

Heroína Temblores, excitación, vómitos, pobre alimentación

Marihuana No se han reportado efectos, pero tiene componentes de prolongada vida media

Secreción salival

• El volumen diario secretado oscila entre 1 y 1.5 litros.

• El pH salivar es en promedio de 7.0 (6.0 a 7.4).

• No se considera como un verdadero proceso de eliminación.

• Ocurre excreción de metales pesados como plomo y mercurio, así como de otras sustancias como yodo y tiocianato.

Vias Mecanismo Medicamentos

Orina Filtración GlomerularSecreción Tubular Activa

La mayoría de fármacos libresNo ligados a Proteína ASA ion Penicilina ,Diuréticos

Bilis Transporte Activo Difusión Pasiva Pinocitocis

Compuesto de Amonio Cuaternario , Estricnina, Quinina, penicilina ,Estreptomicina, Tetra

Intestino Difusión Pasiva y Secreción biliar no reciclada

Ácidos Orgánicos Ionizados

Saliva Difusión Pasiva Transporte Activo

Penicilina , Tetra , Éter Etanol , Tiamina

Pulmón Difusión Pasiva Alcanfor , Aceites esenciales, cloruro Amónico , ioduros ,bicarbonato de sódico

Sudor Difusión Pasiva Ácidos y Bases Débiles , Tiamina

Secreción Láctea

Difusión ActivaTransporte Activo

Bases Orgánicas débiles anestésicos , anticoagulantes , eritromicina