Post on 21-Dec-2015
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HISTAMINA
INTRODUCCION
Es una amina idazólica.Es un neurotransmisoren el SNC.
Sistema inmune. Funciones normales en el estómago.
ORIGEN
En 1907 por Windaus y Vogt.
En 1910, se estudio su efecto biologico .
En 1927, aislaron la histamina a partir de muestras frescas de hígado y pulmón.
En 1940, se desarrolló el primer antihistamínico H1 con nombre de Antergan.
ALMACENAMIENTO
Se encuentra en gránulos de células llamadas mastocitos o en los basófilos.
LIBERACION
El mecanismo patofisiológico más importante de liberación es de tipo inmunológico.
Mecanismo de acción
Los cuatro receptores que han sido descubiertos se han designado como H1, H2, H3 y H4.
Receptor de histamina H1
Se encuentra en el músculo liso, endotelio y en el tejido del sistema nervioso central.
Causa vasodilatación, bronco-constricción, activación del músculo liso, separación de las células endoteliales, y dolor y picor ante la picadura de insectos.
Tipo Localización Función
Receptor de histaminaH2
Localizado en las células parietales, en la musculatura lisa vascular, en el corazón, en leucocitos, basófilos y mastocitos.
Regula principalmente la secreción de ácidos gástricos.
Receptor de histamina H3
En el tejido del Sistema Nervioso Central, especialmente los ganglios basales, el hipocampo y la corteza.
Disminuye la liberación de los neurotransmisores histamina, acetilcolina, norepinefrina y serotonina.
Receptor de histaminaH4
Se encuentra principalmente en el timo, intestino delgado, bazo y colón.
Función fisiológica desconocida por el momento, aunque podría ser el reclutamiento de células generadoras de sangre (hematopoyéticas) como los eosinófilos.
EFECTOS FARMACOLOGICOS
SISTEMA CARDIOVASCULAR
Aumento en la permeabilidad capilar.
Incremento del flujo de la linfa.
Produce vasoconstricción en los vasos sanguíneos.
Músculo liso extravascular
Produce contracción de los músculos lisos.
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Secreción gástrica
Es un potente secretagogo gástrico.
También aumenta la producción de pepsina y factor intrínseco.
EFECTOS FARMACOLOGICOS
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1
Conlleva a una reducción o eliminación de los efectos mediados por la histamina.
Son los llamados antihistamínicos.
PRINCIPALES EFECTOS TÓXICOS DE LOS ANTIHISTAMÍNICOS
Sedación, ataxia.
Si se administran vía oral pueden ocasionar anorexia, náusea, vómito, constipación y diarrea.
ALGUNOS NOMBRES DE ANTIHISTAMÍNICOS H1
• Difenhidramina (Uso Veterinario)• Doxilamina.• Tripolidina. • Bromfeniramina. • Clorfeniramina. • Pirilamina.• Ciproheptidina.• Prometazina.• Fenidamina.• Cetirizina.• Tripolidina. • Terfenadina.• Astemizol.
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2
Es un medicamento usado para el bloqueo de las acciones de la histamina a nivel de los receptores sobre las células parietales en el estómago.
EFECTOS DE LOS ANTIHISTAMÍNICOS TIPO H2
Actúan sobre la secreción de acido clorhidrico.
Reducen el volumen de jugo gástrico y concentración de acido clorhídrico, la acidez y la concentración de pepsina.
EFECTOS NO DESEADOS
Flatulencia, diarrea, vértigo, prurito, alergias, fiebre, nefritis, confusión mental, tolerancia.
ALGUNOS NOMBRES DE ANTIHISTAMÍNICOS H2
• Cimetidina• Famotidina• Ranitidina• Roxatidina