1BETA-LACTÁMICOS
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FACTORES LOCALES QUE
DISMINUYEN LA EFECTIVIDAD
DE ANTIMICROBIANOS
• Presencia de PUS
• Hematomas
• pH
• Anaerobiosis
• Riego sanguíneo
• Cuerpo extraño
• Microbios intracelulares
USO INADECUADO DE
ANTIMICROBIANOS
• INFECCIONES VIRALES COMUNES.
• FIEBRE DE ORIGEN NO INFECCIOSO: ENFERMEDADES AUTOINMUNES, NEOPLÁSIAS, DESORDENES METABÓLICOS, HEPATITIS TÓXICA.
• DOSIFICACIÓN ERRÓNEA.
• FALTA DE INFORMACIÓN BACTERIOLÓGICA.
SELECCIÓN DE UN
ANTIMICROBIANO
• DIAGNÓSTICO CLÍNICO.
• DIAGNÓSTICO BACTERIOLÓGICO: A) FROTIS Y COLORACIÓN GRAM.
B) CULTIVO Y ANTIBIOGRAMA (MUESTRA PARA ANAEROBIOS).
• TERAPIA EMPÍRICA.
• TERAPIA DEFINITIVA.
SELECCIÓN DE UN ANTIMICROBIANO
A. FACTORES FARMACOCINÉTICOS.
1) Vía de administración.
2) Distribución de la droga.
3) CIM90. CBM.
4) Dosificación.
5) Detoxificación.
B. MECANISMOS DE DEFENSA DEL PACIENTE.
C. FACTORES LOCALES.
D. EDAD-GENÉTICA-EMBARAZO-ALÉRGIA.
CLASIFICACIÓN DE
ANTIMICROBIANOS
1) INHIBEN LA SÍNTESIS DE PEPTIDOGLICANO (PARED CELULAR) Y ACTIVAN AUTOLISINAS.
2) ALTERAN LA ESTRUCTURA DE LA MEMBRANA CITOPLÁSMICA.
3) ACTÚAN EN EL CITOPLASMA.
CLASIFICACIÓN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SÍNTESIS DE PARED CELULAR Y ACTIVAN AUTOLISINAS.
A. BETALACTÁMICOS:
1) Penicilinas
2) Inhibidores de b-lactamasas
3) Cefalosporinas
4) Carbapenémicos
5) Monobactámicos
B. GLICOPÉPTIDO:
Vancomicina.
C. LIPOGLICOPÉPTIDOS:
Teicoplanina-Dalbavancin.
CLASIFICACIÓN DE ANTIMICROBIANOS
II. ALTERAN LA FISIOLOGÍA O ESTRUCTURA DE LA MEMBRANA CITOPLÁSMICA.
A. ANTIBACTERIANOS:
1. POLIMIXINAS.
2. DAPTOMICINA.
B. ANTIFÚNGICOS:
1. POLIÉNICOS
2. IMIDAZOLES
3. TRIAZOLES
4. EQUINOCANDINAS
CLASIFICACIÓN DE ANTIMICROBIANOS
III. ACTÚAN EN EL CITOPLASMA:
A. INHIBIDORES DE SÍNTESIS DE PROTEÍNAS.
1. IRREVERSIBLES: AMINOGLICÓSIDOS.
2. REVERSIBLES:
a) MACRÓLIDOS
b) CETÓLIDOS
c) LINCOSAMINAS
d) TETRACICLINAS
e) GLICILCICLINAS
f) CLORANFENICOL
g) OXAZOLIDINONAS
h) ESTREPTOGRAMINAS
CLASIFICACIÓN DE
ANTIMICROBIANOS
(Continuación III. Citoplasma)
B. INHIBIDORES DE GIRASAS DEL
DNA: FLUOROQUINOLONAS.
C. INHIBIDORES DE SÍNTESIS DE
RNA: RIFAMICINAS.
D. ANTIMETABOLITOS: TMP+SMX
E. OTROS: METRONIDAZOL
CLASIFICACIÓN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SÍNTESIS DE PARED CELULAR Y ACTIVAN AUTOLISINAS.
A. BETALACTÁMICOS:
1) Penicilinas
2) Inhibidores de b-lactamasas
3) Cefalosporinas
4) Carbapenémicos
5) Monobactamicos
B. GLICOPÉPTIDO:
Vancomicina.
C. LIPOGLICOPÉPTIDOS:
Teicoplanina-Dalbavancin.
A. PENICILINAS NATURALES.
B. PENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS.
1) No destruidas por la Penicilinasa
(antiestafilocócicas).
2) Amplio espectro (Aminopenicilinas).
3) Espectro extendido (anti-Ps. aeruginosa)
CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS
A. PENICILINAS NATURALES
• PENICILINA G:
1) SÓDICA
2) POTÁSICA
3) PROCAÍNICA
4) BENZATÍNICA
• PENICILINA V
CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS
B. PENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS.
1) Penicilinas no destruidas por la P.asa.
(antiestafilocócicas).
–Meticilina
–Nafcilina.
–Isoxazolil penicilinas :
»Oxacilina. *
»Cloxacilina.
»Dicloxacilina.*
»Flucloxacilina.*
Clasificación de las Penicilinas
• Penicilinas Semi-sintéticas (Cont.).
2) Amplio espectro (Aminopenicilinas)
• Ampicilina.
• Amoxicilina.
3) Espectro extendido (anti-Ps. aeruginosa)
• Ticarcilina.
• Piperacilina.
Clasificación de las Penicilinas
PENICILINA GESPECTRO ANTIMICROBIANO
• AERÓBICOS ESTRICTOS Y
FACULTATIVOS.
• ANAEROBIOS ESTRICTOS.
• ACTINOMICETOS.
• ESPIROQUETAS.
CLASIFICACIÓN DE STREPTOCOCOS
• ( β-Hemolíticos):
– Grupo A (Str. pyogenes)
– Grupo B (Str. agalactiae)
– Grupo C, F y G (semejantes al Str. pyogenes)
• (a-Hemolíticos):
– Str. pneumoniae
• (a-Hemolíticos o no agrupables)
– Str. mutans
– Str. sanguis
– Str. salivarius
– Str. mitior
– Str. Milleri
Str. viridans
Str. Constellatus
Str. Intermedius
Str. anginosus
CLASIFICACIÓN DE
STREPTOCOCOS
• (a ó g-Hemolíticos) (Grupo D)
– Enterococos:
E. faecalis
E. faecium
E. durans
– No Enterococos:
Str. bovis
Str. equinus
Str. PYOGENES1a
Str. PNEUMONIAE (Pen-S)1a
ENTEROCOCO*1a
Str. BOVIS*1a
Str. VIRIDANS*1a
Str. AGALACTIAE*1a
PENICILINA GESPECTRO ANTIMICROBIANO
• AERÓBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
COCOS
B. ANTHRACIS1a
C. DIPHTHERIAEIIIa
DIPHTHEROIDES*1a
L. MONOCITOGENES*1a
ERISIPELOTRIX1a
BACILOS
GRAM +
Streptococo pneumoniae
Enfermedad, Grupo Recomendada Alternativa También
efectivosNeumoníaOtitis MediaSinusitisArtritis
Pen G-S(CIM< 0.1μg/ml)Pen G-RI(CIM ≥ 0.1-- < 1.0)
PENICILINA G
AMOXICILINA
CEF 1G3
ClindamicinaMacrolido4
TMP-SMX
Pen G-R(CIM ≥ 1.0 μg/ml)
CEFOTAXIMA CEFTRIAXONA VANCOMICINA
Clindamicina
FQ (GP)5
Dalba, Carba, Doxi9, Telitro, Clinda, LNZ, Q/D
MeningitisEndocarditisOtras Infecciones Severas
Pen G-SPENICILINA G CTX o CFT
Vancomicina
Teicoplanina FQ (GP)5
Pen G-RIPen-G (altas dosis)
CTX o CFT
VANCO
TEICO, Imipenem, Dapto, Dalba
Pen G-RCTX o CFT
+ VANCO + RIF6
Teico + RIF
Imipenem
Dapto, Dalba
Enterococcus18 E. faecalis E. faecium
1. Sensible a Pen
G y Gentamicina
PEN G o AMP +
GENTA.
VANCO +
Gentamicina
2. Resistente a Pen
G (P.asa+) sensible
a Gentamicina
AM/SB +
GENTAMICINA19
AM/SB + VANCO
3. R. intrínseca a
Pen G
Sens a Genta
VANCO +
GENTAMICINA19
4. Sens. a Pen G
Resistente a
Gentamicina
PENICILINA G
AMPICILINA
Nitrofurantoina o
Fosfomicina20 (ITU)
Ampicilina +
VANCO
Imipenem +
VANCO
10 a 25 % de E.
faecalis y 50% de
E.faecium son
Resistentes a altos
niveles de
Gentamicina.
Pueden ser Sens a
Estreptomicina.
5. Resistente a
Vanco Pen G y
Gentamicina21.
Ningún tx
confiable22. Intentar
LINEZOLID; Q/D23.
TEICO: activa
contra el fenotipo
Van-B24.
Daptomicina
Tigeciclina
Dalbavancin
ANAEROBIOSRecomendado (s) Alternativas También efectivo (s)
Strept. Anaerobios PENICILINA-G Clindamicina VANCO, DOXI, ERITRO
Clostridium
perfringes
PENICILINA-G +/-
CLINDAMICINA
DOXI TIC o PIP, Cefoxitina
CARB, ERITRO, CLOR
Clostridium tetani PENICILINA-G
METRONIDAZOL
DOXI IMP/MER/ERTA,
ERITRO
Cl. difficile METRONIDAZOL (VO) VANCO
(oral)
Bacitracina (oral)
Bacteroides
fragilis
METRONIDAZOL Clindamicina BL/IBL, CFX,
CARB, TIGE
Eikenella corrodens PENICILINA-G
AMPICILINA, AM/CL
TMP/SMX
LEVO, GATI,
MOXI
CEFOXITIN, CFT,
IMP/MER/ERTA
DOXI
Fusobacterium
nucleatum
PENICILINA-G
CLINDAMICINA
Metronidazol
CEF-1G
Cefoxitina, CARB DOXI, CLOR,
ERITRO/AZITRO
Prevotella
melaninogénicus
IMP/MER/ERTA
METRONIDAZOL
TC-CL,CFX,
Clindamicina
AM-SB, PIP-TZ
PENICILINA GESPECTRO ANTIMICROBIANO
• AERÓBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
BACILOSP. MULTOCIDA 1ª
S. MONILIFORME 1ªN. GONORRHOEAE (Pasa-)NE
N. MENINGITIDIS 1ª
COCOS GRAM-
COCOS
PEPTOCOCOS1a
PEPTOESTREPTOCOCOS1a
BACILOS GRAM –
F. NUCLEATUM1a
P. MELANINOGENICUS1a
EIKENELLA CORRODENS1a
PENICILINA GESPECTRO ANTIMICROBIANO
• ANAEROBIOS ESTRICTOS
BACILOS
CL. PERFRINGES1a
CL. TETANI1a
GRAM +
• ACTINOMICETOS
ACTINOMICES ISRAELII1a
PENICILINA GESPECTRO ANTIMICROBIANO
• ESPIROQUETAS
TREPONEMAS1a
LEPTOSPIRAS1a
BORRELIA BURGDORFERI 1ª o 2ª
BORRELIA RECURRENTIS3a
B. PENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS.
1) Penicilinas no destruidas por la P.asa.
(antiestafilocócicas).
–Meticilina
–Nafcilina.
–Isoxazolil penicilinas :
»Oxacilina. *
»Cloxacilina.
»Dicloxacilina.*
»Flucloxacilina.*
Clasificación de las Penicilinas
OXACILINAESPECTRO ANTIMICROBIANO
• AERÓBICOS ESTRICTOS Y
FACULTATIVOS.
• ANAEROBIOS ESTRICTOS.
• ACTINOMICETOS.
• ESPIROQUETAS.
OXACILINAESPECTRO ANTIMICROBIANO
• AERÓBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
COCOS BACILOS
GRAM +
B. ANTHRACIS1a
C. DIPHTHERIAEIIIa
DIPHTHEROIDES*1a
L. MONOCITOGENES*1a
ERISIPELOTRIX1a
S. AUREUS (MET-S)1ª
Str. PYOGENES
Str. PNEUMONIAE (Pen-S)
ENTEROCOCO*1a
Str. BOVIS*1a
Str. VIRIDANS*1a
Str. AGALACTIAE*1a
OXACILINAESPECTRO ANTIMICROBIANO
• ANAEROBIOS ESTRICTOS
BACILOS
CL. PERFRINGES1a
CL. TETANI1a
COCOS
PEPTOCOCOS1a
PEPTOESTREPTOCOCOS
GRAM +
BACILOS GRAM –
F. NUCLEATUM1a
P. MELANINOGENICUS1a
EIKENELLA CORRODENS1a
GRAM + PEN G OXACILINA
S. aureus (Met-S) NO SI (1ª)
S. aureus (Met-R) NO NO
Str. pyogenes + + ++ +/++
Str. bovis ++ + + NO
Str. viridans ++ + + NO
Str. agalactiae ++ + + NO
Str. pneumoniae (Pen-S) ++ + + +/++
Enterococo (Vanco-S) + + + NO
ANAEROBIOS:
Peptoestreptococo++ + + +/++
Stafilococo aureus
GRUPO Recomendada Alternativa También efectivos
1.- Sensible a Meticilina
(MET-S) u (OXA-S)
OXACILINA
(Parenteral)
CEF 1-G3
Vanco o Teico
Clindamicina.
BL/IBL o Carbapenémicos
Macrólido4, FQ (GP)5 o
TMP/SMX7, LNZ, Q/D,
Dapto, Dalba, RIF6.
2MET-R
Adquirido en
la comunidad
Infección leve
a moderada.TMP-SMX (D.C.)7
DOXI o MINO 9 +
RIF6
Clindamicina50,
LNZ8, Dalba
Infección severa VANCOMICINA Teicoplanina,
LNZ8, Q/D,
Dapto, Dalba
MET-R (Nosocomial) VANCOMICINA Teico,LNZ8, Q/D,
Dapto, Dalba.
Doxi o Mino9, Tige
TMP-SMX7, RIF6, Novob6
3.- Resistencia Intermedia
a VANCO (VISA)
(CIM: ≤ 16 μg/ml)
OXA + VANCO
LINEZOLID8 Q/D
Oxa + Teico
Dapto, Dalba,
FQ (GP)5
Doxiciclina o Minociclina9,
Tigeciclina
TMP-SMX7
Rifampicina64.- Alto nivel de Resistencia
a VANCO (HRSA)
(CIM : ≥ 64 μg/ml)
LNZEZOLID8
Q/D
Daptomicina
Dalbavancina
Penicilinas Semi-sintéticas
2) AMPLIO ESPECTRO(Aminopenicilinas)
• Ampicilina.
• Amoxicilina.
Clasificación de las Penicilinas
AMP – AMXESPECTRO ANTIMICROBIANO
• AERÓBICOS ESTRICTOS Y
FACULTATIVOS.
• ANAEROBIOS ESTRICTOS.
• ACTINOMICETOS.
AMP - AMXESPECTRO ANTIMICROBIANO
• AERÓBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
Str. PYOGENES
Str. PNEUMONIAE (Pen-S)
ENTEROCOCO*1a
Str. BOVIS*1a
Str. VIRIDANS*1a
Str. AGALACTIAE*1a
COCOS
B. ANTHRACIS
C. DIPHTHERIAEIIIa
DIPHTHEROIDES*1a
L. MONOCITOGENES*1a
ERISIPELOTRIX
BACILOS
GRAM +
ENTEROBACTERIACEAS
COLIFORMES COLIFORMES(cont.)Escherichia (E. coli) (AMP-S) Hafnia (H. alvei)
Proteus indol (–) (P. mirabilis)
Proteus indol (+) (P. vulgaris)
Edwardsiella (E. tarda)
Klebsiella (K. pneumoniae) Erwinia (E. aglomerans)
Enterobacter (E. cloacae) Arizona (A. hinshawii)
Providencia (P. rettgeri) (P.stuartii) NO COLIFORMESMorganella (M. morgagni) Salmonella
Serratia (S. marcescens) Shigella
Citrobacter (C. diversus)(C.freundii) Yersinia (Y. enterocolítica) (Y. pestis)
AMP - AMX• AERÓBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
BACILOS
P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE
N. MENINGITIDIS
COCOS
E. COLI
P. MIRABILIS 1ª
SALMONELLA
SHIGELLA
H. INFLUENZAE (AMP-S) 1ª
GRAM-
COCOS
PEPTOCOCOS
PEPTOESTREPTOCOCOS
AMP - AMXESPECTRO ANTIMICROBIANO
• ANAEROBIOS ESTRICTOS
BACILOS GRAM –
F. NUCLEATUM
P. MELANINOGENICUS
EIKENELLA CORRODENS
BACILOS
CL. PERFRINGES
CL. TETANI
GRAM +
GRAM + PEN G AMP/AMOX
S. aureus (Met-S) NO NO
S. aureus (Met-R) NO NO
Str. pyogenes + + + + + + +
Str. bovis + + + + + + +
Str. viridans + + + + + + +
Str. agalactiae + + + + + + +
Str. pneumoniae (Pen-S) + + + + + + +
Enterococo (Pen-S) + + + + + + +
Enterococcus18 E. faecalis E. faecium
1. Sensible a Pen
G y Gentamicina
PEN G o AMP +
GENTA.
VANCO +
Gentamicina
2. Resistente a Pen
G (P.asa+) sensible
a Gentamicina
AM/SB +
GENTAMICINA19
AM/SB + VANCO
3. R. intrínseca a
Pen G
Sens a Genta
VANCO +
GENTAMICINA19
4. Sens. a Pen G
Resistente a
Gentamicina
PENICILINA G
AMPICILINA
Nitrofurantoina o
Fosfomicina20 (ITU)
Ampicilina +
VANCO
Imipenem +
VANCO
10 a 25 % de E.
faecalis y 50% de
E.faecium son
Resistentes a altos
niveles de
Gentamicina.
Pueden ser Sens a
Estreptomicina.
5. Resistente a
Vanco Pen G y
Gentamicina21.
Ningún tx
confiable22. Intentar
LINEZOLID; Q/D23.
TEICO: activa
contra el fenotipo
Van-B24.
Daptomicina
Tigeciclina
Dalbavancin
GRAM + PEN G AMP/AMOX
B. Anthracis + + + + + + +
C. Diphtheriae + + + + + +
Diphtheroides
(Jeikeium)+ + + + + +
L. Monocitogenes + + + + + + +
E. Rhusiopathiae + + + + + + +
ANAEROBIOS PEN G AMP/AMOX
Peptococos + + + + + + +
Peptoestreptococo + + + + + + +
Cl. perfringes + + + + + + +
Cl. tetani + + + + + + +
Cl. difficile NO NO
E. corrodens + + + + + + +
F. nucleatum + + + + + +
P. melaninogenicus + + + + + +
B. fragilis NO NO
A. israelii + + + + + + +
GRAM –
ENTEROBACTERIACEASPEN G AMP/AMOX
E. coli (AMP-S) NO SI
P. mirabilis NO SI
Salmonella NO SI
Shigella NO SI
Otros Gram (-):
P. multocida + + + + + + +
S. moniliforme + + + + + + +
H. influenzae (AMP-S) NO SI
3) ESPECTRO EXTENDIDO (anti-Ps. aeruginosa)
• Ticarcilina.
• Piperacilina.
Clasificación de las Penicilinas
TICARCILINA
Str. PYOGENES
Str. PNEUMONIAE (Pen-S)
ENTEROCOCO*1a
Str. BOVIS*1a
Str. VIRIDANS*1a
Str. AGALACTIAE*1a
COCOS
B. ANTHRACIS
C. DIPHTHERIAEIIIA
DIPHTHEROIDES*1a
L. MONOCITOGENES*1a
ERISIPELOTRIX
BACILOS
GRAM +
TICARCILINABACILOS
P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE
N. MENINGITIDIS
COCOS
E. COLI
P. MIRABILIS 1ª
P. VULGARIS
C. DIVERSUS
P. STUARTII
M. MORGAGNI
SALMONELLA
SHIGELLA
PS. AERUGINOSA 1ª (+ TOBRA o CIP)
H. INFLUENZAE (AMP-S)
GRAM-
PIPERACILINA
Str. PYOGENES
Str. PNEUMONIAE (Pen-S)
ENTEROCOCO*1a
Str. BOVIS*1a
Str. VIRIDANS*1a
Str. AGALACTIAE*1a
COCOS
B. ANTHRACIS
C. DIPHTHERIAEIIIA
DIPHTHEROIDES*1a
L. MONOCITOGENES*1a
ERISIPELOTRIX
BACILOS
GRAM +
PIPERACILINA
BACILOS
P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE
N. MENINGITIDIS
COCOSGRAM-
E. COLI
P. MIRABILIS 1ª
P. VULGARIS
C. DIVERSUS
P. STUARTII
M. MORGAGNI
K. PNEUMONIAE
E. AEROGENES
S. MARCESCENS
SALMONELLA
SHIGELLA
PS. AERUGINOSA 1ª (+ TOBRA o CIP)
H. INFLUENZAE (AMP-S)
PENICILINA GAERÓBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
BACILOS
P. MULTOCIDA 1ª
S. MONILIFORME 1ª
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE
N. MENINGITIDIS 1ª
COCOS GRAM-
AMP - AMXAERÓBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
BACILOS
P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE
N. MENINGITIDIS
COCOS
E. COLI
P. MIRABILIS 1ª
SALMONELLA
SHIGELLA
H. INFLUENZAE (AMP-S) 1ª
GRAM-
TICARCILINA
AERÓBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
BACILOS
P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE
N. MENINGITIDIS
COCOS
E. COLI
P. MIRABILIS 1ª
P. VULGARIS
C. DIVERSUS
P. STUARTII
M. MORGAGNI
SALMONELLA
SHIGELLA
PS. AERUGINOSA 1ª (+ TOBRA o CIP)
H. INFLUENZAE (AMP-S)
GRAM-
PIPERACILINA
AERÓBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
BACILOS
P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE
N. MENINGITIDIS
COCOS GRAM-
E. COLI
P. MIRABILIS 1ª
P. VULGARIS
C. DIVERSUS
P. STUARTII
M. MORGAGNI
K. PNEUMONIAE
E. AEROGENES
S. MARCESCENS
SALMONELLA
SHIGELLA
PS. AERUGINOSA 1ª (+ TOBRA o CIP)
H. INFLUENZAE (AMP-S)
CIM90 (μg./ml.)
AMP TIC PIP
E. faecalis
L. monocitógenes
1.5
0.5
50
4
1.5
0.5
Enterobacteriaceas
E. coli (AMP-S) 3 6 10
P. mirabilis 3 3 0.8
Klebsiella 200 400 6
E. cloacae >500 50 3
S. marcescens >500 100 25
P. vulgaris >500 12 12
C. diversus >100 12 6
P. stuartii >500 12 6
M. morgagni 200 25 6
Salmonella 1.5 3 3
Shigella 1.5 3 6
Ps. aeruginosa >500 12 3
A. PENICILINAS NATURALES
• PENICILINA G:
1) SÓDICA
2) POTÁSICA
3) PROCAÍNICA
4) BENZATÍNICA
• PENICILINA V
FARMACOCINÉTICA DE LAS PENICILINAS
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE
PENICILINAS
ANTIBIÓTICO % DE
ABSORCIÓN
ORAL
INTERF. DE
LOS
ALIMENTOS
ADM.
PARENTERAL
PENICILINA G 0 No se usa SI
PENICILINA V 60 NO NO
OXACILINA 30 SI SI
CLOXACILINA 40-50 SI SI
DICLOXACIL. 50 SI SI
FLUCLOXACIL 40 SI SI
AMPICILINA 40 SI SI
AMOXICILINA 75 NO SI
TICAR/PIPER 0 No se usa SI
Clasicación de las reacciones a la Penicilina
Clasificación Tiempo
de
inicio
Mediador
(es)
Signos clínicos Necesidad
de prueba
cutánea
Comentarios
Inmediata
(reacción tipo I)
< 1h Ac. IgE
penicilino
específicos
Anafilaxis: hipotensión,
edema laríngeo, sibilancia,
angioedema, urticaria,
Steven-Johnson
SI Más con la administración
parenteral que con la oral,
mortalidad 1:50.000-1:100.000
de los tratamientos. Algunas
reacciones ocurren entre 1-72 h
mediadas por IgE.
Tardía > 72h
Tipo II IgG
Complem.
Hemólisis,
Trombocitopenia
NO IgE no está involucrado
Tipo III IgG, IgM Enfermedad del suero,
daño tisular
NO Complejos inmunes se alojan
en el tejido; fiebre por
fármacos
Tipo IV Dermatitis de contacto NO
Otros
(idiopático)
> 72h
Usualm.
Rashes maculopapulares o
morbiliformes
NO 1 a 4 % de todos los pacientes
que reciben Penicilina
HIPERSENSIBILIDAD
• INMEDIATAS: < 20 MIN. (< 0.5%) (IgE)
– ANAFILAXIS (0.004%-0.04%) MORTALIDAD 0.001% (DE LOS CASOS DE ANAFILAXIS)
• HIPOTENSIÓN SEVERA Y MUERTE RÁPIDA
• BRONCOCONSTRICCIÓN CON ASMA SEVERA
• ANGIOEDEMA DE VÍAS AEREAS SUPERIORES
• ARRITMIAS Y SHOCK CARDIOGÉNICO
• DOLOR ABDOMINAL, NAUSEAS Y VÓMITOS
– URTICARIA
– EDEMA ANGIONEURÓTICO
HIPERSENSIBILIDAD
• ACELERADAS Y TARDÍAS: > 20 MIN.
HASTA 7-15 DÍAS (HASTA 8%)
– ENFERMEDAD DEL SUERO
– VARIOS RASHES (MACULAR, PAPULAR,
MORBILIFORME)
– DERMATITIS EXFOLIATIVA.
– SINDROME DE ARTRALGIA RECURRENTE
HIPERSENSIBILIDAD
• LAS PENICILINAS SON LA CAUSA MAS COMÚN DE ALERGIA A DROGAS
• LA HIPERSENSIBILIDAD ES CRUZADA ENTRE LAS DIVERSAS PENICILINAS.
• LA HIPERSENSIBILIDAD PUEDE SER CRUZADA PARA OTROS β-LACTÁMICOS.
• ANTECEDENTE DE ALERGIA GRAVE, IMPLICA PROHIBICIÓN DEL USO DE CUALQUIER β-LACTÁMICO (EXCEPTO AZTREONAM?????)
• PUEDE APARECER EN AUSENCIA DE UNA EXPOSICIÓN PREVIA CONOCIDA.
MANEJO DEL PACIENTE
ALÉRGICO A PENICILINA
• ANAMNESIS CUIDADOSA.
• PRUEBAS CUTÁNEAS.
• TRATAMIENTO:– ANAFILAXIS:
• REACCIONES MÁS SEVERAS (EPINEFRINA 1:100.000, LENTAMENTE E.V.(5 A 10 μg/m.)
• FLUIDOTERAPIA (GRANDES VOLUMENES DE SOL. SALINA FISIOLÓGICA 0.9%)
• VASOPRESORES (SOS): DOPAMINA, NOR-EPINEFRINA
• CLOROFENIRAMINA 10 mg E.V./ 3 min.
• (DEXAMETASONA O BETAMETASONA 4 mg) O HIDROCORTISONA (100 mg) E.V.
MANEJO DEL PACIENTE
ALÉRGICO A PENICILINA
• REACCIONES MODERADAS: (URTICARIA, ANGIOEDEMA, SIBILANCIA, PRURITO, NAUSEAS, VÓMITOS)
– EPINEFRINA 0.3-05 ml S.C. (SOL. 1:1000). PUEDE REPETIRSE CADA 15-20 min.
– ANTIHISTAMÍNICOS V.O. LUEGO DE LA RESOLUCIÓN DE LOS SÍNTOMAS POR 24 HORAS
MANEJO DEL PACIENTE
ALÉRGICO A PENICILINA
• REACCIONES ASMÁTICAS QUE NO
RESPONDEN A EPINEFRINA;
• TEOFILINA: 5 mg/Kg E.V. EN 10-30
min.; LUEGO 0.5 mg/Kg POR HORA.
• FLUIDOTERAPIA ENDOVENOSA
• INTUBACIÓN ENDOTRAQUEAL O
TRAQUEOSTOMÍA (O2 : 4-6 L/min
EFECTOS ADVERSOS DE LAS
PENICILINAS
• VIA ENDOVENOSA:
– EMBOLIA PULMONAR: ( G-PROCAÍNICA, G-BENZATÍNICA)
– NEUROTOXICIDAD CENTRAL.
– HIPERNATREMIA.(PEN-G-AMP-TIC-PIP)
– HIPERPOTASEMIA: (PEN-G)
– ELEVACIÓN DE LAS TRANSAMINASAS, TROMBOCITOPENIA/NEUTROPENIA: (PEN ANTIESTAFILOCOCICAS)
– ALTERACIONES DE LA COAGULACIÓN: (PEN ANTI-PS. AERUGINOSA)
EFECTOS ADVERSOS DE LAS
PENICILINAS (CONT.)
• VIA INTRAMUSCULAR:
– TOXICIDAD CARDIOVASCULAR Y S.N.C.: (G-PROCAÍNICA).
– DOLOR, ERITEMA, INDURACIÓN, ABSCESO: (G-BENZATÍNICA)
• VIA ORAL:
– RASH: (AMP/AMX), (MONONUCLEOSIS INFECCIOSA, ALOPURINOL)
– SUPERINFECCIÓN: (AMP)
COLITIS INDUCIDA POR
ANTIBIÓTICOS
• AMPICILINA, SULTAMICILINA, CEFOPERAZONA, CLINDAMICINA, TETRACICLINA.
• ETIOLOGÍA: CLOSTRIDIUM DIFFICILE
ESTAFILOCOCOS
ENTEROCOCOS
CÁNDIDA
• TRATAMIENTO:
– SUSPENDER ANTIBIÓTICO
– LÍQUIDOS Y ELECTROLITOS
– NO USAR ANTIDIARREICOS
– METRONIDAZOL O VANCOMICINA ORAL.
– NISTATINA ORAL.
INTERACCIONES IN VITRO
• Penicilina G :
– ESTABILIDAD. No es estable en solución glucosada a pH alcalino. A pH 5.5 a 6.5 es estable sólo durante 12 horas.
– INCOMPATIBILIDAD. Incompatible en solución con:
Antimicrobianos: Cefalosporinas, Vancomicina,
Polimixina, Anfotericina B, Aminoglicosidos,
Tetraciclinas, Clindamicina, Sulfonamidas.
No Antimicrobianos: Ácido Ascórbico, Aminofilina,
Barbitúricos, Bicarbonato, Clorfeniramina,
Complejo B, Fenitoina, Heparina.
INTERACCIONES IN VITRO
• Ampicilina:
– ESTABILIDAD. No es estable en solución glucosada a pH alcalino. Es estable en :
* Dextrosa al 5%, solo 4 horas, hasta 2 mg/ml.
* En solución fisiológica, 8 horas, hasta 30 mg/ml.
* En agua destilada, solo 1 hora.
– INCOMPATIBILIDAD. Incompatible en solución con:
Antimicrobianos: Aminoglicósidos,Tetraciclinas,
Cloranfenicol, Polimixinas,Clindamicina.
No Antimicrobianos: Adrenalina, Noradrenalina,
Barbitúricos, Cloropromacina, Succinilcolina,
Hidrolizados de Proteinas.
CLASIFICACIÓN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SÍNTESIS DE PARED CELULAR Y ACTIVAN AUTOLISINAS.
A. BETALACTÁMICOS:
1) Penicilinas
2) Inhibidores de b-lactamasas
3) Cefalosporinas
4) Carbapenémicos
5) Monobactamicos
B. GLICOPÉPTIDO:
Vancomicina.
C. LIPOGLICOPÉPTIDOS:
Teicoplanina-Dalbavancin.
INHIBIDORES DE b-LACTAMASA
1) Acido Clavulánico + Amoxicilina (Augmentin)
2) Sulbactam + Ampicilina (Sultamicilina)
3) Acido Clavulánico + Ticarcilina (Timentín)
4) Tazobactam + Piperacilina (Tazopril)
5) Sulbactam + Cefoperazona (Sulperazona)
Grupo Tipo de enzima Clase
molecular
No de
enzimas
Ejemplo
1 Cefalosporinasa C 53 E. cloacae
2a Penicilinasa A 20 S. aureus, Citrobacter
2b Amplio-espectro A 16 TEM-1, TEM-2, SHV-1
2be Espectro-extendido A 38 TEM-3, TEM-5, SHV-2
2br Resistente a IBL A 9 TEM-30, TRC-1
2c Carbenicilinasa A 15 PSE-1, CARB-3, BRO-1
2d Cloxaxilinasa D o A 18 OXA-1/7, PSE-2
2e Cefalosporinasa A 19 P. vulgaris, B. fragilis
2f Carbapenemasa A 3 E. Cloacae
3 Metaloenzimas B 15 S. Maltophilia
4 Penicilinasa - 7 B. cepacia, Ps. aeruginosa
CLASIFICACIÓN DE β-LACTAMASAS*
*Bush K., Jacoby G., Medeiros A. 1995
Clase
molecular
Tipo de enzima Inactivada por:
A Penicilinasas
Cefalosporinasas
Carbapenemasas
BLEE
CLV > TZB >SB
B Hidrolisan a todos los
β-Lactámicos (excepto
Aztreonam)
No existen inhibidores.
Dependientes de Zn
C Cefalosporinasas (P99) TZB >>>> SB
(CLV inactiva)
D Cloxacilinasas TZB > CLV > SB
CLASIFICACIÓN DE β-LACTAMASAS*
*Bush K. 2001
PATÓGENO AMP/AMX AM/SB
AM/CL
S. aureus (MET-S) 256 1.0
S. aureus (MET-R) 256 16.0
S. epidermidis (MET-S) 256 2.0
H. influenzae (AMP-R) 64 0.5
M. catarrhalis 16 0.25
N. gonorrhoeae 128 16.0
E. coli (AMP-R) >256 8.0
Klebsiella pneum. 128 4.0
P. mirabilis >256 4.0
P. vulgaris >256 2.0
B. fragilis 32 0.3
Enterobacter, Citrobacter,
Serratia, y Ps. aeruginosa >128 >128
AMP-AMX SULTA-AUGM
S. aureus (MET-S)
E. faecalis
R
S/R
S
S
M. catarralis R S (1ª)
E. coli S/R S
P. mirabilis S/R S
K. pneumoniae R S
P. vulgaris R S
P. rettgeri R S
M. morgagni R S
S. tiphy S/R S
S. disenteriae S/R S
E. cloacae R R
C. diversus R R
S. marcescens R R
Ps. aeruginosa R R
H. influenzae S/R S (1ª)
B. fragilis R S
TICARCILINA TIMENTIN
S. aureus (MET-S)
E. faecalis
L. monocitogenes
R
R
R
S
R
R
M. catarralis R S
E. coli S/R S
P. mirabilis S/R S
P. vulgaris S S
P. rettgeri S S
M. morgagni S S
C. diversus S S
S. tiphy S/R S
S. disenteriae S/R S
E. cloacae R S
K. pneumoniae R S
S. marcescens R S
Ps. aeruginosa S S
H. influenzae S/R S
B. fragilis R S
PIPERACILINA TAZOPRIL
S. aureus (MET-S)
E. faecalis
R
S/R
S
S
M. catarralis R S
E. coli S/R S
P. mirabilis S/R S
P. vulgaris S S
P. rettgeri S S
M. morgagni S S
C. diversus S S
S. tiphy S/R S
S. disenteriae S/R S
E. cloacae S S
K. pneumoniae S S
S. marcescens S S
Ps. aeruginosa S S
H. influenzae S S
B. fragilis R S
CLASIFICACIÓN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SÍNTESIS DE PARED CELULAR Y ACTIVAN AUTOLISINAS.
A. BETALACTÁMICOS:
1) Penicilinas
2) Inhibidores de b-lactamasas
3) Cefalosporinas
4) Carbapenémicos
5) Monobactamicos
B. GLICOPÉPTIDO:
Vancomicina.
C. LIPOGLICOPÉPTIDOS:
Teicoplanina-Dalbavancin.
GENERA-
CIÓN
PARENTERAL
T ½ (h)
ORAL/PARENTERAL
T ½ (h)
ORAL
T ½ (h)
1ª Cefalotina (SÓLO EV) (0.6)
Cefazolina (1.8)
Cefalexina (1.0)
Cefradina (1.1)
Cefadroxilo (1.5)
2ª Cefuroxima (1.3)
Cefoxitina (0.8)
Cefaclor (0.8)
Cefprozil (1.5)
3ª Cefotaxima (1.5)
Ceftriaxona (8.0)
Ceftazidima (1.9)
Cefoperazona (2.1)
Ceftibuten (2.4) Cefixima (3.1)
Cefpodoxima (2.3)
(Proxetil)
4ª Cefepima (SÓLO EV) (2.0)
CLASIFICACIÓN DE CEFALOSPORINAS
TODAS LAS
CEFALOSPORINAS
SON DE AMPLIO
ESPECTRO Y DE
ESPECTRO MIXTO.
ESPECTRO
ANTIMICROBIANO DE
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Las Cefalosporinas de 1G tienen
mayor actividad contra Gram +
aeróbicos/facultativos. Se refiere
especialmente a su actividad contra
S. aureus y S. epidermidis ( MET-S). En
realidad algunas de 2ª y 3ª G son mas
activas contra otros Gram + sensibles.
A medida que se avanza en las
generaciones se amplia el espectro
y aumenta la actividad contra
gram (-) aerobios y facultativos
(neisserias, haemophilus,
enterobacteriaceas, etc.).
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Ninguna Cefalosporina es activa contra:
– S. aureus y S. epidermidis (MET-R)
– Enterococos
– B. anthracis
– C. jeikeium
– Listeria monocitogenes
– Legionella pneumophila
– Stenotrophomona maltophilia
– Campilobacter jejuni
– Clostridium difficile.
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
La actividad sobre ANAEROBIOS en general es
pobre, con excepción de la CEFOXITINA (2G), la
cual incluye además el B. fragilis.
• Esta actividad es superada por:
– Contra Gram+: PEN-G y AMP
– Contra B. fragilis: METRONIDAZOL, IMIPENEM,
MEROPENEM, TAZOPRIL, TIMENTIN,
SULTAMICILINA, CLINDAMICINA Y
CLORANFENICOL.
CEFOTAXIMA Y CEFTRIAXONA (3G), en general
tienen un espectro similar.
Actividad contra Ps. Aeruginosa: en 3G solo
CEFTAZIDIMA Y CEFOPERAZONA, siendo la
primera mucho mas activa. Cuando se trata de cepas
productoras de BLEE la más activa es
CEFEPIMA (4G).
TICARCILINA O PIPERACILINA logran mayor
sinergia con los Aminoglicósidos.
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
CEFTRIAXONA (3G) es considerada como la de mayor actividad contra:
- Str. Pneumoniae (Pen-R) 1ª (neumonía, artritis, sinusitis, otitis) (o CEFOTAXIMA)
– N. gonorrhoae 1ª , N. meningitidis.
– H. influenzae 1ª (o CEFOTAXIMA)
– S. typhi 1ª
– H. ducreyi 1ª
– B. burdorgferi 1ª (estadio 2)
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
CEFOTAXIMA O CEFTRIAXONA (3G) 1ª Elección en neumonía, artritis, sinusitis, otitis por:
– Str. pneumoniae (Pen- R)
– H. influenzae (Amp-R)
En caso de meningitis debe agregarseVANCO o TEICO, + RIFAMPICINA
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
CEFEPIMA (4G), debe
reservarse para infecciones por
microorganismos productores de
Betalactamasas de Espectro
Extendido (BLEE) y Bush tipo 1.
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
• Amplio y mixto.
• A mayor generación, menor actividad sobre S. aureus (MET-S) y mayor sobre gram- aerobios y facultativos.
• Ninguna Cefalosporina es activa contra:
S. aureus y S. epidermidis (MET-R), Enterococo,
B. Anthracis, C. jeikeium L. monocitogenes, L. pneumophila,
S.maltophilia, C. jejuni, Cl. difficile.
• Las de mayor actividad sobre Ps. aeruginosa (BLEE-) son Ceftazidima (+++) y Cefoperazona (+).
• La de mayor actividad sobre anaerobios es la Cefoxitina.
1G
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
AEROBIOS Y FACULTATIVOS
GRAM+
ANAEROBIOS
PEPTOCOCOS, PEPTOSTREPTOCOCOS
F. NUCLEATUM
E. CORRODENS
S. AUREUS (MET-S)
STR. PYOGENES
STR. PNEUMONIAE
STR. VIRIDANS
STR. AGALACTIAE
C. DIPHTHERIAE
E. COLI
P. MIRABILIS
KLEBSIELLA
GRAM -
GRAM + AMP/AMX CEF. 1G
S. aureus (Met-S) NO SI
S. aureus (Met-R) NO NO
Str. pyogenes + + + +/+ +
Str. bovis + + + NO
Str. viridans + + + +/+ +
Str. agalactiae + + + +/+ +
Str. pneumoniae (Pen-S) + + + +/+ +
Enterococos + + + + NO
GRAM + AMP/AMX CEF 1G
B. Anthracis + + + NO
C. Diphtheriae + + + +
Diphtheroides
(Jeikeium)+ + + NO
L. Monocitogenes + + + + NO
E. Rhusiopathiae + + + NO
ANAEROBIOS AMP/AMX CEF 1G
Streptococo spp + + + +
Peptococos + + + +
Peptoestreptococo + + + +
Cl. perfringes + + + NO
Cl. tetani + + + NO
Cl. difficile NO NO
E. corrodens + + + +
F. nucleatum + + + +
P. melaninogenicus + + NO
B. fragilis NO NO
A. israelii + + + NO
GRAM –
ENTEROBACTERIACEASAMP/AMX CEF 1G
E. coli SI SI
P. mirabilis SI SI
Salmonella SI NO
Shigella SI NO
K. pneumoniae NO SI
Otros Gram -:
P. multocida + + + NO
S. moniliforme + + + NO
H. influenzae SI NO
Bacteria 1G
Cefazolina
2G
Cefuroxima
3G
Cefotaxima
4G
Cefepima
Gram +
S. Aureus
(MET-S)
+++ ++ + +++
Str. pyogenes + ++ +++ +++
S.Pneumoniae
(Pen-S)
+ ++ +++ +++
Str. viridans + ++ +++ +++
Str. agalactiae + ++ +++ +++
C. diphtheriae + ++ +++ +++
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Bacteria
Gram -
1G
Cefazolina
2G
Cefuroxima
2G
Cefoxitina
3G
Cefotaxima
N gonorrhoeae +++ +++/CTX
N meningitidis ++ ++++ o CTX
M. catarrhalis +++ ++++
E. coli + ++ ++ ++++
P. mirabilis + ++ ++ ++++
K pneumoniae + ++ ++ ++++
Enterobacter ++++
P. vulgaris ++ ++++
P. rettgeri ++ ++++
M. morgagni ++ ++++
Serratia
C. diversus
++ ++++
++++
Salmonella +++/CTX
Bacteria 1G Cefazolina 2G Cefuroxima 2G
Cefoxitina
3G
Cefotaxima
Anaerobios
Peptoestreptococos + + +++ +
Cl. perfringes + +++ +
Cl. tetani + +++ +
F. nucleatum + + +++ +
P. melaninogenicus +++
B. fragilis +++
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Bacteria 1G
Cefazolina
2G
Cefuroxima
3G
Cefotaxima
4G
Cefepima
Otros GRAM -
Ps. aeuruginosa Ceftazidima ++++
Acinetobacter Ceftazidima ++++
H. influenzae ++ +++ ++++
H. ducreyi Ceftriaxona ++++
Espiroquetas
B. burdorgferi Ceftriaxona ++++
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
PATÓGENO CEFOPERAZONA SULPERAZONA
E. coli 43 3
Klebsiella 18 8
Enterob. Cloacae 60 17
Serratia 37 12
P. Mirabilis 45 3
Provid. Stuartii 16 9
Citrobacter 51 15
Ps. Aeruginosa 17 13
Acinet. Calcoacet. 31 1
Bact. Fragilis 100 13
CEFALOSPORINAS
PRIMERAS ELECCIONES
• 1G: Profilaxis quirúrgica de intervenciones
selectivas de cirugía torácica, de cabeza y
cuello, gastroduodenales y biliares,
histerectomías, pérdidas gestacionales del
2do trimestre, traumas: Cefazolina.
• 2G: H.influenzae: (otitis media, sinusitis,
neumonía): Cefuroxima.
CEFALOSPORINAS
PRIMERAS ELECCIONESStr.pneumoniae (Pen-R): (neumonía, otitis, sinusitis, artritis):
CEFTRIAXONA o CEFOTAXIMA
Str.pneumoniae (Pen RI, Pen R): (endocarditis, meningitis):
CEFTRIAXONA o CEFOTAXIMA +VANCO o TEICO ± RIFAMPICINA
N.gonorrhoeae: CEFTRIAXONA O CEFIXIMA, o CIPROFLOXACINA o LEVOFLOXACINA
M.catarrhalis: 2G: CEFACLOR O CEFUROXIMA,
3G: CEFTRIAXONA o CEFOTAXIMA, o AM-SB, o AM-CL, o TMP-SMX
Acinetobacter: CEFTAZIDIMA + FLUOROQUINOLONA, o IMP/MER, o AMK + FLUOROQ.
Enterobacteriaceas: E. coli, K. pneumoniae: 1G, 2G o 3G
Klebsiella (Resist a 3G y AZT), Enterobacter, C.freundii:
CEFEPIMA o CARBAPENEMICO
C. koseri (C.diversus): 3G (+ AMINOGLICÓSIDO: men. neonatal)
Serratia marcescens: 3G o FLUOROQUINOLONA
Proteus vulgaris: 3G o FLUOROQUINOLONA
Morganella morganii: 3G o FLUOROQUINOLONA
P. stuartii, P. rettgeri: CEFEPIMA o CARBAPENEM+ AMIKACINA
Salmonella typhi: CEFTRIAXONA o FLUOROQUINOLONA
CEFALOSPORINAS
PRIMERAS ELECCIONESIII-G
Otros bacilos gram -:
Ps aeruginosa: (CISTITIS):
Ceftazidima o (Cefepima 4G)Ps aeruginosa: (NEUMONÍA, MENINGITIS, BACTERIEMIA):
Ceftazidima o (Cefepima 4G) + (TOBRA o CIPRO)
Acinetobacter: Ceftazidima + FQ
H.influenzae: (OT. MEDIA, SINUSITIS, NEUMONÍA):
2G o 3G
H.influenzae: (MENINGITIS, EPIGLOTITIS):
Ceftriaxona o Cefotaxima
H. ducreyi: Ceftriaxona
Espiroquetas: B. burdorgferi: (ESTADIO 2):
Ceftriaxona
CEFALOSPORINAS
PRIMERAS ELECCIONES
IV-G: Cefepima
Klebsiella
Enterobacter
C. freundii
Providencia rettgeri
Providencia stuartii
Pseudomona aeruginosa
Resistentes a III-G por
producción de BLEE y
Bush tipo 1
Generación V. de
Adm.
T½
(h)
Intervalo
dosis (h)
LCR Exc.
1G
Cefalotina EV 0,6 4 renal
Cefazolina IM-EV 1,8 8 renal
Cefadrina O-IM-EV 1,1 6 renal
Cefadroxilo O-IM-EV 1,5 12 renal
Cefalexina O-IM-EV 0,9 6 renal
CLASIFICACIÓN Y FARMACOCINÉTICA
Generación V. de
Adm.
T½
(h)
Intervalo
dosis (h)
LCR
(µg/ml)Exc.
2G
Cefuroxima IM-EV 1,7 8 1,7 renal
Cefoxitín IM-EV 0,7 6 renal
Cefaclor Oral 0,7 8 renal
Cefprozil Oral 1,3 12 renal
CLASIFICACIÓN Y FARMACOCINÉTICA
Generación V. de
Adm.
T½
(h)
Interv
dosis
LCR
(µg/ml)Excrec.
3G
Cefotaxima IM-EV 1,1 4-8 5,6-44 renal
Ceftriaxona IM-EV 8,0 12-24 1,2-39 biliar ++
Ceftazidima IM-EV 1,8 8-12 0,5-30 renal
Cefoperazona IM-EV 2,1 12-24 biliar+++
Ceftibuten
Cefixima
O-IM-EV
Oral
2,0
3,5
12
12-24
renal
renal
Cefpodoxima Oral 2,2 12 renal
Generación V. de
Adm.
T½
(h)
Intervalo
dosis (h)
LCR
(µg/ml)
Exc.
4G
Cefepima EV 2,0 12 Posible renal
CLASIFICACIÓN Y FARMACOCINÉTICA
CEFALOSPORINAS
CINÉTICA
• DISTRIBUCIÓN:
– Alcanzan concentraciones efectivas en L.C.R.
3G: Cefotaxima
Ceftriaxona.
Ceftazidima
4G: Cefepima.
– Altas concentraciones en bilis:
3G : Cefoperazona
Ceftriaxona
CEFALOSPORINAS
CINÉTICA
• METABOLISMO:
La mayoría no son metabolizadas. Las que poseen un radical acetilo en posición R2 son parcialmente desacetiladas originando metabolitos activos de t½ más larga. Ej: Cefalotina y Cefotaxima.
CEFALOSPORINAS
CINÉTICA
• EXCRECIÓN:
– La mayoría de las Cefalosporinas son excretadas inalteradas por el riñón (filtración y secreción tubular).
– Algunas son excretadas en alto porcentaje por vía biliar: CEFOPERAZONA (75%)
CEFTRIAXONA (45%).
CEFALOSPORINASEFECTOS ADVERSOS
• IRRITACIÓN DE MUSCULO O VENA (FLEBITIS): efecto adv. más frecuente.
• HIPERSENSIBILIDAD: cruzada entre sí y con otros β-Lactámicos. (Ceftazidimaespecialmente con Aztreonam)
• NEFROTOXICIDAD: solas no. Mayor riesgo en deshidratación, IR, hipokalemia, y si se administran otras drogas nefrotóxicas.
• SUPERINFECCIONES: Cándida, enterococo, Cl. difficile.
• AUMENTO DE TRANSAMINASAS,
FOSFATASA ALCALINA.
• NEUTROPENIA TRANSITORIA.
• GI: Nauseas, vómitos, diarrea.
• EFECTO TIPO DISULFIRAM:
CEFAMANDOL, CEFOPERAZONA.
CEFALOSPORINASEFECTOS ADVERSOS
CLASIFICACIÓN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SÍNTESIS DE PARED CELULAR Y ACTIVAN AUTOLISINAS.
A. BETALACTÁMICOS:
1) Penicilinas
2) Inhibidores de b-lactamasas
3) Cefalosporinas
4) Carbapenémicos
5) Monobactamicos
B. GLICOPÉPTIDO:
Vancomicina.
C. LIPOGLICOPÉPTIDOS:
Teicoplanina-Dalbavancin
Gram + IMIPENEM
S. Aureus (Met-S) +
S. Aureus (Met-R) O
Str. A,B,C,G, Viridans +
E. faecalis +
E. faecium O
C. jeikeium O
L. monocitogenes +
GRAM -
Neisserias y Moraxella +
ENTEROBACTERIACEAS +
Ps. aeruginosa +
B. cepacia O
S. maltophilia O
Acinetobacter +
H. influenzae +
ANAEROBIOS
B. Fragilis y otros +
Gram + IMIPENEM MEROPENEM
S. Aureus (Met-S) + +
S. Aureus (Met-R) O O
Str. A,B,C,G, Viridans + +
E. faecalis + +/-
E. faecium O O
C. jeikeium O O
L. monocitogenes + +
GRAM -
Neisserias y Moraxella + +
ENTEROBACTERIACEAS + +
Ps. aeruginosa + +
B. cepacia O +
S. maltophilia O O
Acinetobacter + +
H. influenzae + +
ANAEROBIOS
B. Fragilis y otros + +
Gram + IMIPENEM MEROPENEM ERTAPENEM
S. Aureus (Met-S) + + +
S. Aureus (Met-R) O O O
Str. A,B,C,G, Viridans + + +
E. faecalis + +/- +/-
E. faecium O O O
C. jeikeium O O O
L. monocitogenes + + +
GRAM -
Neisserias y Moraxella + + +
ENTEROBACTERIACEAS + + +
Ps. aeruginosa + + O
B. cepacia O + O
S. maltophilia O O O
Acinetobacter + + O
H. influenzae + + +
ANAEROBIOS
B. Fragilis y otros + + +
CARBAPENEMICOS
PRIMERAS ELECCIONES
• Acinetobacter: IMIPENEM O MEROPENEM.
Ceftazidima + Fluoroquinolona
Amikacina + Fluoroquinolona
• Klebsiella (R. a 3G y AZT): IMP/MER/ERTA o CFP
• E. cloacae y aerogenes: IMP/MER/ERTA o CFP
• Citrobacter freundii: IMP/MER/ERTA o CFP
• P. stuartii y rettgeri: IMP/MER/ERTA ± AMK
CEFEPIMA ± AMK
ANAEROBIOS: Prevotella: IMP/MER/ERTA o METRONIDAZOL.
ANAEROBIOSRecomendado (s) Alternativas También efectivo (s)
Strept. Anaerobios PENICILINA-G Clindamicina VANCO, DOXI, ERITRO
Clostridium
perfringes
PENICILINA-G +/-
CLINDAMICINA
DOXI TIC o PIP, Cefoxitina
CARB, ERITRO, CLOR
Clostridium tetani PENICILINA-G
METRONIDAZOL
DOXI IMP/MER/ERTA,
ERITRO
Cl. difficile METRONIDAZOL (VO) VANCO
(oral)
Bacitracina (oral)
Bacteroides
fragilis
METRONIDAZOL Clindamicina BL/IBL, CFX,
CARB, TIGE
Eikenella corrodens PENICILINA-G
AMPICILINA, AM/CL
TMP/SMX
LEVO, GATI,
MOXI
CEFOXITIN, CFT,
IMP/MER/ERTA
DOXI
Fusobacterium
nucleatum
PENICILINA-G
CLINDAMICINA
Metronidazol
CEF-1G
Cefoxitina, CARB DOXI, CLOR,
ERITRO/AZITRO
Prevotella
melaninogénicus
IMP/MER/ERTA
METRONIDAZOL
TC-CL,CFX,
Clindamicina
AM-SB, PIP-TZ
CARBAPENEMOS
CINÉTICA
ANTIBIÓTICO Vía de Adm./ dósis t½ (h) %
LCR/SangreExcreción
Imipenem/
Cilastatina
0.5-1 gr I.V. c/6-8h 1 8.5 Renal
Meropenem 0.5-1 gr I.V. c/8h
Hasta 2 gr I.V. c/8h
para meningitis
1 ~ 2 Renal
(bilis
3-300%)
Ertapenem 1 gr
I.V./I.M.(lidocaína)
c/24h
4 21 Renal
ERTAPENEM
INTERACCIONES IN VITROPreparación para la administración endovenosa:
• NO MEZCLE O INFUNDA ERTAPENEM JUNTO CON OTRAS MEDICACIONES.
• NO USE DILUENTES QUE CONTENGAN DEXTROSA (a-D-GLUCOSA).
• DEBE SER RECONSTITUIDO Y LUEGO DILUIDO ANTES DE LA ADMINISTRACION.
1. Reconstituya el contenido de un frasco de 1 g con 10 mL de una de las siguientes soluciones:
Agua destilada o cloruro de sodio al 0.9%.
2. Agite bien para disolver y transfiera inmediatamente el contenido del frasco reconstituido a 50 mL de cloruro de sodio al 0.9%.
3. Complete la infusión ( 15 a 30 min) dentro de las 6 horas de la
reconstitución.
ERTAPENEM
INTERACCIONES IN VITRO
Preparación para la administración intramuscular:
1. Reconstituir el contenido de un frasco de 1 g con 3.2 mL de lidocaína HCl al 1.0% * ** (sin epinefrina). Agitar el frasco para formar una solución.
2. Retirar inmediatamente el contenido del frasco y administrar mediante inyección intramuscular profunda en una masa muscular extensa (tal como los músculos glúteos o la parte lateral del muslo).
3. La solución IM reconstituida debe ser usada antes que transcurra una hora de su preparación. Nota: La solución reconstituida de esta forma no debe ser administrada por vía intravenosa.
CARBAPENEMOS
EFECTOS ADVERSOS
• IMIPENEM: Nauseas y vómitos 1 a 20%
convulsiones (1.5%)
especialmente en lesiones de
S.N.C. e insuficiencia renal.
Hipersensibilidad cruzada con
otros β-Lactámicos.
Flebitis local.
CARBAPENEMOS
EFECTOS ADVERSOS
• MEROPENEM: Toxicidad similar a
Imipenem pero menor
incidencia de convulsiones
(0.5%), Hipersensibilidad.
• ERTAPENEM: Menor incidencia de convulsiones que
Imipenem (0.5%) Diarrea (4.3%),
flebitis (3.9%), náusea (2.9%),
cefalea (2.1%), Hipersensibilidad.
Gram + IMIPENEM CFT/CTX PIP-TZ
S. Aureus (Met-S) + + +
S. Aureus (Met-R) O O O
Str. A,B,C,G, Viridans + + +
E. faecalis + O +
E. faecium O O O
C. jeikeium O O O
L. monocitogenes + O +
GRAM -
Neisserias y Moraxella + + +
ENTEROBACTERIACEAS + + +
Ps. aeruginosa + O +
B. cepacia O O O
S. maltophilia O O O
Acinetobacter + + +
H. influenzae + + +
ANAEROBIOS
B. Fragilis y otros + O +