Antibioticos

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INTRODUCCIÓN Los antibióticos se definen como compuestos químicos producidos por microorganismos y/o sintetizados comercialmente, capaces de matar a otro microorganismo o de inhibir su crecimiento; y aunque este es su principal objetivo, irónicamente se han presentado casos de resistencia como resultado del manejo indebido de las dosis y automedicación por parte del consumidor; sin embargo, esta es la mayor problemática asociada al uso irracional de antibióticos, no son menos importantes otro tipo de situaciones como la incertidumbre que se crea en los consumidores acerca de la calidad de los antibióticos en el momento de su adquisición al encontrar varias opciones en el mercado como los diferentes medicamentos genéricos y de marca. El uso racional de antibióticos tiene como objetivo obtener el mayor beneficio para el enfermo, limitar el desarrollo de microorganismos resistentes y minimizar los gastos económicos. En la difícil tarea de seleccionar un plan antibiótico, además de considerar los factores que se relacionan con el enfermo y su enfermedad, es necesario conocer las propiedades de las drogas. Esto último nos llevó a emprender la tarea de considerar las características de los antibióticos agrupados en sus diferentes familias. De cada una de ellas se analiza: su mecanismo de acción, el espectro de actividad, los mecanismos de resistencia, la farmacodinamia, la farmacocinética, los efectos adversos y eventuales riesgos tóxicos; de donde se concluyen sus indicaciones clínicas más apropiadas y la adaptación de las dosis en los casos. La prescripción no adecuada y abusiva de los antibióticos, la prolongación de los planes más alla de lo necesario, la aplicación de dosis subóptimas, la irregularidad en la toma de las drogas, son los principales factores que han llevado a que hoy la tasa de resistencia sea tan elevada.

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INTRODUCCIÓN Los antibióticos se definen como compuestos químicos producidos por microorganismos y/o

sintetizados comercialmente, capaces de matar a otro microorganismo o de inhibir su crecimiento; y aunque este es su principal objetivo, irónicamente se han presentado casos de resistencia como resultado del manejo indebido de las dosis y automedicación por parte del consumidor; sin embargo, esta es la mayor problemática asociada al uso irracional de antibióticos, no son menos importantes otro tipo de situaciones como la incertidumbre que se crea en los consumidores acerca de la calidad de los antibióticos en el momento de su adquisición al encontrar varias opciones en el mercado como los diferentes medicamentos genéricos y de marca.

El uso racional de antibióticos tiene como objetivo obtener el mayor beneficio para el enfermo, limitar el desarrollo de microorganismos resistentes y minimizar los gastos económicos.

En la difícil tarea de seleccionar un plan antibiótico, además de considerar los factores que se relacionan con el enfermo y su enfermedad, es necesario conocer las propiedades de las drogas.

Esto último nos llevó a emprender la tarea de considerar las características de los antibióticos agrupados en sus diferentes familias.

De cada una de ellas se analiza: su mecanismo de acción, el espectro de actividad, los mecanismos de resistencia, la farmacodinamia, la farmacocinética, los efectos adversos y eventuales riesgos tóxicos; de donde se concluyen sus indicaciones clínicas más apropiadas y la adaptación de las dosis en los casos.

La prescripción no adecuada y abusiva de los antibióticos, la prolongación de los planes más alla de lo necesario, la aplicación de dosis subóptimas, la irregularidad en la toma de las drogas, son los principales factores que han llevado a que hoy la tasa de resistencia sea tan elevada.

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OBJETIVOSOBJETIVO GENERAL:

Aprender que es actividad antibacteriana e identificar cada uno de los antibióticos junto con su espectro de acción de mayor uso en odontología.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:  Conocer la actividad antimicrobiana y cómo se desarrolla esta. Identificar los mecanismos de acción, acción biológica, espectro

de acción, efectos adversos y presentaciones de los antibióticos de uso odontológico.

Reconocer las causas que conllevan el mal uso de los antibióticos para que se produzca una resistencia a los mismos.

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 ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

O ANTIBACTERIANALa actividad o potencia de un antibiótico puede ser demostrada mediante el efecto inhibitorio de la sustancia en cuestión cuando es evaluado frente a un microorganismo.

La potencia de una sustancia antimicrobiana se define como: la "habilidad especifica o capacidad de un producto de lograr su efecto planeado"

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La actividad de los antimicrobianos se puede ver afectada por:

• 1. Tamaño de la población

• 2. Composición de la población

• 3. Concentración o intensidad del agente antimicrobiano

• 4. Duración de la exposición

• 5. Temperatura

• 6. Medioambiente local

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 Antimicrobiano:

“Sustancia o Agente capaz de actuar sobre los microorganismos, ya sea inhibiendo su crecimiento o causando

su muerte” BacteriostáticosInhiben el crecimiento del microorganismo

Bactericidas… Matan a los microorganismos sin necesidad de destruirlos o lisarlos

Bacteriolíticos… Matan a los microorganismos por lisis

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ANTIBIÓTICOSSon sustancias químicas producidas por varias especies de microorganismos vivos (actinomicetes, hongos, bacterias, etc), capaces de provocar la muerte o lisis de otros microorganismos vivos.

Otros muchos antibióticos tienen un origen semisintético, es decir que son producto de una modificación química en la estructura del antibiótico original producido por el microorganismo correspondiente.

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CLASIFICACIÓN GENERAL DE AGENTES

ANTIBACTERIANOS

De acuerdo a su origen

Por el tipo de acción

De acuerdo a su mecanismo de

acción

De acuerdo con su actividad o

espectro antibacteriano

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1. De acuerdo a su origen:

MICOTICOS• Producidos por hongos telúricos como las

penicilinas, griseofulvina y cefalosporinas.

BACTERIANOS• Como las polimixinas B, tirotricina, colistina,

aztreonam y bacitracina.

ACTINOMICETOS• Como la estreptomicina, aminoglucósidos,

tetraciclinas, cloranfenicol, macrólidos y poliénicos

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Sintéticos o semisintéticos: Como la carbenicilina, mezlocilina, ampicilina.

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2. Por el tipo de acción:

• Sulfamidas,Tetraciclinas, Cloranfenicol, Eritromicina, Etambutol, Clindamicina.

Principalmente

bacteriostáticos

• Penicilinas, Cefalosporinas, Aminoglucósidos, Polipeptídicos, Rifampicina, Vancomicina, Ciprofloxacina, Metronidazol, Trimetoprim + sulfametoxazol.

Principalmente

bactericidas

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3. De acuerdo a su mecanismo de acción:

A. Antibióticos que inhiben o interfieren con la síntesis de la pared bacteriana:

• Penicilinas• Cicloserina• Cefalosporinas• Vancomicina• Novobiocina• Bacitracina,• Miconazol

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B. Antibióticos que afectan la membrana celular:

• Polipéptidos• Polimixinas• Colistina• Bacitracina• Poliénicos• Tirotricina• Anfotericina B (Antifúngico)• Nistatina (Antifúngico)• Hamicina.

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C. Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas: Tetraciclinas, cloranfenicol, eritromicina, clindamicina, linezolid.

D. Antibióticos que provocan una lectura errónea del código ARNm y alteran la permeabilidad: Aminoglucósidos (estreptomicina, gentamicina, etc.).

E. Antibióticos que inhiben la ADN girasa: Fluoroquinolonas (ciprofloxacino).

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F. Antibióticos que interfieren con las funciones del ADN: Rifampicina, metronidazol.

G. Antibióticos que interfieren con la síntesis de ADN: Aciclovir, zidovudina.

H. Antibióticos que interfieren con el metabolismo intermedio: Sufamidas, Sulfonas, Trimetoprim, Pirimetamina, Etambutol.

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4. De acuerdo con su actividad o espectro antibacteriano:

Antibióticos primariamente

efectivos contra cocos y bacilos Gram positivos:

Penicilinas, Cefalosporinas,

Lincomicina, Clindamicina, Vancomicina, Bacitracina.

Antibióticos primariamente

efectivos contra bacilos Gram

negativos: Aminoglucósidos,

Polimixinas.

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Antibióticos efectivos contra cocos y bacilos

Gram + y Gram - : Penicilinas de

espectro ampliado, Cefalosporinas de última generación,

Tetraciclinas, Cloramfenicol,

Macrólidos, Rifampicina.

Antibióticos de espectro selectivo

o dirigido: Carbenicilina, Mezlocilina, Piperacilina, Tobramicina,

Espectinomicina, Ticarcilina..

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Helem

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5. Por el tipo de microorganismo contra los que actúan:Antibacterianos: penicilinas,

aminoglucósidos, eritromicina, etc.  

Antifúngicos: griseofulvina, amfotericina B, ketoconazol, etc.

Antivirales: aciclovir, amantadina, zidovudina, etc.

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Antihelmínticos: metronidazol, pirantel, niclosamida, dietilcarbamazina,

Antiprotozoos: cloroquina, pirimetamina, metronidazol, diloxanida, etc.

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6.- POR SU ESTRUCTURA QUÍMICA:

1. Sulfamidas y agentes relacionados: sulfadiazina y otro fármacos

2. Diaminopirimidinas: trimetoprim, pirimetamina.

3. Quinolonas: ácido nalidíxico, norfloxacino, ciprofloxacino.

4. Antibióticos B-lactámicos: penicilinas

5.etraciclinas: oxitetraciclina

6. Derivados del nitrobenceno: cloranfenicol.

7. Aminoglucósidos: estreptomicina

8. Macrólidos: eritromicina

9. Antibióticos polipeptídicos: polimixina.B.

10. Glucopéptidos:vancomicina, teicoplanina.

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CARACTERÍSTICAS GENERALES DE LOS

ANTIBIÓTICOS UTILIZADOS EN ODONTOLOGÍA

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PENICILINAS.

Son compuestos naturales y semisintéticos. Tienen en común el ácido 6 aminopenicilánico como núcleo molecular. Junto con las cefalosporinas, integran el grupo de los antibióticos

betalactámicos.

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Mecanismo de acción: inhibiendo la síntesis de la pared celular de las bacterias y hacen que ella pierda su integridad.

Acción biológica: son bactericidas.

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Efectos adversos: • Menos tóxicos, debido al aréa en la que actúan. • 5% y el 10% hipersensibilidad, más comunes (y más graves)

las soluciones inyectables• Otros efectos adversos .

Uso odontológico: primera opción en el tratamiento de las infecciones odontológicas leves o moderadamente graves asociadas con el metronidazol

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CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS Y

CARACTERÍSTICAS DE CADA GRUPO

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Producidas por los hongos se conocen como benzilpenicilinas o penicilinas G tres tipos:

PENICILINAS NATURALES.

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PRESENTACIONES (NOMBRE GENÉRICO):

PENICILINA G POTÁSICA

Frasco ampolla 5.000.000 ó 10.000.000 U

1595 U equivalen a 1 mg. Vía intravenosa, Infusión o por goteo continuo.

FARMACOCINÉTICA: • Se absorben muy mal por vía oral. • Las vías parenterales completa absorción. • Se distribuyen por todo el organismo y se eliminan por los riñones.• Prácticamente no se metabolizan, preservan así la función hepática.

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BENCILPENICILINA PROCAÍNA

Frasco ampolla conteniendo 100.000 U y 300.000 U de cada forma, respectivamente.

• BENCILPENICILINA BENZATINA

• Frasco ampolla• 600.000 U (equivalente a

500 mg, aproximadamente) o 1.200.000 U (alrededor de 1 g).

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PENICILINAS SEMISINTÉTICAS Se obtienen agregando antecesores al medio

nutritivo en el que crecen los hongos productores de las penicilinas naturales generando numerosas penicilinas.

Entre estas, la ampicilina y su análoga la amoxicilina, son las más interesantes en el aspecto práctico para la odontología.

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PRESENTACIONES (NOMBRE GENÉRICO):  FENOXIMETILPENICILINA POTÁSICA.   Comprimidos 500.000 U (325 mg). Frascos con polvo para solución oral.

AMPICILINA Cápsulas 250 mg.Comprimidos 500 mg y 1 g.Suspensión oral 250 mg/3 ml.Frasco ampolla con 250 mg, 500 mg o 1 g de polvo + diluyente.

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Christian

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AMOXICILINA  Cápsulas 500 mg. Comprimidos 500 mg, 875 mg y 1 g. Suspensión oral 125, 200, 250, 400 o 500 mg. Frasco ampolla con 1 g de polvo + 5 ml diluyente (200 mg/ml).

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CEFALOSPORINAS

Mecanismo de acción: similar al de las penicilinas.

Efectos adversos: Son nefrotóxicas en altas dosis y por tiempo

prolongado. 10% al 15% alérgicos a las penicilinas también

cefalosporinas

Tienen en común el ácido 7-aminocefalosporínico (7-ACA), como núcleo molecular.

La utilidad en odontología es limitada, las penicilinas tienen básicamente el mismo perfil y además tienen menos toxicidad.

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Cefalexina Grageas de 500 mg y

suspensión con 250mg/5 mL.

Cefalotina   Frasco ampolla con 1 g.

Cefazolina   Frasco ampolla con 500

mg (vía IM) o 1g (IM ó IV).

PRESENTACIONES (NOMBRE GENÉRICO):

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MACRÓLIDOS Incluye la eritromicina, la espiramicina y otras drogas relacionadas

químicamente con la eritromicina, tenemos también la azitromicina

Farmacocinética: Excelente absorción y biodisponibilidad, cuando se administran por vía

oral. Se distribuyen por casi todos los tejidos Se excretan por la orina y la bilis

Mecanismo de acción: actúan inhibiendo la síntesis proteica bacteriana.

Efectos adversos: Baja toxicidad. La ictericia colestática,

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PRESENTACIONES (NOMBRE GENÉRICO):

ERITROMICINA (ESTEARATO): Comprimidos 250 mg o 500 mg. Suspensión oral 125 mg o 250 mg/ 5 mL.  

ERITROMICINA (ESTOLATO): Cápsulas 250 mg. Grageas 500 mg.Solución oral 100 mg/mL o 5 mg/gota. Suspensión oral 125 mg o 250 mg/5 ml. 

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CLARITROMICINA: Comprimidos de 250 mg o de 500 mg. Suspensión oral 125 mg y 250 mg/5 mL.  

Azitromicina: Cápsulas 250 mg. Comprimidos 500 mg. Suspensión oral 200 mg/5 ml.

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TETRACICLINAESTE GRUPO INCLUYE COMPUESTOS DE ORIGEN NATURAL O SINTÉTICO, CON PROPIEDADES SIMILARES, SE DESTACAN LOS QUE TIENEN ALGUNA APLICACIÓN CLÍNICA EN ODONTOLOGÍA

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Farmacocinética

Tienen buena absorción por vía oral, siendo que la doxiciclina (100%) y la minociclina (95%) se absorben mejor que el clorhidrato de tetraciclina (70%).

Mecanismo de acción: inhiben la síntesis proteica bacteriana

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Efectos adversos: trastornos gastrointestinales que comprenden, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea

A pesar de que las reacciones alérgicas son raras y se manifiestan generalmente en forma de erupciones en la piel, pueden ocurrir reacciones inmediatas graves, la anafilaxia inclusive.

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Presentaciones:

Doxiciclina.Grageas de 100 mg o comprimidos solubles de

100 mg.

Minociclina:Comprimidos de 100 mg.

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Metronidazol Es un compuesto sintético, derivado

del nitroimidazol. Inicialmente para el tratamiento de la

vaginitis y terapia de otras infecciones parasitarias como la

amebiasis y la giardiasis.

Farmacocinética:

Absorbe muy bien por vía oral. Después de la metabolización

hepática, se elimina por vía renal.

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Mecanismo de acción: reduce el grupo nitro, que a su vez interrumpe la síntesis del ADN bacteriano y provoca la muerte celular.

Reacciones adversas: sabor metálico, dolor estomacal, náuseas y vómitos

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Presentaciones :

MetronidazolComprimidos 250 mg o 400 mg.

BenzoilmetronidazolSuspensión oral 200 mg/5 ml.

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Aisha

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Aminoglucósidos Mecanismo de acción: Los Aminoglucósidos se fijan al ribosoma bacteriano, provocando una distorsión en el ARNm; lo que permite la incorporación de uno o más aminoácidos equivocado en la proteína en crecimiento

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Acción biológica: Son bactericidas y para ejercer su acción, los microorganismo deben estar en condiciones proliferativas

Reacciones adversas: todos los compuestos del grupo son, en mayor o menor grado, otros tóxicos y neurotóxicos.

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• Gentamicina Ampollas de 1 ml., con 20 y 40 mg. Ampollas de 1,5 ml, con 60 o 120 mg. Ampollas de 2 ml., con 80 mg o 280 mg.

Amikacina Ampollas de 2 ml„ con 100, 250 o 500 mg.

PRESENTACIONES :

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VANCOMICINA

Surgió como resultado de la búsqueda de nuevos antimicrobianos para el tratamiento de infecciones estafilocóccicas

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Mecanismo de acción: inhibe la

síntesis de la pared celular.

Acción biológica:

es bactericida.

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Reacciones adversas

• Nefrotoxicidad irreversible, puede también provocar sordera, a veces permanente.

• Flebitis y dificulta la continuacion de la terapeutica ( v.intravenosa)

uso en odontología

• ámbito hospitalario (in-fusión venosa por goteo continuo)

• Infecciones graves por Staphylococcus aureus , profilaxis de la endocarditis bacteriana en pacientes cardiópatas de alto riesgo.

• Portadores de válvulas cardiacas protéticas (alérgicos a penicilina)

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Presentaciones: Vancomicina Frasco ampolla de 500 mg, para infusión venosa.

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Principios básicos del uso de antibióticos en odontología

Se indica en dos circunstancias:

En la prevención tratamiento de las infecciones

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Profilaxis de las infecciones Consiste en administrar antibióticos a pacientes que no

presentan evidencias de infección, para prevenir la colonización de bacterias y sus complicaciones en el periodo postoperatorio.

Profilaxis quirúrgica

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Profilaxis quirúrgica El uso de antibióticos en la profilaxis de las infecciones

puede ocurrir en la región operada , como en el caso de cirugías de terceros molares retenidos, cirugías paraendodóncicas y periodontales y también en cirugías de implantes dentales.

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Tratamiento antibiótico de la infección odontogénica

La infección odontógena es una infección polimicrobiana y mixta .

Su tratamiento requiere la combinación de procedimientos odontológico/quirúrgicos y farmacológicos, y farmacologicos.

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Resistencia AntibióticaUso

indiscriminado de desinfectantes y

antisépticos

al empleo de antibióticos en agricultura, y al uso de artículos de limpieza en

los hogares

USO INADECUADO DE

LA DOSISDURACION DE L

A TERAPIA ANTIMICROBIANA

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MECANISMOS DE RESISTENCIA

.• Resistencia intrínseca

• Resistencia adquirida

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La resistencia intrínseca es una

propiedad natural de cada grupo

bacteriano. (GRAM - VANCOMICINA)

La resistencia adquirida es

variable y puede estar presente en

una cepa bacteriana de una especie determinada.

( ESTAFILICOCOS- METICILINA)

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RECOMENDACIONES EN EL MANEJO DE LOS ANTIBIÓTICOS

El antibiótico por sí solo no resolverá la infección; ésta generalmente es producida por los microorganismos presentes en el conducto radicular, en la lesión periodontal o en una combinación de ambas, por lo que es indispensable realizar el tratamiento indicado para resolver la infección.

Duración de terapia antimicrobiana determina la resistencia (2 días)

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RECOMENDACIONES1. Siempre que sea posible utilizar un solo antibiótico. 2. No usar antibióticos de la misma familia. 3. En casos de sepsis graves usar bactericidas.4. Trabajar en estrecha y activa colaboración con el laboratorio de Microbiología. 5. No utilizar antibióticos sin conocer su toxicidad. 6. No utilizar antibióticos de alta toxicidad en pacientes ambulatorios. 7. Si en el cultivo, el germen es sensible a una droga específica que hemos utilizado ya y la respuesta clínica es satisfactoria, puede valorarse con el mismo régimen de tratamiento. 8. El último antibiótico que aparece en el mercado no es necesariamente el mejor.

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Conclusiones Los antibióticos son uno de los medicamentos más utilizados

en la actualidad. Su uso adecuado es beneficioso, pero su mal uso puede ser

dañino. En el artículo se revisan sus principales características, sus

vías de administración, mecanismos de acción así como los principales grupos, dosis y e indicaciones, así como su utilización en odontología.

El futuro de los antibióticos avanzará mediante el descubrimiento de nuevos antimicrobianos, nuevas generaciones de antibióticos y mejoras de los ya existentes, así como combinaciones de diversos antibióticos para combatir las nuevas enfermedades infecciosas y las crecientes resistencias.

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GRACIAS POR SU

ATENCIÓN