FARMACOLOGIA

ANTIBIOTICOS

Universidad Autónoma

Estado de Hidalgo

Coordinación Licenciatura Enfermería

Escuela Superior Tlahuelilpan

DEFINICIÓNUn antibiótico puede definirse como una sustancia derivada de un organismo vivo, generalmente un microorganismo, o una modificación química de la misma, que inhibe la reproducción, el crecimiento, o incluso,

destruye otros microorganismos y células anormales de animales superiores. Los antibióticos o antimicrobianos son sustancias obtenidas de bacterias u hongos, o bien obtenidas de síntesis química que se emplean en el tratamiento de infecciones.

FARMACOCINÉTICAAbsorción: Depende de la vía de administración de la droga. Una vez que se absorbe pasa a la sangre en donde alcanza

un nivel pick que depende entre otros factores de: - la dosis. - la velocidad de infusión. - la absorción en sitio de

administración. - y el volumen de distribución de la droga.

Excreción : La excreción es un proceso importante, y de su mantenimiento depende en parte la toxicidad y la

vida media del antibiótico. Estas drogas pueden eliminarse por metabolismo, por la orina, bilis o tracto

gastrointestinal.

CLASIFICACIÓNPenicilinas

Inhibidores de

Betalactamasas

Cefalosporinas

Glucopéptidos

MacrolidosLincosamid

asAminogluc

ósidos

Sulfonamidas Quinolonas

Carbapenémicos.

MECANISMOS DE ACCIÓNMecanismo de acción: Penetran la bacteria a través

de las porinas para unirse a las PBP's (penicillin binding proteins),

enzimas comprometidas en la etapa terminal del "ensamblado" de la pared celular y en el

"remodelamiento" de ésta durante el crecimiento y división.

Aunque estos antibióticos son bactericidas, su acción requiere que las bacterias estén en

multiplicación activa.

Si las bacterias son intracelulares, carecen de pared celular o están en reposo, los antibióticos no

son eficaces.

EFECTOS SECUNDARIOSSu toxicidad es prácticamente

nula.

Alteraciones gastrointestinales (disminución de la consistencia

de las heces, y/o diarrea) pueden presentarse en el 9%

de los casos.

Alteraciones hematológicas

ocasionales, tal como anemia hemolítica.

Alteración de transaminasas

(manifestada por ictericia).

MECANISMO DE ACCIÓN Y ESTRUCTURA CELULAR DE LOS PRINCIPALES AGENTES DE INFECCIÓN

bacteria

Organismo microscópico

unicelular procarionte carente de

nucleo

Multiplicación por división

celular

virus

Microrganimo compuesto de

material genetico protegido por un

envoltorio proteico

Depende de una celula

protozuario

Aquel que se alimenta de

otro organismo

Vivir en su interior o por su superficie

MECANISMO DE RESISTENCIA

Natural o primariaDebido a sus propiedades

estructurales o metabólicas de los microorganismo

En microrganimo puede carecer de encimas

TABLAS FARMACOLÓGICAS

PENICILINAS

PENICILINAS:

Son antibióticos naturales o semisintéticos de estructura beta-lactámica, con actividad bactericida

, de corto, medio y amplio espectro.

MECANISMOS DE ACCIÓN

Mecanismo de acción: Penetran la bacteria a través de las porinas para unirse a las PBP's (penicillin binding proteins), enzimas comprometidas en la etapa terminal del "ensamblado" de la pared celular y en el "remodelamiento" de ésta durante el crecimiento y división.

Aunque estos antibióticos son bactericidas, su acción requiere que las bacterias estén en multiplicación activa. Si las bacterias son intracelulares, carecen de pared celular o están en reposo, los antibióticos no son eficaces.

EFECTOS SECUNDARIOSSu toxicidad es prácticamente nula.

Alteración de transaminasas (manifestada por ictericia).

TABLAS FARMACOLÓGICAS

INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASA

INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASA

MECANISMOS DE ACCIÓN

Los inhibidores de betalactamasas al ser más simples y tener mas "expuesto"

su anillo betalactámico, tienen una afinidad por las betalactamasas producidas por las bacterias, que al ser hidrolizados por estas forman un complejo

enzimático acilado

irreversible con lo cual bloquean a la enzima para que no continué hidrolizando más anillos betalactámicos, permite así "proteger" al

antibiótico con el cual se le asoció, para que ejerza su acción pero ya sin resistencia bacteriana.

EFECTOS SECUNDARIOS

Alteraciones gastrointestin

ales.

Alteraciones hematológicas

ocasionales, tal como anemia hemolítica.

Alteración de transaminasas

(manifestada por ictericia).

TABLAS FARMACOLÓGICASCEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINAS

Son antibióticos semisintéticos, de estructura beta-lactámica, con

actividad primariamente bactericida, de amplio espectro.

MECANISMO DE ACCIÓNAl igual que la penicilinas penetran la bacteria a través

de

las porinas para unirse a las PBP's (penicillin binding proteins), enzimas comprometidas

en la etapa terminal del "ensamblado" de la pared celular y en el "remodelamiento" de ésta durante el

crecimiento y división.

TIPOS DE CEFALOSPORINAS

Clasificación Cefalosporinas de 1a. generación

•Orales: cefadroxilo, cefalexina, cefradina. •Parenterales: cefazolina, cefalotina, cefradina.

Cefalosporinas de 2a. generación •Orales: cefaclor, cefprozil, cefuroxima. •Parenterales: cefuroxima.

Cefalosporinas de 3a. generación •Orales:cefixima, cefpodoxima proxetil, cefetamet pivoxil.•Parenterales: cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona. Clasificación:

•ESPECTRO: Sobre bacterias Gram (-), especialmente.

EFECTOS COLATERALESLos fenómenos colaterales de

las cefalosporinas son muy similares a los de las penicilinas. Nefrotoxicidad (principalmente cefalotina) en relación directa con el aumento de la dosis.

Encefalopatía (alucinaciones,

nistagmus, mioclonia) en relación directa con el aumento de la dosis.

Alteraciones hematológicas

ocasionales, tal como anemia hemolítica.

Alteración de transaminasas

(manifestada por ictericia).

TABLAS FARMACOLÓGICAS

GLUCOPEPTIDOS

GLUCOPEPTIDOS

antibióticos naturales, con actividad primariamente bactericida, de corto

espectro.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibición de la síntesis de la pared celular.

Interfieren en la síntesis de ARN. Alteración de la membrana citoplasmática.

EFECTOS SECUNDARIOSNefrotoxicidad.

Ototoxicidad.

Neutropenia.

Eosinofilia.

Taquicardia.

Tromboflebitis.

Hipotensión arterial,

ocasionalmente choque de tipo histaminoide.

Náuseas. Síndrome del cuello rojo,

erupción macular que comprende la

cara,

TABLAS FARMACOLÓGICAS

MACROLIDOS

MACROLIDOS

Son antibióticos naturales y semisintéticos, de medio espectro. Son primariamente bacteriostáticos.

MECANISMOS DE ACCIÓN

Actúan impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas a nivel de las sub-unidades 50s de los ribosomas.

Se comportan primariamente como bacteriostáticos y si aumenta la concentración en el medio,

el microorganismo, la densidad de población bacteriana y la fase de crecimiento, pudieran ser bactericidas.

Ejemplos: eritromicina, roxitromicina, claritromicina.

EFECTOS SECUNDARIOSOtotoxici

dad. Irritación gástrica (náusea, vómito y

diarrea).

Ictericia transitoria (colestásica)

relacionada con la dosis,

acompañada de dolor abdominal, fiebre, prurito y hepatomegalia.

Erupción cutánea.

TABLAS FARMACOLÓGICAS

LINCOSAMIDAS

LINCOSAMIDAS

Definición

•Son antibióticos naturales y semisintéticos, de medio espectro. Son primariamente bacteriostáticos. Generalmente se agrupan con los macrólidos por sus semejanzas.

Clasificación:

•Lincomicina •Clindamicina

MECANISMO DE ACCIÓN

Actúan impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas a nivel de las subunidades 50s de los ribosomas.

Pueden comportarse como bacteriostáticos o como bactericidas según su concentración en el medio, el microorganismo, la densidad de población bacteriana y la fase de crecimiento.

EFECTOS SECUNDARIOSIrritación gástrica

erupciones cutáneas

Hepatotoxicidad con ictericia colestásica (ocasional)

Colitis Flebitis

TABLAS FARMACOLÓGICAS

AMINOGLUCOSIDOS

AMINOGLUCOSIDOSSon antibióticos naturales o semisintéticos,

de estructura heterocíclica, bactericidas (con excepción de la espectinomicina),

de amplio espectro.

MECANISMO DE ACCIÓNActúan sobre las bacterias sensibles principalmente bacterias Gram-negativas aerobias,

pasando a través de las porinas y después son transportados por moléculas de oxígeno hasta el sitio de acción,

inhibiendo la síntesis de proteínas a nivel de las subunidades 30s de los ribosomas (encargados de la lectura del código genético),

formando proteínas defectuosas no funcionales y por lo tanto, modifican la traducción del ARNm.

EFECTOS SECUNDARIOSOtotoxicid

ad. Trastornos

vestibulares con vértigo y sordera.

Nefrotoxicidad.

Neurotoxicidad.

Erupciones cutáneas.

Agranulocitosis y anemia aplásica.

Dolor e irritación en el sitio de inyección.

TABLAS FARMACOLÓGICAS

SULFONAMIDAS

SULFONAMIDASSon

quimioterápicos sintéticos,

con actividad exclusivamente

bacteriostática cuando actúan en forma

aislada,

pero que puede convertirse en

bactericida al asociarse; poseen amplio espectro

bacteriano.

El principal representante de este

grupo es el Trimetoprim- Sulfametoxazol

(TMP/SMZ).

SULFONAMIDASACTUA SOBRE SALMONELLA Y SOBRE PNEUMOCISTYS CARINII

EFECTOS SECUNDARIOSSensibilidad

antes de los tres meses de edad. Psicosis.

Ataxia. Insomnio.

Anemia hemolítica.

Anemia aplásica,

metahemoglobinemia, (bilirrubina y sulfa compiten por la

albúmina sérica),

fenómenos de hipersensibilidad en

casi todos los órganos de choque,

efectos renales.  Gastritis.

TABLAS FARMACOLÓGICAS

QUINOLONAS

QUINOLONASSon quimioterápicos sintéticos, derivados de la quinoleína, de actividad primariamente bacteriostática, de espectro restringido a bacterias Gram-negativas.

Las quinolonas más modernas contienen átomos de flúor, que les confiere un mayor espectro.

ESPECTRO: Bacterias Gram negativas. Bacterias Gram positivas.

NO, contra: Pseudomonas, Staphylococos, entre otros.

Mecanismo de acción: Actúan sobre microorganismos sensibles inhibiendo la síntesis de ADN-girasa, enzima encargada del superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.

EFECTOS SECUNDARIOSNáusea, vómito. Diarrea. Cefalea.

Somnolencia.

Insomnio.

Convulsiones.

Erosión del cartílago de crecimiento.

Interacción con

antiácidos.

Alteración del metabolismo

de la teofilina. Erupciones cutáneas.

Abombamiento de

fontanela. Meningis

mo.

TABLAS FARMACOLÓGICAS

CARBAPENEMICOS

CARBAPENEMICOSlos más sobresalientes son el panipenem y el biapenem.

MECANISMO DE ACCIÓN

Los carbapenémicos interfieren en la síntesis de la pared bacteriana,

tanto de gramnegativos como de grampositivos, aunque con menos efectos en estos últimos; son bactericidas.

SE USA SOLO EN CUADROS CON GRAN RESISTENCIA BACTERIANA Y/O GRAVES.

EFECTOS SECUNDARIOS

Convulsiones.

Insuficiencia Renal leve.

Elevación de las enzimas hepáticas.