FARMACOLOGIA
ANTIBIOTICOS
Universidad Autónoma
Estado de Hidalgo
Coordinación Licenciatura Enfermería
Escuela Superior Tlahuelilpan
DEFINICIÓNUn antibiótico puede definirse como una sustancia derivada de un organismo vivo, generalmente un microorganismo, o una modificación química de la misma, que inhibe la reproducción, el crecimiento, o incluso,
destruye otros microorganismos y células anormales de animales superiores. Los antibióticos o antimicrobianos son sustancias obtenidas de bacterias u hongos, o bien obtenidas de síntesis química que se emplean en el tratamiento de infecciones.
FARMACOCINÉTICAAbsorción: Depende de la vía de administración de la droga. Una vez que se absorbe pasa a la sangre en donde alcanza
un nivel pick que depende entre otros factores de: - la dosis. - la velocidad de infusión. - la absorción en sitio de
administración. - y el volumen de distribución de la droga.
Excreción : La excreción es un proceso importante, y de su mantenimiento depende en parte la toxicidad y la
vida media del antibiótico. Estas drogas pueden eliminarse por metabolismo, por la orina, bilis o tracto
gastrointestinal.
CLASIFICACIÓNPenicilinas
Inhibidores de
Betalactamasas
Cefalosporinas
Glucopéptidos
MacrolidosLincosamid
asAminogluc
ósidos
Sulfonamidas Quinolonas
Carbapenémicos.
MECANISMOS DE ACCIÓNMecanismo de acción: Penetran la bacteria a través
de las porinas para unirse a las PBP's (penicillin binding proteins),
enzimas comprometidas en la etapa terminal del "ensamblado" de la pared celular y en el
"remodelamiento" de ésta durante el crecimiento y división.
Aunque estos antibióticos son bactericidas, su acción requiere que las bacterias estén en
multiplicación activa.
Si las bacterias son intracelulares, carecen de pared celular o están en reposo, los antibióticos no
son eficaces.
EFECTOS SECUNDARIOSSu toxicidad es prácticamente
nula.
Alteraciones gastrointestinales (disminución de la consistencia
de las heces, y/o diarrea) pueden presentarse en el 9%
de los casos.
Alteraciones hematológicas
ocasionales, tal como anemia hemolítica.
Alteración de transaminasas
(manifestada por ictericia).
MECANISMO DE ACCIÓN Y ESTRUCTURA CELULAR DE LOS PRINCIPALES AGENTES DE INFECCIÓN
bacteria
Organismo microscópico
unicelular procarionte carente de
nucleo
Multiplicación por división
celular
virus
Microrganimo compuesto de
material genetico protegido por un
envoltorio proteico
Depende de una celula
protozuario
Aquel que se alimenta de
otro organismo
Vivir en su interior o por su superficie
MECANISMO DE RESISTENCIA
Natural o primariaDebido a sus propiedades
estructurales o metabólicas de los microorganismo
En microrganimo puede carecer de encimas
TABLAS FARMACOLÓGICAS
PENICILINAS
PENICILINAS:
Son antibióticos naturales o semisintéticos de estructura beta-lactámica, con actividad bactericida
, de corto, medio y amplio espectro.
MECANISMOS DE ACCIÓN
Mecanismo de acción: Penetran la bacteria a través de las porinas para unirse a las PBP's (penicillin binding proteins), enzimas comprometidas en la etapa terminal del "ensamblado" de la pared celular y en el "remodelamiento" de ésta durante el crecimiento y división.
Aunque estos antibióticos son bactericidas, su acción requiere que las bacterias estén en multiplicación activa. Si las bacterias son intracelulares, carecen de pared celular o están en reposo, los antibióticos no son eficaces.
EFECTOS SECUNDARIOSSu toxicidad es prácticamente nula.
Alteración de transaminasas (manifestada por ictericia).
TABLAS FARMACOLÓGICAS
INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASA
INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASA
MECANISMOS DE ACCIÓN
Los inhibidores de betalactamasas al ser más simples y tener mas "expuesto"
su anillo betalactámico, tienen una afinidad por las betalactamasas producidas por las bacterias, que al ser hidrolizados por estas forman un complejo
enzimático acilado
irreversible con lo cual bloquean a la enzima para que no continué hidrolizando más anillos betalactámicos, permite así "proteger" al
antibiótico con el cual se le asoció, para que ejerza su acción pero ya sin resistencia bacteriana.
EFECTOS SECUNDARIOS
Alteraciones gastrointestin
ales.
Alteraciones hematológicas
ocasionales, tal como anemia hemolítica.
Alteración de transaminasas
(manifestada por ictericia).
TABLAS FARMACOLÓGICASCEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
Son antibióticos semisintéticos, de estructura beta-lactámica, con
actividad primariamente bactericida, de amplio espectro.
MECANISMO DE ACCIÓNAl igual que la penicilinas penetran la bacteria a través
de
las porinas para unirse a las PBP's (penicillin binding proteins), enzimas comprometidas
en la etapa terminal del "ensamblado" de la pared celular y en el "remodelamiento" de ésta durante el
crecimiento y división.
TIPOS DE CEFALOSPORINAS
Clasificación Cefalosporinas de 1a. generación
•Orales: cefadroxilo, cefalexina, cefradina. •Parenterales: cefazolina, cefalotina, cefradina.
Cefalosporinas de 2a. generación •Orales: cefaclor, cefprozil, cefuroxima. •Parenterales: cefuroxima.
Cefalosporinas de 3a. generación •Orales:cefixima, cefpodoxima proxetil, cefetamet pivoxil.•Parenterales: cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona. Clasificación:
•ESPECTRO: Sobre bacterias Gram (-), especialmente.
EFECTOS COLATERALESLos fenómenos colaterales de
las cefalosporinas son muy similares a los de las penicilinas. Nefrotoxicidad (principalmente cefalotina) en relación directa con el aumento de la dosis.
Encefalopatía (alucinaciones,
nistagmus, mioclonia) en relación directa con el aumento de la dosis.
Alteraciones hematológicas
ocasionales, tal como anemia hemolítica.
Alteración de transaminasas
(manifestada por ictericia).
TABLAS FARMACOLÓGICAS
GLUCOPEPTIDOS
GLUCOPEPTIDOS
antibióticos naturales, con actividad primariamente bactericida, de corto
espectro.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibición de la síntesis de la pared celular.
Interfieren en la síntesis de ARN. Alteración de la membrana citoplasmática.
EFECTOS SECUNDARIOSNefrotoxicidad.
Ototoxicidad.
Neutropenia.
Eosinofilia.
Taquicardia.
Tromboflebitis.
Hipotensión arterial,
ocasionalmente choque de tipo histaminoide.
Náuseas. Síndrome del cuello rojo,
erupción macular que comprende la
cara,
TABLAS FARMACOLÓGICAS
MACROLIDOS
MACROLIDOS
Son antibióticos naturales y semisintéticos, de medio espectro. Son primariamente bacteriostáticos.
MECANISMOS DE ACCIÓN
Actúan impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas a nivel de las sub-unidades 50s de los ribosomas.
Se comportan primariamente como bacteriostáticos y si aumenta la concentración en el medio,
el microorganismo, la densidad de población bacteriana y la fase de crecimiento, pudieran ser bactericidas.
Ejemplos: eritromicina, roxitromicina, claritromicina.
EFECTOS SECUNDARIOSOtotoxici
dad. Irritación gástrica (náusea, vómito y
diarrea).
Ictericia transitoria (colestásica)
relacionada con la dosis,
acompañada de dolor abdominal, fiebre, prurito y hepatomegalia.
Erupción cutánea.
TABLAS FARMACOLÓGICAS
LINCOSAMIDAS
LINCOSAMIDAS
Definición
•Son antibióticos naturales y semisintéticos, de medio espectro. Son primariamente bacteriostáticos. Generalmente se agrupan con los macrólidos por sus semejanzas.
Clasificación:
•Lincomicina •Clindamicina
MECANISMO DE ACCIÓN
Actúan impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas a nivel de las subunidades 50s de los ribosomas.
Pueden comportarse como bacteriostáticos o como bactericidas según su concentración en el medio, el microorganismo, la densidad de población bacteriana y la fase de crecimiento.
EFECTOS SECUNDARIOSIrritación gástrica
erupciones cutáneas
Hepatotoxicidad con ictericia colestásica (ocasional)
Colitis Flebitis
TABLAS FARMACOLÓGICAS
AMINOGLUCOSIDOS
AMINOGLUCOSIDOSSon antibióticos naturales o semisintéticos,
de estructura heterocíclica, bactericidas (con excepción de la espectinomicina),
de amplio espectro.
MECANISMO DE ACCIÓNActúan sobre las bacterias sensibles principalmente bacterias Gram-negativas aerobias,
pasando a través de las porinas y después son transportados por moléculas de oxígeno hasta el sitio de acción,
inhibiendo la síntesis de proteínas a nivel de las subunidades 30s de los ribosomas (encargados de la lectura del código genético),
formando proteínas defectuosas no funcionales y por lo tanto, modifican la traducción del ARNm.
EFECTOS SECUNDARIOSOtotoxicid
ad. Trastornos
vestibulares con vértigo y sordera.
Nefrotoxicidad.
Neurotoxicidad.
Erupciones cutáneas.
Agranulocitosis y anemia aplásica.
Dolor e irritación en el sitio de inyección.
TABLAS FARMACOLÓGICAS
SULFONAMIDAS
SULFONAMIDASSon
quimioterápicos sintéticos,
con actividad exclusivamente
bacteriostática cuando actúan en forma
aislada,
pero que puede convertirse en
bactericida al asociarse; poseen amplio espectro
bacteriano.
El principal representante de este
grupo es el Trimetoprim- Sulfametoxazol
(TMP/SMZ).
SULFONAMIDASACTUA SOBRE SALMONELLA Y SOBRE PNEUMOCISTYS CARINII
EFECTOS SECUNDARIOSSensibilidad
antes de los tres meses de edad. Psicosis.
Ataxia. Insomnio.
Anemia hemolítica.
Anemia aplásica,
metahemoglobinemia, (bilirrubina y sulfa compiten por la
albúmina sérica),
fenómenos de hipersensibilidad en
casi todos los órganos de choque,
efectos renales. Gastritis.
TABLAS FARMACOLÓGICAS
QUINOLONAS
QUINOLONASSon quimioterápicos sintéticos, derivados de la quinoleína, de actividad primariamente bacteriostática, de espectro restringido a bacterias Gram-negativas.
Las quinolonas más modernas contienen átomos de flúor, que les confiere un mayor espectro.
ESPECTRO: Bacterias Gram negativas. Bacterias Gram positivas.
NO, contra: Pseudomonas, Staphylococos, entre otros.
Mecanismo de acción: Actúan sobre microorganismos sensibles inhibiendo la síntesis de ADN-girasa, enzima encargada del superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.
EFECTOS SECUNDARIOSNáusea, vómito. Diarrea. Cefalea.
Somnolencia.
Insomnio.
Convulsiones.
Erosión del cartílago de crecimiento.
Interacción con
antiácidos.
Alteración del metabolismo
de la teofilina. Erupciones cutáneas.
Abombamiento de
fontanela. Meningis
mo.
TABLAS FARMACOLÓGICAS
CARBAPENEMICOS
CARBAPENEMICOSlos más sobresalientes son el panipenem y el biapenem.
MECANISMO DE ACCIÓN
Los carbapenémicos interfieren en la síntesis de la pared bacteriana,
tanto de gramnegativos como de grampositivos, aunque con menos efectos en estos últimos; son bactericidas.
SE USA SOLO EN CUADROS CON GRAN RESISTENCIA BACTERIANA Y/O GRAVES.
EFECTOS SECUNDARIOS
Convulsiones.
Insuficiencia Renal leve.
Elevación de las enzimas hepáticas.