ROSA A. MIGUEL ATO - QF

Docente de Farmacología I

rmiguelato@yahoo.com rmiguelato@gmail.com

FARMACOLOGÍA I

BIOFASE

•PARA PRODUCIR UN EFECTO, UN FÁRMACO TIENE QUE LLEGAR AL

SITIO DE ACCIÓN, DENOMINADO BIOFASE E INTERACTUAR CON UNA

DIANA MOLECULAR.

•INDICA EL MEDIO EN EL CUAL EL FÁRMACO ESTÁ EN POSICIÓN DE

INTERACTUAR CON LAS DIANAS.

•LUGAR DONDE EL FÁRMACO EJERCE SU ACCIÓN

•EL FÁRMACO LLEGA A SU SITIO DE ACCIÓN

•ES EL LUGAR DEL ORGANISMO EN EL QUE UN FÁRMACO EJERCE

SU ACCIÓN

DONDE PRODUCIRÁ:

•CAMBIOS BIOQUÍMICOS

•CAMBIOS FISIOLÓGICOS

SEGÚN LA NATURALEZA DE LA BIOFASE SE DISTINGUEN :

ACCIÓN INESPECÍFICA DE LOS FÁRMACOS

LA ACCIÓN SE LOGRA POR MECANISMO FÍSICO, GRACIAS AL ESTABLECIMIENTO

DE UN ESTADO DE EQUILIBRIO ENTRE LAS FASES EXTERNA E INTERNA DE LA

BIOFASE, EL CUAL SE ALCANZA A LA ACTIVIDAD TERMODINÁMICA DEL

FÁRMACO, SIN QUE PARTICIPEN LAS DIANAS.

ACCIÓN ESPECÍFICA DE LOS FÁRMACOS

LA MAYORÍA DE FÁRMACOS QUE SE CARACTERIZAN POR SER

POTENTES(ACTUAN A BAJAS CONCENTRACIONES) Y DE ACCIÓN SELECTIVA.

LA ACCIÓN SE LOGRA POR UN MECANISMO QUÍMICO POR LA EXISTENCIA DE

DETERMINADOS GRUPOS QUÍMICOS EN EL FÁRMACO, LOS CUALES LE

PERMITEN UNIRSE CON DIANAS CELULARES ESPECÍFICOS PRESENTES EN LA

BIOFASE

CLASIFICACIÓN DE LOS MECANISMOS DE

ACCIÓN INESPECÍFICA

•NIVEL CELULAR

•NIVEL EXTRACELULAR

•NIVEL EXTRACELULAR INTRACELULAR

NIVEL CELULAR

PRECIPITACIÓN DE PROTEÍNAS

ACTUAN PRECIPITANDO PROTEÍNAS DE LAS CÉLULAS, SI SE

PRODUCE MODIFICACIONES IRREVERSIBLES DE LA ESTRUCTURA

PROTEÍCA ENTONCES SE PRODUCE COAGULACIÓN.

EJEMPLO:

•ASTRINGENTES

•CAÚSTICOS (DESINFECTANTES)

•ANTISÉPTICOS (ALCOHOL)

MODIFICACIÓN DE LAS CONCENTRACIONES DE RADICALES LIBRES

UN RADICAL LIBRE ES UNA MOLÉCULA A UNO DE CUYOS ÁTOMOS LE FALTA UN

ELECTRÓN PARA COMPLETAR SU OCTETO DE ELECTRONES PERIFÉRICOS.

ESTA ESTRUCTURA LO HACE FUERTEMENTE ELECTROFÍLICA, POR LO QUE TIENDE

A SUSTRAER UN ELECTRÓN DE OTRA MOLÉCULA.

SON SUSTANCIAS FUERTEMENTE REACTIVAS Y POR ESTE MOTIVO DE EXISTENCIA

EFÍMERA.

DURANTE LA BIOTRANSFORAMACIÓN MUCHOS FÁRMACOS DAN ORIGEN A:

•RADICALES LIBRES DERIVADOS DEL OXÍGENO

•FÁRMACOS O SUS METABOLITOS REACCIONAN DIRECTAMENTE CON EL

OXÍGENO GENERANDO ESOS RADICALE LIBRES

EJEMPLO: BLEOMICINA

•EL MISMO FÁRMACO EL QUE SE TRANSFORMA EN RADICAL LIBRE

EJEMPLO: CLOROFORMO

NIVEL EXTRACELULAR

ADSORCIÓN

EL ADSORBENTE ES UNA SUSTANCIA INSOLUBLE EN CUYA

SUPERFICIE SE ADHIEREN MOLÉCULAS QUE SE ENCUENTRAN EN

SOLUCIÓN. ESTA UNIÓN GENERALMNETE ES DE NATURALEZA

FÍSICA.

EJEMPLO:

•CARBÓN ACTIVADO

•CAOLIN

•AZUL DE PRUSIA

•COLESTIRAMINA

MODIFICACIÓN DEL MEDIO INTERNO

LA ADMINISTRACIÓN DE ELECTROLITOS NO PRODUCEN EFECTOS

DIRECTOS, SINO QUE ALTERAN LA COMPOSICIÓN DEL MEDIO

INTERNO OCASIONANDO CAMBIO EN DISTINTAS CÉLULAS.

EJEMPLO:

•BICARBONATO DE SODIO

•CLORURO DE POTASIO

NIVEL EXTRACELULAR Y INTRACELULAR

QUELACIÓN

CONSISTE EN LA FORMACIÓN DE UN COMPLEJO:

•ENTRE UNA MOLÉCULA ORGÁNICA Y UN METAL

•MEDIANTE UNIONES COVALENETES COORDINADAS

•MODIFICANDO FUNCIONES CELULARES

QUELANTES EXTRACELULARES

AYUDAN A ELIMINAR METALES PESADOS, TÓXICOS PARA EL ORGANISMO.

EJEMPLO:

•EDETATODISÓDICO CALCICO, PARA ELIMINACIÓN DEL PLOMO

•DIMERCAPOL, PARA ELIMINACION DE ASÉRNICO, PLOMO, MERCURIO

QUELANTES INTRACELULARES

AYUDAN A ELIMINAR EL ALCOHOL, METALES PESADOS PARA EL ORGANISMO

EJEMPLO:

•DISULFIRAM

•DIETILTIOCARBAMATO

QUELANTES DEL COBRE, ZINC INHIBEN TODAS LAS ENZIMAS QUE UTILIZAN A ESTOS

CATIONES COMO COFACTOR

CLASIFICACIÓN DE LOS MECANISMO DE

ACCIÓN ESPECÍFICA

BLOQUEANTES DEL CANAL DE SODIO VOLTAJE DEPENDIENTE

ANESTÉSICOS LOCALES:

AMINOESTERES: AMINOAMIDAS:

BENZOCAÍNA LIDOCAÍNA

PROCAÍNA PRILOCAÍNA

TETRACAÍNA BUPIVACAÍNA

CLORPROCAÍNA MEPIVACAINA

ANTIARRITMÍCOS DEL GRUPO I:

•QUINIDINA

•DISOPIRAMIDA

•PROCAINAMIDA

Esquema ilustrativo del funcionamiento de un canal iónico regulado por voltaje. El canalse abre ante la diferencia de potencial trasmembrana, y es selectivo para cierto tipo deiones debido a que el poro está polarizado y tiene un tamaño similar al del ion.

BLOQUEANTES DEL CANAL DE CALCIO VOLTAJE

DEPENDIENTE O CALCIO ANTAGONISTAS

DIHIDROPIRIDINAS I GENERACIÓN:

•NIFEDIPINO

DIHIDROPIRIDINAS II GENERACIÓN:

•AMLODIPINO

•FELODIPINO

•NITRENDIPINO

•LACIDIPINO

•NICARDIPINO

•ISRADIPINO

FENILALQUILAMINAS:

•VERAPAMILO

BENZOTIACEPINAS:

•DILTIACEM

CÉLULAS MUSCULARES LISAS

VASODILATACIÓN

CÉLULAS MUSCULARES CONTRACTILES

DISMINUYE LA CONTRACTILIDAD MIOCÁRDICA

DISMINUYE LA TENDENCIA DE LAS ARTERIAS PEQUEÑAS A ESTRECHARSE

DISMINUYE LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFÉRICA

DISMINUCIÓN DE LA VELOCIDAD DE CONDUCCIÓN DEL IMPULSO CARDIACO

Ca++

BLOQUEANTES DEL CANAL DE POTASIO VOLTAJE DEPENDIENTE

HIPOGLICEMIANTES ORALES:

SULFONILÚREAS:

•GLIBENCLAMIDA

GRACIAS