Corticosteroides

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA

MONTERDE PERALTA REYNA

MÉDICO CIRUJANO

FARMACOLOGÍA

ADRENOCORTICOSTEROIDES

DR. JULIO FIGUEROA ESTRADA

1309

4.0 ADRENOCORTICOSTEROIDES

Metabolismo intermediario

Glucocor-ticoides

CORTISOL

Retenedora de Sal Mineralcor-

ticoides ALDOSTERONA

Actividad andrógena y estrógena DHEA

4.1.1 GLUCOCORTICOIDES DE ACCIÓN BREVE A MEDIA

4.1.1.1 HIDROCORTISONA (CORTISOL)4.1.1.2 MEPREDNISONA4.1.1.3 METILPREDNISOLONA4.1.1.4 PREDNISOLONA4.1.1.5 PREDNISONA

4.1.1.1 HIDROCORTISONA (CORTISOL)

MECANISMO DE ACCIÓN Acopla con un receptor de membrana citoplasmática específico entran a las células blanco. Este complejo receptor-corticoide es transferido al núcleo donde se une a la cromatina y aumenta o inhibe la regulación de genes que son inducidos específicamente por corticoides, y así los corticoides modulan la síntesis de proteínas.

ADMINISTRACION ENTERALPARENTERAL: I.V O I.M.TÓPICA

BIODISPONIBILIDAD 30-90%

VIDA MEDIA 60 a 90 minutos

METABOLISMO Hepático

EXCRECIÓN Renal

ELIMINACION Orina

EFECTOS ADVERSOS Respuesta del músculo vascular y bronquial a catecolaminas disminuye en ausencia de cortisol. Al aumentar los valores de glucosa, se incrementa la insulina y esto estimula la lipogénesis. Disminución en masa muscular, debilidad y adelgazamiento de piel, Sx Cushing, vasoconstricción, disminución de la permeabilidad capilar

INDICACIONES Insuficiencia de corticoides en el organismo primaria o secundaria. Alergias graves que no responden a otros tratamientos. Enfermedades reumáticas. Enfermedades respiratorias. Síndromes edematosos producidos por acumulación de líquidos en diferentes zonas del organismo. Enfermedades oftálmicas.Cáncer: tratamiento paliativo en leucemias y linfomas. Periodos críticos de colitis ulcerosa. Problemas de la piel (dermatitis exfoliativa, urticaria, eritema multiforme, psoriasis grave).

CONTRAINDICACIONES I.H, I.R., hipertensión arterial, síndrome de Cushing, niveles elevados de colesterol o de triglicéridos en sangre, osteoporosis, hipotiroidismo, diverticulosis intestinal, glaucoma, enfermedades psíquicas o infecciones graves.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Fenitoína, el fenobarbital, la efedrina y la rifampicina pueden aumentar la depuración metabólica de la hidrocortisona , pueden tener menor actividad

4.1.1.2 MEPREDNISONAADMINISTRACION V.O.

PARENTERAL

ABSORCION Tubo digestivo por V.O.

BIODISPONIBILIDAD

VIDA MEDIA

DISTRIBUCION

METABOLISMO Hígado

EXCRECION Renal

ELIMINACION Orina

EFECTOS ADVERSOS Hipokalemia, Sx de Cushing, supresión del crecimiento en pacientes pediátricos, aumento del requerimiento de insulina o de hipoglucemiantes orales en diabéticos,Hirsutismo, glaucoma, etc

INDICACIONES Reacciones alérgicas severas incapacitantes e intratables por otros métodos. Síndrome nefrótico (idiopático o lúpico) sin uremia. Tratamiento paliativo de leucemias y linfomas en adultos y leucemias agudas en los niños.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad conocida a sus componentes. Infecciones fúngicas sistémicas. Ulcera péptica. Psicosis. Enfermedades exantemáticas y ciertas virosis en evolución. Todo estado infeccioso donde no haya indicación específica. Glaucoma.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Ketoconazol inhiben la eliminación de los corticoesteroides, El uso concomitante de corticoesteroides con diuréticos inhibidores de la anhidrasa carbónica puede inducir hipokalemia e hipocalcemia, mientras que la acetazolamida incrementa el riesgo de hipernatremia y/o edema.

4.1.1.3 METILPREDNISOLONA

MECANISMO ACCION EL MISMO QUE CORTISOL

ADMINISTRACION v.o.PARENTERAL: I.V. , IM

ABSORCION TD

BIODISPONIBILIDAD 80-99%

VIDA MEDIA 18-36 hrs vida biológica.

DISTRIBUCION Músculo, hígado, piel, intestinos y riñones. Leche materna

METABOLISMO Hepático

EXCRECION Renal

ELIMINACION Orina y heces

EFECTOS ADVERSOS Sx de Cushing, hiperglucemia, hirsutismo, catarata subcapilar inferior, aumento la P.I.O., retención de sodio y acumulación de agua en tejidos, hipokalemia, fallo cardiaco congestivo, arritmia cardiaca, HTA, hipotensión, etc.

INDICACIONES Tx de sustitución en insuficiencia adrenal; asma persistente severa, exacerbaciones de EPOC, neumonitis por aspiración, hipersensibilidad a medicamentos y otras reacciones alérgicas graves; enfermedad de Crohn; hepatitis crónica activa de origen autoinmune; exacerbaciones agudas de asma, shock anafiláctico intoxicación por veneno de insectos y serpientes, edema cerebral y lesiones medulares.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad; úlcera gástrica o duodenal; historia enf. psiquiátrica, poliomielitis, linfoma tras vacunación con BCG, micosis sistémica, glaucoma, queratitis herpética, enf. viral (herpes simple y zoster, varicela), periodo pre y postvacunal (desde 8 sem antes hasta 2 sem después de vacunación), tuberculosis latente o manifiesta, incluso sólo sospechada.


Efecto disminuido por: barbitúricos, fenitoína, rifampicina, carbamazepina, rifabutina.Aumenta riesgo de hemorragia gastrointestinal con: AINE, salicilatos, alcohol.

4.1.1.4 PREDNISOLONA• ADMINIS-

TRACIÓN• ABSORCIÓN

• DISTRIBUCION• VIDA MEDIA• BIODISPO-

NIBILIDAD

V.O. PARENTERAL:

I.M e I.V.

TUBO DIGESTIVO

RIÑONES, MUSCULO, HIGADO,

INTESTINOS Y PIEL

2 -4 HRS* 80% DE

BIODISPONI-BILIDAD

METABOLISMO:

HÍGADO

EXCRECION: RENAL

ELIMINACION: ORINA

EFECTOS ADVERSOS,

INDICACIONES Y CONTRAINDICACION

ES

SON LOS MISMOS PARA LOS

CORTICOSTEROIDES

4.1.1.5 PREDNISONAMECANISMO DE ACCION Igual al de la hidrocortisona

ADMINISTRACION V.O.

ABSORCION Tracto Gastrointestinal

BIODISPONIBILIDAD 80%

VIDA MEDIA 1 hora

DISTRIBUCIÓN Riñones, piel, hígado y músculos.

METABOLISMO Hígado

EXCRECIÓN Renal

ELIMINACION Orina

EFECTOS ADVERSOS Atrofia corticoadrenal a dosis cronicas, miopatía, osteoporosis, fracturas y necrosis óseas y deterioro de la cicatrización, retraso del crecimiento en los niños, I.C.congestiva, hiperglucemia

INDICACIONES Enfermedades reumáticas, dermatológicas, enfermedades del colágeno, alergia intratable por métodos convencionales, exacerbaciones agudas de esclerosis múltiple,

CONTRAINDICACIONES Tuberculosis activa (a menos que el tx antituberculoso sea adecuado), infecciones por herpes, Insuficiencia Cardiaca Congestiva, hipertensión arterial, IR, IH, glaucoma, diabetes, epilepsia, etc.


Barbitúricos, la fenitoína, la rifabutina y la rifampicina pueden aumentar el metabolismo de los glucocorticoides. la inhibición de las enzimas hepáticas producidas por el ritonavir puede incrementar los niveles plasmáticos de prednisona. Los efectos hipokalémicos de la terapia corticosteroide pueden ser incrementados por la administración diuréticos tiazídicos, la furosemide. Personas vacunadas con virus vivos muertos, etc.

4.1.2 GLUCOCORTICOIDES DE ACCIÓN INTERMEDIA

4.1.2.1 FLUPREDNISOLONA4.1.2.2 PARAMETASONA4.1.2.3 TRIAMCINOLONA

4.1.2.1 FLUPREDNISOLONA

4.1.2.2 PARAMETASONAADMINISTRACION

• V.O. Parenteral: I.MABSORCIÓN

• Tubo digestivo, espacios sinoviales, saco conjuntival y la piel

VIDA MEDIA

• 36-72 HRS

METABOLISMO

• Hígado

EXCRECIÓN

• Renal

ELIMINACIÓN

• Orina.

EFECTOS ADVERSOShiperglucemia, hirsutismo, catarata subcapilar inferior, aumento de PIO, retención de sodio y acumulación de agua en tejidos, hipokalemia, fallo cardiaco congestivo, arritmia cardiaca, HTA, hipotensión, etc.

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la fórmula, infecciones sistémicas micóticas, hepatitis viral no complicada, insuficiencia hepática fulminante, querati tis por herpes simple y vacunaciones con productos vivos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSASFenobarbital, fenitoína, rifampicina y efedrina, puede aumentar el metabolismo de los corticosteroides y reducir sus efectos terapéuticos, Los corticosteroides pueden reducir las concentraciones sanguíneas de salicilatos, los diuréticos que eliminan el potasio pueden acentuar la hipokalemia

4.1.2.3 TRIAMCINOLONASe difunde a

través de membrana

celular

ME

CA

NIS

MO

AC

CIÓ

N

ADMINISTRACION

• V.O. I.M Tópica

ABSORCIÓN

• Tubo digestivo.

VIDA MEDIA

METABOLISMO

• Hígado

EXCRECIÓN

• Renal

ELIMINACIÓN

• Orina, bilis, heces

EFECTOS ADVERSOS• hiperglucemia, hirsutismo, catarata subcapilar inferior, aumento de PIO, retención de sodio y acumulación de agua en tejidos, hipokalemia, fallo cardiaco congestivo, arritmia cardiaca, HTA, hipotensión, etc.

INDICACIONES• Artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, espondilitis anquilosante, Asma bronquial crónica, edema

angioneurótico, bronquitis alérgica, rinitis alérgica estacional o perenne, dermatitis atópica, lupus eritematoso discoide, LES, Tx paliativo de leucemias, psoriasis, neuritis óptica, conjuntivitis alértica, etc

CONTRAINDICACIONESPsicosis aguda. Infecciones virales, incluyendo herpes ocular simple, queratitis herpética. Infecciones sistémicas causadas por hongos. Infecciones crónicas, incluyendo tuberculosis. Diabetes mellitus descompensada. Hipertensión arterial descontrolada. Insuficiencia renal crónica. Glaucoma. Cuadros recientes de úlcera gastroduodenal con o sin sangrado. Osteoporosis.


4.1.3 GLUCOCORTICOIDES DE ACCION PROLONGADA

4.1.3.1 BETAMETASONA4.1.3.2 DEXAMETASONA

4.1.3.1 BETAMETASONA

Adhesión leucocitaria a paredes de los

capilares

Edema

Histamina y quininas

Efecto anti-inflamatori

o

Hidrolasa de los luecocitos

Reduce inflamación

Reducción

Interfiere

Reduce la liberación M

EC

AN

ISM

O D

E A

CC

IÓN

ADMINISTRACION

• V.O. Parenteral: I.M Tópica

ABSORCIÓN

• Tubo digestivo, espacios sinoviales, saco conjuntival y la piel

BIODISPONIBILIDAD

• 72%

VIDA MEDIA

• 5.6 HRS

METABOLISMO

• Hígado

EXCRECIÓN

• Renal

ELIMINACIÓN

• Orina, bilis, heces

EFECTOS ADVERSOShiperglucemia, hirsutismo, catarata subcapilar inferior, aumento de PIO, retención de sodio y acumulación de agua en tejidos, hipokalemia, fallo cardiaco congestivo, arritmia cardiaca, HTA, hipotensión, etc.

INDICACIONESArtritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, espondilitis anquilosante, Asma bronquial crónica, edema angioneurótico, bronquitis alérgica, rinitis alérgica estacional o perenne, dermatitis atópica, lupus eritematoso discoide, LES, Tx paliativo de leucemias, psoriasis.

CONTRAINDICACIONESMicosis sistémicas, en los que presentan reacciones de hipersensibilidad a la betametasona, o a otros corticosteroides


4.1.3.2 DEXAMETASONAMECANISMO DE ACCION Actúa a nivel celular ligándose a

los receptores esteroides citoplásmicos intracelulares y ejerce su efecto antiin flamatorio a nivel de todos los tejidos, previniendo la respuesta tisular y la reacción en cascada del proceso inflamatorio por bloqueo en la producción de prostaglandinas y leucotrienos.

ADMINISTRACION V.O. PARENTERAL: I.V. I.MTópica

ABOSRCION TD

BIODISPONIBILIDAD 100% IV

UNION A PROTEÍNAS 68%

VIDA MEDIA 3-4 HRS vida biológica: 36-54 hrs

DISTRIBUCION Tejidos y líquidos corporales

METABOLISMO Hígado

EXCRECION Renal

ELIMINACION Orina

EFECTOS ADVERSOS Retención de sodio, retención de líquidos, hipertensión arterial, debilidad muscular, gastritis y úlcera péptica, convulsiones, Su uso prolongado determina deficiencia de la cicatrización de heridas, piel delgada y frágil, síndrome de Cushing, manifestación de la diabetes mellitus latente, hirsutismo, aumento de peso, osteoporosis y riesgos de fracturas vertebrales por compresión.

INDICACIONES insuficiencia adrenal, artritis reumatoide, pénfigo, eritema multiforme, asma bronquial, urticaria, conjuntivitis alérgicas broncoaspiración, síndrome de Löeffler.

CONTRAINDICACIONES Micosis sistémicas e hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Administración de vacunas de virus vivos, glaucoma

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Fenobarbital, efedrina, rifampicina, se puede acelerar la eliminación metabólica de los corticosteroides, se debe tener cuidado al administrar simultáneamente corticosteroides y diuréticos debido a que puede presentarse hipokalemia.

4.2 MINERALCORTICOIDES

4.2.1 ALDOSTERONA4.2.2 DESOXICORTICOSTERONA4.2.3 FLUDROCORTISONA

4.2.1 ALDOSTERONA 4.2.2 DESOXICORTICOSTERONA

4.2.3 FLUDROCORTISONA MECANISMO ACCI

ÓN

Inducen reabsorción del Na por los túbulos renales distales y corticales

Uniendo libremente con la expresión de K e iones H.

Aumenta la reabsorción de Na en glándulas sudoríparas y salivales. Mucosa gastrointestinal a través de membranas celulares.

ALDOSTERONA DOC FLUDROCORTISONA

ADMINISTRACION I.V I.M PARENTERAL V.O.

ABSORCION T.D.

VIDA MEDIA 15-20 minutos 70 minutos

DISTRIBUCION

METABOLISMO Hígado Higado Hígado

EXCRECION Renal Renal Renal

ELIMINACION Orina Orina Orina

EFECTOS ADVERSOS

INDICACIONES

Producen retención de sodio y agua que origina edemas, hipertensión, cefaleas e hipertrofia ventricular izquierda. La depleción potásica y de hidrogeniones origina alcalosis hipokalemica, con parálisis musculares y alteraciones de la actividad miocárdica.

Se emplean en la insuficiencia suprarrenal global, aguda o crónica, en asociación con glucocorticoides, fludrocortisona también se emplea en el tratamiento de la hipotensión ortostática debida a insuficiencia vegetativa y en los hipoaldosteronismos selectivos.

ALDOSTERONA DOC FLUDROCORTISONA

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad. En tx prolongado: enf. que cursen con edema, I.R., psicosis, diabetes, osteoporosis o tromboembolismo.


Efecto disminuido por: fenitoína, fenobarbital, primidona, rifampicina.

BIBLIOGRAFÍA

• Katzung B.G. Farmacología básica y clínica. 10ª edición, Manual Moderno, México 2007.

• www.facmed.unam.mx

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