Distribucion de farmacos
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DISTRIBUCION DE FARMACOS
Sepúlveda Viloria David
QUIMICA Y FARMACIAUNIVERSIDAD DEL ATLANTICO
Que es ?
La distribución es un proceso farmacocinético en el que tiene lugar el transporte del fármaco desde su lugar de absorción hasta el órgano diana.
La droga en sangre :
Unida a proteinas
Libre
Otros Tejidos
Equilibrio Dinámico
Pp
Fármaco en tejidosperiféricosFármaco unido a
Proteinas plasmáticas
Fármaco libreProteinas plasmáticas
Fijación a Proteínas Plasmáticas (FPP)
La mayoría de los fármacos se unen a proteínas plasmáticas para circular en el organismo.
La unión de los fármacos a proteínas depende esencialmente de la afinidad que tengan los fármacos, Esta unión es reversible, encontrándose siempre un determinado porcentaje libre.
Solamente el fármaco libre es activo, puesto que es el único capaz de atravesar barreras y difundir a los tejidos.
Tipos de Proteínas Plasmáticas
Las Proteínas plasmáticas que participan en la unión a medicamentos son:1.- La albúmina
2.- La α1-glucoproteina ácida
3.- Las lipoproteínas
La unión a Proteínas está dada a través de la fracción ionizada
En función de su sitio de unión se distinguen 6 grupos de medicamentos
Grupo de la Warfarina
sub-grupo de las benzodiacepinas
Grupo de la Indometacina
Grupo de la fenitoína
Grupo de los fármacos neutros
Grupo de la Eritromicina
Grupo de la Imipramina
La α1-glucoproteina ácida
La albúmina
Los fármacos con gran afinidad por lipoides llegan primero a Encéfalo y se depositan en panículo adiposo.
Dependiendo de las características fisicoquímicas del fármaco, este puede viajar a tejidos grasos, a tejidos hidrófilos o a otros
tejidos.
Consecuencias de la FPP
A mayor unión reduce la Concentración de Fármaco Libre.
Sustancias Endógenas con alta afinidad a Proteínas.
Enfermedades
Los fármacos con gran afinidad por lipoides llegan primero a Encéfalo y se depositan en panículo adiposo.
El tejido adiposo almacena cantidad de fármaco liposoluble y se convierte en un sitio de almacenamiento
Factores que afectan la fijación a Proteínas
• Insuficiencia renal
• Enfermedades hepáticas
• Quemaduras severas
• Embarazo
• Edad
Factores que influyen en la distribución
•FLUJO SANGUÍNEO REGIONAL: los órganos menos irrigados como pueden ser lapiel, el hueso, el tejido graso o el músculo en reposo, reciben menos sangre que otrosórganos como el cerebro, el hígado o el riñón.
•SALIDA DEL FÁRMACO DEL INTERIOR VASCULAR: el fármaco disuelto en sangre sedistribuye por todo el organismo, saliendo del compartimento vascular a favor de un gradiente,mediante diferentes mecanismos
TRANSFERENCIA DE FARMACOS A TRAVES DE BARRERAS FISIOLOGICAS
BARRERA HEMATOENCEFALICA.
BARRERA SANGRE LIQUIDO CEFALORAQUIDEO.
BARRERA PLANCENTARIA.
BARRERA HEMATOOCULAR.
BARRERA HEMATOENCEFALICA
Esta localizada entre el plasma sanguíneo de los
vasos cerebrales y el espacio extracelular del
encéfalo.
BARRERA HEMATOOCULAR
En el ojo el epitelio de los procesos ciliares es
una barrera difícil de atravesar, por ello la
mayoría de los fármacos no alcanzan sus niveles
terapéuticos.
BARRERA SANGRE LIQUIDO CEFALORAQUIDEO
Esta localizado a nivel de los plexos coroideos e
impide el paso de ciertas drogas al LCR. son
similares a los capilares intracraneales cubiertos
con células responsable de la diferencia deAbsorción.
BARRERA PLACENTARIA
Muchas drogas administradas a la madrepueden ejercer efectos en el feto, es
importantela administración de drogas en el periodo
deorganogénesis.
Cinética de distribución
a) Compartimiento central
b) Compartimiento periférico superficial
c) Compartimiento periférico profundo
La distribución de un fármaco se considera monocompartimentalCuando se distribuye rápida y uniformemente por todo el organismo.En el modelo de distribución bicompartimental los fármacos administrados por vía intravenosa difunden con rapidez al compartimiento central y con más lentitud al compartimiento periférico.Los fármacos con distribución tricompartimental se fijan fuertemente a determinados tejidos en los que se acumulan y de los que se liberan con lentitud.
Volumen aparente de distribución
Vd = ____________________ concentración plasmática
Cantidad de fármaco
Vd 3 litros ---------------- fármaco en plasmaVd 12 litros -------------- fármaco en plasma + intersticioVd 40 litros ------------- fármaco en plasma + intersticio + células
Volumen aparente de distribución
El volumen REAL en el que se distribuye los fármacos depende de:
a) Características fisicoquímicas
b) El peso del individuo
c) La proporción de agua por kilogramo de peso:
RECIEN NACIDO: 85% ADULTO: 65%