1. INSTITUTO POLITCNICONACIONALESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATIAFARMACOLOGA EQUIPO 2DEPRESINALUMNOS:Becerril Cuevas Carla AlejandraGuzmn Martnez Juan Daniel.Martnez Cuautle Carolina.Rodrguez Pea Adriana.Tern Robles Ignacio.6HM4

2. DEPRESIN ES ELALTO INDICETRASTORNODE MASMORBILIDADFRECUENTETRASTORNO DEL ESTADO DEL ANIMOAUTOESTIMA. 3. RETARDOPSICOMOTORPERDIDADELCONTROLESTR ESPERDIDA DELPLACER CAUSANDO 4. TRASTORNOSTRASTORNOSTRASTORNOS EPISODIO DEPRESIVO ETIOLOGIADEPRESIVOS EPISODIOBIPOLARESMANIACO MAYORBIPOLAR I DEBIDO A UNA BIPOLAR IID. UNIPOLAR ENFERMEDADCICLOTIMICOTRASTORNOSNO ESPECIFICO DEL ESTADO D.MAYOR.DEL ANIMO INDUCIDO POR DISTIMICO.SUSTANCIAS NO ESPECIFICO.EPISODIO HIPOMANIACOEPISODIO MIXTO NO ESPECIFIO 5. CAMBIOS DEAPETITONIOSALTERACION ADOLESCENTESDELCILO IRRITABLESCIRCADIANO FALTA DE PERDIDA DELENERGIA Y PLACER EN TODAS SENTIMIENTOS DE ACTIVIDADESCULPA2 SEMANASDEPRESIVO MAYOR PARTE DELDEPRIMIDODIA MAYOR 6. T.D. T.D. INDUCIDOENFERMEDAD PORMEDICASUSTANCIASALTERACION DEL ALETRACION DELESTADO DE ANIMOANIMOEFECTO DIRECTOPOR EFECTO DEDE LA UNA SUSTANCIAALTERACIONDROGAS O MEDICAMENTOFISIOLOGICATOXICOESTADOESCLEROSISDEPRESIVO POR MULTIPLE LA ABSTINENCIA A LA COCAINA 7. FISIOPATOLOGIA 8. MONOAMINERGICADEFICIT EN LA AMINAS BIOGENICAS NEUROTRANSMICION ********HIPOTESISSEROTONINAESTADO DE ALERTA NORADRENALINAPLACER DOPAMINA MOTIVACION.5-HIDROXITRIPTAMINA NOREPINEFRINA.SCHILDKRAU T. 9. Es un grupo de sustancias derivadasde los aminocidos. Tienen acciones especificas,primordialmente en el SNC TAMBIEN RECIBEN EL NOMBRE DENEUROTRANSMISORES. DOPAMINA, GABA ( ACIDO ALFAAMINOBUTIRICO.), HISTAMINA. 10. Sntomas depresivos: TristezaSentimientos de culpa Ansiedad Sntomas somticos: Indecisin Perdida de peso Llanto Insomnio o hipersomnia Sensacin de Vrtigo,abandono Fallas de memoriaIdeas suicidasconcentracin Cefalea Palpitaciones Disnea Dismenorrea 11. Presenta pormas de 2semanas 4 omas sntomas SUEO: Insomnio/hipersomnia INTERES: Disminucin de placer en actividades diarias CULPA: Excesiva o desvalorizacin frecuente ENERGIA: Perdida CONCENTRACION: Disminucin APETITO: Disminucin / Aumento PSICOMOTOR: Agitacin / Retraso SUICIDIDA: Pensamientos recurrentes 12. Drogas derivadas de la dibenzoacepina 1957 Hunh imipramina depresin mayor= frmaco prototipo. 13. Antidepresivos ticclicos mascomunesCompuesto T1/2 (hrs) DosisInhibe recaptura Afinidad (mg/da)(receptor)Imipranima15-2550-300 NA y 5-HTNA: 1Clomipramina17-2850-150NA: 1Amitriptilina 16-2650-300 NA y 5-HTNA: 1 y ACH MUSCDesipramina 17-2750-300 NA NA: 1, 2 y ACH MUSCMaprotilina 25-50150-225NA NA: 1, 2 y ACH MUSCTrimipramina 50-200 NA D2Doxepina11-2350-300 NA y 5-HTNA: 1Protriptilina 67-8950-60NANortriptilina 18-4430-100 NA (potente) y NA: 15-HT (debil) 14. ATCreceptacin de 5-HT ynoradrenalina ATC Drogas suicidas interaccin con otrasaminas R H1, muscarinicos, 1 15. METABOLITONEURONA S PRESINAPTICA DEGRADACION SINTESISRECAPTURA5-HT y NAADT LIBERACION HENDIDURA SINAPTICANEURONARECEPTORESPOSTSIANTICA 5-HT y NA 16. INDICACIONESTERAPEUTICAS Sx de ansiedad generalizada Ataques de pnico Fobia social Anorexia y bulimia Sx doloroso crnico Enureris nocturna (nios) 17. Tipo bsicopKa: 9.5Duodeno e intestino delgadoADMINISTRACION T max: 2-8hrs Efecto de primer paso antes de alcanzar circulacin sistmica 18. Altamente LiposolublePlacenta y leche materna [altas]UNION A PROTEINAS 80-95% ALBUMINAIMIPRAMIDA T : 15-25 hrs. (80protriptilina) Biodisponibilidad: 19-15% 19. Pasos de oxidacin y conjugacin =disminuir la lipofiliaDos pasos importantesN-desmetilacin ehidroxilacin del anillo aromatico Metabolitos que retiene la actividad biolgica 20. SNC Accin psicotrpica antidepresiva (2-3sem) mejora humor y bienestar. Trans. Sueo disminuye REMAmitriptilina y clorimipraminaSNAEfecto anticolinergico muscarinico Efectos adversosCARDIOVASCULARCardiodepresor Efectos negativos 21. IMAO hiperpirexia, convulsiones, HTA y coma.14 das libres antes de su prescripcin entre uno y otro.Se potencian con Alcohol y otros depresores Fenilbutazona, aspirina Se potencian por inhibicin del metabolismo 22. IFM reciente o arritmias trastornos conduccin Fase maniaca Hepatopata grave Epilepsia disminucin del umbral Frmacos anticolinrgicos, alcohol, dosis de adrenalina. Embarazo y lactancia 23. Bloqueo adrenrgico Hipotensin postural constipacinxerostomiaBloqueo de la histamina midriasis sedacin visin borrosa taquicardia Trastornos sexuales retencin urinaria disminucin del libido,impotencia, anorgasmia, eyaculacin dolorosa. 24. Bloqueo de la captacinde noradrenalina en el corazn arritmias Doxepina, mianserina ymaprolitina menos cardiogenicos 25. Fcil por el estado del paciente. Tendencia al suicidio = control medicamentos Exacerbacin efectos secundariosFENITOINA Correccinalteraciones cardiacas. 26. La dependencia y tolerancia se leatribuyen a la accin anticolinrgicaes decir a todos los demsneurotransmisores. 27. Las monoaminas son Derivan de Fenilalanina Triptfano Hormonas tiroideas Hay endgenas y exgenas Noradrenalina, dopamina Tiramina 28. Se pueden clasificar en Catecolaminas Noradrenalina Adrenalina Dopamina Indolaminas Serotonina 29. Las monoaminooxidasas tienen comofuncin Monoaminas Serotonina Noradrenalina Hay monoaminooxidasas A y B,reversibles e irreversibles La A degrada serotonina y noradrenalina La B solo se encuentra en neuronas serotoninergicas como la fenetilamina 30. Pertenece a la primera generacin deantidepresivos Inicio con la iproniazida 31. Inhiben indiscriminadamente a lasmonoaminooxidasas A y B que son lasque inactivan a las aminas La selegilina inhibe a la A y a la B 32. Entonces los inhibidores de lamonoaminooxidasa tienen la funcinde Noradrenalina y serotonina 33. Fenelzina Isocarboxazida Tranilcipromina Selegilina 34. Indicaciones teraputicas Depresin Trastornos fbicos Trastornos de pnico Hipocondriacos Histricos No respondieron a otros frmacos 35. Se la mayora de administra porva ora, la selegilina se usacomo parche para disminuir latoxicidad Metabolizados por acetilacinen el hgado Alguna poblacin caucsica yasitica es de acetilacin lenta Las MAO se recuperan en 2semanas aunque el frmaco seexcreta en 24 horas 36. Hipertensin Hepatotoxicidad Sedacin Excitacin conductual Disminucin del sueo REM Suspensin brusca causa efectos como Nauseas Vomito Mareo Cefalea Escalofri Insomnio 37. Dosis efecto de la amina agitacin convulsiones sedacin hipotensin ef. anticolinrgicos tracto digest. + peso e. sexuales e.cardiacos 38. Meperidina Alcohol Anestsicos Antidepresivos tricclicos Bupropion 39. 5-hidroxitriptamina o 5- HTSistema nervioso: ganglios basales,hipotlamo, tlamo,hipocampo, sistema lmbico, corteza cerebral,cerebelo y mdula espinal. 40. Control de los estados de sueo y vigilia, el nimo, las emociones, el control de latemperatura, la dieta, la conducta sexual. 41. Margen de seguridad alto. Pueden emplearse en pacientes conhipertrofia de prstata, cardiopatas oglaucoma. 42. ISRSInhibidores Selectivos de la Recaptacin de SerotoninaFrmacoNombre comercialFLUOXETINA "Prozac"CITALOPRAM "Seropram"SERTRALINA "AtrulineFLUVOXAMINA"Luvox"PAROXETINANEFAZODONA 43. RECEPTORES: 5-HT (A;B;D;E;F), 5-HT12 (A;B;C), 5-HT , 5-HT 3 4 7 5-HT2A, agregacin plaquetaria y contraccin de msculoliso. 5-HT3, tubo digestivo (vmito) 5-HT4, tubo digestivo (secrecin/peristalsis), cerebro. 5-HT6 y 5-HT7, sistema lmbico. 44. Inhibicin en la recaptura.Aumento en la hendidura sinptica. Efecto antidepresivo.2 semanas=hiperactivacin Disminucin de receptores=tratamiento. 45. Albmina yGlucoprotena alfa1 46. Onfalocele, defectos del septum cardaco yanencefalia. Craneosinostosis y defectos cardacos. Defectos cardacos, del tubo neural. Abortos espontneos. Parto prematuro y bajo peso al nacer. Neonato inmediato :Hipotona,hipoglucemia, cianosis, convulsiones.Gestacin yLactancia 47. ISRSFRMACOSEMIVIDA T max (horas)(horas)Paroxetina 17-224-5(potencia)Citalopram351-4(Selectividad)Fluvoxamina 151-8Fluoxetina48-72 6-8Sertralina246-8 48. Trastornos depresivos.Trastorno obsesivo-compulsivo(TOC). Dsis superiores.Bulimia nerviosa.Dsis superiores.Trastorno de pnico.Dsis bajas.Indicaciones 49. Trastornos fbicos. Agorafobia.Trastorno de ansiedad generalizada.Trastorno de estrs postraumtico.Dsis similares a trastornos depresivos. 50. Efectos secundariosTrastornos gastrointestinales.Cefaleas.Alteraciones del sueo.Disfunciones sexuales.Ansiedad.Acatisia:Inquietud localizada en extremidades inferiores. 51. Insomnio.Sedacin.Prdida de peso.Anorexia.Rash cutneo. 52. Bloqueo de enzimas de P-450 = Potenciacin Delirium, convulsiones, deterioro neurolgico, alteraciones de conduccin cardiaca. CYP2D6 Paroxetina y Fluoxetina. Antirratmicos (Fecainida) Antipsicticos (Haloperidol)Txicicidad 53. Causa s Nerviosismo, confusin, agitacin, estupor o coma. Estado mental Diarrea, escalofros, fiebre, sudoracin, taquicardia,taquipnea, alteraciones en la presin arterial,Serotoninrgicohipertensin en casos moderados e hipotensin en Hiperactividadautonmicalos graves, dilatacin pupilar, nusea y vmito Acatisia, ataxia, rigidez, mioclonias, hiperreflexia,temblor e incoordinacin motora y convulsiones.NeuromuscularesSx.Con analgsicos,antibiticos, retrovirales,antiparkinsonianos y LSD. 54. Otra clasificacinTianeptina (Stabln) No se une a receptor, evitando losefectos adversos indeseables. Pacientes de la tercera edad. Efecto ansioltico adicional. No produce sedacin ni desrdenessexuales. No utiliza el citocromoP450. (carezca deinteracciones con alcohol). 55. Inhibidores de la recaptacinde noradrenalina 56. IndicacionesTrastornosdepresivos Pacientes con mucha intolerancia a ATC y ISRS SedacinInductores del sueoAlteracin de la funcin sexualy excitacin autnoma 57. A diferencia de ISRS: No indicado para TOC Trastorno de la ansiedadTrastorno conductaalimentaria Todos antidepresivos,fases maniacas 58. MedicamentosMedicamento Dosis teraputicaDesimipramina 150-300 mg/daNortriptilina75-150mg/daProtriptilina 20 a 60 mg/daMaprotilina75-150mg/da4-8 mg/daReboxetina eficaz y seguro Antes de 5:00 alteraciones para dormirFrmaco patrn 59. Farmacocintica Fijacin a protenas 98% albmina Vida de eliminacin corta: 12.5 hrs Tmx = 1-3 hrs 2 tomas diarias Adulto: 8-10 mg Con insuficiencia: 4-6 mg Metabolismo CYP 3A4 60. Mecanismo de accinTerminacinneuronalpresinptica Recaptacin Espaciosinptico Noradrenalin aNorepinefrin aNo regresaNo afecta otrosSelectivida No otros neurotransmisoresd transportadores pero 61. Receptores adrenrgicos alfa y beta,histaminrgicos H1, dopaminrgicos,serotoninrgicos, colinrgicos muscarnicos Conc. Reb. Inhibe la recaptacin deserotonina No inhibe la de Dopamina 62. Tratamientos crnicos 12 das de tx Regulacin receptores beta-adrenrgicos Desensibilizacin de la adenil ciclasanoradrenalina dependiente en la corteza cerebral ATP.- retira Ca2+ Act neuronal A nivel de terminales presinpticas Correcto funcionamiento neuronal. Estimulacin 63. Efectos adversos Apesar de selectividad Efectos secundarios tipo anticolinrgico *Accin noradrenrgica.- Dficit relativo de acetilcolinaXerostomaRetencin urinariaTaquicardiaAgitacin 64. Interacciones farmacolgicas Competencia con otros frmacos Fijacin a protenas plasmticas Interaccin CYP 3A4 Anticoagulantes orales: Reb. desplaza estos de las protenas Fraccin libre frmaco Efecto anticoagulante 65. Antidepresivos: Nefazodona, fluoxetina,fluvoxamina, sertralina Ketoconazol y eritromicina Inhiben metabolismo CYP 3A4 Niveles plasmticos ISRS + Reboxetina *Paroxetina/citalopram No + IMAO = Posible hipertensin 66. Cambios presin arterial.- estimulacin de losreceptores noradrenrgicos Centros cardiovasculares Tronco cerebral Mdula espinal Alto margen de seguridad NO teratognico, genotxico, carcinogentico Excrecin inalterada