Farmacocinética distribucion de fármacos
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Farmacocinética: distribución de
fármacos y sistemas
compartimentales
ERIKA TENORIO QUINTO “A”
Universidad Tecnológica Equinoccial FCSEE-MEDICINAFarmacología I
Órganos que actúa
Órganos que
los elimina
n
Elección del
fármaco
Retraso en
inicio de
efecto
Retraso en
terminar el
efecto
Generalidades
Transporte en la sangre y unión a proteínas plasmáticas
100% del atenolol al 0,1% del flurbiprofeno
Disueltas en el
plasma
fijadas a las
proteínas plasmática
s
o unidas a las células sanguínea
s
La fijación a proteínas es reversible y sigue la ley de
acción de masas.
Distribución en los tejidosDistribución regional
Depende de las características del fármaco Fármaco liposoluble: accede
a órganos muy irrigados, músculo y grasa
Fármaco no muy soluble llegará bien a los tejidoscuyos capilares son ricos en hendiduras intercelulares
Interior de la célula
Difusión
pasiva
Fármaco en
órganos
Distribución a áreas especialesBarrera Hematoencefálica
No hay filtración
fármacos sólo pueden pasar por difusión
pasiva,
transporte activo y
transcitosis.
G. P SNC
la eminencia media, el área postrema, el órgano
subfornical,
la glándula pineal y el órgano subcomisural
carecen de esta BHE
difusión pasiva: liposolubilidad y del grado de
ionización
Alteración de la
permeabilidad de BHE
Isquemia
Traumatismos
Perdida de autorregulac
ión
Neoplasia
Hipertensión craneal
Enfermedades
autoinmunes
Los fármacos llegan a plexos coroideos o por administraciónintratecal
Sólo accede el fármaco libre
Salida del fármaco por transporte
activo
Epitelio del plexo coroideo contiene proteínas
transportadoras
Apical: g. P Basal: MRP
Barrera placentaria capilares maternos
C. Trofoblásticas y mesenquimatosas
Capilares fetales
Enzi
mas
que
metabolizan fármacos
Glucoproteína P
Cinética de distribución Compartimentos farmacocinéticas
Acuosos
Agua plasmática
Agua intersticial
Agua intracelular
Depósito
Proteínas plasmáticas y tisulares
Ácidos nucleicos
Lípidos intracelulares
C. central
•Corazón, pulmón, hígado, riñón, glándulas endocrinas y SNC
C. Periférico superficial
•Piel, grasa, músculos o médula ósea
C. Periférico profundo
•Depósitos tisulares, se une con mayor fuerza
Modelo monocompartimental
Rápido
Uniforme
Modelo bicompartimental
Vía intravenosa rápido en
compartimento central
Lento en compartim
ento periférico
Modelo tricompartimental
Se fijan a tejidosSe liberan con lentitud
Volumen aparente de distribución • Relaciona cantidad total del fármaco que hay en
el organismo
•Características fisicoquímicas, peso del individuo, agua/kg de peso
Volumen real
•Aumenta concentración plasmática•Volumen menor del real
Unión a proteínas
del plasma
•Baja concentración del plasma•Volumen mayor del real
Unión a
tejidos
Factores que alteran la distribución
• Factores que alteran el volumen real
Edemas y ascitis Aumenta volumen fármacos hidrosolubles
Reduce volumen de fármacos liposolubles
Insuficiencia cardíaca Reduce fármaco que llega a tejidos
Disminuye volumen de distribución
Acidosis Aumenta el acceso de ácidos
Reduce acceso de bases
• Factores que alteran la unión a proteínas plasmáticas
Afecta a la proteína a la se fija el fármaco.Unión a albúmina
El factor afecta al mismo lugar de afinación, comportándose como desplazante para el de menor concentración
Unión del fármaco a proteínas plasmáticas mayor del 80 %
BIBLIOGRAFÍA
Flores J. et al. Farmacología Humana. 5ª edición. Elsevier. España, 2008