FARMACOLOGÍA NITAZOXANIDA y METRONIDAZOL. 2da semana
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FARMACOLOGÍA NITAZOXANIDA y METRONIDAZOL
INTEGRANTES:Alcalde Torres, Mayli
Rebaza Mendoza, AlbertoRojas Chacón, KarenHuertas Ríos, Francis
Efecto Antiprotozoario :
Interfiere con la transferencia de electrones dependientes de la enzima PFOR ( Piruvato Ferredoxina Oxido-Reductasa ), esencial para el metabolismo del piruvato en los organismos anaerobios
Interfiere con el ciclo de replicación del DNA al inhibir síntesis de ácidos nucleicos.
1.- EFICACIAFARMACODINAMIA
Efecto Antihelmíntico :
Alteración metabolismo de glucosa :
• Alteración en secreción de acetilcolinesterasa.• Alteración en función del A. de Golgi• Disminución de consumo de glucosa.• Agotamiento de glucógeno.• Induce acidosis láctica en el parásito.
Inhibe las enzimas del transporte anaeróbico de electrones
FARMACOCINÉTICA
Absorción G.Irápida (48%)
Concentraciones plasmáticas max. Es 1-4 horas.
Amplia distribución tisular
Vida media (t ½) = 1 .1 horas
Unión a proteínas = 99 %
METABOLISMO
Nitazoxanida
Tizoxanida
Glucurónido de tizoxanida
Metabolitos menores
Tizoxanida sulfato
Hidroxi-tizoxanida
Acido salicilúrico
Acido gentísico
Salicilatos ( en heces )
HIDROLISIS
CONJUGADO
ACTIVIDAD ANTIPROTOZOARIO
• E . Histolytica• Giardia lamblia• T. vaginalis• Cryptosporidium
parvum
• Lumbricoides• Taenia spp• Hymenolepis
nana• Uncinariasis• Trichuris trichuria• Enterobius
vermicularis
ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA
Otros: Helicobácter pyloriAnaerobios ( Cl difficile, Cl perfringens, bacteroides)Fasciola hepática
Efectos adicionales observados :
• Analgésico y antiinflamatorio :• ( Inhibe secreción de PGE2 y ON y enzimas
COX-1 y 2 ) • Incrementa HDL• Antagonista Angiotensina II, Leucotrieno D4,
Sustancia P, Acetilcolina• Actividad antisecretora G.I : Histamina
RAM
Gastrointestinales: Diarrea (1.8 %)
Dolor abdominal (2.65%)
- Náuseas (1.3 %)
- Vómito (0.4 %)
S.N.C : cefalea (0.5 %)Pigmentación amarillenta en ojos y orina (< 1%)Aumento de creatinina, SGPT (<1%)
Contraindicaciones: HipersensiblidadPrecaución: Embarazo ( Categoría B ) Interacción: WarfarinaLactancia
DOSIS
• 12 – 47 meses de edad, la dosis es 100mg cada 12 horas durantes 3 días.
• En niños de 4 – 11 años, la dosis es de 200 mg cada 12 horas durante 3 días
• en el tratamiento de la diarrea por Cryptosporidium parvum y G. lamblia, es de una tableta de 500 mg cada 12 horas, por 3 días.
CONCEPTO
Es un antibiótico con importante actividad contra bacterias anaerobias, cuyo mecanismo de acción es la disrupción del DNA. Tiene mayor efectividad contra Cocos Gram positivos anaerobios.
Mecanismo de acción:
Actúa sobre las proteínas que transportan electrones.
Es amebicida, bactericida, y tricomonicida
microorganismo se introduce entre las cadenas de ADN
mientras que en otros
inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos
Debido a su mecanismo de acción, bajo peso molecular
Es efectivo tanto frente a las células en fase de
división
En la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias
metronidazol es muy eficaz como antimicrobiano
Farmacocinética
• La absorción del metronidazol oral es muy buena con una biodisponibilidad de al menos 90%
Se administra por VO/VI, tópicamente, e V.intravaginal
La administración de 7.5 mg/kg por vía intravenosa cada 6 horas a voluntarios sanos produce unas concentraciones plasmáticas máximas de unos 26 µg/ml.
• Tópic.: Sólo se absorbe en una mínima cantidad, siendo las concentraciones plasmáticas unas 100 veces menores que las obtenidas
• Después de una dosis oral de 250 mg.
El metronidazol
Se distribuye ampliamente en la mayor parte de los tejidos y fluídos corporales incluyendo el hueso, la bilis, la saliva y los fluídos peritoneales, pleurales, vaginales y seminales
También cruza la barrera hematoencefálica produciendo niveles significativos en el líquido cefalorraquídeo, así como la barrera placentaria, excretándose en la leche
• .
METABOLISMO Y ELIMINACIÓN
Una importante parte del metronidazol es metabolizada en el hígado por hidroxilación, oxidación y conjugación con el ácido glucurónico. El metabolito más importante, el 2-hidroximetil metronidazol
La mayor parte del metronidazol se elimina en la orina (60-80%), mientras que la eliminación en las heces asciende al 6-15% de la dosis. La semi-vida de eliminación es aproximadamente de 8 horas.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
TRATAMIENTO DE LA TRICOMONIASIS:
Adultos: La dosis recomendada es de 750
mg tres veces al día durante 10 día.
la dosis recomendada es de 35—50 mg/kg/día o 1.3
g/m2/día en dosis divididas cada 8 horas,
durante 5-10 días
Mujeres adultas y adolescentes: el CDC
recomienda una dosis única de 2 g
Niños: las dosis recomendadas son de 15
mg/kg/dia en tres administraciones durante 7-
10 días
TRATAMIENTO DE LA AMEBIASIS INTESTINAL
TRATAMIENTO DE LA COLITIS SEUDOMEMBRANOSA
• ADMINISTRACIÓN ORAL:
Adultos:
Se recomienda dosis de 250—500 mg 3—
4 veces al día durante 7—14 días
Niños:
Se utiliza dosis de 20 a 35 mg/kg/día en
dosis divididas cada 6 horas
TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE CROHN:
• TRATAMIENTO DEL ACNÉ ROSÁCEA:
Administración tópica (crema o gel)
Adultos:
Se han utilizado dosis de 250 mg 3—4 veces al día, aunque en algunos pacientes es necesario dosis de hasta 20 mg/kg/día
Adultos:
- Aplicar una crema o gel al 0.75% o 1% sobre la zona afectada dos veces al día.
REACCIONES ADVERSAS
Dolor en epigástrico Náuseas Vómitos
Diarrea Mucositis oral
Trastorno del sabor
Anorexia Pancreatitis (reversible) Urticaria
Erupciones pustulares
Shock anafiláctico Cefalea