ANTITUSIVOS.ESPECTORANTES

MUCOLITICOSBRONCODILATADORES.

Luis Gabriel Ortega SilvaDocente UniversitarioMaster Salud Publica.Universidad del CaucaUniversidad del Valle

Principios GeneralesLa tos es un mecanismo reflejo de protección

del organismo, destinado a eliminar cuerpos extraños de las vías aéreas.

Es un síntoma y debe tratarse la patología que la origina

La tos productiva debe ser conservada

La tos no productiva Medidas que la hagan productiva, secreción

viscosa Expectorantes y Mucolíticos

Inhibición Antitusígenos

Principios Generales

AntitusivosIndicaciones

No productivaInterfiere con el descanso o normal desempeño

de las personasProduce complicaciones

Tipos de Antitusivos

Tipos de Antitusivos Acción Central

Naturales o semisintéticosSintéticos

Acción PeriféricaDemulcentesAgentes Expectorantes

Sedativos o Secretolíticos Directos

Agentes Mucolíticos

Antitusivos de Acción CentralNaturales Los principales son los alcaloides

fenatrénicos derivados de la estructura de la Morfina.

Cambio Estructural

DCI R

Codeína CH3

Dionina CH3-CH2-

Dextrometofano

Folcodina

CODEINAPrototipo de los antitusígenos y

el más utilizado, por ser el de mayor eficacia. Ejerce su acción sobre los centros bulbares, puede producir depresión respiratoria agrava la situación de enfermos enfisematosos, en ocasiones produce cierta broncoconstricción y reducción de la secreción bronquial. A diferencia de la Morfina no ocasiona farmacodependencia no depresión profunda o coma.

CODEINASus principales reacciones adversas son

náuseas, sedación, es frecuente el estreñimiento y puede aparecer depresión respiratoria a altas dosis.

La dosis es de 15-30 mg cada 4-6 horas, por vía oral

DEXTROMETORFANOEs un isómero de Levorfanol su acción antitusígena es comparable a la Codeína y se caracteriza por no producir depresión respiratoria. Puede reducir ligeramente la secreción bronquial

ANTITUSIVOS Antihistaminicos H1:

1. Clorfeniramina. 2. Difenhidramina. (benadryl)3. Prometazina.(fenergan)

Efecto central, con acción local colateral anticolinergica (seca las secreciones), por ello una buena hidratación.

DemulcentesDemulcentes:Los fármacos de tipo demulcentes forman una

película protectora sobre las mucosas irritadas Goma Arábiga Goma tragacanto Gelatina Almidón

Antitusivos de Acción Periférica

Agentes Mucolíticos: Acetilcisteina BromhexinaAmbroxol

Sustancias que hidrolizan el mucus fluidificándolos, disminuyendo la viscosidad y aumentando su eliminación

Antitusivos de Acción Periférica

MUCOLITICOSCapaces de hacer mas fluido el mucus,

disminuyen la tensión superficial y emulsionando las secreciones.

1.Ambroxol (mucosolvan)2.N-acetil cisteina (fluimucil)3.Bromhexina (bisolvon)

Varios de ellos combinados con expectorantes.

EXPECTORANTES.Sustancias que aumentan las secreciones

bronquiales.La hacen menos viscosa.Guayacolato de glicerilo (Robitussin)Cloruro de amonio y la ipecacuana.Irritan la mucosa gástrica la cual genera un

reflejo vagal (colinergico) aumentando las secreciones bronquiales.

BRONCODILATADORESLa broncoconstriccion es un fenómeno dado

por dos mecanismos productos de la liberación de histamina y otras agentes de la respuesta inflamatoria.

1.Espasmo del musculo liso2.Edema de tejido bronquial.Medicamentos dirigidos a disminuir el

espasmo muscular:1.B adrenergicos2.Xantinas3.Anticolinergicos

BRONCODILATADORESMedicamentos dirigidos a disminuir el edema

de los tejidos:1.Esteroides 2.Antileucotrienos.

GMPc

Disminuye GMPc

Aumenta GMPc

AMPc

Disminuye AMPc

Aumenta AMPc

Broncoconstriccion Broncodilatacion

Vía aérea

normal

AMPc Broncodilatacion

Xantinas inhiben

B adrenergicos estimulan adenilciclasa

ATP

fosfodiesterasa

AMP

BETA2-ADRENERGICOS.Estimulan la adenilciclasa aumentando la

síntesis de AMPc.Uso por vía inhalatoria, oral, endovenosa.El efecto mas común es la taquicardia.Pertenecen : los de acción rápida, y los de

acción prolongada.

BETA2-ADRENERGICOS.1. Salbutamol (ventilan)2. Fenoterol (berotec)3. Terbutalina (bricanyl)

4. Formoterol (foradil)5. Salmeterol (serevent)6. Clenbuterol (spiropent)

XANTINASBloquean la fosfodiesterasa aumentando la

vida media del AMPc endogeno.Estimulan los receptores de adenosina a nivel

cardiaco (taquicardia) y cerebral ( estimulacion)Café (cafeina), te (teofilina), cacao y mate

(teobromina).Farmacos:

1.Aminofilina.

2.Teofilina .

3.Doxafilina.

AMPc Broncodilatacion

Xantinas inhiben

B adrenergicos estimulan adenilciclasa

ATP

fosfodiesterasa

AMP

ANTICOLINERGICOSSon parasimpaticoliticos que disminuye el

GMPc endógeno.

GMPc Broncodilatacion

Guanilciclasa. ANTICOLINERGICO

ANTICOLINERGICOSBromuro de ipratropio (atroven)Tiotropio (spiriva)

ESTEROIDESReducen el edema bronquial.Inhibe la cascada inflamatoria.Sensibiliza los receptores beta 2 adrenergicos.Disminuye la respuesta alérgica donde la

histamina intervenga.Via ihalatoria:1.Beclometasona: (Beclovent) 50 y 250 mcg/2.Budesonida. (Pulmicor)3.Fluticasona: (Flixotide)

ANTILEUCOTRIENOSLos leucotrienos son mediadores potentes de

la inflamación y broncoespasmo.Aumentan la permeabilidad endotelial,

edema y secreción de mocus.Los mastocitos producen leucotrienos.Los antileucotrienos bloquean selectivamente

los receptores cisteinil-leucotrieno. Evitando la degranulacion del mastocito.

Antiinflamatorios

Nedocromilo /Cromoglicato Sódico

Acción preventiva No acción broncodilatadora Eficacia moderada Nedocromilo: solo INH Dosis: 2-4mg /6-8h Cromoglicato: 4 cap 20mg

/24h Indicación: tto de fondo del

asma persistente moderada

Glucocorticoides Acción preventiva Vía oral: Prednisona y prednisolona

Ciclo corto: 30-40mg/24h 2 ó 3 dias disminuir progresivamente 5 mg/2diasCiclo largo: 30-40mg/24h 7 ó 10 díasIndicación: Asma persistente grave

Vía inh: beclometasona y budesonidaEscasos efect.secundariosDosis 400-800mcg/24hClave para su eficacia en uso regular acción preventiva sin efectos broncodilatadoresDosis: 1 inh/12h (hasta 3 o 4/día)

Vía im/iv: 6metil-prednisolona e hidrocortisonaInd: Agudización grave del asma

Broncodilatadores

Bromuro de ipratropio: Efecto similar que B2 miméticos pero con inicio más lento. De elección en bronquitis crónica y enfisema

Metilxantinas: Aminofilina y teofilina Vida ½ variable (adultos 8h, niños 4h).

Concentraciones plasmáticas óptimas: 5- 25 mg/l. Dosis oral 200 mg/12h, con incrementos de 100 mg.

Controlar niveles > 400-500 mg/12h.

B2miméticosAcción corta (Max 15’): Salbutamol, terbutalina, carbuterol y fenoterol. Duración del efecto 6 h. Vía adm: Aerosol.

Indicación: Cuando existe clínica. Próxima exposición a desencadenante conocido. Toma continuada puede aumentar la hiperreactividad inespecíficaAcción prolongada: salmeterol y formoterol. Duración del efecto 12 h. Asma moderada o grave que no se controlada con Gc inhalado.

Leve

Moderada

Glucocorticoides inhalados (200 – 250 mcg/12h)

Glucocorticoides inhalados (200 – 250 mcg/día)

+ _

Glucocorticoides inhalados (600 – 750 mcg/día)

Síntomas leves y esporádicos. No limitan la actividad físicaC.V normal intercrisis. ≤ 4 inhalaciones /semanaAgonistas B2 inhalados a demanda

Síntomas leves pero frecuentes (2-3/sem).S. esporádicos intensos.

desencadenados fácilmente.C.V más afectada. Inhalaciones casi a diario.

Tratamiento

Añadir B2 inhalados si existen síntomas

Nedocromilo sódico (2-4 mg/6h)

Tratamiento: Asma graveCiclo cortoGc orales30-40 mg/24h/2 ó 3

Gc inhalados800-1000 mcg/día

Gc inhalados 1200-1600mcg/día

dosis dosis

Gc inhalados 400-500mcg/día

dosis

Gc inhalados>1000mcg/díamantenimiento

Agonistas B2 de larga duración

Teofilinas y/oBrumuro de ipratropio

-

--

+

+

-

Gc inhalados>2000mcg/día

+ Agonistas B2 de larga duración + Teofilinas + Bromuro de ipratropio

Gc orales

-

-