Farmacologa Clnica

Depto. de Ciencias Preclnicas

Bases Biolgicas de la Medicina

Farmacologa Clnica

FICHA FARMACOLGICANombre del Frmaco

Benzodiazepina

1. TAXONOMA

ClasificacinEfecto Principal

Se clasifican segn su vida media, que es variable y oscila entre 2 y 48 horas.Accin corta: su vida media oscila entre 1-4 horas.Anlogos: su vida media oscila entre 2-6 horas.

Accin intermedia: su vida media oscila entre 6-12 horas.

Accin larga: su vida media oscila entre 12-100 horas.

Efectos:

sedantes hipnticos

ansiolticos

anticonvulsivos

amnsicos miorrelajantes.

(*) Anlogos. No son benzodiacepinas porque no tienen su estructura, pero se fijan en los mismos receptores y, por tanto, se comportan farmacolgicamente igual.2. FARMACODINAMIAMecanismo de accinReceptores involucrados

Todas las benzodiacepinas actan aumentando la accin de una sustancia qumica natural del cerebro, el GABA (cido gamma-aminobutrico). El GABA es un neurotransmisor, es decir, un agente que transmite mensajes desde una clula cerebral (neurona) hacia otra. El mensaje que el GABA transmite es un mensaje de inhibicin: le comunica a las neuronas con las que se pone en contacto que disminuyan la velocidad o que dejen de transmitir. Como ms o menos el 40% de los millones de neuronas del cerebro responden al GABA, esto significa que el GABA tiene un efecto general tranquilizante en el cerebro: de cierta forma, es el hipntico y tranquilizante natural con que cuenta el organismo. Las benzodiacepinas aumentan esta accin natural del GABA, ejerciendo de esta forma una accin adicional (frecuentemente excesiva) de inhibicin en las neuronas.

GyBAA y GABAB

3. FARMACOCINTICAVa de administracinBiodisponibilidadMetabolismo

SublingualIntramuscular

Endovenosa

Mucosas (supositorios)La biodisponibilidad suele encontrase entre el 80% y 100%.Principalmente en el hgado, lugar donde

Vida mediaExcrecin Interacciones

Variable y oscila entre 2 y 48 horas.

70% a 90% va renal, el resto mediante la bilis.Cualquier frmaco que cause sedacin tiene el potencial de interaccionar con benzodiazepinas. Ejemplos incluyen a los barbitricos, analgsicos narcticos, anticonvulsivantes, antipsicticos y algunos antihistamnicos y antidepresivos. Tomar otros medicamentos junto con las benzodiazepinas puede disminuir la depuracin de estos frmacos, llevndolos a niveles potencialmente txicos. Algunos medicamentos recetados para el asma o la enfermedad pulmonar obstrucitva crnica, como la teofilina y aminofilina, pueden reducir el efecto sedante de las benzodiazepinas.

4. FARMACOVIGILANCIA

Reacciones AdversasContraindicaciones - Precauciones

Somnolencia sedacin fatiga cefalea vrtigo alteraciones cognitivas (confusin, desorientacin, trastornos amnsicos). alteraciones motoras (disminucin de la coordinacin, relajacin muscular excesiva)

Las BDZ deben ser usadas con cautela en personas con caractersticas de personalidad que les hagan propensos al abuso y a la dependencia de substancias, como alcohlicos o drogadictos. En ancianos tambin se deben usar slo en casos muy escogidos, ya que se incrementan los riesgos de dao fsico por cadas, as como los efectos secundarios ya descritos previamente. Una contraindicacin relativa la constituyen enfermedades como la miastenia gravis, que puede ser agravada por el efecto miorrelajante de las BDZ. Tambin constituyen contraindicacines relativas, las insuficiencias heptica y renal.

5. INDICACIONESPrincipalOtras

Trastornos generales de la ansiedad

Sndrome ansioso-depresivo Trastornos del sueo Ansiedad asociada a neurosis fbica Estrs postraumtico

Sndrome de abstinencia durante el tratamiento de adicciones

Ansiedad asociada a patologas orgnicas

Efecto de relajacin del msculo estriado Crisis convulsivas Ansiedad del paciente en el pre-operatorio.

6. PRESENTACIN FARMACUTICA