Manual Farmacologia 2012

INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL

UNIDAD PROFESIONAL INTERDISCIPLINARIA DE BIOTECNOLOGÍA

ACADEMIA DE CIENCIA Y TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA

MANUAL DE PRÁCTICAS DE LABORATORIO

FARMACOLOGIA

ELABORADO POR:

María Esther Bautista RamírezYolanda Gómez y Gómez

ÍNDICE

ÍNDICE GENERAL PÁG

PRACTICA 1. FARMACOCINÉTICA 2

PRÁCTICA 2. MANEJO DE ANIMALES 5

PRÁCTICA 3. MÉTODOS PARA MARCAR ANIMALES DE EXPERIMENTACIÓN 6

PRÁCTICA 4. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN 8

PRÁCTICA 5. POSOLOGÍA 13

PRÁCTICA 6. ANESTÉSICOS VOLÁTILES 16

PRÁCTICA 7. DOLOR Y ANALGESIA 18

PRÁCTICA 8. SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO 20

PRÁCTICA 8. DIURÉTICOS 23

PRÁCTICA 9. EFECTO DE UN ANTIÁCIDO EN EL ESTOMAGO 28

UPIBI – IPN LABORATORIO DE FISIOFARMACOLOGÍA II1

PRACTICA NO. 1

FARMACOCINÉTICA

I. Tema:

Simulación del modelo de un compartimento intravascular

II. Objetivo General

Simular in vitro el modelo de un compartimento después de una administración intravascular y determinar los parámetros farmacocinéticos más importantes.

III. Objetivos específicos:

Determinar experimentalmente los parámetros farmacocinéticos más importantes como son la concentración plasmática al tiempo cero (Cpo), el volumen de distribución (Vd), el tiempo de vida media (t ½ ) , la constante de eliminación (Ke), clearence (Cl) y área bajo la curva (ABC), a partir de los datos obtenidos.

IV. IntroducciónPara producir sus efectos característicos, un fármaco debe estar presente en concentraciones apropiadas en sus sitios de acción. Si bien las concentraciones alcanzadas son, una función de la cantidad del fármaco administrada, también dependen del grado y velocidad de su absorción, distribución, fijación o localización en tejidos, biotransformación o excreción (1).Uno de los objetivos de la farmacocinética es describir en términos simples el complejo fenómeno involucrado en la disposición del fármaco y la respuesta incluyendo la cinética de absorción, distribución y eliminación o bien la cinética de la respuesta farmacológica, varios procesos fisicoquímicos, bioquímicos y fisiológicos involucrados en la disposición de fármacos que se puede describir por algunas relaciones matemáticas. Una hipótesis fundamental de la farmacocinética es que existe una relación entre los efectos farmacológicos de un medicamento y la concentración medible del mismo. En casi todos los casos la concentración del medicamento en la circulación general guardará relación con la concentración que posee en sus sitos de acción. La farmacocinética tiene por objeto esclarecer la relación cuantitativa entre dosis y efecto, y el marco de referencia en que es posible interpretar las cuantificaciones de las concentraciones de fármacos en los líquidos biológicos.Cuando la cinética de distribución es rápida comparada con la cinética de eliminación, el modelo de un compartimiento es útil, en este modelo el cuerpo es representado como un simple compartimiento de volumen. Después de la administración intravenosa, no es visible una fase de distribución. Sin embargo, la rápida distribución no implica una distribución uniforme a todos los tejidos (2).Los parámetros farmacocinéticas más importantes son la depuración, volumen de distribución, tiempo de vida media y biodisponibilidad. La depuración es matemáticamente igual al producto de la constante de eliminación y el volumen de distribución y es una medida de la habilidad del organismo de eliminar el fármaco. El volumen de distribución, mide el espacio disponible en el cuerpo para contener el fármaco y resulta de una interacción entre el fármaco, el tejido y las proteínas plasmáticas, a mayor unión el volumen de distribución será mayor. El tiempo de vida media es el resultado del fenómeno de distribución y eliminación y es el tiempo requerido para que la concentración de fármaco en sangre

UPIBI – IPN LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA 2

disminuya a la mitad. Biodisponibilidad, es referente a la fracción del medicamento que se absorbe como tal en la circulación general. (1).

V. Material y equipoEspectrofotómetro visibleBalanza AnalíticaBomba peristálticaParrilla de agitaciónBarra magnéticaMangera de huleEspátulaMatraz Kitazato de 2500 ml Pipetas graduadas 1,5 y 10 mlVasos de precipitados 1000 mlMatraces aforados de 100 mlVI. Reactivos:Azul de metileno

Metodología:

Montar el dispositivo que se muestra en la figura 1, añadir 2350 ml de agua destilada y 10 mg de azul de metileno, el flujo de agua debe ser de 127ml/min. Tomar muestras a los siguientes tiempos 1,2,4,6,8,10,16,24,32,40,48 y 56 min. Realizar una curva de calibración con las siguientes concentraciones de azul de metileno 0.1,0.5,1.0,2.0,4.0,6.0 y 8.0 g/ml determinando la absorbancia a 663 nm. Determinar la concentración de las muestras interpolando en la curva de calibración.

VI. Resultados:

Calcule la concentración de azul de metileno de cada muestra interpolando en la curva estándar.

Elabore una gráfica de tiempo t(min) contra el ln de la concentración de azul de metileno con los datos obtenidos.

Calcule la Cpo,Ke, t ½ , Vd, ABC y Clearence (Cl) con los datos obtenidos utilizando las siguientes fórmulas:

t1/2=0.693/Ke Cll=Vd(0.693)/ t1/2 ,Vd=D/Cpo , ABC= D/Vd.Ke donde:


t1/2 = Tiempo de vida mediaCl = ClearenceVd= Volumen de distribuciónD= DosisCpo = Concentraciónm plasmática al tiempo ceroKe = Constante de eliminación

Tiempo (min) Absorbancia (663 nm)

VI. Discusión:

Elabore su discusión en base a los resultados obtenidos.Haga un análisis de cada uno de los parámetros obtenidos y explique el significado de ellos.

VII. Cuestionario:1.Defina: tiempo de vida media, biodisponibilidad, clearence, volumen de distribución.2.Explique a que se refiere el modelo multicompartamental.3. Cómo determinaría los parámetros farmacocinéticos in vivo. Explique ampliamente

VIII. Referencias:

1. Goodman G. A, Rall T.W., Nies A.S, Taylor P. Las bases farmacológicas de la terapéutica, 9ª. Edición, Interamericana pp 3-29,1996.

2. Levy R.H., Bauer L.A., Terapeutic drug monitoring, Raven press New York, 1986.3. Rang H. P., Dale M. M., “Farmacologìa”, 5a. Ediciòn, Editorial Elsevier, 99,114,115.

PRÁCTICA No. 2

MANEJO DE ANIMALESI. TEMA

Manejo de Animales

II. OBJETIVO GENERAL


Enseñar al alumno de un modo general algunas formas de marcar y manejar algunos animales de laboratorio de uso mas frecuente.

III. INTRODUCCIÓN

La docencia, investigación biológica, biomédica y el desarrollo, producción y control de medicamentos, alimentos y otros insumos importantes para la salud requieren la utilización de animales de laboratorio. El diseño de los experimentos que utilizan animales de laboratorio exige la definición detallada de las características genéticas y ambientales ya que sólo así se obtendrán resultados reproducibles.Las acciones de los fármacos y su correcta evaluación requiere de animales de diferente especie por lo que es necesario el aprender su manejo para evitar lastimarlos y que no sean un peligro cuando se trabaja con ellos.Además es importante el marcarlos para poder hacer su diferenciación en cualquier momento, en especial cuando se hacen experimentos crónicos en los que se prolonga su observación por tiempo más o menos largo. Las revistas científicas internacionales exigen que los investigadores firmen un documento donde se garantice que las experiencias han sido efectuadas respetando las normas internacionales existentes, por ejemplo la declaración universal de los derechos de los animales(UNESCO,1996) y la guía para el cuidado y uso de animales de laboratorio (NRC,1996): La firma de este documento significa aseverar que los trabajos han sido previamente autorizados por comités de ética institucionales y que todo el personal que interviene en el trabajo en relación con los animales de laboratorio ha aprobado previamente un curso de capacitación en el tema. Las responsabilidades del investigador para el cuidado de los animales incluye:

El diseño y realización de los procedimientos con base en su relevancia para la salud humana y animal, el avance del conocimiento y el bienestar de la sociedad

El uso de las especies, calidad y número apropiados de animales El evitar o reducir al mínimo la incomodidad, estrés y dolor. El uso apropiado de sedación, analgesia y anestesia El establecimiento de metas y objetivos en el experimento Brindar un manejo apropiado a los animales, dirigido y realizado por personas calificadas La conducción de experimentos en animales vivos sólo por, o bajo la, estricta supervisión de

personas calificadas y con experiencia.

MANEJO

RANASLa rana debe de tomarse con una franela húmeda para evitarle pérdida de agua (respiración cutánea ) y facilitar su manipulación.

RATONESSe toman del extremo de la cola con los dedos pulgar e índice de la mano derecha, se coloca el animal sobre la mesa procurando que “únicamente” las extremidades posteriores. Con el pulgar y el índice de la mano izquierda se tomará un pliegue de la piel en la parte dorsal del cuello del ratón en sentido longitudinal del mismo con lo que se le inmoviliza. Así sujeto al animal se levantará de la mesa girando al mismo tiempo la mano para poder usarla, (inyectar etc.) otro sitio de inyección subcutánea es precisamente debajo de la piel del cuello se puede aprovechar el pliegue que se toma entre pulgar e índice y apoyando la mano con el animal ligeramente sobre la mesa. Los dedos medio, anular y meñique sirven para abrazar abdomen y tren posterior del animal. La mano derecha


queda libre para hacer la inyección clavando la aguja en la piel que queda sobre el pulgar e índice y en sentido cefálico caudal.

RATASEvítese el manejar a la rata con violencia, pues rápidamente aprende a defenderse y se torna difícil y peligrosa se debe de tomar suavemente pero con seguridad con la mano derecha por el dorso y colocarla en la mesa sin soltarla, o bien, por la cola, procurando que solamente las extremidades anteriores se apoyen sobre la mesa. Con toda la mano izquierda sujete la piel del cuello en una amplia zona, y manteniéndola inmóvil con la derecha se puede estirar la cola o las patas posteriores (sin lastimarla) y se presenta otra persona, la que hará la inyección o manipulación necesaria.

Si va a inyectar en la cola se envuelve en una franela que inmovilizará al animal y lo deja en posibilidad de poder inyectar.

CONEJONo se debe tomar por las orejas, sino por la piel del cuello con la mano izquierda; la mano derecha le servirá para sujetar las extremidades posteriores (restirando sin lastimar) e inmovilizar al animal para poderlo trabajar. Cuando se tiene la caja adecuadamente para la manipulación del conejo basta con acomodar al animal en el cepo de la misma. Esta caja permite el uso de las orejas para hacer inyecciones en la vena. Puede colocársele entre los dientes una pieza de madera con una horadación “bocado”; sujetándolo del hocico se introducirá la sonda por la horadación del bocado (conviene humedecer la punta de las onda con glicerina o vaselina líquida si no interfiere con los resultados que esperen, si no, simplemente con agua) Si no se tiene caja se puede fijar el animal en la siguiente forma:

Se colocará el animal sobre la mesa con su tren posterior frente al operador y la cabeza hacia delante. Se le pondrá la mano la mano derecha sobre el dorso suavemente, la mano izquierda se introducirá por el lado izquierdo al animal debajo del tórax deslizándola hasta sujetar los miembros anteriores con los dedos medio, anular y meñique, el pulgar e índice permitirán sujetarse el maxilar inferior. El conejo puede dar patadas por lo que la derecha servirá para sujetarle los miembros posteriores. En esta posición otro operador podrá sujetar el bocado entre el hocico del animal e introducir la sonda.

Si se requiere inyección intraperitoneal el, operador que lo tiene sujeto podrá colocarse el animal libre el abdomen estirándolo un poco exponiendo la porción ventral del animal para que pueda ser inyectado por otro miembro del equipo de trabajo.

GATOEl gato se puede inmovilizar tomándole un amplio pliegue de la piel del cuello con toda la mano izquierda en la mano derecha se sujetarán las patas posteriores restirando al animal se le colocará sobre el abdomen, del operador (bien restirado se impiden los zarpazos y el pliegue de la piel del cuello puede manejarse para inmovilizar la cabeza).

Así puede hacerse inyección intraperitoneal (con las precauciones debidas) por otro operador. Si se necesita pasar sonda gástrica se le colocará un bocado y sujetándole el hocico firmemente se introducirá la sonda como se ha indicado antes.

Siempre que se dirija una sonda al estómago deberá tenerse en cuenta que la sonda efectivamente sea introducida al esófago “no a la traquea” Cuando está en la traquea se percibe ruido de aire o


se ve como se expulsa si se coloca en la superficie del agua, o bien, como mueve una mechita de algodón sostenida con una pinza frente a la boca de la sonda.

PERRODebe manejarse con bozal, si no lo tiene con una cuerda fuerte se hace un lazo con dos extremos los suficientemente largos. Dependiendo de la agresividad del animal se tomarán las precauciones necesarias para sostenerlo entre las piernas, la cabeza del perro hacia delante del operador.El lazo que estará listo se le colocará en el hocico con las puntas hacia abajo y rápidamente se jalarán cada una con una mano haciendo que el animal baje la cabeza y la pegue a su pecho, los extremos del lazo se cruzaran primero sobre el cuello y después por debajo del mismo para finalmente anudarlos sobre el dorso del cuello del animal.

IV. METODOLOGÍA

MATERIAL BIOLÓGICO, EQUIPO Y REACTIVOS

Ratas (6 por equipo) 1 Trapo limpio o franela Guantes de látex

V. CUESTIONARIO1. ¿Por qué es importante saber manejar los animales de laboratorio?2. ¿Cuáles son los cuidados ambientales a considerar en animales de experimentación?3. ¿Cómo se define un animal no tradicional de experimentación (ANTE)?4. ¿Investigue como se debe realizar la disposición final de los animales de experimentación?VI. BIBLIOGRAFÍA

http://www.javeriana.edu.co/Facultades/Ciencias/neurobioquimica/grupo/rbioterio.PDFLeader, R. W., and D. Stark. 1987. The importance of animals in biomedical research. Perspect. Biol. Med. 30(4):470-485NRC (National Research Council). In press. Occupational Health and Safety in the Care and Use of Research Animals. A report of the Institute of Laboratory Animal Resources Committee on Occupational Safety and Health in Research Animal Facilities. Washington, D.C.: National Academy Press.


PRACTICA No. 3

MÉTODOS PARA MARCAR ANIMALES DE EXPERIMENTACIÓN

I. TEMA

II. OBJETIVOIdentificar y aplicar los distintos métodos de marcado de animales, para su correcta y completa identificación

III. INTRODUCCIÓN

El marcar a los animales facilita su identificación y distribución para los diferentes ensayos en el laboratorio.

RANASA las ranas se les coloca un cintillo de tela adhesiva en una de sus extremidades en tal forma que se pueda anotar el peso corporal o el número que le corresponde para su identificación posterior.

RATONESPara experimentos agudos se utiliza el método de manchado en el cual se le aplica un colorante por medio de un hisopo en las diferentes regiones haciendo todas las combinaciones posibles. Por ejemplo: CA cabeza; CO cola; MI pata delantera izquierda; PD pata trasera derecha. Así quedaría CACO con manchas en la cabeza y en la cola.

Para experimentos subagudos ó crónicos se emplea el mismo procedimiento que se usa en las ratas de perforaciones en las orejas.

RATASSe utiliza una pinza sacabocado y se hacen perforaciones de tal forma que en la oreja izquierda del animal queden las unidades y en la derecha las decenas como lo indica el esquema.Con esta forma sencilla se eliminan los números ocho y nueve tanto igual sucede con el ochenta y el noventa.

AVESSe les coloca anillos metálicos en las patas que tienen grabado un número o con anillos plásticos de colores diferentes.

CONEJOS Y CUYOSCuando todo un grupo de animales son de color, tamaño y características semejantes se les colocan grapas en las orejas que los identifican.

IV. METODOLOGIA

Utilizar diferentes marcajes utilizando colorantes y marcadores, diseñando un código de marcado.

CUESTIONARIO

1. ¿Qué es un método temporal de marcado?


2. ¿Qué es un método permanente de marcado?3. Investigue códigos de marcado de animales

BIBLIOGRAFÍAGuidelines for the use of animals in school science behavior projects, American Psychologist, Volume 36, Issue 6, June 1981, Page 686.Ethical regulation and animal science: why animal behaviour is not so special, Animal Behaviour, Volume 74, Issue 1, July 2007, Pages 15-22.

PRÁCTICA No. 4


http://www.sciencedirect.com/science?_ob=ArticleURL&_udi=B6W9W-4NX2VTT-1&_user=5675020&_coverDate=07%2F31%2F2007&_alid=1184652780&_rdoc=20&_fmt=high&_orig=search&_cdi=6693&_sort=r&_docanchor=&view=c&_ct=1503620&_acct=C000059048&_version=1&_urlVersion=0&_userid=5675020&md5=3a2d71e4173bb8a1bbea860e5e53af86

http://www.sciencedirect.com/science?_ob=ArticleURL&_udi=B6WY2-4NP4VD2-N&_user=5675020&_coverDate=06%2F30%2F1981&_alid=1184652780&_rdoc=5&_fmt=high&_orig=search&_cdi=7174&_sort=r&_docanchor=&view=c&_ct=1503620&_acct=C000059048&_version=1&_urlVersion=0&_userid=5675020&md5=835dfbf6fdd4c9ae9ac346b013fb9f7b

VÍAS DE ADMINISTRACIÓNI. TEMA

II. OBJETIVOIdentificar y aplicar las distintas vías de administración de fármacos en animales de laboratorio.

III. INTRODUCCIÓNLa administración de un medicamento obliga a tener en cuenta los factores que modifican su actividad que entre otros pueden ser: su dosificación, la frecuencia de administración, la distribución del fármaco en el organismo, sus antagonismos tanto químicos como farmacológico, su efecto de potenciación, su tolerancia específica, la edad del individuo y la vía de administración. Este último factor es quizá el más importante de todos, ya que sino se elige una vía de administración correcta, la actividad del fármaco puede atenderse o a veces nulificarse, en algunas ocasiones puede producir efectos exagerados que resulten lesivos.Las vías de administración de fármacos son las rutas de entrada del medicamento al organismo, la cual influye en la latencia, intensidad y duración del efecto, por esta razón es de suma importancia conocer sus ventajas y desventajas además de cual de las vías de administración de fármacos se utiliza en una situación particular. Las diferentes vías de administración de los fármacos dependen de su composición química y en algunas ocasiones de objetivo terapéutico que se persigue, estas se pueden clasificar en: Enterales y parenterales

VIAS DE ADMINISTRACIÓN Vía de administración Patrón de absorción Utilidad especial Limitaciones y

precaucionesIntravenosa Evita la absorción, efectos

inmediatos potenciales, adecuada para administrar grandes volúmenes.

útil en urgencias, permite ajustar la dosis, útil para administrar moléculas de alto peso molecular

Aumenta el riesgo de efectos adversos, las soluciones se deben inyectar lentamente

Subcutánea Inmediata o sostenida útil para suspensiones poco solubles y para infiltrar implantes de liberación lenta

No es adecuada para volúmenes grandes, posible dolor o necrosis cuando son irritantes

Intramuscular Inmediata, en soluciónLenta y sostenida con preparados de depósito

Adecuada para volúmenes moderados

Prohibida durante el tratamiento con anticoagulantes

Oral Variable, depende de muchos factores

Más cómoda y económica por lo general más segura

Es importante el seguimiento del paciente, biodisponibilidad variable

IV. METODOLOGÏA

MATERIAL BIOLÓGICO, EQUIPO Y REACTIVOS 7 Ratas por mesa Una jeringa de 5 ml Una jeringa de 1 ml Una aguja hipodérmica del Nº. 20 Una aguja hipodérmica de Nº. 27 Tijeras rectas


Vaso de precipitados de 600 ml largo Termómetro Dispositivo con tubo de polietileno y aguja #20 Dispositivo con tubo de polietileno y aguja #27 Mesa de corcho Solución de azul de metileno

DESARROLLO EXPERIMENTAL

1. Administrar azul de metileno por vía:

a) Oralb) Intramuscularc) Subcutánead) Intraperitoneal

2. Sacrificar a los animales y verificar si la administración fue correcta.

V. CUESTINARIO

1. ¿Cuál es la vía más común para administrar medicamentos? ¿Por qué?

2. Menciona tres vías de administración de aplicación parenteral

3. ¿Cómo afecta el efecto del primer paso la biodisponibilidad de un fármaco?

4. Menciona en que vía de administración se evita el proceso de absorción del fármaco?

¿Por qué?

VI. BIBLIOGRAFIA:

1. Goodman G. A, Rall T.W., Nies A.S, Taylor P. Las bases farmacológicas de la terapéutica, 11ª. Edición, Interamericana pp 3-29,2006.


PRÁCTICA No. 5

POSOLOGÍAI. TEMAPosología

II. OBJETIVO GENERALPracticar los cálculos matemáticos para la correcta dosificación de los fármacos mediante la resolución de problemas asignados por el profesor de laboratorio para la administración racional de éstos.

III. INTRODUCCIÓNLa posología constituye uno de los rasgos más importantes de la farmacología y gran proporción de fallas de la terapéutica medicamentosa resulta o tanto de las elección errónea del fármaco, sino del empleo incorrecto de éste, como por ejemplo la inadecuada dosificación.

Dosis se define como la cantidad de fármaco que debe administrarse a un paciente por kilogramo de peso para producir un efecto deseado. Por lo tanto los efectos farmacológicos dependerán de la concentración de fármaco en el organismo, debido a que la dosificación mantiene una relación directa entre la cantidad de fármaco administrado y el peso corporal del paciente.

IV. METODOLOGÍA

MATERIAL, EQUIPOS Y REACTIVOS.

Hojas blancas, calculadora y lápiz Dos recetas médicas Una monografía de un medicamento


La práctica se realizará de acuerdo con las siguientes actividades:

1. Resolución de una serie de problemas:a. El profesor asignará a cada uno de los equipos un problema para su resolución en

clase.b. Se revisarán y discutirán los cálculos matemáticos y se aclararán las dudas que surjanc. Los problemas restantes de la serie se dejarán para resolver como tarea y se

entregarán como parte del reporte.

2. Revisión y análisis de propaganda médica de acuerdo con los siguientes criterios.a. Verificar si la dosis recomendada del producto está expresada correctamenteb. Identificar y enlistar los términos farmacológicos de la propagandac. Investigar el significado de los términos farmacológicos y elaborar un glosario.

3. Revisión y análisis de una receta médica.a. En las recetas solicitadas previamente por el profesor, identificar los datos posológicos

indicados por el médico y analizados de acuerdo con la expresión de dosis y si ésta fue la adecuada

b. Identificar y señalar las partes de la receta.


PROBLEMAS

1. ¿Cuántos g de cloruro de sodio contienes las siguientes soluciones?a) 5.0 %b) 0.5 %c) 0.05 %d) 0.005 %

2. El hidrato de cloral viene en solución de 15 ml que contiene 1 gramo de fármaco. ¿A qué porcentaje está la solución?

3. El medicamento Gino-Daktarín contiene:Nitrato de miconazol 100 mgExcipiente c.b.p. 275 mg¿A qué porcentaje se encuentra el principio activo?

4. En el comercio se encuentran ampolletas de clorhidrato de adrenalina cuya concentración es de 1 mg por ml. ¿Cuál es el porcentaje de dicha solución?

5. ¿Cuántos mg de Sulfatiazol sódico requieres para preparar 50 ml de una solución al 2 %?

6. Requieres preparar un litro de hidróxido de sodio 0.1 N ¿Cuántos gramos de hidróxido de sodio necesitas para prepararla?

7. El difenoxilato es un fármaco antidiarreico. La dosis que se administra en niños es de 0.05 mg/Kg. el preparado vienen en una concentración de 0.05%. ¿Cuántos mililitros de éste se le tienen que administrar a un niño que pesa 32.2 Kg.

8. Para determinar una curva dosis respuesta a la adrenalina se requiere preparar las siguientes soluciones: 300, 100, 30, 10, 3, 1, 0.3, 0.1, 0.03 y 0.01 g en 2 ml; si el medicamento tiene una presentación en solución; la cual contiene 100 mg de clorhidrato de adrenalina en 100 ml. ¿Cuáles son los cálculos para obtener dichas concentraciones de adrenalina?

9. Después de una intervención quirúrgica se desea administrar el medicamento Penprocilina a una rata. La dosis es de 0.1 ml del medicamento preparado y la formulación es la siguiente:

Penicilina G sódica 100 000 U.IPenicilina G procaínica 300 000 U.IÁgua inyectable 2 ml

a) ¿Cuántos miligramos se le están administrando de cada una de las penicilinas a la rata?b) ¿A qué porcentaje se encuentran los dos tipos de penicilina?

10. se tiene un paciente con problemas de hipertensión y el médico decide administrarle el medicamento Aldomet, el cuál tienen como fármaco la -metildopa (antihipertensivo). Éste debe ser administrado de la siguiente manera: 1. tableta diaria para una persona que pesa 67 Kg. ¿Qué dosis en mg/Kg de peso se está administrando en 48 horas, si la tableta contiene 250 mg de -metildopa?


11. En el mercado existe un medicamento llamado Abbocito, el cual puede neutralizar el exceso de acidez en el estomago. Éste medicamento tienen la siguiente formulación:

Citrato sódico 0.945 gBicarbonato sódico 1.264 gÁcido tartárico 1.316 gÁcido cítrico 1.073 g

a) ¿Cuántos g hay de cada uno de estos ingredientes?b) ¿A que porcentaje se encuentra cada uno de ellos?

12. Requieres preparar una solución salina fisiológica al 0.9 %a) ¿Cuántos mg requieres para preparar 1 litro de la solución?b) ¿Cuántos g necesitas para preparar 100 ml?

13. Un paciente presenta insuficiencia renal crónica, para su control se le tiene que administrar Furosemida (diurético), cuya dosis es de 800 g/Kg de peso cada 8 horas:

a) ¿Qué dosis se le tienen que administrar cada 12 horas a este paciente si pesa 60 Kg?b) A cuánto equivale en tabletas, si la presentación del medicamento es la siguiente:1 Tableta: Furosemida 20 mg

Excipiente c.b.p. 150 mg

14. Para un experimento farmacológico se requiere administrar a 5 ratas Sulfatiazol sódico por vía intraperitoneal. Para ello la dosis de este fármaco es de 0.2 g/Kg de peso. Si la solución está al 2%. ¿Cuántos mililitros se les debe de administrar a las ratas, silos pesos son de : 200, 250, 280, 300 y 310 gramos?

15. Calcula los miligramos de dextrosa necesarios para preparar:a) 200 ml de una solución acuosa de este azúcar cuya concentración sea de 0.3 mg/mlb) 100 ml de una solución acuosa de este azúcar al 10 %

16. Un frasco ámpula contiene 0.1 g de un medicamento “A” disuelto en 10 ml de agua bidestilada.a) ¿Qué volumen de esta solución es necesario administrar a un paciente de 15 Kg de

peso, para que éste reciba 30 mg del medicamento?b) ¿Cuál es la dosis en g y mg que se le está administrando a este paciente, cuando se le

dan 30 mg de este medicamento?

17. Un paciente diabético cuyo peso es de 65 Kg requiere la administración diaria de insulina a dosis de 0.25 U.I/Kg de peso (vía subcutánea). Sabiendo que los frascos ámpulas contienen 100 U.I (24 U.I = 1 mg), calcula:

a) Las unidades de insulina que el paciente recibe diariamenteb) Los miligramos de insulina que el paciente recibe por díac) El volumen de la solución que el paciente recibe diariamente

18. La carbamacepina, medicamento útil en el tratamiento del gran mal epiléptico, debe administrarse a un paciente de 50 Kg de peso. La dosis es de 20 mg/Kg y la presentación farmacéutica son tabletas de 0.2 gramos; determina:

a) El número de tabletas que deben ser administradas diariamenteb) Si el medicamento se administra dos veces al día. ¿Cuántas tabletas hay que dar en

cada ocasión?


19. Un frasco ámpula contiene una solución formada por 0.5 g de un medicamento “X” y 0.5 ml de disolvente. ¿Qué volumen de esta solución es necesario administrar a un paciente para que éste reciba 100 mg del medicamento?

20. Un frasco ámpula contiene 2 000 000 U.I de penicilina G sódica en 2 ml.

a) ¿Cuántos ml de diluyente esterilizado se requieren para preparar una solución de 250 000 U.I/ml?

b) Sabiendo que un paciente debe recibir 500 000 U.I cada 8 horas (I.M). ¡Qué volumen de la solución anterior es necesario administrarle en un día?

21. se dispone de una solución de alcohol en agua al 80 %. ¡Qué volumen de esta solución se necesita para preparar 1000 ml de solución de alcohol al 25 %?

22. La dosis como hipnótico del pentobarbital para las ratas es de 20 mg/Kg de peso. Se necesita administrar esta dosis a 4 animales de los siguientes pesos: 250, 300, 132 y 200 g; sin embargo, la presentación es de 63 mg/ml. ¿Qué dilución harías para poder administrar la dosis adecuada a cada una de las ratas en 0.5 ml?

23. El medicamento Tempra contiene en cada 100 mlParacetamol 10 gAlcohol etílico 10 mlVehiculo c.b.p 100 ml

a) La presentación es: frasco gotero com 20 ml de solución, ¿Qué cantidad de racetamol habrá en ésta?

b) Si la dosis para infantes es de 6 gotas por cada 5 Kg de peso, ¿Qué cantidad de paracetamol se le aplica a un niño de 10 Kg de peso en un día?

c) Si la dosis es cada 8 horas y se aplica durante 3 días, ¿Qué cantidad total se le administró en este tiempo?

24. A un infante se tres meses de edad le recetaron durante tres días Acetaminofén en solución. La dosis fue de 6 gotas cada 8 horas. Buscar la presentación de éste fármaco y decir que cantidad se le administró en mg al finalizar el tratamiento?

25. Se desea aplicar Diyodohidroxiquioleína a una paciente de 18 Kg de peso. Si la dosis recomendada es de 35 mg/Kg de peso por día.

a) Indique cual es la dosis por día del fármaco requerida para la paciente.b) Si la presentación es de 210 mg/ 5ml, indique a qué concentración viene dicho

medicamento en porcentajec) Diga cuántas tomas al día requiere la paciente para cubrir la dosis.

26. Se aplicará a un paciente de 12 Kg de peso 6 tomas de media cucharadita de jarabe de Acataminofén durante el día, que se presenta en una concentración de 75 mg / 5 ml; si una cucharadita equivale a 5 ml de jarabe, indique:

a) ¿Cuántos mg por toma se están prescribiendo?b) ¿Qué dosis por toma por Kg de peso se le están aplicando?c) ¿Cuántos mg por día se están aplicando?


27. La presentación farmacéutica del pentobarvital sódico es de 603 g en 100 ml de vehículo; si requieres preparar dos soluciones, una de 5 mg/ml y otra de 9 mg/ml.

a) ¿Cuántos ml de esta solución utilizarías para preparar 50 ml de cada una?b) ¿Si la solución de 5 mg/ml se utiliza para administrar las siguientes dosis: 25, 33, 50, 66

y 80 mg/Kg de peso, qué volumen administrarías a ratones de 30 g?c) ¿Si la solución de 9 mg/ml se uyiliza para administrar las siguientes dosis: 100, 125,

150, 175 y 200 mg/Kg de peso, qué volumen administraría a ratones de 30 g?

28. A un paciente con 20 Kg de peso se le aplicó Cimetidina con fines preparatorios de la siguiente manera: durante 2 días se le dio un primer tratamiento de 2 grageas de 200 mg cada una; un segundo tratamiento de una gragea de 300 mg y un tercer tratamiento de 2 grageas de 200 mg cada una. Indique:

a) ¿Qué dosis por Kg se le aplicó en el primer y tercer tratamiento?b) ¿Qué cantidad en gramos se le aplicó al día?c) ¿Qué dosis por Kg se le aplicó al día?

29. La dosis de Warfarina es de 0.21 mg/Kg por vía oral. El Coumadín tiene la siguiente presentación: Tabletas con Warfarina sódica de 5 mg y vehículo c.b.p de 0.2 g. se requiere administrar Warfarina a 3 animales de laboratorio con los siguientes pesos: 450, 25 y 50 g.

a) Indica la concentración de Warfarina en porcentajeb) Indica la dosis para cada animalc) ¿Qué dilución harías para poder aplicar la dosis del medicamento?

30. El Patector N F es un anticonceptivo, cuya presentación es la siguiente:Acetofénido de dihidroxiprogesterona 75 mgEnantato de estradiol 5 mgVehículo c.b.p 1 ml

Dosis: 1 inyección mensual para una mujer de peso aproximadamente de 60 Kga. ¿Qué dosis deberá administrarse a ratas que pesan: 280, 312.5, 276.9 y 300 g?b. ¿Qué dilución harías para administrar a cada rata un volumen menor o igual a 0.4 ml?


PRÁCTICA No. 5

PRÁCTICA No. 6

ANESTÉSICOS VOLÁTILESI. TEMA

II. OBJETIVO:Anestesiar y observar los efectos de los anestésicos inhalables.

III. INTRODUCCIÓN:Los anestésicos son fármacos depresores del sistema nervioso central (S.N.C.). los anestésicos producen la pérdida reversible de la conciencia que permite llevar a cabo operaciones quirúrgicas. La mayoría de ellos son gases o líquidos volátiles administrados por inhalación.

Un anestésico general de inhalación se caracteriza por:1) Inducción y recuperación rápidas y agradables2) Cambios rápidos en la profundidad de la anestesia3) Relajación adecuada del músculo estriado4) Margen amplio de seguridad5) Ausencia de efectos tóxicos

Los anestésicos de inhalación que se utilizan ampliamente son óxido nitroso, halotano, enflurano, isoflurano, sevoflurano y desflurano.

En 1920 Guedel describió las etapas de la anestesia general y dividió a la tercera, la anestesia quirúrgica, en cuatro planos:

I. Etapa de analgesiaII. Etapa de delirioIII. Etapa de anestesia quirúrgicaIV. Etapa de depresión bulbar

En la actualidad solo se emplea con frecuencia el término “etapa dos” que significa un estado de delirio en el paciente anestesiado de manera parcial.

Algunos criterios que se pueden valorar para anestesia general son si el paciente parpadea cuando se le tocan las pestañas, si esta deglutiendo, si su respiración es irregular en cuanto a frecuencia y profundidad, la pérdida del reflejo palpebral y el desarrollo de la respiración rítmica indican el inicio de la anestesia quirúrgica.

Mecanismos de AcciónLa mayor parte de las teorías de la acción anestésica se basan en las características fisicoquímicas de los fármacos anestésicos. La explicación más lógica consiste en que el efecto de los anestésicos depende fundamentalmente de potenciar la descarga de neurotransmisores a nivel de las sinapsis inhibidoras e inhibir las sinapsis excitadoras. Es evidente que varios anestésicos deprimen preferentemente el sistema reticular activador ascendente, como resultado hay un descanso en la actividad eléctrica de la corteza que puede ser registrada en el electroencefalograma (EEG).

Ferguson estableció que la misma presión parcial en el cerebro con diferentes anestésicos produce el mismo grado de depresión, cuando la administración es continua y prolongada a un nivel seguro de anestesia y las presiones parciales del anestésico en los alveolos y en los tejidos se encuentran


PRÁCTICA No. 5

en equilibrio, la actividad termodinámica en el sitio de administración es proporcional a la que se encuentra en el tejido nervioso.

La actividad termodinámica esta dada por la fórmula:

Donde: m = Actividad termodinámicaR = Constante de los gasesT = Temperatura absolutaP = Presión parcial del anestésico en alvéolosPs = Presión de vapor saturado del anestésico puro

Los anestésicos generales volátiles actúan sobre las estructuras nerviosas en un orden determinado.1. Corteza cerebral2. centros subcorticales3. fibras sensitivas de la médula espinal4. centros bulbares.

IV. METODOLOGÍA

MATERIAL BIOLÓGICO, EQUIPO Y REACTIVOS.

Ratas (3 por equipo) Frascos de vidrio de 3 L Papel filtro Pinzas de disección Aguja hipodérmica del # 20 Cronómetro Guantes de latex Jeringas de 5 ml


1. ETER

a) pesar una rata y colocarla en el frasco, cerrarlo sin poner el tapón de hule. Observar al animal, sus movimientos, sus reflejos y frecuencia respiratoria,

b) por el orificio, vaciar 1.5 ml de éter sobre un papel filtro previamente colgado a la tapa del frasco, colocar el tapón de hule.

c) Observar los reflejos del animal como en el inciso a) hasta que el animal quede inmóvil, ¡CUIDADO! No sobre pasar la exposición al éter. Anotar: tiempos, frecuencias.

d) Sacar al animal del frasco y observar sus reflejos, apretando una parta con unas pinzas, midiendo el tiempo de recuperación.

2. CLOROFORMO

a) con otro animal repetir el proceso anterior poniendo 0.75 ml de cloroformo, midiendo la misma secuencia que con el éter.


PRÁCTICA No. 5

V. RESULTADOS

Realizar las siguientes observaciones y anotar.1. Movimientos del animal2. Reflejos3. Frecuencia respiratoria

VI. CUESTIONARIO1. Mencione las diferencias entre anestesia general y local2. Investigue la teoría de la liposolubilidad para explicar el mecanismo de acción de los anestésicos generales3. De ejemplos de anestésicos generales y locales BIBLIOGRAFÍA

Kalant, H. Roschlau W.H.(1998) Principios de farmacología. Editorial Oxford.278-316.


PRÁCTICA No. 6

PRÁCTICA No. 7

DOLOR Y ANALGESIA

I. TEMADolor y analgesia


Que el alumno comprenda la importancia del sistema somatosensorial, así como su participación en el control del dolor a través de estrategias farmacológicas.

III. OBJETIVO ESPECÍFICO

Analizar el mecanismo de acción de un analgésico.

IV. INTRODUCCIÓN

Existen dos tipos de sensibilidad: sensibilidad especial, que procede de los órganos de los sentidos, e incluye las sensibilidades auditiva, visual, gustativa y olfativa; y sensibilidad general. El sistema somatosensorial procesa información acerca del tacto, posición, temperatura y dolor. Se denomina nocicepción al fenómeno de detección, transducción y transmisión de un estímulo nocivo. Los receptores involucrados en la transducción de estas sensaciones son los mecanoreceptores y nocireceptores. Estos últimos reaccionan a los estímulos nocivos capaces de causar daño tisular. Hay dos tipos principales de nocireceptores:

a) Térmicos o mecánicos. Los cuales son inervados por fibras nerviosas eferentes mielinizadas finas tipo A y responden a estímulos mecánicos como pinchazos dolorosos con objetos agudos.

b) Polimodales. Están inervados por fibras C no mielinizadas y reaccionan a estímulos mecánicos o químicos y al calor muy intenso.

Analgesia.- (Patología) Falta o supresión de toda sensación dolorosa, sin pérdida de los restantes modos de sensibilidad.

Los analgésicos pueden ser clasificados, por su sitio de acción en tres tipos:

1. Acción central (opioides y no opioides)2. Acción periférica (no opioides)3. Acción local (anestésicos locales)

Por definición, todos los analgésicos proveen alivio del dolor con efectividad variable. Sin embargo cuando se elige un agente farmacológico es importante considerar la condición del paciente y el tipo de dolor que experimenta. Por lo tanto los efectos agudos se deben medir durante la fase de titulación analgésica y durante la fase de mantenimiento se enfatiza sobre el perfil de seguridad y eficacia a largo plazo.

V. METODOLOGÍA


PRÁCTICA No. 6

MATERIAL, EQUIPOS Y REACTIVOS

Ratones albinos, machos de 20 g de peso (todos las disponibles en el grupo. Es importante que no hayan ingerido comida por lo menos 3 h antes de la realización de la práctica.

2 jeringas estériles, desechables de 1 ml (insulina) 1 cánula intragástrica para rata Mortero en caso de que la forma farmacéutica sea tableta o cápsula Pinzas para ropa Cronómetro Marcador indeleble Guantes Vaso de precipitado de 50 ml Analgésicos (ácido acetilsalicílico, diclofenaco, amidopirina) Agua destilada

DESARROLLO EXPERIMENTALEXPERIMENTO 1

A un control se le administra agua o suero fisiológico A los ratones tratados se les administra: Por vía oral 0.5 ml/20 g por vía oral los medicamentos a probar de acuerdo a las siguientes

dosis: Amidopirina……………………… 160 mg/Kg Acido acetilsalicílico……………. 850 mg/Kg Diclofenaco………………………...50 mg/Kg 30 minutos después se coloca la pinza al ratón y se observa que no busque más quitarse la

pinza, comparado con los testigos que giran para tratar de quitársela.EXPERIMENTO 2

Graduar una placa a 58oC, con la ayuda de un vaso de precipitados con agua y un termómetro (fig. 1)Ensayar la reactividad del ratón al colocarlo sobre la placa caliente colocando un vaso de precipitados grande para evitar que se escape(fig2).Marcar y pesar los animales y administrar de acuerdo a lo mencionado anteriormente.Después de 30 min de la administración colocarlo sobre la placa caliente y observar.

(Después de administrado el fármaco si no responde a los 9 seg retirar de la placa calienteRepetir cada 30 min durante 2 horas y llenar la sig. Tabla:

Analgésico 30 min 60 min 90 min 120 min

VI. RESULTADOS

Experimento 1: Se determina el porcentaje de los animales que para una dosis determinada son indiferentes a la presiónExperimento 2:analizar la tabla correspondiente

Investigar y describir el mecanismo de acción de (los) analgésico (s) empleado (s)


PRÁCTICA No. 6

Investigar la clasificación de los analgésicos y realizar una tabla descriptiva sobre las características de cada clasificación incluyendo 5 ejemplos de fármacos.

Realice el análisis de resultados y sus respectivas conclusiones.

Fig. 1 fig.2

VII. CUESTIONARIO

1. Mencione los diferentes grupos de fármacos analgésicos y dé algunos ejemplos.2. Investigue el mecanismo de acción de los analgésicos antinflamatorios no estereoideos3. Describa el método de Eddy y Leimbach (plancha caliente) para evaluar la actividad

analgésica4. ¿Qué otros métodos existen para evaluar la actividad analgésica, descríbalos?5. Defina que es el periodo de latencia de un Anestésico Local. 6. Investigue a que se refiere el término “umbral del dolor”.

VIII. BIBLIOGRAFÍA

Barranco Ruiz F., Principios de Urgencias, “Emergencias y Cuidados Críticos”, 3ª Edicion, España, 1986.

Benson J., Thurmon J., Tranquilli W., “Fundamentos de Anestesia y Analgesia en Pequeños Animales”, Ed. Masson, 1999.


PRÁCTICA No. 8

PRÁCTICA No. 8

DIURÉTICOSI. TEMA

Diuréticos

II. OBJETIVO GENERAL Determinar la acción de los diuréticos sobre la excreción renal, a partir de los cambios en el

volumen y la composición urinaria posterior al uso de diuréticos. Analizar las principales alteraciones hidroelectrolíticas y ácido-base posteriores al uso de

diuréticos.

III. OBJETIVOS ESPECÍFICOSAdministrar Furosemida y acetazolamida y determinar los efectos en la excreción de orina en la rata.Determinar como cambia la composición de la orina cuando se administra un diurético determinando volumen, pH y cloruros.

IV. INTRODUCCIÓN

Los diuréticos son fármacos que aumentan la tasa de flujo urinario, incrementando la tasa de excreción del Na+ (natriurésis) y de un anión acompañante, por lo general Cl -. En el organismo el NaCl es el principal determinante del volumen de líquido extracelular y casi todas las aplicaciones clínicas de los diuréticos se dirigen a reducir dicho volumen al disminuir el contenido corporal total de NaCl. Un desequilibrio sostenido entre la ingestión del sodio en la dieta y la pérdida del sodio es incompatible con la vida. Un balance positivo sostenido del sodio daría como resultado la sobrecarga de volumen con edema pulmonar y uno negativo sostenido originaría disminución del volumen y colapso cardiovascular.

Sin embargo, existen una serie de mecanismos que mantienen el equilibrio hídrico como son: la activación del sistema nervioso simpático y el eje renina-angiotesina-aldosterona, decremento de la presión arterial, incremento de la expresión de transportadores epiteliales renales y alteraciones de las hormonas natriuréticas como el péptido natriurético auricular.

Los diuréticos se pueden clasificar de acuerdo a su mecanismo de acción en:a) Inhibidores de la anhidrasa carbónica (acetazolamida)b) Diuréticos osmóticos (urea)c) inhibidores del simporte de Na+-K+-2Cl- (Furosemida)d) Inhibidores del simporte Na+Cl- (clorotiazida)e) Inhibidores de los canales de Na+ (amilorida)f) Antagonistas de los receptores de mineralocorticoides (espironolactona)

La furosemida es un inhibidor del simporte en la rama ascendente gruesa del asa de Henle que es sumamente eficiente por lo que se denomina diuréticos de límite alto. La eficacia se debe a una combinación de factores.

1) bajo situaciones normales, alrededor del 25% de la carga de solutos filtrada se reabsorbe en la rama ascendente gruesa.

2) Los segmentos de neurona posteriores a esta última rama no poseen la capacidad de resorción para rescatar el flujo de líquidos rechazado que sale de dicha rama.


PRÁCTICA No. 8

V. METODOLOGÍA

MATERIAL, EQUIPO Y REACTIVOS

7. Ratas (3 por equipo)8. 1 Jaula metabólica9. Matraz aforado de 10 ml10. Matraz aforado de 50 ml 11. Pipetas de 1, 5 y 10 ml12. Jeringas de insulina13. Papel pH14. Furosemida15. Nitrato de plata


a. Armar la jaula metabólica como se indica en el instructivob. Pesar y marcar una ratac. Preparar una solución de furosemida que contenga una concentración de 1 mg/mld. Administrar 0.1, 0.2 y 0.3 ml de la solución de furosemida a cada rata por vía intraperitoneal.e. Medir el volumen de orina eliminado, tomando muestras a las 1, 2, 3, 4 hrs. después de

haber administrado la solución y determinar pH y cloruros añadiendo una gota de una solución de nitrato de plata 0.01 N, a cada muestra de orina.

f. Indicar el resultado marcando con + cuando la prueba sea positiva.

VI. RESULTADOS

Reportar los resultados de todo el grupo reportando todas las dosis administradas y realizar sus conclusiones de acuerdo a los datos obtenidos.

VII. CUESTIONARIO

1. Dé la definición de diurético.2. Mencione la clasificación de los diuréticos según su mecanismo de acción.3. Explique por qué determinamos cloruros en las muestras de orina.4. ¿Tuvo efecto el diurético utilizado? Explique su respuesta.5. ¿Qué sugerencias tiene para mejorar la práctica?

VIII. BIBLIOGRAFÍA1. Goodman and Gilman. Las Bases farmacológicas de la Terapéutica. 11ª Edición.

2006.2. A. M. Al-Obaid et. al Anal. Profiles Drug Subs. 18, 153 – 193. 1989.3. Flores Jesús “Farmacología Humana” Ed. Manual Moderno 8ª Edición 2004.

PRÁCTICA No. 9

SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO


PRÁCTICA No. 8

I. TEMAEfecto de los fármacos simpático y parasimpaticomiméticos sobre la fisiología del ojo

II. OBJETIVO GENERALQue el alumno identifique las principales acciones del sistema nervioso autónomo sobre la función ocular.

III. OBJETIVO ESPECÍFICOQue el alumno experimente las diversas acciones de los fármacos, agonistas o antagonistas de la adrenalina y de la acetilcolina sobre las principales funciones del ojo.

IV. INTRODUCCIÖN

El sistema nervioso autónomo se divide a su vez en el sistema nervioso simpático y parasimpático, el primero se caracteriza por que sus fibras posganglionares son largas y secretan noradrenalina (NA), mientras que en el segundo las fibras posganglionares son cortas y, al igual que las preganglionares en los dos sistemas, secretan acetilcolina (ACh), por lo que los ganglios están localizados en las cercanía de los órganos inervados.

Inervación autónoma del ojo la musculatura intrínseca del ojo, es decir, el iris y el músculo ciliar, está controlada por el sistema nervioso autónomo y este órgano constituye un lugar muy conveniente para estudiar las acciones de dicho sistema y su modificación por acción de las drogas.

Las fibras simpáticas posganglionares adrenérgicas se originan en el ganglio cervical superior y alcanzan el ojo por los nervios ciliares largos, mientras que las fibras parasimpáticas colinérgicas nacen en el ganglio ciliar y llegan al ojo por los nervios ciliares cortos.Impulsos adrenérgicos y colinérgicos

El sistema simpático inerva el músculo radial o dilatador de la pupila y además las fibras musculares lisas situadas en los párpados (músculo orbital). Su estimulación es vía los receptores adrenérgicos por la NA y provocan la dilatación de la pupila (midriasis) y mayor amplitud de la hendidura palpebral, la parálisis del simpático provoca la constricción pupilar (miosis) y la caída del párpado superior (ptosis) y disminución de la hendidura palpebral.

El sistema parasimpático inerva el músculo circular o esfínter de la pupila y el músculo ciliar. En este sentido hay que señalar que el normalmente, el cristalino se encuentra aplanado por la tensión ejercida por las fibras zonales (ligamentos radiales), cuando se contrae el músculo ciliar se relaja dicha tensión, de manera que el cristalino, por su elasticidad natural, se hace más biconvexo, dando lugar a la acomodación para la visión cercana. La estimulación del parasimpático, por la acción muscarínica de la ACh, provoca miosis y acomodación para la visión cercana, mientras que la parálisis produce midriasis y perdida de la acomodación (ciclopejia).

NOTA: Es importante que al llegar el alumno al laboratorio haya investigado la fisiología del ojo y tenga claro cada una de las partes anatómicas mencionadas arriba.

V. METODOLOGIA

MATERIAL Y REACTIVOS


PRÁCTICA No. 8

Ratas hembras albinas de la misma edad y de un peso aproximado a los 200 g. Acetil--metilcolina Regla transparente 1 texto para leer Cinta métrica Hoja de datos Cronómetro Diferentes fármacos en presentación de soluciones oftálmicas para identificación, al menos 5


PARTE I Para la realización de esta práctica se requiere de voluntarios sanos, que no padezcan en el

momento de hacer la práctica de alguna infección ocular o alergia. De preferencia Se requiere a un voluntario por equipo.

A cada uno de los voluntarios se le van a aplicar de 3 a 5 gotas de la solución oftálmica problema y se hecha a andar el cronómetro y observar constantemente su ojo para determinar el tiempo en el que comienzan a aparecer signos relacionados con la aplicación de la droga. Es necesario que el voluntario también reporte cualquier síntoma que presente.

Después de que aparece el efecto hay que hacer mediciones cada 10 minutos durante 1 hora. Los parámetros a determinar en cada voluntario son: diámetro de la pupilar (DP) y distancia menor a la que puede leer con claridad un texto (DVC= distancia de la visión cercana), además de anotar si hay irritación o por el contrario desaparecen los signos de esta o bien si hay cambios en la posición del párpado superior.

PARTE II

La acetil--metilcolina es inyectada por vía intraperitoneal a cada animal a la víspera del experimento con el fin de verificar la respuesta lagrimal de los animales seleccionados. Al día siguiente, se renueva la prueba inyectando al tiempo 0 en las mismas condiciones el parasimpaticolítico a estudiar (la Atropina sirve de referencia).

Las inyecciones de acetil--metilcolina son renovadas a los 3, 15, 45 y 75 minutos, a partir del tiempo 0.

Después de cada inyección de la sustancia colinérgica, se busca poner en evidencia la lagrimación. Si el fenómeno no aparece al término de 3 minutos, el aparecimiento después es considerado como improbable y la protección es total.

VI. RESULTADOS

Llenar la siguiente tabla con la información obtenida de los voluntarios

tiempo 0 min 10 min 20 min 30 min 40 min 60 minDroga DP

(mm)DVC (cm)

DP (mm)

DVC (cm)

DP (mm)

DVC (cm)

DP (mm)

DVC (cm)

DP (mm)

DVC (cm)

DP (mm)

DVC (cm)

123


PRÁCTICA No. 8

456

Observaciones: Fármaco:

1:_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________2:_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________3:_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________4:_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________5:_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________6:_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

De acuerdo a los efectos de cada una de las drogas sobre los voluntarios los alumnos identificarán la droga que se colocó en el ojo de cada uno de sus compañeros.

VII. CUESTIONARIO1. Mencione las funciones del sistema nervioso autónomo2. Describa las principales acciones que tiene el sistema nervioso autónomo sobre el ojo.3. Describa qué es miosis y que es midriasis.4. Mencione que es la acetilcolina, que efectos tiene en el ojo y mencione algunos agonistas y

antagonistas de la misma.

VIII. BIBLIOGRAFÍA1. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editado por Hardman y

Limbird, 11ª. edición. Mc Graw Hill.2006.2. Manuel Litter .Farmacología experimental y clínica. Séptima edición o más reciente. Editorial El

Ateneo.


PRÁCTICA No. 10

EFECTO DE UN ANTIÁCIDO EN EL ESTOMAGO

I. TEMA


Determinar la capacidad neutralizante in vitro de diferentes antiácidos comerciales.

III. OBJETIVOS ESPECÍFICOS

Explicar como actúa un antiácido para neutralizar el ácido producido por el estómago. Determinar a partir de las gráficas obtenidas el tiempo necesario y los mililitros en que los

antiácidos alcanzan el pH terapéutico (pH 3.5).

IV. INTRODUCCIÓNLas úlceras pépticas se originan en un desequilibrio de los mecanismos de secreción de ácido, los llamados factores agresivos (secreción de ácido gástrico, pepsina, infección de Helicobacter pylori) y los factores protectores de la mucosa (secreción de bicarbonato, secreción de moco, producción de postaglandinas) y su tratamiento racional tienen la finalidad de restaurar este equilibrio. Los fármacos que reducen la secreción de ácido gástrico son los antagonistas de los receptores H 2 de la histamina y los inhibidores de la bomba H+K+ATPasa de la célula parietal, también son útiles los citoprotectores como el sucralfato, bismuto coloidal y el agonista de las prostaglandinas el misoprostol y los antiácidos.

Los antiácidos constituyen un grupo de medicamentos utilizados para neutralizar el jugo gástrico (ácido clorhídrico) secretado por las células de la pared gástrica.

Desde el punto de vista cuantitativo todos los antiácidos son similares en términos de su capacidad para neutralizar el ácido, que se define como la cantidad de HCl 1.0 N (expresada en miliequivalentes ) que puede hacerse llegar a un pH de 3.5 en 15 minutos.

El proceso de neutralización entre el antiácido y el jugo gástrico (HCl) es el siguiente:

HCl (ácido del estómago) + Antiácido (base débil) H2O + CO2 + Sales

Según su poder neutralizante se pueden clasificar en dos grupos:

A) Los antiácidos fuertes Dentro de este grupo se encuentran el bicarbonato de sodio, el óxido de magnesio y el carbonato

de calcio.

B) Los antiácidos débiles Dentro de este grupo se encuentran diversas preparaciones que contienen aluminio como gel (hidróxido de aluminio)V. METODOLOGÍA


MATERIAL, EQUIPO Y REACTIVOS

Potenciómetro Electrodo de pH Vaso de precipitados de 250 ml Agitador de vidrio Barra magnética Bureta Soporte universal Parrilla de agitación Solución Buffer pH 7.0 Solución Buffer pH 4.0 Solución de ácido clorhídrico (HCl) 0.1 M 2 antiácidos de marcas comerciales diferentes.


1. Montar el dispositivo como se muestra en la figura 1

Figura 1.

2. Añadir 100 ml de solución de HCl 0.1 M3. Adicionar gota a gota con una bureta el antiácido a probar y determinar el pH cada minuto

durante 30 minutos.4. Elabore una gráfica de tiempo contra pH y otra de volumen de antiácido (ml) contra pH5. Registre los mililitros necesarios para llegar a un pH de 3.5

VI. RESULTADOS

Determine cual de los antiácidos probados tienen mayor capacidad neutralizante, realizando una tabla comparativa con todos los antiácidos probados y realice sus conclusiones.

Antiácido Componentes de la ml necesarios para llegar

UPIBI – IPN LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA

Electrodo de pH

HCl 0.1 M

Agitador

Soporte universal

Agitador magnético

29

formulación a un pH de 3.5

VII. CUESTIONARIO

1. Definir que es un antiácido2. investigar como se produce el ácido clorhídrico en el estómago3. investigue los grupos de fármacos que inhiben la producción de

ácido clorhídrico e indique su mecanismo de acción.4. ¿La eficacia de un antiácido depende de la naturaleza del principio

activo, de su cantidad o de ambos?5. De acuerdo a sus resultados, ¿Cuál de los antiácidos es más

eficiaz para controlar la acidez?

VIII. BIBLIOGRAFÍA

Goodman and Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 11ª Edición. 2006. (http://rapidshare.com/files/71989949/goodman_gilman_s_the_pharmacological_basis_of_therapeutics_-_11th_ed_2006.rar)

Avendaño C. Introducción a la Química Farmacéutica. 2a. Ed. Editorial McGraw- Hill- Interamericana. Madrid, ESPAÑA. 2001.


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