BIGUANIDAS METFORMINA
SITIOS DE ACCIÓN DE LA METFORMINA
DISMINUYE LA HIPERGLUCEMIA
Metformina
Metformina
Reduce la excesiva producción de glucosa hepática (+++++)
Reduce la resistencia Periférica a la insulina (++)
METFORMINA: MECANISMO DE ACCIÓN
Aumento la sensibilidad a la
insulina .
Disminución del apetito.
Disminuye el vaciamiento gástrico y absorción intestinal
de glucosa
METFORMINA: MECANISMO DE ACCIÓN METABOLISMO DE LOS H DE C.
TEJIDO HEPÁTICO REDUCE LA PHG EN PACIENTES
CON DM-2 POR:
Reducción directa de la glucogenólisis.
Disminución de la gluconeogénesis.
T. MUSCULO ESQUELÉTICO Favorece el transporte y captación de glucosa mediados
por insulina
METFORMINA: MECANISMO DE ACCIÓN METABOLISMO DE LOS H DE C. Incrementa la capacidad de unión de la
insulina a sus receptores a través de un aumento en la fosforilación y en
la actividad de la tirosina quinasa.
Aumenta (en estudios in vitro) la translocación de las isoformas
de GLUT-1 y GLUT-4.
Previene el desarrollo de resistencia a la insulina en cultivos de hepatocitos y adipocitos expuestos por largos períodos
a altas concentraciones de insulina
METFORMINA: MECANISMO DE ACCIÓN METABOLISMO DE LÍPIDOS
Estimula la captación y oxidación de la glucosa por el tejido graso
y de la lipogénesis.
Disminuye la oxidación de los ácidos grasos en 10 a 20 %.
Reduce la glucemia por la utilización de ésta en el ciclo
de la glucosa-ácidos grasos.
METFORMINA: MECANISMO DE ACCIÓN METABOLISMO DE LIPOPROTEÍENAS
TRATAMIENTO A LARGO PLAZO
Reducción del 10 a 20% de los triglicéridos por disminución de la síntesis
hepática de las VLDL.
Disminución del 5 a 10% del colesterol total y una ligero aumento de las HDL.
METFORMINA ACCIÓN CORTA PRESENTACIÓN TAB. DE 500, 850 Y 1000 MG
DOSIS
Inicio: 1000 mg/día. (1-0-1)
Promedio: 1500 mg/día. (1-1-1)
Máximo: 2000 a 3000 mg/día. (1-1-1)
Incremento: Una tab. por semana.
• Dosis mayores a 2 gr/día: administrar en dos a tres a tomas con los alimentos.
METFORMINA A.P. DOSIS
PRESENTACIÓN TABLETAS DE 500 O 1000 MG.
DOSIS
Inicio: 500 a 1000 mg al día.
Promedio: 1500 mg al día.
Máximo: 2000 a 3000 mg al día.
Incremento: Una tab. por semana
*Dosis mayores a 2 gr/día: administrar en dos tomas con los alimentos.
METFORMINA: EFECTOS SECUNDARIOS
GASTROINTESTINALES 10% Anorexia, sabor metálico náusea, vómito,
diarrea, sensaciónb de saciedad en epigastrio, estreñimiento, reflujo gastroesofágico.
DERMATOLÓGIOS 1 a 10% Erupción cutánea, urticaria,fotosensibilidad.
HEMÁTOLÓGICOS 1% Discrasias sanguíneas, anemia aplástica, anemia hemolítica, supresión de la médula ósea,
trombocitopenia y agranulocitosis.
MISCELÁNEAS 1ª 10% Disminución de los niveles de vitamina B 12
TiazolidinedionasDisminuyen la resistencia a la insulina
Son ligados de proliferador de peroxisoma/receptor gamma activado (PPAR-Y)
Se identifica: Musculo Grasa Hígado
Los receptores gamma modulan la expresión de genes que: Intervienen en el metabolismo de lípidos De glucosa Transducción de señales de insulina Diferenciación de adipocitos Otros tejidos
Actúan preferentemente:
Adipocitos Miocitos Hepatocitos
Endotelio vascular Sistema inmunitario Ovarios Células tumorales
En diabéticos, un sitio importante de acción de las tzd es el tejido adiposo
Estimulan la captación y utilización de glucosa Modulan la síntesis de hormonas lipidicas o citocinas Y otras proteínas que intervienen en la regulación de
energía
Pioglitazonao Se absorbe al termino de 2 hrs
o Es metabolizada por enzimas CYP2C8 y CYP3A4
o Ingerir una vez al día
o Dosis inicial común es de 15-30 mg/dia hasta llegar a un máximo de 45 mg/dia
o Disminuye la mortalidad y los trastornos macrovasculares agudos
o Su uso como fármaco solo o en combinación con metformina, sulfonilureas e insulina
Rosiglitazona
o Se absorbe a muy breve plazo
o Se fija ávidamente a proteínas
o Es modificada en el hígado
o Incrementa el riesgo de enfermedad cardiovascular
o Indicado en diabetes tipo 2
o Uso como fármaco único o en combinación con biguanida, sulfonilurea e insulina
Efectos adversos:o Retención de líquidoso Anemia leveo Edema periféricoo Osteopenea
La administración por largo tiempo se acompaña de:o Disminución de las concentraciones de triglicéridoso Incremento moderado HDL y LDL
Contraindicacioneso Embarazoo Hepatopatía graveo Insuficiencia cardiaca
FÁRMACOS QUE AFECTANLA ABSORCIÓN DE LA GLUCOSA
Inhibidores de la alfa-
glucosidasa
Son inhibidores competitivos de
las α-glucosidasas del borde en cepillo de la
mucosa intestinal.
Acarbosa y miglitol se encuentran
disponibles en Estados Unidos.
Son potentes inhibidores de la glucoamilasa, α-
amilasa y sacarasa.
Ambos fármacos demoran la
absorción de los carbohidratos y
reducen la variación glucémica
posprandial.
>>AcarbosaDisponible en tabletas
de 50 y 100 mg.
Dosis recomendada de inicio es de 50
mg 2 veces por día, con aumentos
graduales hasta 100 mg 3 veces al
día.
Para máximo beneficio debe
administrarse con el primer bocado de
cada comida.
En diabéticos reduce la
hiperglucemia posprandial entre
30 y 50%, y su efecto general es
reducir la HbA1c en 0.5 a 1%.
La incomodidad gastrointestinal desalienta
el consumo excesivo de carbohidratos.
Esto promueve una mejoría en el seguimiento de la
dieta de los pacientes con diabetes tipo 2.
Efecto adverso flatulencia (20 a 30%
de los pacientes) Resultado de que los
carbohidratos no digeridos lleguen al
intestino grueso, donde la flora bacteriana
produce gases. En 3% de los casos, se
presenta diarrea.
Administrada sola no
presenta riesgo de
hipoglucemia.
>>Acarbosa
>>Miglitol
Similar a la acarbosa en cuanto a sus efectos clínicos.
Indicada para su uso en pacientes con diabetes tipo 2 bajo tratamiento de dieta o
sulfonilureas.
Terapia se inicia a la dosis mínima efectiva de 25 mg 3 veces al día.
La dosis habitual es de 50 mg 3 veces al día, aunque algunos pacientes
pueden beneficiarse de un aumento de dosis a 100 mg 3 veces al día.
Efectos secundarios gastrointestinales al igual que con
la acarbosa.
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