Post on 11-Apr-2015
HECTOR OLAYAJUAN CAMILO
MATTEUSJULLY GOMEZ
MABEL CONTRERASLISA GAITAN
ANDRES PERDOMONATALI BARBOSAWILLIAM PRADA
http://www.drugbank.ca/drugs/DB00212
Medicamento en Fase II
Aun no se encuentra en el mercado
Dosis intravenosas Empieza actuar entre los 10 minutos de la infusión. Dosis orales disminuyen la Angiotensina II y la renina en
10 a 20 minutos. Efecto 24hrs Estudios muestran que se absorbe en el tracto
gastrointestinal. Tanto en la vía oral como intravenosa la renina
plasmática dura mas tiempo suprimida. (No son paralelas las concentraciones)
Es una molécula lipofilica Biodisponibilidad baja
Niveles indetectables del farmaco
Puede atravesar tejidos fácilmente
Efectos hemodinámicos renales del ramikiren similar a los observados en los bloqueadores del SRAA, de la angiotensina y de los antagonistas del receptor AT1.
Suprime la acción de la renina y angiotensina II plasmáticas.
La caída de presión arterial inmediata esta relacionada con la disminución de Angiotensina II y supresión de aldosterona.
Vasodilatación arterial renal Predominante sobre la Arteriola Eferente que la
Aferente. ↑ flujo renal plasmático.
No afecta TFG ↓ Fracción de filtración Disminuye microalbuminuria en hipertensión esencial
(pacientes) sin daño renal. Sin proteinuria e insuficiencia renal (efecto
renoprotector) Posible mayor efecto de ↓ albuminuria
Eliminación hepática rápida Sales biliares Después del retorno de la concentración de
Angiotensina a valores normales, la presión continua disminuida Posible teoría de un eje vascular RA
Se ha dicho que el Remikiren se almacena en el riñón ya que es su órgano blanco (hipótesis)
Podría explicar los niveles plasmáticos indetectables del fármaco después de una pequeña dosis
HIPERTENSION ARTERIAL
ALBUMINURIA
PROTECTOR RENAL
Hiponatremia Efecto en la Hiperkalemia aldosterona
No se acompaña de taquicardias reflejas. No afecta la tasa de filtración glomerular Balance de sodio negativo Balance de potasio positivo ↑ Efectividad en pacientes con falla renal Formación de angiotensina por diferente
vía No hay incremento reflejo del eje RAA
posiblemente (en estudio)
Efecto sobre la aldosterona
Estudios de estructura proteica de renina = desarrollo inhibidores de alta afinidad.
Tx remikiren ↓ PA en ptes hipertensos con y sin daño de fx renal.
Comparado con IECA y ARAII no altera TFG y genera efecto renoprotector por ↓ proteinuria por mecanismo aún incierto.
Aplicación clínica de inhibidores de renina ha sido controversia por baja biodisponibilidad. Datos presentados sugieren que inhibición de renina puede ser una herramienta útil para conocer mecanismos de acción renoprotectora de SRAA.
VAN DEN MEIRACKER, A.H., ADMIRAAL, P.J.J., MAN IN 'T VELD, A.J., DERKX, F.H.M., RITSEMA VAN ECK, H.J., MULDER, P., VAN BRUMMELEN, P. & SCHALEKAMP, M.A.D.H. (1990). Prolonged blood pressure reduction by orally active renin inhibitor Ro 42,5892 in essential hypertension. Br. Med. J., 301, 205-210.
VAN PAASSEN P, DE ZEEUW D, NAVIS G, DE JONG PE: Renal and systemic effects of continued treatment with renin inhibitor remikiren in hypertensive patients with normal and impaired renal function. Nephrol Dial Transplant 15:637–643, 2000.