HECTOR OLAYAJUAN CAMILO

MATTEUSJULLY GOMEZ

MABEL CONTRERASLISA GAITAN

ANDRES PERDOMONATALI BARBOSAWILLIAM PRADA

http://www.drugbank.ca/drugs/DB00212

Medicamento en Fase II

Aun no se encuentra en el mercado

Dosis intravenosas Empieza actuar entre los 10 minutos de la infusión. Dosis orales disminuyen la Angiotensina II y la renina en

10 a 20 minutos. Efecto 24hrs Estudios muestran que se absorbe en el tracto

gastrointestinal. Tanto en la vía oral como intravenosa la renina

plasmática dura mas tiempo suprimida. (No son paralelas las concentraciones)

Es una molécula lipofilica Biodisponibilidad baja

Niveles indetectables del farmaco

Puede atravesar tejidos fácilmente

Efectos hemodinámicos renales del ramikiren similar a los observados en los bloqueadores del SRAA, de la angiotensina y de los antagonistas del receptor AT1.

Suprime la acción de la renina y angiotensina II plasmáticas.

La caída de presión arterial inmediata esta relacionada con la disminución de Angiotensina II y supresión de aldosterona.

Vasodilatación arterial renal Predominante sobre la Arteriola Eferente que la

Aferente. ↑ flujo renal plasmático.

No afecta TFG ↓ Fracción de filtración Disminuye microalbuminuria en hipertensión esencial

(pacientes) sin daño renal. Sin proteinuria e insuficiencia renal (efecto

renoprotector) Posible mayor efecto de ↓ albuminuria

Eliminación hepática rápida Sales biliares Después del retorno de la concentración de

Angiotensina a valores normales, la presión continua disminuida Posible teoría de un eje vascular RA

Se ha dicho que el Remikiren se almacena en el riñón ya que es su órgano blanco (hipótesis)

Podría explicar los niveles plasmáticos indetectables del fármaco después de una pequeña dosis

HIPERTENSION ARTERIAL

ALBUMINURIA

PROTECTOR RENAL

Hiponatremia Efecto en la Hiperkalemia aldosterona

No se acompaña de taquicardias reflejas. No afecta la tasa de filtración glomerular Balance de sodio negativo Balance de potasio positivo ↑ Efectividad en pacientes con falla renal Formación de angiotensina por diferente

vía No hay incremento reflejo del eje RAA

posiblemente (en estudio)

Efecto sobre la aldosterona

Estudios de estructura proteica de renina = desarrollo inhibidores de alta afinidad.

Tx remikiren ↓ PA en ptes hipertensos con y sin daño de fx renal.

Comparado con IECA y ARAII no altera TFG y genera efecto renoprotector por ↓ proteinuria por mecanismo aún incierto.

Aplicación clínica de inhibidores de renina ha sido controversia por baja biodisponibilidad. Datos presentados sugieren que inhibición de renina puede ser una herramienta útil para conocer mecanismos de acción renoprotectora de SRAA.

VAN DEN MEIRACKER, A.H., ADMIRAAL, P.J.J., MAN IN 'T VELD, A.J., DERKX, F.H.M., RITSEMA VAN ECK, H.J., MULDER, P., VAN BRUMMELEN, P. & SCHALEKAMP, M.A.D.H. (1990). Prolonged blood pressure reduction by orally active renin inhibitor Ro 42,5892 in essential hypertension. Br. Med. J., 301, 205-210.

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