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    ANTIINFLAMATORIOS

    TIPOS DE ANTIINFLAMATORIOS

    1.-Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs).

    2.-Antiinflamatorios Esteroideos (CORTICOIDES).

    Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs)

    Cmo Actan los AINES?

    Los AINEs actan inhibiendo la ciclooxigenasa (COX), con lo que inhiben la produccin de

    prostaglandinas (PGs) a partir del cido araquidnico.

    Existen dos isoformas de esta enzima, la COX-1 y la COX-2.

    MECANISMO DE ACCION DE LOS AINEs.

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    QUE SON COX-1 Y COX-2?

    COX-1. La Ciclooxigenasa-1 se expresa en condiciones normales en casi todo el organismo y es

    responsable en su mayor parte de las funciones fisiolgicas de las Prostaglandinas, como por

    ejemplo el mantenimiento de la integridad de la mucosa gastrointestinal.

    COX-2 La Ciclooxigenasa-2 se expresa fundamentalmente en respuesta a estmulosinflamatorios y es responsable de la produccin de Prostaglandinas que est implicada

    en la inflamacin.

    ACCIONES FARMACOLOGICAS (AINE).Accin Analgsica.

    Accin Antiinflamatoria.

    Accin Antitrmica. Antipirtico.

    REACCIONES ADVERSAS (AINES).

    Gastrointestinal: Irritacin TGI. Daa terriblemente el estmago. PGs protegenmucosa gstrica; limitan secrecin cida, producen mucus. Disminuye flujo sanguneo

    en mucosa.

    Dolor abdominal, nusea, lceras, diarrea, anemia, anorexia.

    Si damos un Aine, siempre recomendar. Sr o Sra. Le arde el estmago. Entonces

    recomendar con un OMEPRAZOL ms, pero de nuestra lnea, tenemos el MIPRAZOL y

    el OLUPOL.

    La reaccin adversa de un aine es el estmago, primeramente el estmago y a veces

    dolor abdominal, nusea, pero en casos extremos, de mil a una o dos personas.

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    1.- SALICILATOS.-En los Aines tenemos a la Aspirina (Salicilato), mayormente lo llevan para eldolor de cabeza (500 mg) y para problemas del corazn la de 100 mg.

    2.-PARAAMINOFENOLES.(PARACETAMOL)El acetaminofen (paracetamol) no es un agente antiinflamatorio no esteroideo, pues no posee

    propiedades antiinflamatorias, aunque si es un analgsico y antipirtico. PERO MS PARABAJAR LA FIEBRE.Se absorbe de manera rpida y casi completa a travs del tubo digestivo, teniendo una

    biodisponibilidad cercana al 100% (entre 75-90% en el caso de otros para- aminofenoles).

    La velocidad de absorcin depende fundamentalmente de la velocidad de vaciamiento

    gstrico.

    Dosis: de 4 aos Jarabe. 5ml cada 8 horas. 4 a 6 aos 7.5 ml 3v/ da

    Gotas: 2 gotas por cada kilo de peso para recin nacidos hasta 6 meses.

    Intoxicacin.-Sobredosis.

    Aguda: (10-15g)5-8 g/varias semanas.Necrosis heptica; lesiones renales, cardacas y pancreticas agudas.

    GESIDOL. MKT FARMAPresentacin:

    Tabletas 500 mg y Frasco Jarabe 120mg/5 ml. y Gotas 100 mg/ml.

    Composicin: *Paracetamol (Acetaminofn).Dosis: Adultos Tabletas 500 mg 3 v/da, cada 8 horas.. Nios de 5 aos Jarabe 5 ml c/8 horas.

    . Nios de 7 a 8 aos 7.5 ml c/8 horas.

    . Nios de 10 aos 10 ml c/8 hora

    . Recin nacidos 2 gotas/kg peso.

    Accin Farmacolgica: Analgsico, antipirtico.Contraindicaciones:Hipersensibilidad, ulcera, insuficiencia heptica y renal.Precauciones:No usar por ms de 7 das, Asma bronquial, hipertensin arterial.COMPETENCIAS: PANADOL

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    2.-DERIVADOS PIRAZOLICOS.-METAMIZOL.(Dipirona).Se utilizan fundamentalmente como analgsicos y ANTITRMICOS. Para el tratamiento dedolores de tipo moderado/medio, el metamizol posee una eficacia comparable al AAS, siendo

    menos lesivo para la mucosa gstrica.

    Presentacin:Tabletas 500 mg. Frasco Jarabe 50 ml, Ampollas 3 ml; Gotas

    Contraindicaciones: Hipersensibilidad, Ulcera pptica, insuficiencia renal.Precauciones: No usar por ms de 7 das , no embarazadas, Asma bronquial.

    NOVALISPresentacin: Jarabe 250mg/5ml por 60 ml y GotasComposicin: MetamizolAccin Farmacolgica: Antipirtico, analgsico.Interacciones: Puede reducir la accin de la ciclosporina, y se potencian los efectos con elalcohol.

    Oral:mayores de 15 aos: 500 mg/6-8 h; 5-14 aos: 250-375 mg; lactantes > 4 meses-4 aos:50-150 mg, hasta 4 veces/da.

    COMPETENCIAS: ANTALGINA, REPRIMAN

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    DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: En principio la dosis y la va de administracin dependendel efecto analgsico deseado y de la condicin del paciente. En muchos casos, la va oral es

    suficiente para obtener el efecto analgsico deseado.

    Cuando se elige la ruta de administracin, se debe tener en cuenta que la administracin

    parenteral est asociada con un alto riesgo de reacciones anafilcticas/anafilactoides.

    La siguiente tabla muestra la dosis nica recomendada y la dosis mxima diaria para cada pesoy grupo de edad, forma farmacutica y va de administracin:

    Edad y/o peso ComprimidosGotas(nmero)

    Jarabe(cuchara demedida 5 mL)

    Solucininyectable(I.V.)-mL

    Solucininyectable(I.M.)-mL

    Adultos y adolescentesmayores de 15 aos

    Dosis nica: 1 a 2Dosis mximadiaria: 4 x 2

    Dosis nica: 20a 40Dosis mximadiaria: 4 x 40

    Dosis nica: 2a 4Dosis mximadiaria: 4 x 4

    Dosis nica: 2 a 5Dosis mxima diaria: 10

    46 a 53 kg (aprox. 13 a14 aos)

    Dosis nica: 15a 35Dosis mxima

    diaria: 4 x 35

    Dosis nica:1,75 a 3,5Dosis mxima

    diaria: 4 x 3,5

    Dosis nica: 0,8 a 1,8Dosis mxima diaria: 4 x 1,8

    31 a 45 kg (aprox. 10 a12 aos)

    Dosis nica: 10a 30Dosis mximadiaria: 4 x 30

    Dosis nica: 1,5a 3,0Dosis mximadiaria: 4 x 3,0

    Dosis nica: 0,5 a 1,5Dosis mxima diaria: 4 x 1,5

    24 a 30 kg (aprox. 7 a 9aos)

    Dosis nica: 8a 20Dosis mximadiaria: 4 x 20

    Dosis nica: 1 a2Dosis mximadiaria: 4 x 2

    Dosis nica: 0,4 a 1Dosis mxima diaria: 4 x 1

    16 a 23 kg (aprox. 4 a 6aos)

    Dosis nica: 5a 15Dosis mximadiaria: 4 x 15

    Dosis nica:0,75 a 1,5Dosis mximadiaria: 4 x 4,5

    Dosis nica: 0,3 a 0,8Dosis mxima diaria: 4 x 0,8

    9 a 15 kg (aprox. 1 a 3aos)

    Dosis nica: 3

    a 10Dosis mximadiaria: 4 x 10

    Dosis

    nica: 0,5 a 1Dosis mximadiaria: 4 x 1

    Dosis nica: 0,2 a 0,5Dosis mxima diaria: 4 x 0,5

    5 a 8 kg (aprox. 3 a 11meses)

    Dosis nica: 2a 5Dosis mximadiaria: 4 x 5

    Dosis nica:0,25 a 0,5Dosis mximadiaria: 4 x 0,5

    Dosis nica: 0,1a 0,2Dosis mximadiaria: 4 x 0,2

    a.- IBUPROFENO:

    Indicaciones:Cefaleas, Dismenorrea, tendinitis, Lumbalgia, dolor dental.

    Interacciones: A.A.S mayor riesgo de hemorragia; Paracetamol mayor riesgo detoxicidad renal; Warfarina mayor riesgo de sangrado; como antihipertensivos puede

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    interferir en su efecto.

    Precauciones: En embarazo; durante la lactancia no se aconseja utilizarla, insuficienciarenal y heptica.

    Aparte del FREDOLtenemos uno ms cmodo que el IBUPLEX (DLA Farmacutico),

    que viene en TAB de 400 mg y SUSP. De 100mg/5ml y gotas. Si quiere un Ibuprofenoms caro de cpsulas blandas tenemos el GOFEN, ibuprofeno de 400 mg. Los jarabes

    c/8 horas y ver la dosificacin.

    Tambin tenemos en Ibuprofeno para colocar tpicamente, tenemos el FREDOL GELyDOLURUB.

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    b.- NAPROXENO: El naproxeno es un AINE de uso general con propiedadesanalgsicas, antipirticas y antiinflamatorias que acta como inhibidor de la sntesis de

    las prostaglandinas; un importante mediador del dolor.

    Se administra por va oral, pudindose acompaar con leche o comida, sobre todo si

    hay una predisposicin a las molestias digestivas. Tambin se puede administrar por va

    rectal.

    El naproxeno requiere dosis ms altas en comparacin con otros AINEs, sin embargo

    presenta una vida media ms elevada en sangre; hasta 12 horas por dosis, tiempo que

    puede duplicarse en el caso de los ancianos.

    El pico mximo de concentracin tiene lugar al cabo de 2 a 4 horas de su ingestin. Se

    elimina del organismo por metabolizacin heptica.

    Antiinflamatorio para la garganta, 2 v/da.

    Una en la maana y otra en la noche. Tratamiento por 5 das. Un blster.

    INTERACIONES DEL NAPROXENO.

    Hidantonas (fenitoinas), anticoagulantes, sulfonilureas administrados

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    simultneamente con naproxeno pueden aumentar la concentracin sangunea de

    droga libre de manera significativa.

    El efecto natriurtico de la furosemida puede ser inhibido por el naproxeno. Inhibicin

    renal de la depuracin de litio.

    Al igual que otros AINE puede disminuir el efecto antihipertensivo del propanolol y

    otros betabloqueantes. El probenecid alarga la vida media del naproxeno.El metotrexato disminuye la secrecin de naproxeno en el nivel de los tbulos renales.

    Tenemos uno ms barato que es el PAINFLEX, cada 12 horas x 5das o c/8horas/5 das.

    Si viene por APRONAX, lo tenemos como DOLOGINA, es lo mismo, tiene tabletas

    recubiertas y le cuesta menos. APRONAX S/1.50 y DOLOGINA S/1.10 ms econmico.

    c.- KETOPROFENO.-Es un frmaco antiinflamatorio no esteroideo.

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    Tiene una potente actividad analgsica el tratamiento de enfermedades reumticas,

    traumatologas y procesos inflamatorios en general. Puede administrarse va oral (50 o

    200 mg) o parenteral (100mg intramuscular).

    El ketoprofeno es un derivado delCIDO FENIL-PROPANOICO.Indicaciones: Artritis Reumatoidea. Osteoartritis; dolor leve a moderado. Dismenorrea.

    Accin Teraputica: Antiinflamatorio. Antirreumtico. Analgsico.Contraindicaciones: Anemia, asma, funcin cardaca comprometida, hipertensin,disfuncin heptica, lcera heptica, disfuncin renal.

    **Es un analgsico y antiinflamatorio ms fuerte, indicado para problemas de artritis

    reumatoidea, osteoartritis, un dolor fuerte de muela, un dolor del odo. Tenemos:

    El Di-Profeket 150 mg 1 o 2 v/da. Y el FASTUM gel, para un dolor ms insoportable.

    DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO.A) Indolactico: Indometacina.B) Pirrolactico: Ketorolaco.

    C) Fenilactico: Diclofenaco

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    DOLOMAC (MKT FHARMA). Para dolor de muelas. Dolor a corto plazo:

    postoperatorio, para clico renal, migraa.

    Tambin tenemos en inyectable, algo ms rpido; GRABIA (ANNEXA) y el

    DOLOREX (MEDCO).

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    LOS DICLOFENACOS

    Tenemos el FLEXITOL (MED CELL), que contiene diclofenaco al 1 % (gel tpico)

    para dolores como lumbalgia, torticolis, tendinitis y contraccin muscular.

    Quiere algo ms fuerte, tenemos el diclofenaco Z-CAL al 2 % (crema tpica drmica).

    Al igual que el DOLO LIVIOLEX, tenemos en gotitas el DOLFENEX diclofenaco,

    para problemas antiinflamatorios de garganta y tambin tenemos en jarabe.

    MELOXICAM.Farmacocintica: Se administra por va oral. Tiene una vida media muy prolongada (sueliminacin del organismo es lenta, por lo tanto su administracin es de una dosisdiaria).Reacciones adversas: no se han descrito. Es muy inocuo. Si el tratamiento es crnico ya dosis elevadas puede producir alteraciones gstricas.

    Aplicaciones teraputicas: en inflamaciones oestomusculares y dolorespostoperatorios de intensidad moderada.

    Dosis una 1 v/ da.

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    Tenemos el MOROX (MKAT PHARMA) 15 mg 1 vez/da. MOROX de 7,5 mg 2 v/da.

    El MELONEX (INTA) de 15 mg 2 v/da.

    El MELOXARTIL (BES) 15 mg 1 v/da y El MELOXARTIL (BES) de 7,5 mg 2v/da.

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    CELECOXIB, ETEROCOXIB.Los inhibidores de la ciclooxigenasa 2 (COX-2), tambin llamados coxib, son

    antiinflamatorios no esteroideos (AINE) tan eficaces como el cido acetilsaliclico, pero

    con menores efectos secundarios.

    Los inhibidores de la COX-2 se desarrollaron en un intento de inhibir la ciclooxigenasa2 y con ella la sntesis de prostaciclina sin que tuviese efecto sobre la accin de la

    ciclooxigenasa 1 que se encuentra en el tracto gastrointestinal, riones y plaquetas.

    Por su parte, los AINEs clsicos actan inhibiendo principalmente a la enzima

    ciclooxigenasa (COX) de modo no selectivo, inhiben por tanto los 2 subtipos: COX-1 y

    COX-2.

    Para problemas de rodillas y articulaciones.

    Tenemos dos Celecoxib de marca. Uno de MKT que se llama DEBROX 200mg y el otroque se llama ARTICOX (labofar) de 200 mg, cualquiera de los dos es celoxib de 200 mg.

    Dosis: 1 c/12 horas o 2 v/da.

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    Composicin:

    CLONIXINATO DE LISINA Dolalgial.

    Tabletas recubiertas, 125 mg

    Indicaciones:

    Post-operatorio. Dolores neurlgicos. Clicos menstruales.

    Contraindicado:Alrgicos al compuesto.Gastritis.Ulcera pptica.Gestantes, Lactancia. Hepticos,

    Renales. Alcohlicos.

    Dosis:

    1 tab. 3 veces al da, con abundante lquido.

    Competencias: Dorixina.

    CORTICOIDES.

    Sabemos que a veces un ibuprofeno no nos baja muy rpido la inflamacin, entonces

    necesitamos una DEXAMETASONA, entonces tenemos en tabletas tambin, lo que es

    la VALISONA de 4 mg para adulto 1v/da. La de 1 mg 3v/da y la de 0.5 mg para nios,

    ya que son tabletas pequeas. En presentacin jarabe tambin tenemos VALISONA de

    0,5 mg/5ml, VALISONA de 2mg/5ml.

    Tenemos tambin en corticoides la PREDNISONA como antiinflamatorio corticoide,

    con nombre de MACROXONA de 5mg y 20 mg en tabletas. En jarabe MACROXONA

    de 5 mg/5ml.

    Estos corticoides estn desplazando al ibuprofeno genrico, en todo caso se dar Gofen.

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    ANTINFLAMATORIOS COMBINADOS

    Tenemos el MIODEL RELAX ( LD Laboratorios del Farma SAC) que sale mucho.

    Contiene Diclofenaco, Paracetamol y Orfenadrina. Cada 12 horas/5 das. 2v/da/5 das.

    El DEXALOR otro combinado que contiene Dexametasona ms Loratadina, para la

    garganta y loratadina para congestin nasal. O tambin podemos dar DEXALOR para

    un problema de urticaria con inflamacin 1 vez al da o cada 12 horas o sea 2v/da.

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    SOGIDOL (MKT)

    Al igual que Dolocordraln Forte tenemos el DOLGRAMIN (MKT) (diclofenaco +

    paracetamol),para dolor e inflamacin. Ms econmico el DOLOTROL.

    Dosis: Cada 8 horas o cada 12 horas.

    Tenemos el KIMLUX FORTE, contiene MELOXICAM + PIRIDINOL, igual al meloxic o alFoldin Flex.

    Tambin tenemos el DOLFENEX B, contiene Complejo B y Diclofenaco igual que elDolo-Neurobin.