Farmacología Bonviva
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Elsa HQR
Osteoporosis posmenopáusica
Es un padecimiento crónico del hueso
1 de cada 3 mujeres > 50 años de edad tienen osteoporosis
1.-CADERA2.-COLUMNA3.-MUÑECA
Lso costos de tratamientos medicos anuales para 2 millones de fracturas osteoporoticas en europa y USA asciende a
Realidades del tratamiento
• Los biofosfatos son el tratamiento de primera línea
Reduce la perdida ósea posmenopáusica al inhibir la actividad de los osteoclastos y reducir la tasa de resorción ósea.
Los Beneficios terapéuticos son comprometidos con la adherencia de las pacientes hacia el medicamento.
La adherencia terapéutica determina a efectividad en la práctica clínica
(ácido ibandronico)
•Es un biofosfato nitrogenado.
•Análogos del componente natural pirofosfatos.
•Confiere afinidades diversas para el mineral óseo
•LA relativa afinidad para la disminución del mineral ósea de acuerdo con el radical R1
El átomo Nitrogenado terciario confiere a la alta potencia antirresortiva.
Mecanismo de Acción
Una vez absorbido y distribuido en el cuerpo
Los biofosfatos se localizan y se adhieren a las superficies de mineral óseo expuestas a osteoclastos, que reabsorben
el mineral óseo durante la fase de absorción en el ciclo normal de remodelación ósea
Absorción
• Rápidamente absorbida a través del tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas pico a prox. en una hora
• La biodisponibilidad es baja
Distribución• Es rápidamente distribuida y despejada por la
sangre • Presenta un disminución de las
concentraciones plasmáticas hasta del 10% de Cmax a las 3-8 horas de su administración.
• Estudios preclínicos estiman que el 40-50% de las dosis circulantes de conviva se adhieren y concentran en el tejido óseo lo cual es un alto volumen de distribución
La administración Diaria provoca
acumulación de Bonviva
Metabolismo
• No se metaboliza
• No se presenta biotransformación
• Es excretada sin cambios en la orina
• Bajo potencial de interacciones con medicamentos.
• Se adhiere en forma moderada a proteínas humanas
Eliminación
• Se estima que la vida media en plasma de Bonviva se realiza entre 10 y 60hrs y recientemente se a encontrado que en 72hrs.
Un esquema mensual permite el suficiente tiempo entre cada dosis de Bonviva para ser
completamente eliminado del plasma ..
Su larga vida media en hueso se acumula en tejido óseo en las dosificaciones repetidas y permanecerán en el hueso por varios años..
Evidencias Preclínicas.
• Se realizaron las pruebas preclínicas en apoyo a los conceptos de una dosificación menos frecuente en Bonviva.
• En general los estudios mostraron que el uso de una optima dosis previno o revirtió la pérdida ósea y preservó y mejoro la fuerza o sea, independientemente del modelo animal.