FARMACOLOGÍA INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA I

INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA I

FARMACOLOGÍA

ALBA PLANELLA

EIR

CONTENIDOS

CONCEPTOS REACCIONES ADVERSAS FARMACOVIGILANCIA FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS

TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)

APARECEN UNA MEDIA DE 6,5 PREGUNTAS EN EL EXAMEN

SOBRE FARMACOLOGÍA

“INTRODUCCIÓN” Y “ANALGÉSICOS Y

ANTIINFLAMATORIOS” SON LOS 2 TEMAS MÁS

IMPORTANTES DE LA ASIGNATURA

ORIENTACIÓN

Es una parte preguntada con regularidad, aunque las

preguntas son bastante random

Céntrate en la farmacocinética, antídotos

y reacciones adversas


▸ Medicamento de uso humano: toda sustancia o combinación de sustancias que se presente como poseedora de propiedades para el tratamiento o prevención de enfermedades en seres humanos o que pueda usarse en seres humanos o administrarse a seres humanos con el fin de restaurar, corregir o modificar las funciones fisiológicas ejerciendo una acción farmacológica, inmunológica o metabólica, o de establecer un diagnóstico médico

▸ Principio activo: toda materia, cualquiera que sea su origen (humano, animal, vegetal, químico o de otro tipo) a la que se atribuye una actividad apropiada para constituir un medicamento

▸ Excipiente: aquella materia que, incluida en las formas galénicas, se añade a los principios activos o a sus asociaciones para servirles de vehículo, posibilitar su preparación y estabilidad, modificar sus propiedades organolépticas o determinar las propiedades físico - químicas del medicamento y su biodisponibilidad

CONCEPTOS

TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)RECOGIDOS EN EL

ART 8 DE LA LEY 29/2006 DEL 26 DE JULIO

MEDICAMENTO = PRINCIPIO ACTIVO +

EXCIPIENTE

▸ Biodisponibilidad: fracción de fármaco que llega al torrente sanguíneo en forma activa (depende de la absorción y del metabolismo de primer paso)

▸ Concentración mínima eficaz: dosis a partir de la cual el fármaco tiene efecto terapéutico

▸ Concentración máxima tolerable: dosis máxima a partir de la cual se puede producir la muerte o daños graves

▸ Placebo: producto biológicamente inactivo diseñado para simular un tratamiento médico

CONCEPTOS


ES DEL 100% CUANDO SE ADMINISTRA POR VÍA IV

EL EFECTO NOCEBO SE PRODUCE CUANDO EL PLACEBO

PROVOCA REACCIONES ADVERSAS

▸ Margen terapéutico: rango de concentraciones entre las cuales el fármaco es eficaz (se establece entre la concentración mínima eficaz y la máxima tolerable)

▸ Algunos fármacos con margen terapéutico estrecho son:

CONCEPTOS

TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)CUANDO EL MARGEN

TERAPÉUTICO DE UN FÁRMACO ES ESTRECHO, SE DEBEN MONITORIZAR

LOS NIVELES

ANTIARRÍTMICOS ▸ DIGOXINA ▸ LIDOCAÍNA

ANTIBIÓTICOS ▸ CLORANFENICOL ▸ GENTAMICINA

ANTIEPILÉPTICOS ▸ ÁCIDO VALPROICO ▸ FNOBARBITAL

OTROS ▸ LITIO ▸ CICLOSPORINA

▸ Tiempo de vida medio: tiempo necesario para que la concentración de un fármaco se reduzca a la mitad (determina la frecuencia de administración)

▸ Intervalo de administración: frecuencia a la que un fármaco debe administrarse para garantizar los niveles terapéuticos deseados

▸ Reacción adversa: reacción nociva y no deseada que se presenta tras la administración de un fármaco, en las dosis utilizadas habitualmente

CONCEPTOS


▸ Se clasifican en 2 grupos:

REACCIONES ADVERSAS


TIPO A TIPO B

▸ DOSISDEPENDIENTES ▸ RELACIONADAS CON LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA ▸ PREDECIBLES ▸ FRECUENTES ▸ LEVES ▸ EJEMPLOS: HEMORRAGIA POR DICUMARÍNICOS…

▸ NO DEPENDEN DE LA DOSIS ▸ NO ESTÁN RELACIONADAS CON LA ACCIÓN

FARMACOLÓGICA ▸ IMPREDECIBLES ▸ POCO FRECUENTES ▸ GRAVES ▸ EJEMPLO: REACCIÓN ANAFILÁCTICA,

AGRANULOCITOSIS POR METAMIZOL...

LOS EFECTOS NOCIVOS PROVOCADOS POR INTOXICACIÓN O

SOBREDOSIFICACIÓN NO SE CONSIDERAN REACCIONES

ADVERSAS

▸ Conjunto de actividades destinadas a la identificación y prevención de reacciones adversas medicamentosas antes (y después) de la comercialización del fármaco

▸ Antes de realizar cualquier estudio y autorizar la comercialización de medicamentos nuevos, es necesario realizar una investigación para garantizar la eficacia y seguridad del fármaco en cuestión

▸ Ante la sospecha de una reacción adversa medicamentosa, el personal sanitario tiene la obligación de notificarla al sistema de farmacovigilancia mediante el formulario de recogida de sospechas de reacciones adversas (tarjeta amarilla)

FARMACOVIGILANCIA


▸ La mayoría de fármacos realizan su función uniéndose a un receptor

▸ El receptor es una molécula orgánica (casi siempre una proteína) que se encuentra en determinadas células (en la membrana celular, el citoplasma o el núcleo)

▸ Las células que tienen receptores se conocen como “células diana” y pueden encontrarse en varios tejidos

FARMACODINAMIA

TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)PARTE DE LA

FARMACOLOGÍA QUE ESTUDIA LOS MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS

FÁRMACOS Y SUS EFECTOS SOBRE EL ORGANISMO

PERMITE CONOCER LA INTERACCIÓN TERAPÉUTICA

▸ El complejo fármaco - receptor tiene las siguientes características:

▸ El fármaco se liga al receptor de forma específica

▸ La unión establecida suele ser reversible y de duración variable (depende de la estabilidad de los enlaces)

▸ La unión desencadena un conjunto de cambios metabólicos a nivel celular (responsables del efecto farmacológico)

FARMACODINAMIA


▸ Los fármacos pueden producir diferentes efectos sobre el receptor:

▸ Agonistas puros: activan la respuesta biológica del receptor

▸ Agonistas parciales: activan la respuesta biológica con menor eficacia que los puros

▸ Antagonistas: bloquean la respuesta biológica del receptor

▸ Competitivos: el fármaco antagonista ocupa el mismo lugar que el fármaco agonista y evita que éste se una

▸ No competitivos: el fármaco antagonista interacciona con el receptor en un lugar diferente al agonista

FARMACODINAMIA


▸ Absorción: posibilita que el fármaco penetre al torrente sanguíneo

▸ Distribución: desde la sangre, el fármaco se distribuye a los tejidos diana (donde tiene lugar el efecto farmacológico)

▸ Metabolización: el fármaco se metaboliza y se convierte en un producto de desecho (bilis…)

▸ Eliminación: el fármaco se elimina por vía fecal o renal

FARMACOCINÉTICA

TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)PARTE DE LA FARMACOLOGÍA QUE ESTUDIA LOS

PROCESOS QUE EXPERIMENTA UN FÁRMACO DESDE SU ADMINISTRACIÓN HASTA SU

ELIMINACIÓN

PERMITE CONOCER LA DOSIS Y LOS INTERVALOS

DE DOSIFICACIÓN

▸ Existe una gran variabilidad interindividual en la respuesta a los fármacos, debida principalmente a las variaciones personales del metabolismo

▸ Los fármacos deben cruzar las membranas celulares constantemente, por lo que deben ser sustancias liposolubles e hidrosolubles

▸

FARMACOCINÉTICA


FÁRMACOS LIPOSOLUBLES FÁRMACOS HIDROSOLUBLES

▸ FÁCIL ABSORCIÓN POR VÍA ORAL ▸ SE ABSORBEN MEJOR EN MEDIOS ÁCIDOS ▸ TIEMPO DE VIDA MEDIO-LARGO (ACUMULACIÓN EN

TEJIDO ADIPOSO) ▸ SE ELIMINA POR VÍA BILIAR

▸ NO SE ABSORBEN POR VÍA ORAL (DEBEN ADMINISTRARSE POR VÍA PARENTERAL)

▸ SE ABSORBEN MEJOR EN MEDIOS ALCALINOS ▸ TIEMPO DE VIDA MEDIO-CORTO ▸ SE ELIMINA POR VÍA RENAL

▸ Proceso cinético que empieza con la administración del fármaco y termina con su llegada al torrente sanguíneo

▸ Depende de varios factores:

▸ Vía de administración

▸ Forma farmacéutica (comprimido, jarabe, supositorio…)

▸ Grado de liposolubilidad

FARMACOCINÉTICA: ABSORCIÓN


LA FASE DE ABSORCIÓN NO EXISTE CUANDO EL FÁRMACO SE

ADMINISTRA POR VÍA IV

▸ Primer paso hepático:

▸ Fenómeno que tiene lugar en el hígado

▸ Consiste en la metabolización de una parte del fármaco antes de alcanzar la circulación sistémica

▸ Solamente lo experimentan aquellos fármacos que se absorben a nivel gastrointestinal

FARMACOCINÉTICA: ABSORCIÓN


▸ Proceso por el cual el fármaco pasa desde la sangre hasta los tejidos diana donde realizará la acción farmacológica

▸ Normalmente los fármacos viajan por la sangre unidos a proteínas plasmáticas (albúmina, globulinas…)

▸ Solamente la fracción libre de fármaco (la que no está unida a la proteína) es la que puede difundir hacia los tejidos diana y dar el efecto farmacológico

FARMACOCINÉTICA: DISTRIBUCIÓN


▸ Los fármacos pueden atravesar las membranas de varias maneras:

▸ Por difusión pasiva: a través del gradiente de concentración (lo más habitual)

▸ Por transporte activo: implica consumo de energía



LOS FÁRMACOS LIPOSOLUBLES ATRAVIESAN LA MEMBRANA CON MÁS FACILIDAD QUE LOS HIDROSOLUBLES

▸ Factores que influyen en la distribución:



FARMACOLÓGICOS ▸ AFINIDAD POR LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS

▸ COEFICIENTE DE SOLUBILIDAD

ORGÁNICOS / BIOLÓGICOS

▸ FLUJO SANGUÍNEO DE LOS TEJIDOS

▸ SUPERFICIE CORPORAL

▸ PROPORCIÓN DE AGUA CORPORAL

▸ DISTRIBUCIÓN DE GRASA CORPORAL

▸ ALBUMINEMIA

LOS FÁRMACOS SOLO SE DISTRIBUYEN POR TEJIDOS

BIEN IRRIGADOS

EL CÁLCULO DE LA SUPERFICIE CORPORAL ES EL MÉTODO MÁS PRECISO PARA

ADMINISTRAR LA DOSIS CORRECTA EN NIÑOS

CON EL ENVEJECIMIENTO LAS

PROPORCIONES DE AGUA, GRASA Y ALBÚMINA SE

MODIFICAN

▸ Proceso por el cual los fármacos sufren una biotransformación para favorecer su eliminación

▸ Los metabolitos obtenidos pueden ser de dos tipos:

▸ Inactivos (la mayoría de las veces): pierden el efecto farmacológico

▸ Activos: es el caso de los profármacos (en el momento de la administración, son sustancias inactivas que necesitan ser activadas por reacciones metabólicas para poder realizar su acción)

FARMACOCINÉTICA: METABOLIZACIÓN

TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F) TIENE LUGAR PRINCIPALMENTE EN EL

HÍGADO

▸ El metabolismo de los fármacos tiene lugar en dos fases (habitualmente secuenciales):

▸ Fase 1: tienen lugar reacciones de biotransformación que inactivan o destruyen el fármaco mediante oxidación, reducción, hidrólisis y descarboxilación

▸ Esta fase es catalizada por un grupo de oxidasas de función mixta, denominadas sistema del citocromo p450

▸ Fase 2: se dan reacciones que hacen la sustancia más polar e hidrosoluble mediante procesos de síntesis o conjugación

FARMACOCINÉTICA: METABOLIZACIÓN


▸ Proceso por el cual se expulsa el fármaco o sus metabolitos del organismo

▸ Las 2 vías de eliminación más importantes son:

▸ Renal o urinaria: se eliminan fármacos hidrosolubles

▸ Biliar o fecal: se eliminan fármacos liposolubles

FARMACOCINÉTICA: ELIMINACIÓN


EXISTEN OTRAS VÍAS DE ELIMINACIÓN: PULMONAR, LÁCTICA,

SUDORACIÓN…

▸ Un fármaco puede actuar sobre otro de varias maneras:

▸ Sinergia: ambos fármacos tienen acciones similares y se potencian entre sí, produciendo un efecto mayor

▸ Ejemplo: paracetamol + tramadol

▸ Antagonismo: el efecto de un fármaco queda inhibido por la acción del otro, se produce cuando ambos fármacos se unen a los mismos receptores

▸ Ejemplo: morfina + naloxona

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: FARMACODINÁMICAS


▸ Se producen cuando se altera alguna de las 4 fases (absorción, distribución, metabolización, eliminación):

▸ Inducción enzimática (aumentan el metabolismo de otros fármacos): algunos fármacos son capaces de estimular la síntesis de enzimas metabolizadoras

▸ Ejemplos: barbitúricos, fenitoína, rifampicina

▸ Inhibición enzimática (disminuyen el metabolismo de otros fármacos): algunos fármacos pueden inhibir la síntesis de enzimas metabolizadoras

▸ Ejemplos: eritromicina, cloranfenicol, cimetidina, valproato

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: FARMACOCINÉTICAS

TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)LAS ALTERACIONES SOBRE EL

METABOLISMO SON LAS QUE TIENEN MÁS REPERCUSIÓN CLÍNICA

ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS


TÓXICO ANTÍDOTO PARACETAMOL N-ACETILCISTEÍNA

OPIÁCEOS NALOXONAANTICOLINÉRGICOS FISOSTIGMINA

HEPARINA PROTAMINADICUMARÍNICOS VITAMINA K

ISIONAZIDA PIRIDOXINAANTIDEPRESIVOS

TRICÍCLICOS BICARBONATO

BENZODIACEPINAS FLUMACENILHIERRO DEFERROXAMINA

DIGOXINA ANTICUERPOS FABBETA-BLOQUEANTES GLUCAGÓN

PREGUNTAS EIR EIR 2018 PREGUNTA 7


EIR 2016 PREGUNTA 231








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